TH87380B - สูตรผสมไดโคลฟีแนค และวิธีของการใช้ - Google Patents

Abstract

DC60 (13/09/49) ให้วิธีและสูตรผสมสำหรับรักษาไมเกรน และอาการปวดเฉียบพลันอื่น ๆ โดยใช้ ไดโคลฟีแนค, และสูตรผสมไดโคลฟีแนค ซึ่งให้การบรรเทาจากอาการปวดเฉียบพลันอย่างรวดเร็ว และค่อยเป็นค่อยไป วิธีและสูตรผสมยังถูกให้เพื่อรักษาอาการที่บ่อยครั้งเกิดร่วมกับโรคไมเกรน และ อาการปวดเฉียบพลัน เช่น อาการกลัวแสง, อาการกลัวเสียง, อาการคลื่นไส้ และอาเจียน ให้วิธีและสูตรผสมสำหรับรักษาไมเกรน และอาการปวดเฉียบพลันอื่น ๆ โดยใช้ ไดโครฟีแนค, และสูตรผสมไดโครฟีแนค ซึ่งให้การบรรเทาอาการปวดเฉียบพลันอย่างรวดเร็ว และค่อยเป็นค่อยไป วิธีและสูตรผสมยังถูกให้เพื่อรักษาอาการที่บ่อยครั้งเกิดร่วมกับโรคไมเกรน และ อาการปวดเฉียบพลัน เช่น อาการกลัวแสง, อาการกลัวเสียง, อาการคลื่นไส้ และอาเจียน

Claims (50)

1. การใช้ประมาณ 50 มิลลิกรัมของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ในการผลิตยาที่ให้ทางปากสำหรับการรักษาไมแกรนที่มีส่วนร่วมกับอาการกลัวเสียง หรืออาการกลัวแสงในคนไข้ที่เป็นมนุษย์ ซึ่งยาดังกล่าวจะได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 30 นาที; และอาจเลือกได้ที่จะได้รับค่า Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึงประมาณ 2500 ng/ มิลลิลิตร

2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งยาดังกล่าวเป็นผงหรือของเหลว

3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยประมาณ 50 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนค โปแตสเซียม

4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 20 นาที

5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึง ประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

6. การใช้ประมาณ 50 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ในการผลิตยาที่ให้ทางปากได้สำหรับการรักษาโรคไมเกรนที่กลับมาเป็นใหม่ในคนไข้ที่ เป็นมนุษย์ ซึ่งยาดังกล่าวจะได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 30 นาที; และอาจ เลือกได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึงประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งโรคไมเกรนที่กลับมาเป็นใหม่ดังกล่าวจะถูกกำหนดเป็น โรคไมเกรนที่กลับมาเกิดโรคใหม่ภายใน 24 ชม. หลังจากการรักษาด้วยยาดังกล่าว

8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งยาดังกล่าวเป็นผง หรือของเหลว

9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วยประมาณ 50 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนค โปแตสเซียม

10. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 20 นาที

11. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึง ประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

12. การใช้ประมาณ 50 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม ในการผลิตยาที่ให้ทางปากได้สำหรับรักษาอาการกลัวแสง, อาการกลัวเสียง, อาการ คลื่นไส้และอาการปวดหัวในคนไข้ที่เป็นมนุษย์ ซึ่งยาดังกล่าวจะได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ ประมาณ 10 ถึงประมาณ 30 นาที; และอาจเลือกได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึงประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

13. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งยาดังกล่าวเป็นผงหรือของเหลว

14. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งประกอบรวมด้วยประมาณ 50 มิลลิกรัม ของไดโคล ฟีแนคโปแตสเซียม

15. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 20 นาที

16. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสูตรยาดังกล่าวได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึงประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

17. การใช้ประมาณ 50 มิลลิกรัมของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ในการผลิตยาที่ให้ทางปากได้สำหรับการรักษาอาการปวดเฉียบพลันเป็นเวลาอย่างน้อย แปดชั่วโมง และให้ไม่มากกว่าสามครั้งในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง, ซึ่งยาดังกล่าวจะได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วง ตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 30 นาที; และอาจเลือกได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึง ประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

18. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งยาดังกล่าวเป็นผง หรือของเหลว

19. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งประกอบรวมด้วยประมาณ 50 มิลลิกรัมของไดโคล ฟีแนคโปแตสเซียม

20. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ได้รับ tmax เฉลี่ยในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 20 นาที

21. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวได้รับ Cmax เฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 1400 ถึงประมาณ 2500 ng/มิลลิลิตร

22. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยแมนนิทอลและไดโคลฟีแนค หรือเกลือ ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในรูปที่เป็นอนุภาคที่อัตราส่วนโดยน้ำหนักมากกว่า ประมาณ 1.5:1

23. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22, ในบรรจุภัณฑ์ขนาดหนึ่งมื้อยา, ที่ซึ่งบรรจุภัณฑ์ดังกล่าว ประกอบรวมด้วย 900 มิลลิกรัม ของสูตรผสมดังกล่าว, และสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมด้วย 50 หรือ 25 หรือ 12.5 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนคโปแตสเซียม

24. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22, ที่ซึ่ง: a) สูตรผสมดังกล่าวประกอบรวมด้วยแมนนิทอลที่ละเอียด และไดโคลฟีแนคโปแตสเซียม ที่ อัตราส่วนโดยน้ำหนักตั้งแต่ประมาณ 1:2 ถึงประมาณ 5:1, และ b) แมนนิทอลที่ละเอียดดังกล่าวมีขนาดอนุภาคโดยเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 180 ไมโครเมตร

25. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22, ที่ซึ่ง: a) สูตรผสมดังกล่าวประกอบด้วยแมนนิทอลที่ละเอียด และ ไดโคลฟีแนคโปแตสเซียม ที่อัตราส่วนโดยน้ำหนักตั้งแต่ประมาณ 1:2 ถึงประมาณ 5:1, และ b) แมนนิทอลที่ละเอียดดังกล่าวมีขนาดอนุภาคโดยเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 20 ถึงประมาณ 80 ไมโครเมตร

26. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) ประมาณ 50, 25 หรือ 12.5 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนคโปแตสเซียม ต่อ 900 มิลลิกรัม ของสูตรผสมดังกล่าว; b) ตั้งแต่ประมาณ 50 ถึงประมาณ 100 มิลลิกรัม ของแมนนิทอลที่ละเอียด ต่อ 900 มิลลิกรัม ของสูตรผสมดังกล่าว; และ a) ตั้งแต่ประมาณ 600 ถึงประมาณ 700 มิลลิกรัม ของแมนนิทอลที่หยาบ ต่อ 900 มิลลิกัม ของสูตรผสมดังกล่าว

27. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมด้วย ตั้งแต่ประมาณ 50 ถึงประมาณ 90 wt.% ของแมนนิทอลดังกล่าว

28. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวปราศจากน้ำตาล

29. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมด้วย กลีเซอริลไดบีฮีเนต

30. สูตรผสมของข้อถือสิทธที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย โลหะแอลคาไลไบคาร์บอเนตที่อัตราส่วนโดยน้ำหนักต่อไดโคลฟีแนคดังกล่าวมากกว่า ประมาณ 1:5.

31. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย โลหะแอลคาไลไบคาร์บอเนตที่อัตราส่วนโดยน้ำหนัก ต่อไดโคลฟีแนคดังกล่าวตั้งแต่ประมาณ 1:5 ถึงประมาณ 5:1

32. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมด้วยน้ำ น้อยกว่า 1.5%

33. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งไดโคลฟีแนคดังกล่าวมีอยู่ในรูปที่เป็นแกรนูล

34. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าวมีค่า pH เฉลี่ย 7.5 เมื่อละลายในน้ำ 50 มิลลิลิตร

35. สูตรผสมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งอย่างน้อย 75% ของสูตรผสมดังกล่าวละลาย อย่างสมบูรณ์ใน 50 มิลลิลิตร ของน้ำที่ 25 องศาเซลเซียส ภายใต้การคนอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาห้านาที

36. วิธีของการทำสูตรผสมผงแกรนูลเปียกของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของสารเหล่านี้ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) การทำแกรนูลแบบเปียกในเอธานอล สิ่งผสมเพิ่มของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของ สารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ส่วนแรกของแมนนิทอลที่หยาบ, และไบคาร์บอเนต เพื่อได้เป็นแกรนูลเปียก; และ b) การผสมเพิ่มแกรนูลเปียกดังกล่าวด้วยส่วนที่สองของแมนนิทอลที่หยาบ และแมนนิทอล ที่ละเอียด

37. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 36, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการผสมเพิ่มแกรนูลเปียกดังกล่าว เข้ากับ กลีเซอริลไดบีฮีเนต

38. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 36 ที่ซึ่งแกรนูลเปียกดังกล่าวประกอบรวมด้วย: a) ตั้งแต่ประมาณ 8 ถึงประมาณ 15 ส่วนโดยน้ำหนักของ ไดโคลฟีแนคโปแตสเซียม; b) ตั้งแต่ประมาณ 12 ถึงประมาณ 20 ส่วนโดยน้ำหนักของแมนนิทอลที่หยาบ; และ c) ตั้งแต่ประมาณ 3 ถึงประมาณ 7 ส่วนโดยน้ำหนักของโปแตสเซียมไบคาร์บอเนต.

39. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 36 ที่ซึ่ง ตั้งแต่ประมาณ 30 ถึงประมาณ 60 ส่วนโดยน้ำหนักของ แกรนูลเปียกถูกผสมเพิ่มเข้ากับ: a) ตั้งแต่ประมาณ 100 ถึงประมาณ 160 ส่วนโดยน้ำหนักของแมนนิทอลที่หยาบ; b) ตั้งแต่ประมาณ 12 ถึงประมาณ 20 ส่วนโดยน้ำหนักของแมนนิทอลที่ละเอียด; และ c) ตั้งแต่ประมาณ 0.2 ถึงประมาณ 0.7 ส่วนโดยน้ำหนักของ กลีเซอริลไดบีฮีเนต.

40. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 36 ที่ซึ่งสูตรผสมดังกล่าว ประกอบรวมด้วย: a) แมนนิทอลที่ละเอียด และไดโคลฟีแนคโปแตสเซียม ที่อัตราส่วนโดยน้ำหนักตั้งแต่ประมาณ 1:2 ถึงประมาณ 5:1, b) แมนนิทอลที่หยาบ และไดโคลฟีแนคโปแตสเซียมที่อัตราส่วนโดยน้ำหนัก ตั้งแต่ประมาณ 2:1 ถึงประมาณ 40:1, ที่ซึ่ง: i) ตัวเจือจางที่ละเอียดดังกล่าวมีขนาดอนุภาคโดยเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 180 ไมโครเมตร, ii) ตัวเจือจางที่หยาบดังกล่าวมีขนาดอนุภาคโดยเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 85 ถึงประมาณ 250 ไมโครเมตร, และ iii) ตัวเจือจางที่หยาบดังกล่าวมีขนาดอนุภาคโดยเฉลี่ย มากกว่าขนาดอนุภาคโดยเฉลี่ย ของตัวเจือจางที่ละเอียดดังกล่าว

41. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 36 ที่ซึ่ง: a) แมนนิทอลดังกล่าวประกอบรวมด้วยแมนนิทอลที่ละเอียด และแมนนิทอลที่หยาบที่อัตรา ส่วนโดยน้ำหนักตั้งแต่ประมาณ 1:5 ถึงประมาณ 1:20; b) แมนนิทอลที่ละเอียดดังกล่าวมีการกระจายขนาดอนุภาคดังต่อไปนี้: i) 250 มิวm: ไม่มากกว่า 5% ii) 100 มิวm: ไม่มากกว่า 25% iii) 20 มิวm: ไม่น้อยกว่า 55% c) ตัวเจือจางที่หยาบดังกล่าว มีการกระจายขนาดอนุภาคดังต่อไปนี้: i) 315 มิวm: ไม่มากกว่า 10% ii) > 75 มิวm: ไม่มากกว่า 90%

42. วิธีของการทำสูตรผสมชนิดผงแบบแกรนูลเปียกของไดโคลฟีแนค ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) การทำแกรนูลเปียก ของสิ่งผสมเพิ่มของไดโคลฟีแนค หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ส่วนแรกของแมนนิทอล และอาจเลือกที่จะมีไบคาร์บอเนต เพื่อให้ได้เป็นแกรนูล เปียก; และ (b) การผสมเพิ่มแกรนูลเปียกดังกล่าวเข้ากับส่วนที่สองของแมนนิทอล, ที่ซึ่งอัตราส่วน โดยน้ำหนักของแมนนิทอล และไดโคลฟีแนคในสูตรผสมขั้นสุดท้ายดังกล่าว คือ มากกว่าประมาณ 1.5:1

43. วิธีของการทำสารผสมอนุภาคไดโคลฟีแนคที่สามารถไหลได้ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) การผสมไดโคลฟีแนค หรือ เกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ไม่ได้เป็นแกรนูล เข้ากับอนุภาคแมนนิทอลที่ละเอียด เพื่อให้ได้เป็นของผสมชนิดแรก; และ (b) การผสมของผสม ชนิดแรกดังกล่าวกับอนุภาคแมนนิทอลที่หยาบ เพื่อให้ได้เป็นของผสมชนิดที่สอง, ที่ซึ่ง: a) แมนนิทอลที่ละเอียดดังกล่าว และไดโคลฟีแนคดังกล่าวมีอยู่ในสารผสมดังกล่าว ที่อัตราส่วนโดยน้ำหนัก ตั้งแต่ประมาณ 1:2 ถึงประมาณ 5:1, และ b) แมนนิทอลที่หยาบดังกล่าวและไดโคลฟีแนคดังกล่าว มีอยู่ในสารผสมดังกล่าวที่อัตราส่วน โดยน้ำหนักตั้งแต่ประมาณ 2:1 ถึงประมาณ 40:1

44. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 43 ที่ซึ่งของผสมชนิดที่สองถูกเตรียมได้โดยการเติมของผสมชนิด แรกลงในปริมาตรหนึ่งที่กำหนดไว้แล้วของตัวเจือจางที่หยาบ, ซึ่งถูกใส่ลงในเครื่องผสมไว้ก่อนแล้ว

45. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 43 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย: a) การผสมของผสมชนิดที่สองดังกล่าวกับโลหะแอลคาไลไบคาร์บอเนต เพื่อให้ได้เป็น ของผสมแห้งชนิดที่สาม; b) การผสมของผสมชนิดที่สามดังกล่าวกับตัวเจือจางที่หยาบ เพื่อให้ได้เป็นของผสมชนิดที่สี่; c) การผสมตัวเจือจางที่หยาบกับสารหล่อลื่น เพื่อให้ได้เป็นของผสมชนิดที่ห้า; และ d) การผสมของผสมชนิดที่สี่ และห้าดังกล่าวเข้าด้วยกัน

46. วิธีของการทำยาน้ำไดโคลฟีแนคซึ่งประกอบรวมด้วยความเข้มข้นของไดโคลฟีแนค ตั้งแต่ประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) การละลายไดโคลฟีแนคในเอธิลแอลกอฮอล์เพื่อให้ได้เป็นสารละลาย b) การผสมสารละลายดังกล่าวกับกลีเซอรอลเพื่อให้ได้เป็นสารละลายชนิดที่สอง, และ c) การผสมสารละลายชนิดที่สองดังกล่าวกับน้ำเพื่อให้ได้เป็นสารละลายชนิดที่สาม

47. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 46 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย: a) การเตรียมสารละลายชนิดที่สี่โดยการละลายโปแตสเซียมไบคาร์บอเนตในน้ำ, และ b) การผสมสารละลายชนิดที่สามและที่สี่เพื่อให้ได้ยาน้ำขั้นสุดท้าย

48. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 46 ที่ซึ่งยาน้ำไดโคลฟีแนคดังกล่าวประกอบรวมด้วย ตั้งแต่ประมาณ 35 ถึงประมาณ 45 wt.% น้ำ, ตั้งแต่ประมาณ 25 ถึงประมาณ 35wt.% เอธิล แอลกอฮอล์, และตั้งแต่ประมาณ 15 ถึงประมาณ 25 wt.% กลีเซอรอล

49. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 46 ที่ซึ่งยาน้ำดังกล่าวประกอบรวมด้วย 12.5, 25 หรือ 50 มิลลิกรัม ของไดโคลฟีแนค ต่อมิลลิลิตร ของยาน้ำ

50. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 46 ที่ซึ่งยาน้ำดังกล่าวมี pH ตั้งแต่ประมาณ 8.5 ถึงประมาณ 9.5