TH88088A - รูปแบบที่เป็นผนึกของ 4-เมทธิล-n-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ - Google Patents
รูปแบบที่เป็นผนึกของ 4-เมทธิล-n-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์Info
- Publication number
- TH88088A TH88088A TH601005962A TH0601005962A TH88088A TH 88088 A TH88088 A TH 88088A TH 601005962 A TH601005962 A TH 601005962A TH 0601005962 A TH0601005962 A TH 0601005962A TH 88088 A TH88088 A TH 88088A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- crystalline form
- methyl
- pyrimidin
- benzamide
- phenyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (16/10/49) รูปแบบที่เป็นผลึกของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5- ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ และเกลือของมัน ถูกเตรียมโดยกระบวนการต่างๆ รูปแบบที่เป็นผลึกของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5- ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ และเกลือของมัน ถูกเตรียมโดยกระบวนการต่างๆ
Claims (64)
1. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง A ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์ (4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-l-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]3-(4-pyridin-3-l- pyrimidin-2-ylamino)-benzamide), ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ ที่มีอย่างน้อยหนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจากประมาณ 8.5 ํ ,11.0ํ ,17.2ํ, 18.8ํ,19.2ํ,20.8ํ 22.1ํ และ 26.0ํ (2 องศา); ซึ่ง"บริสุทธิ์อย่างแท้จริง" หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[-3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(-4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว
2. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 9.2 ํ, 13.1 ํ, 13.9 ํ, 16.7 ํ, 17.9 ํ, 18.4 ํ, 19.8 ํ, 24.1 ํ และ 25.8 ํ (2เธตา องศา)
3. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1
4. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
5. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 4.3 ํ, 6.8 ํ, 7.2 ํ, 13.5 ํ, 14.5 ํ, 17.4 ํ, 19.6 ํ และ 26.7 ํ (2เธตา องศา)
6. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1
7. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
8. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่รูปแบบ A คือไดไฮเดรต
9. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงที่เลือกจากประมาณ 8.5 ํ, 11.0 ํ, 11.5 ํ, 17.2 ํ, 18.8 ํ, 19.2 ํ, 20.8 ํ, 21.1 ํ และ 26.0 ํ (2เธตา องศา)
10. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปทึ่ 2
11. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
12. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่รูปแบบ A' คือโมโนไฮเดรต
13. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 4.3 ํ, 8.6 ํ, 11.6 ํ, 12.1 ํ, 17.1 ํ, 20.6 ํ, 24.5 ํ, 25.3 ํ, 25.8 ํ, 27.3 ํ และ 31.6 ํ (2เธตา องศา)
14. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 6
15. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A'' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
16. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ที่รูปแบบ A'' คือแอนไฮดรัส
17. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 4.5 ํ, 8.8 ํ, 11.5 ํ, 11.9 ํ, 13.0 ํ, 14.4 ํ, 14.8 ํ, 15.3 ํ, 16.9 ํ, 17.6 ํ, 19.2 ํ, 19.5 ํ, 19.9 ํ, 21.3 ํ, 24.6 ํ, 25.4 ํ, 26.4 ํ, 27.9 ํ และ 31.5 ํ (2เธตา องศา)
18. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 7
19. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
20. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่รูปแบบ B คือโมโนไฮเดรต
21. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.2 ํ, 9.2 ํ, 11.4 ํ, 12.0 ํ, 12.3 ํ, 14.6 ํ, 14.8 ํ, 15.7 ํ, 17.6 ํ, 19.2 ํ, 19.5 ํ, 20.5 ํ, 22.0 ํ, 23.4 ํ, 23.9 ํ, 25.0 ํ, 25.5 ํ, 25.9 ํ, 27.0 ํ (2เธตา องศา)
22. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 8
23. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
24. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ที่รูปแบบ B' คือแอนไฮดรัส
25. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.2 ํ, 9.2 ํ, 11.5 ํ, 12.0 ํ, 13.9 ํ, 14.3 ํ, 15.4 ํ, 17.6 ํ, 18.6 ํ, 20.3 ํ, 21.7 ํ, 22.5 ํ, 23.2 ํ, 24.7 ํ, 24.9 ํ, 25.2 ํ, 26.0 ํ, 26.6 ํ, 27.5 ํ, 28.2 ํ, 29.2 ํ และ 30.0 ํ (2เธตา องศา)
26. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 12
27. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ SB ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
28. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 27 ที่รูปแบบ SB คือโซลเวต ไดเมทธานอล
29. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 27 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.5 ํ, 9.3 ํ, 11.5 ํ, 14.8 ํ, 19.4 ํ, 21.9 ํ, 23.0 ํ, 23.8 ํ, 24.9 ํ, 25.6 ํ, 25.9 ํ, 26.3 ํ และ 26.7 ํ (2เธตา องศา)
30. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 27 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 13
31. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ SB' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
32. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่รูปแบบ SB' คือโซลเวต ไดเมทธานอล
33. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.5 ํ, 9.3 ํ, 11.6 ํ, 12.4 ํ, 13.4 ํ, 13.8 ํ, 14.9 ํ, 19.7 ํ, 20.2 ํ, 22.0 ํ, 23.0 ํ, 23.9 ํ, 24.2 ํ, 25.1 ํ, 26.0 ํ, 26.8 ํ, 29.3 ํ และ 30.7 ํ (2เธตา องศา)
34. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 14
35. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ C ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
36. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 35 ที่รูปแบบ C คือโมโนไฮเดรต
37. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 35 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.6 ํ, 7.0 ํ, 8.9 ํ, 11.2 ํ, 11.8 ํ, 13.3 ํ, 14.0 ํ, 17.3 ํ, 18.4 ํ, 20.0 ํ, 22.1 ํ และ 23.0 ํ (2เธตา องศา)
38. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 35 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 15
39. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ C' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
40. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 39 ที่รูปแบบ C' คือแอรไฮดรัส
41. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 39 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดบรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.7 ํ, 6.9 ํ, 9.1 ํ, 11.4 ํ, 12.0 ํ, 13.8 ํ, 14.2 ํ, 24.8 ํ และ 25.8 ํ (2เธตา องศา)
42. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 39 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 18
43. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ Sc ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
44. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 43 ที่รูปแบบ Sc คือโซลเวต เมทธานอล
45. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 43 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.5 ํ 7.3 ํ, 9.1 ํ, 10.8 ํ, 12.1 ํ, 13.0 ํ, 14.5 ํ, 14.9 ํ, 18.9 ํ, 19.4 ํ, 24.2 ํ, 25.0 ํ, 25.4 ํ, 26.2 ํ, 27.4 ํ และ 28.4 ํ (2เธตา องศา)
46. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 43 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 19
47. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ D ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
48. รูปแบบที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อที่ 47 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกถูกกำหนดลักษณะเฉพาะ โดบรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่งค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 5.7 ํ, 8.4 ํ และ 9.8 ํ (2เธตา องศา)
49. รูปแบบที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อที่ 47 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกถูกกำหนดลักษณะเฉพาะ โดบรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 20
50. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ SE ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
51. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบ SE คือโซลเวต ไดเมทธิลฟอร์มาไมด์
52. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 3.4 ํ, 4.5 ํ, 5.1 ํ, 5.8 ํ, 7.2 ํ, 9.3 ํ, 10.1 ํ, 12.9 ํ, 13.3 ํ, 13.8 ํ, 14.8 ํ, 15.7 ํ, 17.4 ํ, 19.6 ํ, 20.8 ํ, 21.3 ํ, 22.5 ํ, 24.4 ํ, 25.5 ํ, 26.0 ํ, 27.4 ํ และ 27.9 ํ (2เธตา องศา)
53. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 21
54. รูปแบบสันฐานบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
55. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A ของเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
56. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 55 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.3 ํ, 7.7 ํ, 9.5 ํ, 10.7 ํ, 17.9 ํ และ 18.9 ํ (2เธตา องศา)
57. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 25
58. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
59. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 45 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.3 ํ, 17.7 ํ, 19.0 ํ, 20.2 ํ และ 20.8 ํ (2เธตา องศา)
60. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 58 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 25
61. A สารผสมทางเภสชักรรมที่ประกอบด้วย: (a) ปริมาณที่เป็นผลเชิงบำบัด ของรูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ หรือเกลือของมัน; และ (b) อย่างน้อยหนึ่งพาหะ, สารเจือจาง, กระแสยา หรือส่วนเติมเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม
62. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 61 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์
63. การใช้รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์ หรือเกลือของมัน สำหรับผลิตยาเพื่อรักษาโรคซึ่งตอบสนองต่อการยับยั้งการออกฤทธิ์ ของโปรตีนไคเนส
64. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 63 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ คือรูปแบบ B ของ เกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]- 3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH88088A true TH88088A (th) | 2008-01-10 |
| TH91065A TH91065A (th) | 2008-08-20 |
| TH91065B TH91065B (th) | 2023-01-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7206314B2 (ja) | Ｊａｋ及びｐｉ３ｋ阻害剤併用によるｂ細胞悪性腫瘍の処置 | |
| RU2734256C2 (ru) | Новые соединения | |
| ES2337272T5 (es) | Monohidrato cristalino como inhibidor de quinasa | |
| ES2316546T3 (es) | 2-arilamino-pirimidinas para el tratamiento de trastornos asociados a gsk3. | |
| ES2598118T3 (es) | Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks | |
| FI3986897T3 (fi) | Egfr-estäjä syövän hoitoon | |
| WO2006124692A3 (en) | 3-cyanoquinoline inhibitors of tpl2 kinase and methods of making and using the same | |
| NZ591712A (en) | Imidazopyridazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors | |
| NZ588830A (en) | Inhibitors of protein kinases | |
| HRP20120573T1 (hr) | Kristalni oblici 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino) benzamida | |
| BR112012020557A8 (pt) | formas cristalinas de 4-{[9-cloro-7-(2-flúor-6-metoifenil)-5h-pirimido[5,4-d][2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoxibenzoato de sódio | |
| NO20074993L (no) | Bisykliske [3 0 1]heteroaryl amider som type 1 glysin transport inhibitorer | |
| MX2022007842A (es) | Derivados biciclicos sustituidos de piperidina utiles como activadores de celulas t. | |
| EA201691428A1 (ru) | Бициклические гетероциклические производные в качестве ингибиторов irak4 | |
| SE0402735D0 (sv) | Novel compounds | |
| TW200635899A (en) | Chemical compounds | |
| EA200900136A1 (ru) | Пирролопиримидины для фармацевтических композиций | |
| BRPI0406762A (pt) | Derivados de n-(1-benzil-2-oxo-2-(1-piperazinil)etil)-1-piperidincarb oxamida e compostos relacionados como antagonistas de cgrp, para tratamento de dores de cabeça | |
| EA200970611A1 (ru) | Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| ME02815B (me) | Biciklična heterociklična jedinjenja kao inhibitori protein tirozin kinaze | |
| SE0302324D0 (sv) | Novel compounds | |
| JP2015518895A (ja) | Ｅｇｆｒ活性を調節するための化合物および組成物 | |
| NZ566380A (en) | GSK-3 inhibitors | |
| KR20230051125A (ko) | Bcl-2 억제제로서의 화합물 | |
| SE0203304D0 (sv) | Novel Coumpounds |