TH94261A - สูตรผสมทางเภสัชกรรมภาระใส่-ยา-สูง และการปล่อยออก-ทันที ของไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)ฟแธเลซิน-1-อิล] และเกลือของสารเหล่านั้น - Google Patents

Abstract

DC60 (31/08/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสูตรผสมทางเภสัชกรรมของแข็งภาระใส่-ยา-สูง และการปล่อยออก- ทันที ซึ่งประกอบรวมด้วย ไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล] รวมทั้ง เกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสูตรผสมทางเภสัชกรรมของแข็งภาระใส่-ยา-สูง และการปล่อยออก- ทันที ซึ่งประกอบรวมด้วย ไมโครไนเซต (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล] รวมทั้ง เกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น

Claims (34)

1. สูตรผสมทางเภสัชกรรมของแข็ง ซึ่งประกอบรวมด้วย a) อย่างน้อย 50% โดยน้ำหนัก ของสูตรผสมโดยรวม ของไมโครไนเซต (4-คลอโรเฟนิล)[4- (4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้ เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น; และ b) อย่างน้อยหนึ่งสารช่วยทำให้แตกสลายที่มีคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐาน, ซึ่งละลายอย่างน้อย 70% ของ (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นที่กล่าวแล้วนั้น, จากสูตรผสมทางเภสัชกรรม ของแข็งที่กล่าวแล้วนั้น ภายใน 30 นาที ตามที่ตรวจหาโดยวิธีการในพาย USP 28 โดยใช้ KH2PO4/HCl บัฟเฟอร์ 0.05 โมลาร์ ที่ปรับถึง pH 3.0 ที่ 37 ํ ซ เป็นตัวกลางการละลาย และ 50 รอบ ต่อนาที เป็นอัตราเร็วการคน

2. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งละลายอย่างน้อย 75%, ที่ควรใช้คืออย่างน้อย 80%, ของ ไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรมของสารเหล่านั้นที่กล่าวแล้วนั้น, จากสูตรผสมทางเภสัชกรรมของแข็งที่กล่าวแล้วนั้น ภายใน 30 นาที

3. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่งเชื่อมข้ามสารช่วยทำให้แตกสลายที่มี คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐานที่กล่าวแล้วนั้น

4. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-3, ซึ่ง สารช่วยทำให้แตกสลายที่มี คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐานที่กล่าวแล้วนั้น อยู่ในรูปของเกลือ

5. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งเกลือที่กล่าวแล้วนั้นเป็นเกลือโซเดียม

6. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งสารช่วยทำให้แตกสลายที่มีคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส เป็นพื้นฐานที่กล่าวแล้วนั้น เป็นครอสคาร์เมลโลสโซเดียม

7. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่งไมโครไนเซด (4- คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของ สารเหล่านั้นที่กล่าวแล้วนั้น, มีค่า d90 อย่างมากที่สุดเป็น 25 ไมโครเมตร, ดังเช่น มากที่สุดเป็น 20 ไมโครเมตร, ตัวอย่างเช่น มากที่สุดเป็น 18 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 16 ไมโครเมตร, มากที่สุด เป็น 14 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 12 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 10 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 8 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 6 ไมโครเมตร มากที่สุดเป็น 5 ไมโครเมตร หรือมากที่สุดเป็น 4 ไมโครเมตร, เมื่อตรวจหาตามที่บรรยายในที่นี้

8. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่งไมโครไนเซด (4 คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของ สารเหล่านั้นที่กล่าวแล้วนั้น, มีค่า d90 อยู่ในช่วงจาก 0.1-30 ไมโครเมตร ดังเช่น ในช่วงจาก 0.5-30 ไมโครเมตร ตัวอย่างเช่น ในช่วงจาก 0.5-25 ไมโครเมตร ที่ควรใช้คือ ในช่วงจาก 0.5-20 ไมโครเมตร, ดังเช่น ในช่วงจาก 1-20 ไมโครเมตร, ตัวอย่างเช่น ในช่วงจาก 2-18 ไมโครเมตร, โดยเฉพาะในช่วงจาก 4- 18 ไมโครเมตร, เมื่อตรวจหาตามที่บรรยายในที่นี้

9. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่งไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของ สารเหล่านั้นที่กล่าวแล้วนั้น, มีค่า d50 อย่างมากที่สุดเป็น 10 ไมโครเมตร, ดังเช่น มากที่สุดเป็น 9 ไมโครเมตร, ตัวอย่างเช่น มากที่สุดเป็น 8 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 7 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 6 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 5 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 4 ไมโครเมตร, มากที่สุดเป็น 3 ไมโครเมตร หรือมากที่สุดเป็น 2 ไมโครเมตร เมื่อตรวจหาตามที่บรรยายในที่นี้

10. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่งไมโครไนเซด (4- คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของ สารเหล่านั้นที่กล่าวแล้วนั้น, มีค่า d50 อยู่ในช่วงจาก 0.1-10 ไมโครเมตร, ดังเช่น ในช่วงจาก 0.5-10 ไมโครเมตร, ตัวอย่างเช่น ในช่วงจาก 1-8 ไมโครเมตร, ในช่วงจาก 2-8 ไมโครเมตร หรือ ในช่วงจาก 2-6 ไมโครเมตร เมื่อตรวจหาตามที่บรรยายในที่นี้

11. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่งประกอบรวมด้วย อย่างน้อย 55% โดยน้ำหนัก ของสูตรผสม โดยรวมของไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล[4-(4- พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังเช่นอย่างน้อย 60% โดยน้ำหนัก, ตัวอย่างเช่นอย่างน้อย 65% โดยน้ำหนัก, อย่างน้อย 70% โดยน้ำหนัก, อย่างน้อย 75% โดยน้ำหนัก, อย่างน้อย 80% โดยน้ำหนัก, อย่างน้อย 85% โดยน้ำหนัก หรืออย่างน้อย 90% โดยน้ำหนัก ของสูตรผสมโดยรวม ของ ไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4- พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น

12. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่งสูตรผสมที่กล่าวแล้วนั้น ประกอบรวมด้วย 1-25% โดยน้ำหนัก ของสูตรผสมโดยรวมของสารช่วยทำให้แตกสลายที่มี คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐาน, ดังเช่น 1-20% โดยน้ำหนัก, ตัวอย่างเช่น 1-15% โดยน้ำหนัก, ที่ควรใช้คือ 1-10% โดยน้ำหนัก, ดังเช่น 1-7.5% โดยน้ำหนัก, ตัวอย่างเช่น 1-5% โดยน้ำหนัก, ที่ควรใช้มากกว่าคือ 2-5% โดยน้ำหนัก, ดังเช่น 3-4% โดยน้ำหนัก, ตัวอย่างเช่นประมาณ 3.5% โดยน้ำหนัก ของสูตรผสมโดยรวม ของสารช่วยทำให้แตกสลายที่มีคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็น พื้นฐาน

13. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ ซึ่งประกอบรวมด้วย อย่างน้อยหนึ่งกระสายยาที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมนอกจากนั้น

14. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้, ซึ่ง (4- คลอโรเฟนิล)[4-(4- พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล] ที่กล่าวแล้วนั้น อยู่ในรูปของเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของ สารเหล่านั้น

15. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่งเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น ที่กล่าวแล้วนั้น เป็นเกลือแอซิดแอดดิชัน

16. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของที่กล่าวแล้วนั้น ของ (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล] เป็น (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4- พิริดิลเมธิล)- ฟแธเลซิน-1-อิล]แอมโมเนียมไฮโดรเจนซัคซิเนท

17. รูปขนาดใช้ของแข็งซึ่งประกอบรวมด้วยสูตรผสมทางเภสัชกรรมของแข็ง ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้

18. รูปขนาดใช้ของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งอยู่ในรูปขนาดใช้เป็นหน่วย

19. รูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งปรับรูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ที่กล่าวแล้วนั้น สำหรับการให้ยาทางปาก

20. รูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่งรูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ที่กล่าวแล้วนั้น อยู่ในรูปของยาเม็ด, แซคเชท หรือแคพซูล

21. รูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งรูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ที่กล่าวแล้วนั้น อยู่ในรูปของยาเม็ด

22. รูปขนาดใช้หน่วยของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 21, ซึ่งเคลือบยาเม็ดที่กล่าวแล้วนั้น

23. รูปขนาดใช้หน่วยของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งเคลือบฟิล์มยาเม็ดที่กล่าวแล้วนั้น

24. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของแกรนูล ซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้แตกสลาย ที่มีคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐาน และอย่างน้อย 50% โดยน้ำหนัก ของแกรนูลทั้งหมดของ ไมโครไนเซด (4- คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้วนั้นประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ i) การเตรียมตัวกลางของเหลว ซึ่งประกอบรวมด้วยสารยึดติด ii) การเตรียมของผสมผง ซึ่งประกอบรวมด้วย อย่างน้อย 50% โดยน้ำหนัก ของของผสมผงของ ไมโครไนเซด (4-คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้ เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น iii) การให้ของผสมผงที่กล่าวแล้วนั้น และตัวกลางของเหลวที่กล่าวแล้วนั้น อยู่ภายใต้กรรมวิธี การทำให้เป็นแกรนูล เพื่อให้ได้แกรนูล; iv) ในบางครั้ง การอัดรีดและการให้รูปทรงแก่แกรนูลนั้น v) ในบางครั้ง การทำให้แกรนูลนั้นแห้ง vi) การเติมสารช่วยทำให้แตกสลายที่มีคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐานแก่แกรนูลนั้น vii) ในบางครั้ง ทำกรรมวิธีการทำให้เป็นแกรนูล ต่อไป viii) ในบางครั้ง การเติมสารหล่อลื่นแก่แกรนูลนั้น ix) ในบางครั้ง ทำกรรมวิธีการทำให้เป็นแกรนูล ต่อไป และ x) การเก็บรวบรวมแกรนูลนั้น

25. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของแกรนูล ซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้แตกสลาย ที่มีคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสเป็นพื้นฐาน และอย่างน้อย 50% โดยน้ำหนัก ของแกรนูลทั้งหมดของ ไมโครไนเซด (4- คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้ เชิงเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้วนั้นประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ i) การเตรียมตัวกลางของเหลว ซึ่งประกอบรวมด้วยสารยึดติด ii) การเตรียมของผสมผง ซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้แตกสลายที่มีคาร์บอกซิเมธิล เซลลูโลสเป็นพื้นฐาน และอย่างน้อย 50% โดยน้ำหนัก ของของผสมผงขง ไมโครไนเซด (4- คลอโรเฟนิล)[4-(4-พิริดิลเมธิล)-ฟแธเลซิน-1-อิล], หรือเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, iii) การให้ของผสมผงที่กล่าวแล้วนั้น และตัวกลางของเหลวที่กล่าวแล้วนั้น อยู่ภายใต้กรรมวิธี การทำให้เป็นแกรนูล เพื่อให้ได้แกรนูล; iv) ในบางครั้ง การอัดรีดและการให้ทรงแก่แกรนูลนั้น v) ในบางครั้ง การทำให้แกรนูลนั้นแห้ง vi) ในบางครั้ง ทำกรรมวิธีการทำให้เป็นแกรนูล ต่อไป vii) ในบางครั้ง การเติมสารหล่อลื่นแก่แกรนูลนั้น viii) ในบางครั้ง ทำกรรมวิธีการทำให้เป็นแกรนูล ต่อไป และ ix) การเก็บรวบรวมแกรนูลนั้น

26. แกรนูลที่สามารถได้มาโดยกรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 24 หรือ 25

27. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมรูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง ตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งกรรมวิธีที่กล่าวแล้วนั้นประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ i) การเตรียมแกรนูล ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 หรือ 25; และ ii) การทำสูตรผสมแกรนูลที่กล่าวแล้วนั้น ไปเป็นรูปขนาดใช้หน่วยของแข็ง

28. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 27, ซึ่งขั้นที่กล่าวแล้วนั้นของการทำสูตรผสมแกรนูล ที่กล่าวแล้วนั้น ไปเป็นรูปขนาดใช้ของแข็ง ประกอบรวมด้วยการกดอัดแกรนูลที่กล่าวแล้วนั้น ไปเป็นยาเม็ด

29. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 28, ซึ่ง กรรมวิธีที่กล่าวแล้วนั้นประกอบรวมต่อไปอีกด้วย ขั้นตอนของการเคลือบยาเม็ดที่กล่าวแล้วนั้น

30. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 27, ซึ่งขั้นตอนที่กล่าวแล้วนั้นของการทำสูตรผสมแกรนูล ที่กล่าวแล้วนั้น ไปเป็นรูปขนาดใช้ของแข็ง ประกอบรวมด้วยการเติมใส่แกรนูลเข้าใน แซคเชท หรือ แคพซูล

31. รูปขนาดใช้หน่วยของแข็งที่สามารถได้มา โดยกรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 27-30

32. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-16 หรือรูปขนาดใช้ ตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 17-23 หรือ 31 สำหรับการใช้เป็นยา

33. การใช้ของสูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-16 หรือรูปขนาดใช้ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 17-23 หรือ 31 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการรักษาของมะเร็ง

34. การใช้ของสูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-16 หรือรูปขนาดใช้ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 17-23 หรือ 31 สำหรับการผลิตของสำหรับการผลิตของยา สำหรับการรักษาของมะเร็ง โดยผสมรวมกันกับเคโมเธราพิวทิคเอเจนท์