TH87429A - สารประกอบทางเภสัชศาสตร์ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/06/49) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของ มัน สำหรับใช้ในการรักษา หรือป้องกันโรค, สถานะหรือสภาวะซึ่งชักนำด้วยโปรตีน คิเนส A และ/ หรือ โปรตีน คิเนส B (สูตรเคมี) (I) ซึ่งวง Q คือวงเบนซีน; J2-J1 คือ N=CR7 หรือ R1aN-CO; G คือ OH หรือ NR5R6; E คือ CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8) หรือ (X)m(CR8R8a)n ซึ่ง X คือ O, S หรือ NR7; มีข้อกำหนดคือ เมื่อ J2-J1 คือหมู่ R1aN-CO, E ไม่ใช่ NR7CO, m และ n แต่ละตัวคือ 0 หรือ 1 ซึ่งผลรวมของ m และ n คือ 1 หรือ 2, A คือพันธะ และ R4 และ R4a ไม่มี หรือ A คือหมู่เชื่อม C1-7 ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว เลือกถูกแทนที่, มีความ ยาวโซ่สูงสุด 5 อะตอมต่อระหว่าง E กับ G, คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อม A อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยออกซิเจน หรือไนโตรเจน, R1, R1a, R2 และ R3 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน, C1-6 ไฮโดรคาร์บิล เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-2 แอลคอกซิ, ไซยาโน, CONHR8, NH2, NHCOR10 หรือ NHCONHR10, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R4a คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือหมู่ R9, R5 และ R6 แต่ละหมู่เลือกจากไฮโดรเจน, หมู่ R9 และ C1-4 ไฮโดรคาร์บิล เลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-2 แอลคอกซิ หรือ R9, หรือ NR5R6 เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวมีวง 4-7 เมมเบอร์, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R8 และ R8a แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 ไฮโดรคาร์บิลอิ่มตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน, R9 คือหมู่มอนอไซคลิคหรือ ไบไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอมในวง เลือกจาก N, O และ S, หรือ R4, R4a และ A รวมกันเกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6, R4 และ A เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์, หรือ R4 รวม กับ R7 หรือ R8 และ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6 และ R7 หรือ R8 รวมกับ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์และ R10 คือเฟนิลเลือกถูกแทนที่หรือเบนซิลเลือกถูกแทนที่ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของ มัน สำหรับใช้ในการรักษา หรือป้องกันโรค, สถานะหรือสภาวะซึ่งชักนำด้วยโปรตีน คิเนส A และ/ หรือ โปรตีน คิเนส B (สูตรเคมี) (I) ซึ่งวง Q คือวงเบนซีน; J2-J1 คือ N=CR7 หรือ R1aN-CO; G คือ OH หรือ NR5R6; E คือ CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8) หรือ (X)m(CR8R8a)n ซึ่ง X คือ O, S หรือ NR7; มีข้อกำหนดคือ เมื่อ J2-J1 คือหมู่ R1aN-CO, E ไม่ใช่ NR7CO, m และ n แต่ละตัวคือ 0 หรือ 1 ซึ่งผลรวมของ m และ n คือ 1 หรือ 2, A คือพันธะ และ R4 และ R4a ไม่มี หรือ A คือหมู่เชื่อม C1-7 ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว เลือกถูกแทนที่, มีความ ยาวโซ่สูงสุด 5 อะตอมต่อระหว่าง E กับ G, คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อม A อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยออกซิเจน หรือไนโตรเจน, R1, R1a, R2 และ R3 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน, C1-6 ไฮโดรคาร์บิล เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-2 แอลคอกซิ, ไซยาโน, CONHR8, NH2, NHCOR10 หรือ NHCONHR10, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R4a คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือหมู่ R9, R5 และ R6 แต่ละหมู่เลือกจากไฮโดรเจน, หมู่ R9 และ C1-4 ไฮโดรคาร์บิล เลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-2 แอลคอกซิ หรือ R9, หรือ NR5R6 เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวมีวง 4-7 เมมเบอร์, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R8 และ R8a แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 ไฮโดรคาร์บิลอิ่มตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน, R9 คือหมู่มอนอไซคลิคหรือ ไบไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอมในวง เลือกจาก N, O และ S, หรือ R4, R4a และ A รวมกันเกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6, R4 และ A เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์, หรือ R4 รวม กับ R7 หรือ R8 และ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6 และ R7 หรือ R8 รวมกับ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์และ R10 คือเฟนิลเลือกถูกแทนที่หรือเบนซิลเลือกถูกแทนที่

Claims (1)

1. สารประกอบสำหรับใช้ในการรักษาหรือป้องกันโรค, สภาวะหรือสภาวะซึ่งชักนำ ด้วยโปรตีน คิเนส A, และ/หรือ โปรตีน คิเนส B, สารประกอบนั้นคือ สารประกอบสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือ, โซลเวท, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของมัน ซึ่ง วง Q คือวงเบนซีน J2-J1 คือหมู่ N=CR7 หรือหมู่ R1a-N-CO G คือ OH หรือ NR5R6 E คืออะตอมเชื่แท็ก : สิทธิบัตรยา