TH95367A - อะมิโน-อิมิดาโซลีน และการใช้ของสารเหล่านี้เป็นยาสำหรับการรักษาการรับรู้บกพร่อง, โรคอัลไซเมอร์, การเสื่อมของประสาท และภาวะสมองเสื่อม - Google Patents

Abstract

DC60 (25/09/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ซึ่งมีสูตรโครงสร้าง I ข้างล่าง: (สูตรเคมี) I และเกี่ยวข้องกับเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, องค์ประกอบ และวิธีการใช้ของสารนี้ สาร ประกอบชนิดใหม่เหล่านี้ให้การรักษา หรือการป้องกันการรับรู้บกพร่อง, โรคอัลไซเมอร์, การเสื่อม ของประสาท และภาวะสมองเสื่อม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ซึ่งมีสูตรโครงสร้าง I ข้างล่าง: (สูตรเคมี) และเกี่ยวข้องกับเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม องคืประกอบ และวิธีการใช้ของสารนี้ สาร ประกอบชนิดใหม่เหล่านี้ให้เกิดการรักษา หรือการป้องกันการรับรู้บกพร่อง,โรคอัลไซเมอร์,การเสื่อม ของประสาท และสภาวะสมองเสื่อม

Claims (21)

1. สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) ซึ่ง A ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากวงแหวนเอเทอโรไซคลิกชนิด 5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ซึ่งอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R1 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; B ถูกเลอืกมาอย่างเป็นอิสระจากฟีนิล หรือจากวงแหวรเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R2 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; C ถูกเลอืกมาอย่างเป็นอิสระจากฟีนิล หรือวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R3 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R1 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโลเจน,ไซยาโน,ไนโตร,OR6,C2-6แอลคคีนิล, C2-6แอลคินิล,แอริล,เฮเทอโรแอริล,C3-6ไซโคลแอลคิล,C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C3-6ไซโคลแอลคินิล, C3-6เฮเทอโรไซคลิล,NR6R7,CONR6R7,NR6(CO)R7,O(CO)R6,CO2R6,COR6,(SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7,SO2R6,SOR6,OSO2R6 และ SO3R6 ซึ่ง C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล,แอริล,เฮเทอโร แอริล,C3-6ไซโคลแอลคิล C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C3-6ไซโคลแอลคินิล,และ C3-6เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R2,R3 และ R4 แต่ละหมู่ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน,ไซยาโน,ไนโตร,OR6, C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล, C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล, C0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิล,NR6R7, CONR6R7,NR6(CO)R7,O(CO)R6,CO,R6COR6, (SO2)NR6R7,NR6(SO2)R7,SO2R6,SOR6,OSO2R6 และ SO3R6 ซึ่ง C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,และC0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; หรือ หมู่แทนที่ R2,R3 หรือ R4 สองหมู่อาจร่วมกับอะตอมที่มันยึดจับอยู่เกิดเป็นวงแหวนไซคลิก หรือ เฮเทอโรไซคลิกซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R5 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน,ไซนยาโน,OR6,C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6-แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล, C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิล, CONR6R7,CO2R6,COR6,SO2R6 และ SO3R6 ซึ่ง C1-6 แอลคิล,C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล, C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคล แอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าว อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; D ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน,ไนโตร,CN,OR6,C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิบเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิเฮเทอโรไซคลิลลฟลูออโรเมะล, ไดฟลูออโรเมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ฟลูออโรเมธอกซิ,ไดฟลูออโรเมธอกซิ,ไตรฟลูออโรเมธอกซิ, NR6R7,CONR6R7,NR6(CO)R7,O(CO)R6,CO2R6,COR6(SO2)NR6R7,NR6SO2R7,SO2R6,SOR6, OSO2R6 และ SO3R6, ซึ่ง C1-6แอลคิล,C2-6แอลคินิล,C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอรอล,C0-6เฮเทอโร แอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิ นิล หรือ C0-6แอลคิลเฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าว หรืออาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโล,ไนโตร,ไซยาโน,OR6,C1-6แอลคิล,ฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ฟลูออโรเมธอกซิ,ไดฟลูออโรเมธอกซิ และ ไตรฟลูออโร เมธอกซิ; R6 และ R7 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจนลC1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรไซคลิล,ฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโรเมะล และ ไตรฟลุออโรเมธิล; หรือ R6 และ R7 อาจร่วมเกิดเป็นวงแหวนเอเทอโรไซคลิกชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกมาจาก N,O หรือ S; m = 1,2 หรือ 3; n = 0,1,2 หรือ 3; p = 0,1,2 หรือ 3; q = 0,1,2 หรือ 3; ในรูปของเบสอิสระหรือเกลือ,โซลเวต หรือโซลเวตของเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง A หมายถึง วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกชนิด 5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ซึ่งถูกแทนที่ด้วย R1 หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า; B หมายถึง ฟีนิล,หรือวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลอืกให้ถูก แทนที่ด้วย R2 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; C หมายถึง ฟีนิล, หรือวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย R3 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R1 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโลเจน, ไซยาโน,ไนโตร,OR6,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,แอริล,เฮเทอโรแอริล,C3-6ไซโคลแอลคิล,C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C3-6ไซโคลแอลคินิล, C3-6เฮเทอโรไซคลิล,NR6R7,CONR6R7,NR6(CO)R6,CO2R6,COR6,(SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7,SO2R6,OSO2R6 และ SO3R6 ซึ่ง C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล,แอริล,เฮเทอโร แอริล,C3-6ไซโคลแอลคิล C3-6 ไซโคลแอลคีนิล,C3-6ไซโคลแอลคินิล,และ C3-6เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R2,R3 และ R4 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน,ไซยาโน,ไนโตร,OR6, C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโนแอริล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิล C3-6เฮเทอโรไซคลิล,NR6R7,CONR6R7,NR6(CO)R7,O(CO)R6,CO2R6,COR6,(SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7,SO2R6,SOR6,OSO2R6 และ SO3R6 ซึ่ง C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล, C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคล แอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,และ C0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; หรือ หมู่แทนที่ R2,R3 หรือ R4 สองหมู่อาจร่วมกับอะตอมที่มันยึดจัยอยู่ เกิดเป็นวงแหวนไซคลิก หรือเฮเทอโรไซคลิกซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R5 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน,ไซยาโน,OR6,C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิล,CONR6R7, CO2R6,COR6,SO2R6 และ SO3R6 ซึ่ง C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิแอริล, C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลC3-6เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย D หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า; D ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน,ไนโตร,CN,OR6,C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรไซคลิล,ฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ฟลูออโรเมะอกซิ,ไดฟลูออโรเมธอกซิ,ไตรฟลูออโรเมธอกซิ, NR6R7,CONR6R7,NR6(CO)R7,O(CO)R6,CO2R6,COR6(SO2)NR6R7,SO2R7,SO2R6,SOR6, OSO2R6 และ SO3R6, ซึ่ง C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล,C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิลแอริล,C0-6เฮเทอโร แอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคินิล,C0-แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิ นิล หรือ C0-6แอลคิเฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าว หรืออสจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกอย่างเป็นอิสระจากฮาโล,ไนโตร,ไซยาโน,OR6,C1-6แอลคิล,ฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล,ไตรฟลูออดรเมธิล,ฟลูออโรเมธอกซิ,ไดฟลูออโรเมะอกซิ และไตรฟลูออโร เมธอกซิ; R6 และ R7 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรจเน,C1-6แอลคิล,C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล,C0-6แอลคิแอริล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรแอริล,C0-6แอลคิลC3-6ไซโคลแอลคิล,C0-6แอลคิล C3-6ไวโคลแอลคีนิล,C0-6แอลคิลC3-6ไวโคลแอลคินิล,C0-6แอลคิลเฮเทอโรไซคลิล,ฟลูออโรเมธิล, ไดฟลูออโรเมธิล และ ไตรฟลูออโรเมธิล; หรือ R6 และ R7 อาจร่วมกันเกิดเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโร อะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่เลือกมาจาก N,O หรือ S; m= 1,2 หรือ 3 n = 0,1,2 หรือ 3 p = 0,1,2 หรือ 3; q = 0,1,2 หรือ 3; ในรูปของเบสอิสระหรือเกลือ,โซลเวต หรือ โซลเวตของเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A หมายถึง วงแหวนเฮเทอโรไซคลิก ชนิด 6 เมมเบอร์ที่ถูกแทนที่ด้วย R1 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R1 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากเฮโลเจน, ไซยาโน,OR6,NR6(CO)R7,CO2R6,NR6(SO2)R7 และ SO2R6

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R6 และ R7 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก ไฮโดรเจน และ C1-6แอลคิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง m เป็น 1 หรือ 2

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง B หมายถึง ฟีนิล,หรือ วงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R2 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง B หมายถึง ฟีนิล, n เป็น 1, และซึ่ง R2 หมายถึง OR6

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง B หมายถึง วงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 6 เมมเบอร์ และ n n เป็น 0

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง C หมายถึง ฟีนิล หรือ วงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R3 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10, ซึ่ง C หมายถึง ฟีนิล, ซึ่งถูกแทนที่ด้วย R3 หนึ่ง หรือสองหมุ่,ซึ่ง R3 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน และ OR6, โดยที่ C1-6แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10, ซึ่ง C หมายถึง วงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R3 หนึ่งหมู่, ซึ่ง R3 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน และ OR6, โดยที่ R6 เป็น C1-6 แอลคิล

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง q เป็น 0

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R5 เป็นไฮโดรเจน

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง A หมายถึง วงแหวนเฮเทอโรไซคลิก ชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งถูกแทนที่ด้วย R1 หนึ่งหมุ่หรือมากกว่า; B หมายถึง ฟีนิล, หรือวงแหวน เฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R2 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; nC หมายถึง ฟีนิล, หรือวงแหวนเฮเทอโรอะโรมาติกชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R3 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R1 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน,ไซยาโน,OR6,NR6(CO)R7,CO2R6,NR6(SO2)R7 และ SO2R6;R2 และ R3 แต่ละหมู่ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากฮาโลเจน,และ OR6; R5 เป็น ไฮโดรเจน; R6 และ R7 ถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน และ C1-6แอลคิล; m เป็น 1 หรือ 2; n เป็น 0 หรือ 1;p เป็น 0,1 หรือ 2; และ q เป็น 0

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่งเลือกมาจาก: 8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-3-(เมธิลซัลโฟนิล)-2,3,4,8-เตตระ ไฮโดรอิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อะมิโน 2.0 อะซีเตต; 8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-3-(เมธิลซัลโฟนิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิ ดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 2.0 อะซีเตต; 6-อะมิโน-8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8-(4-เมธอกซิฟินิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดา โซ[1,5-a]ไพริมิดิน-3-ออล; 6-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิฟินิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดิน-3-ออล; 8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-3-เมธอกซิ-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดา โซ[1,5-a]ไพริมิดิน-5-เอมีน; 3-เมธอกซิ-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน; 6-อะมิโน-8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดา โซ[1,5-a]ไพริมิดีน-3-คาร์โบไนไทรล์; 6-อะมิโน-8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดนอิมิดา โซ[1,5-a]ไพริมิดีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด; N-[6-อะมิโน-8(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิ ดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล]อะเซทาไมด์; N-[6-อะมิโน-8(3',5-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8-(4-เมธอกซิฟินิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิ ดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; (4S)-6-อะมิโร-8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-8(4-เมะอกซิฟินิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดร อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด; 8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-3,3-ไดฟลูออโร-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดร อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-(4-เมะอกซิฟีนิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดา โซ[1,5-a]ไพริมิดา-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-8-(3-ไพริดิน-3-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-8-[3-(5-เมะอกซิไพริดิน-3-อิล)ฟีนิล]-2,3,4,8-เตตระ ไฮโดรอิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-[3-(2-ฟลุออโรไพริดิน-3-อิล)ฟีนิล]-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระ ไฮโดรอิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-[3-(5-เมธอกซิไพริดิน-3-อิล)ฟีนิล]-8-ไพริดิน-4-อิล-2,3,4,8-เตตระไฮโดร อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-[3-(2-ฟลูออโรไพริดิน-3-อิล)ฟีนิล]-8-ไพริดิน-4-อิล-2,3,4,8-เตตระไฮโดร อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-(2'-ฟลูออโร-5'-เมะอกซิไบฟีนิล-3-อิล)-8-ไพริดิน-4-อิล-2,3,4,8-เตตระ ไฮโดรอิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.25 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-(2'-ฟลุออโร-3'-เมะอกซิไบฟีนิล-3-อิล)-8-ไพริดิน-4-อิล-2,3,4,8-เตตระ ไฮโดรอิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 0.75 อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8-[3-(5-ฟลูออโรไพริดิน-3'-อิล)ฟีนิล]-8-ไพริดิน-4-อิล-2,3,4,8-เตตระไฮโดร อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน อะซีเตต; 3,3-ไดฟลูออโร-8(3'-เมธอกซิไบฟีนิล-3-อิล)-8-ไพริดิน-4-อิล-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 1.25 อะซีเตต; 8-(3',5'-ไดคลอโรไบฟีนิล-3-อิล)-3-ฟลูออโร-8-(4-เมะอกซิฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดา โซ[1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 1.5 อะซีเตต; 3-ฟลูออโร-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดิน-6-เอมีน 4.0 อะซีเตต 6-อะมิโร-8-(4-เมะอกซิฟีนิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดีน-3-คาร์โบไนไทรล์; 6-อะมิโร-8-(4-เมะอกซิฟีนิล)-N-เมธิล-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิ ดาโซ[1,5-a]ไพริมิดีน-3-คาร์บอกซาไมด์; และ N-[6-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิฟีนิล)-8-(3-ไพริมิดิน-5-อิลฟีนิล)-2,3,4,8-เตตระไฮโดรอิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล]อะเซทาไมด์; ในรูปของเบสอิสระหรือเกลือ, โซลเวต หรือโซลเวตของเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้

17. องค์ประกอบทางเภวัชกรรมซึ่งประกอบรวมใส่ที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ด้วย ปริมาณที่ให้ผลในการรักษาโรคของสาประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกับ สารเติมเนื้อยา,พาหนะหรือสารทำให้เจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสารนี้,สำหรับการใช้เป็นยา

19. การมช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยา สำหรับรักษาหรือป้องกันพยาธิวิทยาที่เกี่ยวข้องกับ (สูตร)

20. การใช้ของสารประกอบตามชข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดช้อหนึ่งในการผลิตยา สำหรับากษาหรือป้องกันพยาธิวิทยาที่เกี่ยวข้องกับ (สูตรเคมี), ซึ่งพยาธิวิมยาที่เกี่ยวข้องกับ (สูตรเคมี) ดังกล่าวคือ กลุ่มอาการดาวน์, (สูตร) -อะไมลอยด์แองจิโอพาธี,อะไมลอยด์แองจิโอพาธิในสมอง,การตกเลือดใน สมองจากรรมพัรธุ์ความผิดปกติที่เกี่ยวเนื่องกับการรับรู้บดพร่อง,MCI("การรับรู้บกพร่องแบบ อ่อนๆ"),โรคอัลไซเมอร์,การสูญเสียความทรงจำ,อาการขาดความสนในที่เกี่ยวเนื่องกับโรค อัลไซเมอร์,การเสื่อมของประสารทที่เกี่ยวเนื่องกับโรคคัลไซเมอร์,ภาวะสมองเสื่อมที่เกิดจากหลอด เลือดแบบผสม,ภาวะสมองเสื่อมที่เกิดจากการเสื่อมสภาพ,ภาวะสมองเสื่อมก่อนวัยชราภาวะสมอง เสื่อมในวัยชรา,ภาวะสมองเสื่อมที่เกี่ยวเนื่องกับโรคพาร์กินสัน,อัมพาตแบบโพรเกรสซีฟซูพรา นิวเคลียร์ หรือการเสื่อมสภาพของคอร์ทิคัลเบซัล

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งพยาธิวิทยาที่เกี่ยวข้องกับ (สูตร) ดังกล่าวคือ โรค อัลไซเมอร์