TH95343B - 4-เอริล-1,4-ไดไฮโดร-1,6-แนฟธีริดีนเอไมด์ที่ถูกแทนที่ และการใช้ของสิ่งนั้น - Google Patents

Abstract

DC60 (22/05/51) คำขอรับปัจจุบันเกี่ยวข้องกับ 4-เอริล-1,4-ไดไฮโดร-1,6-แนฟธีริดีน-3-คาร์บอกเอไมด์ที่ถูก แทนที่ชนิดใหม่, กระบวนการสำหรับการเตรียมของสิ่งนั้น, การใช้ของสิ่งนั้นสำหรับการบำบัด และ/หรือการป้องกันโรคของโรค, และการใช้ของสิ่งนั้นสำหรับการผลิตของตัวยาสำคัญสำหรับ การบำบัดและหรือการป้องกันของโรค, โดยเฉพาะความผิดปรกติของหลอดเลือดหัวใจ คำขอรับปัจจุบันเกี่ยวข้องกับ 4-เอริล-1,4-ไดไฮโดร-1,6-แนฟธีริดีน-3-คาร์บอกเอไมด์ที่ถูก แทนที่ชนิดใหม่, กระบวนการสำหรับการเตรียมของสิ่งนั้น, การใช้ของสิ่งนั้นสำหรับการบำบัด และ/หรือการป้องกันโรคของโรค, และการใช้ของสิ่งนั้นสำหรับการผลิตของตัวยาสำคัญสำหรับ การบำบัดและหรือการป้องกันของโรค, โดยเฉพาความผิดดปกติของหลอดเลือดหัวใจ

Claims (11)

------15/01/2562------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 7 หน้า ข้อถือสิทธิ1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี)ในที่ซึ่งD คือ C-R4, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล,Ar คือ หมู่ของสูตร (สูตรเคมี)ในที่ซึ่ง * คือ จุดของการเชื่อม และR9 คือ เอธิล, เมธอกซี หรือไตรฟลูออโรเมธอกซี,R1 คือ เมธิล หรือไตรฟลูออโรเมธิล,R2 คือ เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล หรือไอโซโพรพิลและR3 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล,และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้ม และสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้มของเกลือของสิ่งนั้นหน้า 2 ของจำนวน 7 หน้า2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีหนํ่งของโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี)และ (สูตรเคมี)เกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้ม และสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้มของเกลือของสิ่งนั้น3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่มีหนี้งของโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี)หน้า 3 ของจำนวน 7 หน้า (สูตรเคมี)และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้ม และสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้มของเกลือของสิ่งนั้น4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, 2 หรือ 3 ที่มีโครงสร้างต่อไปน: (สูตรเคมี)และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้ม และสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้มของเกลือของสิ่งนั้น5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I)ตังที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4, ซึ๋งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี)หน้า 4 ของจำนวน 7 หน้าในที่ซํ่ง Ar มีความหมายตังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4,ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อย, ซํ่งเหมาะสมในการปรากฎอยู่ของกรด, การรวมกันของกรด/เบส และ/หรือตัวกระทำกำจัดน้ำ, กับสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี)ในที่ซื่ง R1 มีความหมายตังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4, และT คือ แอลลิล หรือ 2-ไชยาโนเอธิล,เพื่อให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV),ในที่ซึ๋ง At, T และ R1 ต่างมีความหมายตังที่ถูกระบุข้างต้น,จากนั้นสิ่งหลังถูกควบแน่นในตัวทำละลายเฉื่อยกับสารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี)ในที่ซํ่ง D และ R3 มีความหมายตังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4,เพื่อให้สารประกอบของสูตร (VI) (สูตรเคมี)ในที่ซื้ง Ar, D, T, R1 และ R3 ต่างมีความหมายตังที่ถูกระบุข้างต้น,จากนั้นสารประกอบของสูตร (VI) ถูกแอลคิเลตในตัวทำละลายเฉื่อย, ซํ่งเหมาะสมในการปรากฎอยู่ของเบส, กับสารประกอบของสูตร (VII) หรือเกลือไตรแอลคิลออกโซเนียมของสูตร (VIII) (สูตรเคมี)ในที่ซํ่งหน้า 5 ของจำนวน 7 หน้าR12 คือ (crc6)-แอลคิลซึ๋งอาจถูกแทนที่ด้วย (Cj-C7)4ชโคลแอลคิล หรือมากถึงสามครั้งด้วยฟลูออรน,r12a คือ เมธิลหรือเอธิล,X คือ หมู่จากไป เช่น, ยกตัวอย่างเช่น, ฮาโลเจน, เมซิเลต, โทซิเลต หรือทริเฟลต,และY คือ ไอออนลบที่ไม่เป็นนิวคลีโอไฟล์, เช่น, ยกตัวอย่างเช่น, เตตระฟลูออโรบอเรต,หรือในการปรากฎอยู่ของกรดด้วยไตรแอลคิลออร์โธฟอร์เมตของสูตร (IX)H-^oSo—r12A <1X),ในที่ซื้ง r12A มีความหมายตังที่ถูกระบุข้างด้น,เพื่อให้สารประกอบของสูตร (X-A)ในที่ซํ่ง At, D, T, R1, R3 และ R12 ต่างมีความหมายตังที่ถูกระบุข้างด้น,หรือสารประกอบของสูตร (VI) ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อยในการปรากฎอยู่ของเบสกับสารประกอบของสูตร (XI)owoR1,^S^CI (XI),ในที่ซึ๋ง R11 มีความหมายตังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2,เพื่อให้สารประกอบของสูตร (X-B)0. .0(X-B),ในที่ซํ่ง At, D, T, R1, R3 และ R11 ต่างมีความหมายตังที่ถูกระบุข้างด้น,จากนั้นหมู่เอสเทอร์ Tในสารประกอบของสูตร (X-A) หรือ (X-B) ถูกกำจัดเพื่อให้กรดคาร์บอกซิลิกของสูตร (XII)หน้า 6 ของจำนวน 7 ห‘น้า(XII),ในที่ชํ่ง At, D, R1, R2 และ R3 ต่างมีความหมายดังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4,จาก‘นั้นถูกเปลี่ยนรูปดัวย 1,1’-คาร์บอนิลไดอิมิดาโซลไปเป็นอิมิดาโซไลคํฃองสูตร (XIII)(XIII), ในที่ชํ่ง At, D, R1, R2 และ R3 ต่างมีความหมายดังที่ถูกระบุข้างต้น,และจากนั้นสิ่งหลังถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อย ซํ่งเหมาะสมในการปรากฏอยู่ของเบสเสริม,กับแอมโมเนียเพื่อให้เอไมด์ของสูตร (I),และเมื่อเหมาะสม สารประกอบของสูตร (I) ถูกแยกโดยวิธีการซื่งเปีนที่รู้จักแก่ผู้ทำงานที่ชำนาญไปเป็นอิแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไดแอสเตอริโอเมอร์ของสิ่งเหล่านั้น, และ/หรือเปลี่ยนรูปด้วย (0 ตัวทำละลายและ/หรือ (ii) เบสหรือกรดที่เหมาะสม ไปเป็นสารที่มีดัวทำละลายห่อทุ้ม, เกลือและ/หรือสารที่มีตัวทำละลายห่อทุ้มของเกลือของสิ่งนั้น6. สารประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนงของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4สำหรับใช้ในการบำบัด และ/หรือการฟ้องกันของโรค7. การใช้ของสารประกอบของสูตร(I)ดังที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนงของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับการผลิตของตัวยาสำคัญสำหรับการบำบัด และ/หรือการฟ้องกันของภาวการณ์มีแอลโดสเตอโรนมากเกิน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, การป่วยที่ตามมาของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคตับแข็งของดับ, ภาวะล้มเหลวของไต และภาวะเล้นเลือดเลี้ยงสมองอุดตัน8. ตัวยาสำคัญซํ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I)ดังที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในการรวมกันกับกระสายยาที่เฉื่อย, ไม่เป็นพิษ, เหมาะสมทาง เภสัชกรรม9. ตัวยาสำคัญซํ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนื้งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในการรวมกันกับส่วนประกอบออกฤทธี้อื่นหนื้งชนิดหรือมากกว่านั้นซึ๋งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยตัวยับยั้ง ACE, ตัวยับยั้งเรนิน, ตัวด้านตัวรับแองจิโอเทนชินII, ตัวอุดกั้นชนิดบีตา, กรดอะชิติลซาลิชิลิก, ยาขับป่สสาวะ, ตัวด้านแคลเซียม, สตาติน, อนุพันธุ ดิจิทาลิส (ไดโกชิน), สารที่ไวต่อแคลเซียม, ไนเตรต และสารด้านการเกิดลิ่มเลือดหน้า 7 ของจำนวน 7 หน้า10. ตัวยาสำคัญตามข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 สำหรับการบำบัด และ/หรือการฟ้องกันของภาวะการมีแอลโดสเตอโรนมากเกิน, ความตันโลหิตสูง, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, การป่วยที่ตามมาของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคตับแข็งของตับ, ภาวะล้มเหลวของไต และภาวะเล้นเลือดเลี้ยงสมองอุดตัน ------------

1. สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), ในที่ซึ่ง D คือ N หรือ C-R4, ในที่ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน, ฟลูออรีน, ไตรฟลูออโรเมธิล หรือ (C1-C4)-แอลคิล, Ar คือ หมู่ของสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง * คือ จุดของการเปลี่ยน R5 คือไฉโดรเจน, ฟลูออรีน, คลอรีน, ไซยาโน, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมธิล หรือ (C1- C4)-แอลคิล, R6 คือ ไฮโดรเจน หรือฟลูออรีน R7 คือ ฮาโลเจน, (C1-C4)-แอลคิล, ไตรฟลูออโรเมธิล, (C1-C4)-แอลคอกซี หรือไตร ฟลูออโรเมธอกซี, R8 คือไซยาโน หรอไนโตร, R9 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซี, (C1-C4)-แอลคิลไธ โอ หรือไค-(C1-C4)-แอลคิลอะมิโน, ซึ่งสิ่งนั้นเป็นไปได้สำหรับหมู่แอลคิลใน อนุมูล (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซี และ(C1-C4)-แอลคิล ไธโอดังกล่าวใน แต่ล่ะกรณีที่จะถูกแทนที่มากถึงสามครั้งด้วยฟลูออรีน, หรือ เฟนิล, ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน,(C1-C4)-แอลคิลหรือไตรฟลูออโรเมธิล, R10 คือไฮโครเจน, ฮาโรเจนหรือ (C1-C4)-แอลคิล, E คือ CH, C-R7 หรือ N, และ n คือ จำนวน 0,1 หรือ 2, ซึ่งสิ่งนั้นเป็นไปได้ในกรณีเมื่อหมู่แทนที่ R7 เกิดขึ้นมากกว่าหนึ่งครั่งสำหรับ ความหมายของงสิ่งนั้นที่จะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, R1 คือ(C1-C4)-แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่มากถึงสามครั้งด้วยฟลูออรีน, R2 คือ(C1-C6)-แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล หรือมากถึงสามครั้งด้วย ฟลออรีน. หรือคือ หม่ของสูตร -OS2-R11 ในที่ซึ่ง R11 คือ (C1-C6)-แอลคิล, ไตรฟลูออโรเมธิล,(C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, เฟนิล หรือเฮเทอ โรเอรินที่มีสามชิก 5 หรือ 6 ตัวซึ่งมีมากถึงสองเฮเทออะตอมจากชุด N, O และ/หรือ S, ซึ่งสิ่งนั้นเป็นไปได้สำหรับเฟนิลและเฮเทอโรเอริลตามลำดับต่างถูกแทนที่หนึ่งครั่งหรือ สองครั้ง, แบบเหมือนกันหรืออย่างแตกต่างกัน, ด้วยฮาโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร,(C1-C4)- แอลคิล, ไตรฟลูออโรเมธิล, (C1-C4)-แอลคอกซี และ/หรือไตรฟลูออโรเมธอกซี, และ R3 คือไฮโดรเจน, ฟลูออรีน, ไดรฟลูออโรเมธิลหรือ (C1-C4)-แอลคิล, และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มและสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มของเกลือของสิ่งนั้น

2. สรประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, ในที่ซึ่ง D คือ C-R4 ในที่ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือไตรฟลูออโรเมธิล, Ar คือ หมู่ของสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง * คือจุดของการเชื่อม, R5 คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออรีน, คลอรีน หรือไซยาไน, R8 คือ ไซยาโน หรือไนโตร, และ R9 คือ คลอรีน, โบรมีน, (C1-C4)-แอลคิล, ไตรฟลูออโรเมธิล, (C1-C4)-แอลคอกซี, ไตรฟลูออโรเมธอกซี,(C1-C4)-แอลคิลไธโอ หรือไตรฟลูออโรเมธิลไธโอ, R1 คือ เมธิล หรือไตรฟลูออโรเมธิล, R2 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือไตรฟลูออโรเมธิล, และ R3 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล, และเกลือ,สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มและสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มของเกลือของสิ่งนั้น

3. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังที่ถูกอ้างถึงสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ในที่ซึ่ง D คือC-R4 ในที่ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน หรือเมธิล, Ar คือ หมู่ของสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง * คือจุดของการเชื่อม และ R9 คือ เอธิล, เมธอลซี หรือไตรฟลูออโรเมธอกซี, R1 คือ เมธิล หรือไตรฟลูออโรเมธิล, R2 คือ เมธิล, เอธิล, n-โพรพิลหรือไอโซโพรพิล และ R3 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล, และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้มและสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มของเกลือของสิ่งนั้น

4. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, 2 หรือ 3 ที่มีหนึ่งโครงสร้าง ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มและสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มของเกลือของสิ่งนั้น

5. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 3 หรือ 4 ที่มีหนึ่งของ โครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และเกลือ, สารที่มีตัวทำละลายห่อหุ่มและสารที่มีตัวทำละลายห่อหุ้มของเกลือของสิ่งนั้น

6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 5, ซึ่งถูกแสดงลักษณะในที่สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II), ในที่ซึ่ง Ar มีความหมายดังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5, ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อย, ที่ซึ่งเหมาะสมในการปรากฎอยู่ของกรด, การรวมกันของกรด/ เบส และ/หรือตัวกระทำกำจัดน้ำ, กับสารประกอบสูตร(III) (สูตรเคมี) (III), ในที่ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5, และ T คือ แอลลิล หรือ 2-ไซยาโนเอธิล, เพื่อให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV), ในที่ซึ่ง Ar, T และ R1 ต่างมัความหมายดังที่ถูกระบุข้างต้น, จากนั้นสิ่งหลังถูกควบแน่นในตัวทำละลายเฉื่อยกับสารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V), ในที่ซึ่ง D และ R3 มีความหมายดังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที 1 ถึง 5, เพื่อให้สารประกอบสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI), ในที่ซึ่ง Ar,D,T,R และ R3 ต่างมีความหมายดังที่ถูฏระบุข้างต้น, จากนั้นสารประกอบของสูตร (VI) ถูกแอลคิเลตในตัวทำละลายเฉื่อย, ที่ซึ่งเหมาะสมในการปรากฏ อยู่ของเบส, กับสารประกอบของสูตร (VII) หรือเกลือไตรแอลคิลออกโซเนียมของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (VIII) ในที่ซึ่ง R12 คือ(C1-C6)-แอลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล หรือมากถึงสามครั้งด้วย ฟลูออรีน, R12a คือ เมธิลหรือเอธิล, X คือ หมู่จากไปเช่น, ยกตัวอย่างเช่น, ฮาโลเจน, เมซิเลต, โทซิเลตหรือทรอเฟลต, และ Y คือ ไอออนลบที่ไม่เป็นนิวคลีโอไฟล์,เช่น,ยกตัวอย่างเช่น, เตตระฟลูออโรบอเรต, หรือในการปรากฏอยู่ของกรดด้ววยไตรแอลคิลออร์โธฟอร์เมตของสูตร (IX) (สูตรเคมี) (IX), ในที่ซึ่ง R12A มีความหมายดังที่ถูกระบุข้างต้น, เพื่อให้สารประกอบของสูตร (X-A) (สูตรเคมี) (X-A), ในที่ซึ่ง Ar,D,T,R1,R3,และ R12 ต่างมีความหมายดังที่ถูกระบุข้างต้น, หรือสารประกอบของสูตร (VI) ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อยในการปรากฏอยู่ของเบสกับ สารประกอบของสูตร (XI) (สูตรเคมี) (XI), ในที่ซึ่ง R11 มีความหมายดังที่ถูกระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, เพื่อให้สารประกอบของสูตร (X-B) (สูตรเคมี) (X-B), ในที่ซึ่ง Ar,D,T,R1,R3 และ R11 ต่างมีความหมายดังที่ถูกระบุข้างต้น, จากนั้นหมู่เอสเทอร์ T ในสารประกอบของสูตร (X-A) หรือ (X-B) ถูกกำจัดเพื่อให้กรดคาร์บอกซิลิ กของสูตร (XII) (สูตรเคมี) (XII), ในที่ซึ่ง Ar,D,R1,R2 และ R3 ต่างมีความหมายดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5, จากนั้นถูกเปลี่ยนรูปด้วย 1,1'-คาร์บอนิลไดอิมิดาโซลไปเป็นอิมิดาโซไลด์ของสูตร (XII) (สูตรเคมี) (XIII), ในที่ซึ่ง Ar,D,R1,R2 และ R3 ต่างมีความหมายดังที่ถูกระบุข้างต้น, และจากนั้นสิ่งหลังถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อย ที่ซึ่งเหมาะสมในการปรากฎอยู่ของเบส เสริม, กับแอมโมเนียให้เอไมด์ของสูตร (I), และเมื่อเหมาะสมสารประกอบของสูตร (I), และเมื่อเหมาะสม สรประกอบของสูตร (I) ถูกแยกโดยวิธีการซึ่งการซึ่งเป้นที่รู้จักแก่ผู้ทำงานที่ชำนาญ ไม้ช่เป็นอิแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ไดแอสเตอริโอเมอร์, และ/หรือเปลี่ยนรูปด้วย (i) ตัวทำละลาย และ/หรือ(iii) เบสหรือกรดที่เหมาะสม ไปเป็นสารที่มีตัวทำละลาย ห่อหุ้ม, เกลือและ/หรือสารที่มีตัว ทำละลายห่อหุ่มของเกลือของสิ่งนั้น

7. สารประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 สำหรับการบำบัดและ/หรือการป้องกันของโรค

8. การใช้ของสารประกอบสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 สำหรับการผลิตของตัวยาสำคัญสำหรับการบำบัด และ/หรือ การป้องกันของภาวะการมีแอล โดสเตอโรนมากเกิน, ความดันโลหิตสูง,ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, การป่วยที่ตามมาของภาวะ กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคตับแข็งของตับ, ภาวะล้มเหลวของไตและภาวะเส้นเลือดเลี้ยงสมองอุดตัน

9. ตัวยาสำคัญซึ่งประกอบด้วยสารประกบสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ในการรวมกันกับกระสายยาที่เฉื่อย,ไม่เป็นพิษ, เหมาะสมทางเภสัชกรรม

10. ตัวยาสำคัญซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ในการรวมกันกับส่วนประกอบออกฤทธิ์อื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นซึ่ง ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยตัวยับยั่ง ACE, ตัวยับยั่งเรนิน, ตัวต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II,ตัว อุดกั่นชนิดบีตา,กรดอะซิติลซาลิซิลิก, ยาขับปัสสาวะ, ตัวต้านแคลเซียม, สตาติน, อนุพันธุ์ดิจิทาลิส (ไดโกซิน),สารที่ไวต่อแคลเเซียม, ไนเตรต และสารต้านการเกิดลิ่มเลือด

11. ตัวยาสำคัญดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 หรือ 10 สำหรับการบำบัด และ/หรือการ ป้องกันของภาวะการมีแอลโดสเตอโรนมากเกิน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง,การ ป่วยที่ตามมาของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคตับแข็งตับของตับ,ภาวะล้มเหลวของไตและภาวะเส้น เลือกเลี้ยงสมองอุดตัน