TH87429A - Pharmaceutical compounds - Google Patents

Pharmaceutical compounds

Info

Publication number
TH87429A
TH87429A TH501005210A TH0501005210A TH87429A TH 87429 A TH87429 A TH 87429A TH 501005210 A TH501005210 A TH 501005210A TH 0501005210 A TH0501005210 A TH 0501005210A TH 87429 A TH87429 A TH 87429A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydrogen
group
nr5r6
saturated heterocyclic
monocyclic
Prior art date
Application number
TH501005210A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH87429B (en
Inventor
แซ็กซ์ตี นายกอร์ดอน
คอลด์เวลล์ นายจอห์น
วินเตอร์ วอลเคอร์ นายเดวิด
เกรแฮม ไวแอทท์ นายพอล
ลีนเดิร์ท เวอร์ดองค์ นายมารินุส
จอร์จ บอยล์ นายโรเบิร์ต
เบอร์ดินี่ นายวาเลริโอ
จอห์น วูดเฮด นายสตีเวน
คอลลินส์ นายเอียน
ฟิโอนา ซอร์ นายฮันนาห์
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
แอสเท็กซ์ เธอราฟิวทิคส์ ลิมิเต็ด
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, แอสเท็กซ์ เธอราฟิวทิคส์ ลิมิเต็ด filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH87429A publication Critical patent/TH87429A/en
Publication of TH87429B publication Critical patent/TH87429B/en

Links

Abstract

DC60 (06/06/49) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของ มัน สำหรับใช้ในการรักษา หรือป้องกันโรค, สถานะหรือสภาวะซึ่งชักนำด้วยโปรตีน คิเนส A และ/ หรือ โปรตีน คิเนส B (สูตรเคมี) (I) ซึ่งวง Q คือวงเบนซีน; J2-J1 คือ N=CR7 หรือ R1aN-CO; G คือ OH หรือ NR5R6; E คือ CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8) หรือ (X)m(CR8R8a)n ซึ่ง X คือ O, S หรือ NR7; มีข้อกำหนดคือ เมื่อ J2-J1 คือหมู่ R1aN-CO, E ไม่ใช่ NR7CO, m และ n แต่ละตัวคือ 0 หรือ 1 ซึ่งผลรวมของ m และ n คือ 1 หรือ 2, A คือพันธะ และ R4 และ R4a ไม่มี หรือ A คือหมู่เชื่อม C1-7 ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว เลือกถูกแทนที่, มีความ ยาวโซ่สูงสุด 5 อะตอมต่อระหว่าง E กับ G, คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อม A อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยออกซิเจน หรือไนโตรเจน, R1, R1a, R2 และ R3 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน, C1-6 ไฮโดรคาร์บิล เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-2 แอลคอกซิ, ไซยาโน, CONHR8, NH2, NHCOR10 หรือ NHCONHR10, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R4a คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือหมู่ R9, R5 และ R6 แต่ละหมู่เลือกจากไฮโดรเจน, หมู่ R9 และ C1-4 ไฮโดรคาร์บิล เลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-2 แอลคอกซิ หรือ R9, หรือ NR5R6 เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวมีวง 4-7 เมมเบอร์, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R8 และ R8a แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 ไฮโดรคาร์บิลอิ่มตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน, R9 คือหมู่มอนอไซคลิคหรือ ไบไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอมในวง เลือกจาก N, O และ S, หรือ R4, R4a และ A รวมกันเกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6, R4 และ A เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์, หรือ R4 รวม กับ R7 หรือ R8 และ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6 และ R7 หรือ R8 รวมกับ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์และ R10 คือเฟนิลเลือกถูกแทนที่หรือเบนซิลเลือกถูกแทนที่ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของ มัน สำหรับใช้ในการรักษา หรือป้องกันโรค, สถานะหรือสภาวะซึ่งชักนำด้วยโปรตีน คิเนส A และ/ หรือ โปรตีน คิเนส B (สูตรเคมี) (I) ซึ่งวง Q คือวงเบนซีน; J2-J1 คือ N=CR7 หรือ R1aN-CO; G คือ OH หรือ NR5R6; E คือ CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8) หรือ (X)m(CR8R8a)n ซึ่ง X คือ O, S หรือ NR7; มีข้อกำหนดคือ เมื่อ J2-J1 คือหมู่ R1aN-CO, E ไม่ใช่ NR7CO, m และ n แต่ละตัวคือ 0 หรือ 1 ซึ่งผลรวมของ m และ n คือ 1 หรือ 2, A คือพันธะ และ R4 และ R4a ไม่มี หรือ A คือหมู่เชื่อม C1-7 ไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว เลือกถูกแทนที่, มีความ ยาวโซ่สูงสุด 5 อะตอมต่อระหว่าง E กับ G, คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อม A อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยออกซิเจน หรือไนโตรเจน, R1, R1a, R2 และ R3 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน, C1-6 ไฮโดรคาร์บิล เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-2 แอลคอกซิ, ไซยาโน, CONHR8, NH2, NHCOR10 หรือ NHCONHR10, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R4a คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือหมู่ R9, R5 และ R6 แต่ละหมู่เลือกจากไฮโดรเจน, หมู่ R9 และ C1-4 ไฮโดรคาร์บิล เลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-2 แอลคอกซิ หรือ R9, หรือ NR5R6 เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวมีวง 4-7 เมมเบอร์, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R8 และ R8a แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 ไฮโดรคาร์บิลอิ่มตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน, R9 คือหมู่มอนอไซคลิคหรือ ไบไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอมในวง เลือกจาก N, O และ S, หรือ R4, R4a และ A รวมกันเกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6, R4 และ A เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์, หรือ R4 รวม กับ R7 หรือ R8 และ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์ หรือ NR5R6 และ R7 หรือ R8 รวมกับ A และ E เกิดเป็นหมู่มอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว 4-7 เมมเบอร์และ R10 คือเฟนิลเลือกถูกแทนที่หรือเบนซิลเลือกถูกแทนที่DC60 (06/06/49) The invention provides a compound formula (I) or a salt, solvate, tautomer, or N-oxide thereof for use in the treatment or prevention of a disease, state, or condition induced by protein kinase A and/or protein kinase B (chemical formula) (I), where Q is a benzene ring; J2-J1 is N=CR7 or R1aN-CO; G is OH or NR5R6; E is CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8) or (X)m(CR8R8a)n, where X is O, S, or NR7; provided that where J2-J1 are R1aN-CO groups, E is not NR7CO, m and n are each 0 or 1, the sum of m and n is 1 or 2, A is a bond, and R4 and R4a are not, or A is a bridging group, C1-7, saturated hydrocarbons. Selective substitution, with a maximum chain length of 5 atoms between E and G, one carbon atom in bridging group A may be optionally replaced by oxygen or nitrogen, R1, R1a, R2, and R3 each are hydrogen, halogen, C1-6 hydrocarby, optionally replaced by halogen, hydroxyl, or C1-2 alkoxy, cyano, CONHR8, NH2, NHCOR10, or NHCONHR10, R4 is hydrogen or C1-4 alkyl, R4a is hydrogen, C1-4 alkyl, or R9, R5, and R6 groups are optionally replaced by hydrogen, R9 and C1-4 hydrocarby groups are optionally replaced by halogen, C1-2 alkoxy, or R9, or NR5R6 to form a monocyclic group. Saturated heterocyclic has 4-7 member rings, R7 is a hydrogen or C1-4 alkyl, R8 and R8a each is a hydrogen or C1-4 saturated hydrocarbyl optional replaced by fluorine, R9 is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group, up to 3 heteroatoms in the ring can be chosen from N, O and S, or R4, R4a and A combine to form a 4-7 member saturated heterocyclic monocyclic group, or NR5R6, R4 and A combine to form a 4-7 member saturated heterocyclic monocyclic group, or R4 combines with R7 or R8 and A and E to form a monocyclic group. A 4-7 member saturated heterocyclic or NR5R6 and R7 or R8 combined with A and E form a 4-7 member saturated heterocyclic monocyclic and R10 is a selectively substituted phenyl or selectively substituted benzyl. The invention provides a compound formula (I) or a salt, solute, tautomer or N-oxide thereof for use in the treatment or prevention of a disease, state or condition induced by protein kinase A and/or protein kinase B (chemical formula) (I), in which Q is a benzene ring; J2-J1 is N=CR7 or R1aN-CO; G is OH or NR5R6; E is CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8) or (X)m(CR8R8a)n, in which X is O, S or NR7; The conditions are that where J2-J1 is an R1aN-CO group, E is not an NR7CO, m and n are each 0 or 1, such that the sum of m and n is 1 or 2, A is a bond, and R4 and R4a are not present, or A is a C1-7 bonding group, a saturated hydrocarbon. Selective substitution, with a maximum chain length of 5 atoms between E and G, one carbon atom in bridging group A may be optionally replaced by oxygen or nitrogen, R1, R1a, R2, and R3 each are hydrogen, halogen, C1-6 hydrocarby, optionally replaced by halogen, hydroxyl, or C1-2 alkoxy, cyano, CONHR8, NH2, NHCOR10, or NHCONHR10, R4 is hydrogen or C1-4 alkyl, R4a is hydrogen, C1-4 alkyl, or R9, R5, and R6 groups are optionally replaced by hydrogen, R9 and C1-4 hydrocarby groups are optionally replaced by halogen, C1-2 alkoxy, or R9, or NR5R6 to form a monocyclic group. Saturated heterocyclic has 4-7 member rings, R7 is a hydrogen or C1-4 alkyl, R8 and R8a each is a hydrogen or C1-4 saturated hydrocarbyl optional replaced by fluorine, R9 is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic group, up to 3 heteroatoms in the ring can be chosen from N, O and S, or R4, R4a and A combine to form a 4-7 member saturated heterocyclic monocyclic group, or NR5R6, R4 and A combine to form a 4-7 member saturated heterocyclic monocyclic group, or R4 combines with R7 or R8 and A and E to form a monocyclic group. A 4-7 member saturated heterocyclic or NR5R6 and R7 or R8 combine with A and E to form a 4-7 member saturated heterocyclic monocyclic and R10 is a selectively substituted phenyl or selectively substituted benzyl.

Claims (1)

1. สารประกอบสำหรับใช้ในการรักษาหรือป้องกันโรค, สภาวะหรือสภาวะซึ่งชักนำ ด้วยโปรตีน คิเนส A, และ/หรือ โปรตีน คิเนส B, สารประกอบนั้นคือ สารประกอบสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือ, โซลเวท, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของมัน ซึ่ง วง Q คือวงเบนซีน J2-J1 คือหมู่ N=CR7 หรือหมู่ R1a-N-CO G คือ OH หรือ NR5R6 E คืออะตอมเชื่แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds for use in the treatment or prevention of disease, conditions or conditions induced by protein kinase A, and / or protein kinase B, the compounds are Compound formula (I): (chemical formula) (I) or salt, solvate, inositomer, or its N-oxide, where Q is benzene band, J2-J1 is N = CR7 group, or R1a-N- group. CO G is OH or NR5R6 E is atomic tag: patent drug
TH501005210A 2005-11-07 Pharmaceutical compounds TH87429B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH87429A true TH87429A (en) 2007-11-09
TH87429B TH87429B (en) 2007-11-09

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PE20071328A1 (en) NITROGEN-CONTAINING BICYCLE HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE
WO2007125315A3 (en) Pharmaceutical compounds
DE602006007012D1 (en) PYRIDINE DERIVATIVES AS DIPEPTEDYL-PEPTIDASE INHIBITORS
BRPI0510177B8 (en) compound, pharmaceutical composition and use thereof
TW200718686A (en) Pharmaceutical compounds
PE20081534A1 (en) SUBSTITUTED PIPERIDINS HAVING PROTEIN KINASE INHIBITING ACTIVITY
ECSP066886A (en) COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF DISLIPIDEMIA
CA2607940A1 (en) Bir domain binding compounds
CY1111168T1 (en) PETROLEUM PRODUCT AND USE OF IT
AR066962A1 (en) FUSED HETEROCICLIC COMPOUND
EA200970555A1 (en) TRICYCLIC COMPOUND AND ITS MEDICAL APPLICATION
TW200630095A (en) Pharmaceutical compounds
TH87429A (en) Pharmaceutical compounds
PE20140999A1 (en) CATEPSIN INHIBITORS C.
DE602007008952D1 (en) IMIDAZOLIDINONLAMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER
TH87429B (en) Pharmaceutical compounds
TH76963A (en) Selective fusion heterocyclic And the use of such substances
TH90422A (en) Preventive or therapeutic agents for irritable bowel syndrome
TH83738A (en) Fluorine tedpiridine N-Oxide, a thrombin regulator and a N-oxidation of heteroaryyl Which contains nitrogen
TH159356A (en) Compounds and methods for inhibiting mitotic progression
TH87496B (en) New compound
TH149010B (en) Dihydroquinasoline replaced
TH96081A (en) Tricyclic compounds and their use in pharmaceuticals
TW200602046A (en) Pharmaceutical compounds
TH94308B (en) Pyrazole for the treatment of obesity and other CNS disorders.