TH87002B - กระบวนการเตรียมสารประกอบ 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenyoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide - Google Patents

กระบวนการเตรียมสารประกอบ 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenyoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide

Info

Publication number
TH87002B
TH87002B TH501004321A TH0501004321A TH87002B TH 87002 B TH87002 B TH 87002B TH 501004321 A TH501004321 A TH 501004321A TH 0501004321 A TH0501004321 A TH 0501004321A TH 87002 B TH87002 B TH 87002B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compounds
compound
chloro
reacted
Prior art date
Application number
TH501004321A
Other languages
English (en)
Other versions
TH78842A (th
Inventor
จาลาลี่ นายคริสโตเฟอร์ วินเซ็นต์ เทอโรน์ นายธีโอดอร์ วัทสัน ริช นายสตีเวน เอ ฟรานซ์ นายวิลเลียม อี กรีโชเบอร์ จูเนียร์ นายโจเซฟ วิคเตอร์ บิซักก้า นางลิซ่า ออกัสไตน์ นายเคอร์รี่ มาร์แชล เชซ นายทิโมธี เอ ฟอลเคน นายเดวิด อี มูมอว์ นายโรฮิต
โลเจอร์ส ไมเคิล
Original Assignee
เบเยอร์ เฮลธ์แคร์ แอลแอลซี
ริช โพรดัคท์ส คอร์ปอเรชั่น
Filing date
Publication date
Application filed by เบเยอร์ เฮลธ์แคร์ แอลแอลซี, ริช โพรดัคท์ส คอร์ปอเรชั่น filed Critical เบเยอร์ เฮลธ์แคร์ แอลแอลซี
Publication of TH78842A publication Critical patent/TH78842A/th
Publication of TH87002B publication Critical patent/TH87002B/th

Links

Abstract

DC60 (12/10/48) การประดิษฐ์เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียม 4-{4-[({[4-คลอโร-3-(ไทรฟลูออโร-เมธิล) เฟนิล]อะมิโน}คาร์บอนิล)อะมิโน]เฟนอกซิ}-N-เมธิลไพริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์ และ เกลือโทไซเลทของมัน การประดิษฐ์เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียม 4-{4-[({[4-คลอโร-3-(ไทรฟลูออโร-เมธิล) เฟนิล]อะมิโน}คาร์บอนิล)อะมิโน]เฟนอกซิ}-N-เมธิลไพริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์ และ เกลือโทไซเลทของมัน

Claims (11)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), ซึ่งประกอบรวมด้วย, ในขั้นตอนแรก, การนำสารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) มาทำปฏิกิริยากับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิเฟนิล ไอโซไซยาเนทในตัวทำละลาย อินทรีย์นอนคลอริเนเทด, ที่เฉื่อยต่อไอโซไซยาเนท, โดยเริ่มแรกใส่สารประกอบของสูตร (V) ที่ อุณหภูมิจาก 20 ํ ซ ถึง 60 ํซ และผสมเพิ่มกับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิเฟนิล ไอโซไซยาเนท ในวิธีการซึ่งทำให้อุณหภูมิปฏิกิริยาไม่เกิน 70 ํ ซ เพื่อให้สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) และ, ในขั้นตอนที่สอง, ผสมเพิ่มสารประกอบของสูตร (II) กับ p- โทลูอีนซัลโฟนิค แอซิด ในตัวทำละลายมีขั้วที่อุณหภูมิปฏิกิริยาจาก 40 ํซ จนถึงอุณหภูมิกลั่นไหลกลับของตัวทำละลายที่ใช้
2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (II), ซึ่งประกอบรวมด้วยการนำ สารประกอบของสูตร (V) มาทำปฏิกิริยากับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิเฟนิลในตัวทำละลาย อินทรีย์นอนคลอริเนเทด, ที่เฉื่อยต่อไอโซไซยาเนท, โดยเริ่มแรกใส่สารประกอบของสูตร (V) ที่ อุณหภูมิจาก 20 ํซ ถึง 60 ํซ และผสมเพิ่มกับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิเฟนิล ไอโซไซยาเนท ในวิธีการซึ่งทำให้อุณหภูมิปฏิกิริยาไม่เกิน 70 ํ ซ เพื่อให้สารประกอบของสูตร (II)
3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 2 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งสารประกอบของสูตร (V) ถูกเตรียม โดยนำสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) มาทำปฏิกิริยากับ 4-อะมิโนฟีนอล โดยปราศจากการเติมเกลือคาร์บอเนท
4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง, ในการเตรียมสารประกอบของ สูตร (V), ขั้นแรกเกลือแอซิดของสารประกอบของสูตร (V) ถูกทำให้ตกตะกอน, แยกออก, ละลาย อีกครั้ง, ผสมเพิ่มกับเบส, และจากนั้นสารประกอบของสูตร (V) ถูกแยกออกโดยการตกผลึก
5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 4, ซึ่งสารประกอบของสูตร (IV) ถูกเตรียมโดยนำ สารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) มาทำปฏิกิริยากับสารละลายแอเควียส เมธิลแอมีน
6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งสารประกอบของสูตร (III) ถูกเตรียม โดยใช้ ตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อไธโอนิล คลอไรด์, เติมไธโอนิล คลอไรด์ลงใน 2-พิโคลินิค แอซิด และ ปราศจากการใช้ไดเมธิลฟอร์มาไมด์
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดยนำสารประกอบของสูตร (II) มาทำปฏิกิริยากับ p-โทลูอีนซัลโฟนิค แอซิด, ซึ่งประกอบด้วยการทำให้เกิดปฏิกิริยาใน ตัวทำละลายมีขั้วที่อุณหภูมิปฎฏิกิริยาจาก 40 ํซ จนถึงอุณหภูมิกลั่นไหลกลับของตัวทำละลายที่ใช้ และผสมเพิ่มน้ำลงในของผสม
8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดย a) นำสารประกอบของสูตร (IV) มาทำปฏิกิริยากับ 4-อะมิโนฟีนอลโดยปราศจากการเติม เกลือคาร์บอเนทเพื่อให้สารประกอบของสูตร (V), b) นำสารประกอบของสูตร (V) มาทำปฏิกิริยากับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล ไอโซไซยาเนทเพื่อให้สารประกอบของสูตร (II) และ c) นำสารประกอบของสูตร (II) มาทำปฏิกิริยากับ p-โทลูอีนซัลโฟนิค แอซิด
9. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดย a) นำสารประกอบของสูตร (III) มาทำปฏิกิริยากับสารละลายเอเควียส เมธิลแอมีนเพื่อให้ สารประกอบของสูตร (IV), b) นำสารประกอบของสูตร (IV) มาทำปฏิกิริยากับ 4-อะมิโนฟีนอลเพื่อให้สารประกอบ ของสูตร (V), c) นำสารประกอบของสูตร (V) มาทำปฏิกิริยากับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล ไอโซไซยาเนทเพื่อให้สารประกอบของสูตร (II) และ d) นำสารประกอบของสูตร (II) มาทำปฏิกิริยากับ p-โทลูอีนซัลโฟนิค แอซิด
10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดย a) เติมไธโอนิล คลอไรด์ลงใน 2-พิโคลินิค แอซิดในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อไธโอนิล คลอไรด์โดยปราศจากการใช้ไดเมธิลฟอร์มาไมด์ และนำมาทำปฏิกิริยาเพื่อให้สารประกอบของ สูตร (III), b) นำสารประกอบของสูตร (III) มาทำปฏิกิริยากับเมธิลแอมีนเพื่อให้สารประกอบของสูตร (IV), c) นำสารประกอบของสูตร (IV) มาทำปฏิกิริยากับ 4-อะมิโนฟีนอลเพื่อให้สารประกอบ ของสูตร (v), d) นำสารประกอบของสูตร (V) มาทำปฏิกิริยากับ 4-คลอโร-3-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล ไอโซไซยาเนทเพื่อให้สารประกอบของสูตร (II) และ e) นำสารประกอบของสูตร มาทำปฏิกิริยากับ p-โทลูอีนซัลโฟนิค แอซิด
11. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1,หรือ 3 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งใช้ p-โทลูอีนซัลโฟนิค แอซิด มอนอไฮเดรท
TH501004321A 2005-09-15 กระบวนการเตรียมสารประกอบ 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenyoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide TH87002B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH78842A TH78842A (th) 2006-07-27
TH87002B true TH87002B (th) 2022-03-15

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2581835A1 (en) Process for the preparation of 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-n-methylpyridine-2-carboxamide
US8445687B2 (en) Process for the preparation of a RAF kinase inhibitor and intermediates for use in the process
CN1091100C (zh) N-芳基硫亚胺化合物和它们作为制备n-芳基芳基磺酰胺化合物催化剂的应用
JP2008523069A5 (th)
AU2010299483B2 (en) Process for the preparation of sorafenib tosylate
BR102014033037A2 (pt) 5-flúor-4-imino-3-(alquil/alquila substituída)-1-(arilsulfonil)-3,4-di-hidropirimidin-2(1h)-ona e procesos para sua preparação
Artuso et al. Preparation of mono-, di-, and trisubstituted ureas by carbonylation of aliphatic amines with S, S-dimethyl dithiocarbonate
CN102060780B (zh) 2-(n-取代)-氨基苯并咪唑衍生物的制备方法
KR101111014B1 (ko) N-([1,2,4]트리아졸로피리미딘-2-일)아릴 술폰아미드의 개선된 제조 방법
CN102464592B (zh) 酰基苄胺类化合物及其应用
JP6762124B2 (ja) トリフルオロメチルチオ化剤、トリフルオロメチルチオ化方法、ならびにn−(置換スルホニル)−n−[(トリフルオロメチル)チオ]置換スルホンアミド化合物
Cooper et al. A simple one-pot procedure for preparing symmetrical diarylureas from carbon dioxide and aromatic amines
TH78842A (th) กระบวนการเตรียมสารประกอบ 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenyoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide
US20040110954A1 (en) Methods of synthesizing phenol-contining compounds
EP4317154A1 (en) Fluorinated pyrimidine compound and method for producing same
CN114890952B (zh) 一种5-卤代-2-氨基苯并氮杂环类化合物的制备方法
Wang et al. A novel method for the synthesis of pyrazolo [5, 1-b] thiazole
KR100712234B1 (ko) 글리메피라이드의 제조방법
US20230096085A1 (en) Fluorine-containing pyrimidine compound and production method therefor
Tomé et al. Chlorosulfonation of N-arylmaleimides
CN104628668B (zh) 一种医药中间体噁二唑类化合物的合成方法
JPS62286968A (ja) 新規ニコチン酸アミド誘導体
JP3117780B2 (ja) スルホニル尿素類の製造方法
JPH07309831A (ja) イソチオシアネート誘導体の製造法
JP2005060381A (ja) アミド化合物の製造方法