TH91619A - วิธีการสำหรับการเตรียมสารอนุพันธ์กรดกลูตามิก และสารมัธยันตร์ของสารนั้น - Google Patents
วิธีการสำหรับการเตรียมสารอนุพันธ์กรดกลูตามิก และสารมัธยันตร์ของสารนั้นInfo
- Publication number
- TH91619A TH91619A TH701002652A TH0701002652A TH91619A TH 91619 A TH91619 A TH 91619A TH 701002652 A TH701002652 A TH 701002652A TH 0701002652 A TH0701002652 A TH 0701002652A TH 91619 A TH91619 A TH 91619A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- aryl
- alkyl
- heteroaryl
- compound
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (07/08/50) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่สำหรับการเตรียมของสารอนุพันธ์กรดกลูตามิก และสารมัธยันตร์ของสารนั้น และสารประกอบดังกล่าวซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการใหม่ การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่สำหรับการเตรียมของสารอนุพันธ์กรดกลูตามิก และสารมัธยันตร์ของสารนั้น และสารประกอบดังกล่าวซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการใหม่
Claims (22)
1. วิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (XIII) (สูตรเคมี) (XIII) ที่ประกอบด้วย: (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (VIII) ด้วยสารประกอบออกาโนเมทัลลิกซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไอโซโพรพิล แมกนีเซียม แฮไลด์, ไอโซโพรพิล ลิเธียม, ไดไอโซโพรพิล ซิงค์ และ ไอโซโพรพิล ซิงค์ แฮไลด์ เพื่อจัดให้มีสารประกอบของสูตร (X); และ (สูตรเคมี) (X) (b) การบำบัดสารประกอบของสูตร (X) ด้วยอย่างน้อยหนึ่งกรด และ คลอโรอะซีโตไนไตรล์ ภายใต้สภาวะเพื่อทำปฏิกิริยาริตเตอร์ โดยที่: R17 และ R18 แต่ละหมู่โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน, แฮโลเจน, -CN, -OCF3, -CF3, -NO2, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, -(CH2)nR11, หรือ -O-(C1-C6)แอลคิล; R11 คือ แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือ ไซโคลแอลคิล และ n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4
2. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารประกอบออกาโนเมทัลลิกคือไอโซโพรพิล แมกนีเซียม คลอไรด์
3. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่อย่างน้อยหนึ่งกรดดังกล่าวประกอบด้วยกรด ซัลฟิวริก
4. วิธีการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-3 ประกอบเพิ่มเติมด้วย: (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (XIII) ด้วยเบส และ/หรือ ไธโอยูเรีย เพื่อให้สารประกอบ ของสูตร (XIV); และ (สูตรเคมี) (XIV) (b) การบำบัดอย่างเป็นทางเลือกสารประกอบของสูตร (XIV) ด้วยกรดที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมเพื่อจัดให้มีเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่สอดคล้องกันของสารประกอบของ สูตร (XIV) โดยที่ R17 และ R18 เป็นดังที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
5. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่กรดที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือกรด ไฮโดรคลอริก
6. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 4 หรือ 5 ประกอบเพิ่มเติมด้วย: (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (XIV) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมกับ สารประกอบซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) (ii) สารประกอบของสูตร (IVb) และ (สูตรเคมี) (IVb) (iii) สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) เพื่อให้สารประกอบของสูตร (V); (สูตรเคมี) (V) (b) การขจัดหมู่ป้องกันเอมีนของสารประกอบของสูตร (V) เพื่อให้สารประกอบของสูตร (VI); (สูตรเคมี) (VI) (c) การบำบัดสารประกอบของสูตร (VI) ด้วยแอสิด คลอไรด์ ที่มีสูตร R1C(=O)Cl ในการ ปรากฎอยู่ของเบสเพื่อให้สารประกอบของสูตร (VII); และ (สูตรเคมี) (VII) (d) การขจัดหมู่ป้องกันกรดคาร์บอกซิลิกของสารประกอบของสูตร (VII) เพื่อให้สารประกอบ ของสูตร (l) (สูตรเคมี) (l) โดยที่: R1 คือ ฟีนิล, เฮเทอโรแอริล, ไบฟีนิล, ไบไซคลิกแอริล, ไตรไซคลิก แอริล, ไบไซคลิก เฮเทอโร แอริล, หรือ ไตรไซคลิก เฮเทอโรแอริล ซึ่งแต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่า หนึ่ง ของ R5 หรือ R6 และเมื่อ R1 ถูกแทนที่ด้วยมากกว่าหนึ่งของ R5 หรือ R6 ซึ่งหมู่แทนที่สามารถเป็น เหมือนกัน หรือแตกต่างกันก็ได้; R2 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, -(CH2)nR11, -OH, หรือ -O-(C1-C6)แอลคิล; R5 คือแอริล, เฮเทอโรแอริล, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทอโรแอริล, -O-แอริล, -O-เฮเทอโร แอริล, -S-แอริล, -S-เฮเทอโรแอริล, -NH-แอริล, -NH-เฮเทอโรแอริล, -C-(=O)-(C1-C6)แอลคิล, -C(=O)- แอริล, -C(=O)-เฮเทอโรแอริล, -SO2-(C1-C6)แอลคิล, -SO2-แอริล, -SO2-เฮเทอโรแอริล, -SO2NH-แอริล, -SO2-เฮเทอโรแอริล, -SO2NH-แอริล, -SO2NH-เฮเทอโรแอริล, -NHSO2-(C1-C6)แอลคิล, -NHSO2-แอริล, - C(=O)NH-เฮเทอโรแอริล, (C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)แอลคิล, -S-(C1-C6)แอลคิล, -NH-(C1-C6)แอลคิล, -NHC(=O)-(C1-C6)แอลคิล, -C(=O)NH-(C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล, -S-(C1-C6)ไซโคล แอลคิล, -NH-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล -NHC(=O)- (C1-C6)ไซโคลแอลคิล หรือ -C(=O)NH-(C1-C6) ไซโคลแอลคิล; ซึ่งแต่ละหมู่แอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล หรือ เฮเทอโรแอริล ถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่ง R6 และ เมื่อ R5 ถูกแทนที่ด้วยมากกว่าหนึ่ง R6 หมู่แทนที่สามารถ เป็นเหมือนกัน หรือ แตกต่างกันก็ได้; R6 คือ ไฮโดนเจน, แฮโลเจน, -CN, -OCF3, -CF3, -NO2, -OH, -SH, -NR7R8, -C(=O)NR7R8, - NR8C(=O)R7, -NR8CO2R7, -CO2R7, -C(=O)R7, -SO2-(C1-C6)แอลคิล, -SO2-แอริล, -SO2-เฮเทอโรแอริล, -SO2R7, -NR7SO2R8, -SO2NR7R8; (C1-C6)แอลคิล, -S-(C1-C6)แอลคิล, -NH-(C1-C6) แอลคิล, -NHC(=O)-(C1-C6)แอลคิล, -C(=O)NH-(C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล, -S-(C1-C6) ไซโคลแอลคิล, -NH-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล -NHC(=O)- (C1-C6)ไซโคลแอลคิล, -C(=O)NH-(C1-C6) ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)แอลคิล-OR7, (C2-C6)แอลไคนิล, (C2-C6)แอลคีนิล, - O-(C1-C6)แอลคิล-ไซโคลแอลคิล, -O-แอลคีนิล, -O-(C1-C6)แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอริล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทอโรแอริล, -O-แอริล, -O-เฮเทอโรแอริล, -S-แอริล หรือ -S- เฮเทอโรแอริล; แต่ละแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอลคีนิล หรือ แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งของ R13 และ เมื่อ R6 ถูกแทนที่ ด้วยมากกว่าหนึ่ง R13 หมู่แทนที่นั้นสามารถเป็นเหมือนกัน หรือ แตกต่างกันก็ได้; R7 และ R8 แต่ละหมู่โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, แอริล, เฮเทอโร แอริล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, -(CH2)n-แอริล, หรือ -(CH2)nเฮเทอโร แอริล; หรือ R7 และ R8 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งพวกมันจับอยู่อาจทำให้เกิดหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก ห้า ถึง เจ็ดตัว ที่ประกอบด้วยไม่เกิน 3 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งแต่ละหมู่นั้นถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก N, O หรือ S; R11 คือ แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือ ไซโคลแอลคิล; R13 คือแฮโลเจน, -O-(C1-C6)แอลคิล, -CO2H, -OH, -CF3, ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -OH, แอริลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NH2, แอริลซึ่งถูกแทนที่ด้วย-O-(C1-C6)แอลคิล, -(CH2)n-แอริล หรือ -(CH2)n-เฮเทอโรแอริล; R16 คือ (C1-C6)แอลคิล; R17 และ R18 เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1; PG1 คือ หมู่ป้องกันเอมีน; PG2 คือหมู่ป้องกันกรดคาร์บอกซิลิก; และ n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4
7. วิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (XIIIa) (สูตรเคมี) (XIIIa) ที่ประกอบด้วย (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (VIIIa) (สูตรเคมี) (VIIIa) ด้วย ไอโซโพรพิล แมกนีเซียม คลอไรด์ เพื่อจัดให้มีสารประกอบของสูตร (Xa); และ (สูตรเคมี) (Xa) (b) การบำบัดสารประกอบของสูตร (Xa) ด้วยอย่างน้อยหนึ่งกรด ตามด้วย คลอโรอะซีโต ไนไตรล์
8. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่อย่างน้อยหนึ่งกรดดังกล่าวประกอบด้วยกรดซัลฟิวริก
9. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่อย่างน้อยหนึ่งกรดดังกล่าวประกอบด้วยกรดอะซีติกเข้มข้น และกรดซัลฟิวริก
10. วิธีการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7-9 ประกอบเพิ่มเติมด้วย: (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (XIIIa) ด้วยเบส และ/หรือ ไธโอยูเรีย เพื่อให้สารประกอบ ของสูตร (XIVa); และ (สูตรเคมี) (XIVa) (b) การบำบัดอย่างเป็นทางเลือกสารประกอบของสูตร (XIVa) ด้วยกรดที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมเพื่อจัดให้มีเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่สอดคล้องกันของสารประกอบ ของสูตร (XIVa)
11. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 10 โดยที่ในขั้นตอน (a) สารประกอบของสูตร (XIIIa) ถูกบำบัด ด้วยไธโอยูเรียเพื่อให้สารประกอบของสูตร (XIVa)
12. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 10 หรือ 11 โดยที่กรดที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมคือ กรดไฮโดรคลอริก
13. วิธีการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 10-12 ประกอบเพิ่มเติมด้วย: (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (XIVa) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารนั้นด้วยสารประกอบซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: (i) สารประกอบของสูตร (IVa) (สูตรเคมี) (IVa) (ii) สารประกอบของสูตร (IVc) และ (สูตรเคมี) (IVc) (iii) สารประกอบของสูตร (IIa) (สูตรเคมี) (IIa) เพื่อให้สารประกอบของสูตร (Va); (สูตรเคมี) (Va) (b) การขจัดหมู่ป้องกันเอมีนของสารประกอบของสูตร (Va) เพื่อให้สารประกอบของสูตร (VIa); (สูตรเคมี) (VIa) (c) การบำบัดสารประกอบของสูตร (VIa) ด้วยแอสิด คอลไรด์ ที่มีสูตรของ (สูตรเคมี) ในการปรากฎอยู่ของเบส เพื่อให้สารประกอบของสูตร (VIIa); และ (สูตรเคมี) (VIIa) (d) การขจัดออกซึ่งหมู่ป้องกันกรดคาร์บอกซิลิกของสารประกอบของสูตร (VIIa) เพื่อให้ สารประกอบของสูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) โดยที่: PG1 คือหมู่ป้องกันเอมีน; PG2 คือหมู่ป้องกันกรดคาร์บอกซิลิก; และ R16 คือ (C1-C6)แอลคิล
14. สารประกอบของสูตร (XIIIa) (สูตรเคมี) (XIIIa)
15. สารประกอบของสูตร (XIII) (สูตรเคมี) (XIII) ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-3 และ โดยที่ R17 และ R18 เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
16. สารประกอบของสูตร (XIV) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น (สูตรเคมี) (XIV) ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 4 หรือ 5 และโดยที่ R17 และ R18 เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
17. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 6 และโดยที่ R1 และ R2 เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 7; และ R17 และ R18 เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
18. สารประกอบของสูตร (XIIIa) (สูตรเคมี) (XIIIa). ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7-9 19. สารประกอบของสูตร (XIVa) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น (สูตรเคมี) (XIVa) ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7-9
19. สารประกอบของสูตร (XIVa) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น (สูตรเคมี) (XIVa) ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 10-12
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 19 โดยที่เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ดังกล่าวคือเกลือของกรดไฮโดรคลอริก
21. สารประกอบของสูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่งถูกเตรียมขึ้นโดยวิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 13
22. วิธีการของการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนั้น (สูตรเคมี) (I) ที่ประกอบด้วย: (a) การบำบัดสารประกอบของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (VIII) ด้วยสารประกอบออกาโนเมทัลลิกซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไอโซโพรพิล แมกนีเซียม แฮไลด์, ไอโซโพรพิล ลิเธียม, ไดไอโซโพรพิล ซิงค์ และ ไอโซโพรพิล ซิงค์ แฮไลด์, ซึ่งที่พึงประสงค์คือ ไอโซ โพรพิล แมกนีเซียม คลอไรด์ เพื่อจัดให้มีสารประกอบของสูตร (X); (สูตรเคมี) (X) (b) การบำบัดสารประกอบของสูตร (X) ด้วยอย่างน้อยหนึ่งกรด และ คลอโรอะซีโตไนโตรล์ ภายใต้ สภาวะเพื่อทำปฏิกิริยาริตเตอร์ เพื่อให้สารประกอบของสูตร (XIII) (สูตรเคมี) (XIII) (c) การบำบัดสารประกอบของสูตร (XIII) ด้วยเบส และ/หรือ ไธโอยูเรีย เพื่อให้สารประกอบของสูตร (XIV); (สูตรเคมี) (XIV) (d) การบำบัดอย่างเป็นทางเลือกสารประกอบของสูตร (XIV) ด้วยกรดที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมเพื่อจัดให้มีเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่สอดคล้องกันของสารประกอบของ สูตร (XIV); (e) การเปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (XIV) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้นให้ เป็นสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น โดยที่ R1 คือ ฟีนิล, เฮเทอโรแอริล, ไบฟีนิล, ไบไซคลิกแอริล, ไตรไซคลิก แอริล, ไบไซคลิก เฮเทอโร แอริล, หรือ ไตรไซคลิก เฮเทอโรแอริล ซึ่งแต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่า หนึ่ง ของ R5 หรือ R6 และเมื่อ R1 ถูกแทนที่ด้วยมากกว่าหนึ่งของ R5 หรือ R6 ซึ่งหมู่แทนที่สามารถ เป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างกันก็ได้; R2 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, -(CH2)nR11, -OH, หรือ -O-(C1-C6)แอลคิล; R5 คือแอริล, เฮเทอโรแอริล, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทอโรแอริล, -O-แอริล, -O-เฮเทอโร แอริล, -S-แอริล, -S-เฮเทอโรแอริล, -NH-แอริล, -NH-เฮเทอโรแอริล, -C-(=O)-(C1-C6)แอลคิล, -C(=O)- แอริล, -C(=O)-เฮเทอโรแอริล, -SO2-(C1-C6)แอลคิล, -SO2-แอริล, -SO2-เฮเทอโรแอริล, -SO2NH-แอริล, -SO2-เฮเทอโรแอริล, -SO2NH-แอริล, -SO2NH-เฮเทอโรแอริล, -NHSO2-(C1-C6)แอลคิล, -NHSO2-แอริล, -NHSO2-เฮเทอโรแอริล, -NHC(=O)-แอริล, -NHC(=O)-เฮเทอโรแอริล, -C(=O)NH-แอริล, -C(=O)NH- เฮเทอโรแอริล, (C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)แอลคิล, -S-(C1-C6)แอลคิล, -NH-(C1-C6)แอลคิล, - NHC(=O)-(C1-C6)แอลคิล, -C(=O)NH-(C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล, -S-(C1-C6)ไซโคล แอลคิล, -NH-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล -NHC(=O)- (C1-C6)ไซโคลแอลคิล หรือ -C(=O)NH-(C1-C6) ไซโคลแอลคิล; ซึ่งแต่ละหมู่แอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล หรือ เฮเทอโรแอริล ถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่ง R6 และ เมื่อ R5 ถูกแทนที่ด้วยมากกว่าหนึ่ง R6 หมู่แทนที่ สามารถเป็นเหมือนกัน หรือ แตกต่างกันก็ได้; R6 คือไฮโดนเจน, แฮโลเจน, -CN, -OCF3, -CF3, -NO2, -OH, -SH, -NR7R8, -C(=O)NR7R8, - NR8C(=O)R7, -NR8CO2R7, -CO2R7, -C(=O)R7, -SO2-(C1-C6)แอลคิล, -SO2-แอริล, -SO2-เฮเทอโรแอริล, -SO2R7, -NR7SO2R8, -SO2NR7R8; (C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)แอลคิล, -S-(C1-C6)แอลคิล, -NH-(C1-C6) แอลคิล, -NHC(=O)- (C1-C6)แอลคิล, -C(=O)NH-(C1-C6)แอลคิล, -O-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล, -S-(C1-C6) ไซโคลแอลคิล, -NH-(C1-C6)ไซโคลแอลคิล -NHC(=O)- (C1-C6)ไซโคลแอลคิล, -C(=O)NH-(C1-C6) ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, -(C1-C6)แอลคิล-OR7, (C2-C6)แอลไคนิล, (C2-C6)แอลคีนิล, -O-(C1-C6)แอลคิล-ไซโคลแอลคิล, -O-แอลคีนิล, -O-(C1-C6)แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอริล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทอโรแอริล, -O-แอริล, -O-เฮเทอโรแอริล, -S-แอริล หรือ -S- เฮเทอโรแอริล; แต่ละแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอลคีนิล หรือ แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งของ R13 และ เมื่อ R6 ถูกแทนที่ ด้วยมากกว่าหนึ่ง R13 หมู่แทนที่นั้นสามารถเป็นเหมือนกัน หรือ แตกต่างกันก็ได้; R7 และ R8 แต่ละหมู่โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, -(CH2)n-แอริล, หรือ -(CH2)nเฮเทอโรแอริล; หรือ R7 และ R8 ร่วมกันอาจทำให้เกิดหมู่ไซคลิกที่มีสมาชิก ห้า ถึง เจ็ดตัว ที่ประกอบด้วยไม่เกิน 3 เฮเทอโร อะตอม ซึ่งแต่ละหมู่นั้นถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก N, O หรือ S; R13 คือแฮโลเจน, -O-(C1-C6)แอลคิล, -CO2H, -OH, -CF3, ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -OH, แอริลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NH2, แอริลซึ่งถูกแทนที่ด้วย-O-(C1-C6)แอลคิล, -(CH2)n-แอริล หรือ -(CH2)n-เฮเทอโรแอริล; R17 และ R18 แต่ละหมู่โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน, แฮโลเจน, -CN, -OCF3, -CF3, -NO2, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, -(CH2)nR11, หรือ -O-(C1-C6)แอลคิล; R11 คือ แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือ ไซโคลแอลคิล และ n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH91619A true TH91619A (th) | 2008-09-30 |
| TH91619B TH91619B (th) | 2008-09-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1138774C (zh) | 取代的6,6-杂-双环衍生物 | |
| Solak et al. | Synthesis and antituberculosis activity of 2-(aryl/alkylamino)-5-(4-aminophenyl)-1, 3, 4-thiadiazoles and their Schiff bases | |
| CA2679232A1 (en) | Substituted 4-aryl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridinamides and use thereof | |
| PE20091085A1 (es) | NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINA E IMIDAZO[1,2-b]-PIRIDAZINA | |
| RU2018131134A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ | |
| CA2654313A1 (en) | Aryl-substituted heterobicyclic compounds and their use | |
| IL166309A (en) | Preparation of imidazo [4,5-C] quinoline-4-amine through H1-imidose [4,5-C] quinoline-4-phthalimide intermediates | |
| EA200870226A1 (ru) | Производные трициклических n-гетероарилкарбоксамидов, содержащих группу бензимидазола, их получение и применение в терапии | |
| AR040963A1 (es) | Compuestos que inhiben la adhesion celular mediada por integrina alfa 4, un procedimiento de preparacion y composicion farmaceutica que los contiene | |
| CA2479103A1 (en) | 1-azabicyclic n-biarylamides with affinity for the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor | |
| JP2004533467A5 (th) | ||
| CY1108792T1 (el) | Παραγωγα διοξανιου-2-αλκυλκαρβαμικου, η παρασκευη τους και η εφαρμογη τους στην θεραπευτικη αγωγη | |
| RU2004122094A (ru) | Производные азаиндолилалкиламина и применение указанных соединений в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 | |
| JP2013536188A5 (th) | ||
| KR940011435A (ko) | N,n-이치환된 아릴사이클로알킬아민, 이의 염, 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 용도 및 이의 제조방법 | |
| JP2016145229A5 (th) | ||
| JP2012513982A5 (th) | ||
| CN1128148C (zh) | (1H)－苯并[c]喹嗪－3－酮衍生物的合成方法 | |
| RU2016138800A (ru) | Новый способ получения производных триазина, пиримидина и пиридина | |
| RU2008146043A (ru) | Способы получения производных глутаминовой кислоты и промежуточных соединений для получения указанных производных | |
| JP2009539766A5 (th) | ||
| JP2018528928A5 (th) | ||
| ATE359273T1 (de) | Amonafidsalze | |
| DK1583752T3 (da) | Cykliseringsfremgangsmåde til substituerede benzothiazolderivater | |
| JP2009532428A5 (th) |