TH86206A - ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม - Google Patents

Abstract

DC60 (05/02/50) [0279] ซึ่งเปิดเผยไว้ในบางรูปลักษณ์ คือ รูปการให้ขนาดยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวน มากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ทำให้ได้ผลตรงกันข้าม หรือสารต้านการออกฤทธิ์และชั้นที่อยู่รอบอนุภาค [0279] ซึ่งเปิดเผยไว้ในบางรูปลักษณ์ คือ รูปการให้ขนาดยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวน มากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ทำให้ได้ผลตรงกันข้าม หรือสารต้านการออกฤทธิ์และชั้นที่อยู่รอบอนุภาค

Claims (98)

1. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัครีดจำนวนมาก, แต่ละอนุภาคประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน (opioid antagonist) ที่กระจายตัวในเมทริกซ์; และชั้นที่อยู่รอบอนุภาคที่ได้ จากการอัดรีด; เมทริกซ์และชั้นซึ่งทำให้สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนแยกออกไปไปใน รูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์; ที่ซึ่งสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แนลแทร็ก โซน,นาล็อกโซน,แนลเมฟีน,ไซคลาซาซีน,เลวัลลอร์แฟน,เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านี้, และของผสมของสารต่างๆที่กล่าวแล้ว.

2. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือน มอร์ฟีนที่กระจายตัวในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก และชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิกอ ย่างที่สองซึ่งอยู่รอบแต่ละอนุภาคที่ได้จากการอัดรีด, สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองในปริมาณตั้งแต่ ประมาณ 5% ถึงประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาคที่ได้จากการอัดรีด; b) อนุภาคจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิด ไฮโดรโฟบิกอย่างที่สาม; และ c) แคปซูลซึ่งมีอนุภาคสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนจำนวนมากรวมกัน และอนุภาคที่ได้จากการอัดรีดของสาร ต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน จำนวนมากรวมกัน.

3. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และ ชั้น ซึ่งอยู่รอบอนุภาคที่ได้จากการอัดรีด; เมทริกซ์ และ ชั้นซึ่งทำให้สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนแยกออกไป ในรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์.

4. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่งอนุภาคสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนเกิดขึ้นมาโดยการอัดรีด.

5. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่งอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผล เหมือนมอร์ฟีนเกิดขึ้นมาโดย a) การผสมสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน และสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก เข้าด้วยกัน เกิด เป็นของผสมที่รวมเป็นสิ่งเดียวกัน; b) การให้ความร้อนของผสมที่รวมเป็นสิ่งเดียวกันจนถึงอุณหภูมิที่เพียงพอในการทำให้ อย่างน้อยที่สุด ของ ผสมอ่อนนุ่ม; c) การอัดรีดของผสมให้เกิดเป็นสาย; และ d) การตัดสายให้เป็นอนุภาค.

6. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 5, ซึ่ง อนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนมีเส้น ผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 6.0 มม.

7. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 4, ซึ่งอนุภาคสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนเกิดขึ้นมาโดย a) การผสมสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนและสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สามเข้าด้วยกัน เกิดเป็นของผสม; b) การให้ความร้อนของผสมจนถึงอุณหภูมิที่เพียงพอในการทำให้ อย่างน้อยที่สุด ของผสมอ่อนนุ่ม; c) การอัดรีดของผสมให้เกิดเป็นสาย; และ d) การตัดสายให้เป็นอนุภาค.

8. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง เมทริกซ์ ประกอบรวมด้วย สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก.

9. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 8, ซึ่ง ชั้นประกอบรวมด้วย สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง.

10. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, 2 หรือ 8, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก เลือกมาจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ทำมาจากเซลลูโลส, อะดริลิก พอลิเมอร์ และ โคพอลิเมอร์, เมธาคริลิก แอซิด พอลิเมอร์ และ โคพอลิเมอร์, ซะแล็ก, ซีอิน, น้ำมันละหุ่งที่ผ่านการเติมไฮโดรเจนแล้ว, น้ำมันพืชที่ผ่านการ เติมไฮโดรเจนแล้ว, และของผสมของของสารต่าง ๆ ก่อนหน้า.

11. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 9, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองเลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ทำมาจากเซลลูโลส, อะคริลิก พอลิเมอร์ และ โคพอลิเมอร์, เมธาคริลิก แอซิด พอลิ เมอร์ และ โคพอลิเมอร์, ซะแล็ก, ซีอิน, น้ำมันละหุ่งที่ผ่านการเติมไฮโดรเจนแล้ว, น้ำมันพืชที่ผ่านการเติม ไฮโดรเจนแล้ว, และ ของผสมของของสารต่าง ๆ ก่อนหน้า.

12. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 9, ซึ่งสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรกและสารชนิดไฮโดรโฟบิกอ ย่างที่สอง เหมือนกัน.

13. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 9, ซึ่งต่อมาประกอบรวมด้วยอนุภาคที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม จำนวนมากรวมกันอย่างที่สอง, แต่ละอนุภาคจำนวนมากรวมกันอย่างที่สองซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ให้ผล เหมือนมอร์ฟีนที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สาม.

14. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13, ซึ่งสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สาม เลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ทำมาจากเซลลูโลส, อะคริลิก พอลิเมอร์ และ โคพอลิเมอร์, เมธาคริลิก แอซิด พอลิ เมอร์ และ โคพอลิเมอร์, ซะแล็ก, ซีอิน, น้ำมันละหุ่งที่ผ่านการเติมไฮโดรเจนแล้ว, น้ำมันพืชที่ผ่านการเติม ไฮโดรเจนแล้ว, และ ของผสมของของสารต่าง ๆ ก่อนหน้า.

15. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก, สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่าง ที่สองและ สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สาม เหมือนกัน.

16. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก และ สารชนิดไฮโดรโฟบิกอ ย่างที่สาม เหมือนกัน.

17. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองและ สารชนิดไฮโดรโฟบิ กอย่างที่สาม เหมือนกัน.

18. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง ปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่ปลด ปล่อยออกมาหลังจากการนำเข้าสู่ร่างกายของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไปมีผลในการขัดขวางผล ของสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนที่ทำให้เคลิ้มสุข.

19. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13, ซึ่ง ปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่ปลด ปล่อยออกมาหลังจากการนำเข้าสู่ร่างกายของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไปมีผลในการขัดขวางผล ของสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนที่ทำให้เคลิ้มสุข.

20. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง อนุภาคจำนวนมากรวมกันมีเส้นผ่าน ศูนย์กลางเฉลี่ย ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 3 มม.

21. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2 หรือ 13, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนเลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย แอลเฟนทานิล, แอลลิลโพรดีน, แอลฟาโพรดีน, แอนิเลอริดีน, เบนซิลมอร์ฟีน, เบซิทราไมด์, บิวเพรนอร์ฟีน, บิวทอร์ฟานอล, คลอนิทาซีน, โดเคอีน, ดีโซมอร์ฟีน, เด็กซ์โทรมอราไมด์, เดโซซีน, ไดแอม โพรไมด์, ไดอะมอร์โฟน, ไดไฮโดรโคเดอีน, ไดไฮโดรมอร์ฟีน, ไดเมน็อกซาดอล, ไดเมพเฮพทานอล, ไดเมธิล ไธแอมบิวทีน, ไดออกซเฟทิล บิวทิเรต, ไดพิพาโนน, เอ็พทาโซซีน, เอโธเฮพทาซีน, เอธิลเมธิลไธแอมบิวทีน, เอธิลมอร์ฟีน, เอทอนิทาซีน, เอทอร์ฟีน, ไดไฮโดรเอทอร์ฟีน, เฟ็นทานิล และ สารอนุพันธ์, เฮโรอิน, ไฮโดรคอ โดน, ไฮโดรมอร์โฟน, ไฮโรอกซิเพธิดีน, ไอโซเมธาโดน, คีโทเบมิโดน, เลวอร์ฟานอล, เลโวเฟนาซิลมอร์แฟน, ลอเฟ็นทานิล, เมเพริดีน, เมพทาซินอล, เมตาโซซีน, เมธาโดน, เมโทพอน, มอร์ฟีน, มายโรฟีน, นาร์เซอีน, นิ โคมอร์ฟีน, นอร์เลวอร์ฟานอล, นอร์เมธาโดน, นาลอร์ฟีน, แนลบูฟีน, norมอร์ฟืน, นาร์พิพาโนน, ฝิ่น, ออกซิ คอโดน, ออกซิมอร์โฟน, พาพาเวเรทัม, เพนทาโซซีน, เฟนาด็อกโซน, เฟนอมอร์แฟน, เฟนาโซซีน, เฟนอเพ อริดีน, พิมินอดีน, พิริทราไมด์, โพรพ์เฮพทาซีน, โพรเมดอล, โพรเพอริดีน, โพนพ็อกซิฟีน, ซูเฟ็นทานิล, ทิลิ ดีน, ทรามาดอล, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, และ ของผสมของของสารต่างๆก่อน หน้า.

22. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2 หรือ 13, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน เลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย ไฮโดรคอโดน, มอร์ฟีน, ไฮโดรมอร์โฟน, ออกซิคอโดน, โคเดอีน, เลวอร์ฟานอล, เมเพริดีน, เมธาโดน, ออกซิมอร์โฟน, บิวเพรนอร์ฟีน, เฟ็นทานิล และ สารอนุพันธ์ ของสารเหล่านี้, ไดพิพาโนน, เฮโร อิน, ทรามาดอล, เอทอร์ฟีน, ไดไฮโดรเอทอร์ฟีน, บิวทอร์ฟานอล, เลวอร์ฟานอล, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสารเหล่านั้น, ของผสมของของสารต่างๆก่อนหน้า.

23. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือน มอร์ฟีน เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย แนลเทร็กโซน, นาล็อกโซน, แนลเมฟีน, ไซคลาซาซีน, เลวัลลอร์ แฟน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, และ ของผสมของของสารต่างๆก่อนหน้า.

24. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือน มอร์ฟีน คือ แนลเทร็กโซน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น.

25. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง เมทริกซ์มีความสามารถในการแยกสารต้านการออกฤทธิ์ ออกไป โดยไม่มีชั้น, และชั้นเพิ่มการแยกออกไป.

26. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งนั้นมีความสามารถในการแยกสารต้านการออกฤทธิ์ออกไป โดยไม่มีเมทริกซ์, และเม ทริกซ์ เพิ่มการแยกออกไป.

27. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง เมทริกซ์ไม่สามารถแยกสารต้านการออกฤทธิ์ออกไป โดยไม่ มีชั้น, ชั้นมีความสามารถในการแยกสารต้านการออกฤทธิ์ออกไป โดยไม่มี เมทริกซ์ และ เมทริกซ์และชั้น ร่วมกัน สามารถแยกสารต้านการออกฤทธิ์ออกไป.

28. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และ ชั้น ซึ่งอยู่รอบอนุภาค; มทริกซ์และชั้นที่แยกสารต้านการ ออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนออกไป ในรูปการให้ขนาดยา ดังนั้น อัตราส่วนของปริมาณสารต้านการออก ฤทธิ์ ที่ปลดปล่อยจากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ต่อปริมาณสารต้านการ ออกฤทธิ์ที่ปลดปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 1 ชั่วโมง ของรูป การให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 50:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 100:1 หรือ มากกว่า ; ประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า; หรือ ประมาณ 1000:1 หรือ มากกว่า.

29. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งอัตราส่วนของปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ ที่ปลดปล่อย จากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ต่อปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 2 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C โดยมี การสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 50:1 หรือ มาก กว่า; ประมาณ 100:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า; หรือ ประมาณ 1000:1 หรือ มากกว่า.

30. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 28 ซึ่ง อัตราส่วนของปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ ที่ปลดปล่อย จากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ต่อปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 4 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C โดยมี การสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 50:1 หรือ มาก กว่า; ประมาณ 100:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า; หรือ ประมาณ 1000:1 หรือ มากกว่า.

31. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 28 ซึ่ง อัตราส่วนของปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ ที่ปลดปล่อย จากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ต่อปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 12 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยา ใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C โดยมีการสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 50:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 100:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า; หรือ ประมาณ 1000:1 หรือ มาก กว่า.

32. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 28 ซึ่ง อัตราส่วนของปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ ที่ปลดปล่อย จากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ต่อปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 24 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยา ใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 ต่อนาที ที่ 37 องศา C โดยมีการสับเปลี่ยนเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 50:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 100:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า; หรือ ประมาณ 1000:1 หรือ มาก กว่า.

33. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 28 ซึ่ง อัตราส่วนของปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ ที่ปลดปล่อย จากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ต่อปริมาณสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 36 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยา ใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C โดยมีการสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 50:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 100:1 หรือ มากกว่า; ประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า; หรือ ประมาณ 1000:1 หรือ มาก กว่า.

34. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ผลเหมือนมอร์ฟีนที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และ ชั้น ที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์ และ ชั้นซึ่งแยกสารต้าน การออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนออกไป ในรูปการให้ขนาดยา ดังนั้น เปอร์เซนต์โดยน้ำหนักของสารต้าน การออกฤทธิ์ที่ปลดปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 1 ชั่วโมง ของ รูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อ นาทีที่ 37 องศา C น้อยกว่า 1.0% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 0.5% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 0.2% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 0.1% โดยน้ำหนัก.

35. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 34 ซึ่ง เปอร์เซนต์โดยน้ำหนักของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 2 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C โดยมี การสับเปลี่ยนไป SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, น้อยกว่า 2.0% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 1.0% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 0.5% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 0.25% โดยน้ำหนัก.

36. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งเปอร์เซนต์โดยน้ำหนักของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 4 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C โดยมี การสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. at 1 ชั่วโมง, น้อยกว่า 2.2% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 1.5% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 1.0 % โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 0.75% โดยน้ำหนัก.

37. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งเปอร์เซนต์โดยน้ำหนักของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 12 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยา ใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C โดยมีการสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 12 ชั่วโมง, น้อยกว่า 3.0% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 1.8% โดยน้ำ หนัก; น้อยกว่า 1.25% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 0.3% โดยน้ำหนัก.

38. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 34 ซึ่ง เปอร์เซนต์โดยน้ำหนักของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 24 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยา ใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C โดยมีการสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง, น้อยกว่า 4.8% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 2.5% โดยน้ำ หนัก; น้อยกว่า 1.8% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 0.4% โดยน้ำหนัก.

39. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งเปอร์เซนต์โดยน้ำหนักของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ปลด ปล่อยจากรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ซึ่งคิดเทียบกับการละลายที่ 36 ชั่วโมงของรูปการให้ขนาดยา ใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C โดยมีการสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. ที่ 1 ชั่วโมง น้อยกว่า 7.0% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 6.5% โดยน้ำ หนัก; น้อยกว่า 3.0% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 1.5% โดยน้ำหนัก

40. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และ ชั้น ที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์ และชั้นซึ่งแยกสารต้าน การออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนออกไป ในรูปการให้ขนาดยา ดังนั้น รูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ปลดปล่อยสารต้านการออกฤทธิ์ 1.0% หรือน้อยกว่า ที่ 1 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 2.0% หรือน้อยกว่า ที่ 2 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 2.2% หรือน้อยกว่า ที่ 4 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 3.0% หรือน้อย กว่า ที่ 12 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 4.8% หรือน้อยกว่า ที่ 24 ชั่วโมง, และ สารต้านการออกฤทธิ์ 7.0% หรือน้อยกว่า ที่ 36 ชั่วโมง, ซึ่งคิดเทียบกับการละลายของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C สำหรับชั่วโมงแรก, ซึ่งตาม มาด้วยการสับเปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น.

41. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 40 ซึ่งรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ปลดปล่อยสารต้านการ ออกฤทธิ์ 0.5% หรือน้อยกว่า ที่ 1 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 1.0% หรือน้อยกว่า ที่ 2 ชั่วโมง, สารต้าน การออกฤทธิ์ 1.5% หรือน้อยกว่า ที่ 4 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 1.8% หรือน้อยกว่า ที่ 12 ชั่วโมง, สาร ต้านการออกฤทธิ์ 2.5% หรือน้อยกว่าที่ 24 ชั่วโมง, และ สารต้านการออกฤทธิ์ 6.5% หรือน้อยกว่า ที่ 36 ชั่ว โมง ซึ่งคิดเทียบกับการละลายของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C สำหรับ ชั่วโมงแรก, ซึ่งตามมาด้วยการสับเปลี่ยนไป เป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น.

42. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 40 ซึ่งรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ปลดปล่อยสารต้านการ ออกฤทธิ์ 0.2% หรือน้อยกว่า ที่ 1 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 0.5% หรือน้อยกว่าที่ 2 ชั่วโมง, สารต้าน การออกฤทธิ์ 1.0% หรือน้อยกว่า ที่ 4 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 1.25% หรือน้อยกว่า ที่12 ชั่วโมง, และสารต้านการออกฤทธิ์ 1.8% หรือน้อยกว่า ที่ 24 ชั่วโมง, และสารต้านการออกฤทธิ์ 3.0% หรือน้อย กว่า ที่ 36 ชั่วโมง ซึ่งคิดเทียบกับการละลายของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C สำหรับชั่วโมงแรก, ซึ่งตามมาด้วยการสับ เปลี่ยนไปเป็น SIF 900 มล.หลังจากนั้น.

43. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 40, ซึ่งรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ปลดปล่อยสารต้านการ ออกฤทธิ์ 0.1% หรือน้อยกว่า ที่ 1 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 0.25% หรือน้อยกว่า ที่ 2 ชั่วโมล, สารต้าน การออกฤทธิ์ 0.75% หรือน้อยกว่า ที่ 4 ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 0.3% หรือน้อยกว่า ที่ 12ชั่วโมง, สารต้านการออกฤทธิ์ 0.4% หรือน้อยกว่า ที่ 24 ชั่วโมง, และสารต้านการออกฤทธิ์ 1.5% หรือน้อยกว่า ที่ 36 ชั่วโมง ซึ่งคิดเทียบกับการละลายของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C สำหรับชั่วโมงแรก, ซึ่งตามมาด้วยการสับเปลี่ยน ไปเป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น.

44. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง เปอร์เซนต์น้ำหนักของสารที่ทำให้เกิดการ ออกฤทธิ์ที่ปลดปล่อยจากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ซึ่งคิดเทียบกับกา รละลายที่ 1 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา น้อยกว่า 50% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 40% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 35% โดยน้ำหนัก.

45. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิของข้อถือสิทธิ 13, ซึ่ง เปอร์เซนต์น้ำหนักของสารที่ทำให้เกิดการ ออกฤทธิ์ที่ปลดปล่อยจากรูปการให้ขนาดยา หลังจากการทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ซึ่งคิดเทียบกับกา รละลายที่ 1 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา น้อยกว่า 50% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 40% โดยน้ำหนัก; หรือ น้อยกว่า 35% โดยน้ำหนัก.

46. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิของข้อถือสิทธิ 22, ซึ่งเปอร์เซนต์น้ำหนักของสารที่ทำให้เกิดการ ออกฤทธิ์ที่ปลดปล่อยจากรูปการให้ขนาดยา หลังจากกทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงไป ซึ่งคิดเทียบกับการ ละลายที่ 1 ชั่วโมง ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. โดยใช้ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาที ที่ 37 องศา C น้อยกว่า 50% โดยน้ำหนัก; น้อยกว่า 40% โดยน้ำหนัก หรือ น้อยกว่า 35% โดยน้ำหนัก.

47. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 7 และ 28-46 ซึ่งอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนมีเส้นผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 6.0 มม.

48. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 28-46, ซึ่ง อนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผล เหมือนมอร์ฟีนเกิดขึ้นมาโดย a) การผสมเข้าด้วยกัน สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน และ สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก เกิดเป็นของผสม; b) การให้ความร้อนของผสมจนถึงอุณหภูมิที่เพียงพอในการทำให้อย่างน้อยที่สุด ของผสมอ่อนนุ่ม; c) การอัดรีดของผสมให้เกิดเป็นสาย; และ d) การตัดสายให้เป็นอนุภาค.

49. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 48, ซึ่งอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนมีเส้น ผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 6.0 มม.

50. วิธีการในการเตรียมผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย a) การทำให้สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนกระจายตัวในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรกโดย การอัดรีดให้เกิดเป็นอนุภาค; และ b) การจัดเตรียมซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองให้อยู่รอบอนุภาค, สารชนิดไฮโดร โฟบิกอย่างที่สองในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 5% ถึงประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาค.

51. วิธีการในการเตรียมผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) การทำให้สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนกระจายตัวในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรกโดย การอัดรีดให้เกิดเป็นอนุภาคจำนวนมากรวมตัวกัน และการจัดเตรียมชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟ บิกอย่างที่สองให้อยู่ในรอบแต่ละอนุภาค, สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 5% ถึง ประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาค; b) การทำให้สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนกระจายตัวในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สาม ให้เกิดเป็น อนุภาค จำนวนมากรวมกัน; และ c) ซึ่งมีอนุภาคสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนจำนวนมากรวมกัน และอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผล เหมือนมอร์ฟีนจำนวนมากในแคปซูล.

52. วิธีการในการเตรียมผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: การทำให้สารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนกระจายตัวในเมทริกซ์ โดยการอัดรีดให้เกิดเป็น อนุภาคที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมจำนวนมากรวมกัน และการจัดเตรียมชั้นให้อยู่บนแต่ละอนุภาค ดังนั้น เมทริกกซ์และชั้นแยกสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนออกไปในรูปการให้ขนาดยาที่ครบ สมบูรณ์.

53. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และชั้นที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์ ซึ่งแยกสารต้านการออก ฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนออกไป ในรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์.

54. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง อัตราส่วนของ Cmax เฉลี่ย ของสารต้าน ออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยวของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไป กับจำนวน ประชากรคนไข้, ต่อ Cmac เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการ ให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ กับจำนวนประชากรคนไข้ คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า.

55. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 58, ซึ่ง อัตราส่วนของ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนเปลงไป กับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปให้ขนาดยาที่ครบ สมบูรณ์กับจำนวนประชากรคนไข้ คือประมาณ 100:1 หรีอมากกว่า.

56. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 58, ซึ่ง อัตราส่วนของ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไป กับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่ครบ สมบูรณ์ กับจำนวประชากรคนไข้ คือประมาณ 125:1 หรือ มากกว่า.

57. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 58, ซึ่ง อัตราส่วนของ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาทีเปลี่ยนแปลงไป กับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่ครบ สมบูรณ์ กับจำนวนประชากรคนไข้คือประมาณ 150:1 หรือ มากกว่า.

58. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดข้อถือสิทธิ 28-33, 44-46 หรือ 58-61, ซึ่ง การทำให้เกิดการ เปลี่ยนแปลงดังกล่าว คือ โดยการทำให้แตกละเอียดเป็นผง.

59. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 62, ซึ่ง การทำให้แตกละเอียดดังกล่าว คือ โด้วยโกร่งและลูกโกร่ง.

60. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วย แนลเทร็กโซน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ประมาณ 2 มก. ที่กระจายตัวอยู่ในเทริกซ์; และชั้นที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์และชั้นซึ่งแยก แนลเทร็กโซน หรือ เกลือของสารเหล่านั้นออกไป ในรูปการให้ขนาดยา ดังนั้นรูปการให้ขนาดยาที่ครบ สมบูรณ์ปลดปล่อยสารต้านการออกฤทธิ์ 0.065 มก. หรือน้อยกว่า ที่ 36 ชั่วโมง, ซึ่งคิดเทียบกับการละลาย ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมง จากนั้นเป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C.

61. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 64 ซึ่ง รูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ที่ลดปล่อยสารต้านการ ออกฤทธิ์ 0.04 มก. หรือน้อยกว่าที่ 36 ชั่วโมง, ซึ่งคิดเทียบกับการละลายของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมง จากนั้นเป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C.

62. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากอัดรีดจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยเมลเทร็กโซนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ประมาณ 8 มก.ที่กระจายตัวในเมทริกซ์; และ ชั้น ที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์ และ ชั้นซึ่งแยก แนลเทร็กโซน หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ออกไป ในรูปการให้ขนาดยา ดังนั้น รูปการให้ขนาดยาที่ครบ สมบูรณ์ ปลดปล่อยสารต้านการออกฤทธิ์ 0.08 มก. หรือน้อยกว่าที่ 36 ชั่วโมง, ซึ่งคิดเทียบกับการละลาย ของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมง จากนั้นเป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C.

63. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 64, ซึ่งรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ ปลดปล่อยสารต้านการ ออกฤทธิ์ 0.12 มก.หรือน้อยกว่า ที่ 36 ชั่วโมง, ซึ่งคิดเทียบกับการละลายของรูปการให้ขนาดยาใน SGF 700 มล. เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมง จากนั้นเป็น SIF 900 มล. หลังจากนั้น โดยใช้ เครื่องมือ USP Type ll (paddle) apparatus ที่ 50 รอบต่อนาทีที่ 37 องศา C.

64. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดซึ่งประกอบรวมด้วยแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์ที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิด ไฮโดรโฟบิกอย่างแรก ที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะคริลิก เรซิน, สเตียริล แอลกอฮอล์, สเตียริก แอ ซิด และ ของผสมของสารเหล่านั้น; และ b) ชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง ที่อยู่รอบนุภาค, สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่ สองที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย แอลคิลเซลลูโลส, อะคริลิก เรซิน, และของผสมของสารเหล่านั้น.

65. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์ที่กระจาย ตัวอยู่ในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก ที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะคริลิก เรซิน, สเตียริล แอลกอฮอล์, สเตียริก แอซิด และ ของผสมของสารเหล่านั้นและชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิ กอย่างที่สอง ที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย แอลคิลเซลลูโลส, อะคริลิก เรซิน, และ ของผสมของสาร เหล่านั้นที่กระจายตัวรอบแต่ละอนุภาค; b) อนุภาคจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน ที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยออกซิอโดน, ไฮโดรคอโดน, ไฮโดรมอร์โฟน และ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นที่ กระจายตัวอยู่ในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สาม ที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะคริลิก เรซิน, สเตีย ริล แอลกอฮอล์, สเตียริก แอซิด และของผสมของสารเหล่านั้นว และ c) แคปซูลซึ่งมี อนุภาคสารทีให้ผลเหมือนมอร์ฟีนจำนวนมากรวม และ อนุภาค แนลเทร็กโซน ไฮโดร คลอไรด์ จำนวนมากรวมกัน.

66. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอ ไรด์ ที่กระจายตัวอยู่ในเม ทริกซ์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิก ที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วย อะคริลิก เรซิน, สเตียริล แอลกอฮอล์, สเตียริก แอซิด แล ะของผสมของสารเหล่านั้น; และ ชั้นซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย แอลคิลเซลลูโลส, อะคริลิก เรซิน, และ ของผสม ของสารเหล่านั้นที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์ และ ชั้นซึ่งแยกแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์ ออกไปในรูปการ ให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์.

67. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 68-70, ซึ่ง แนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์ มีอยู่ใน ปริมาณตั้งแต่ประมาณ 2 มก. ถึงประมาณ 12 มก.

68. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 71, ซึ่ง แนลเทร็กโซนไ ฮโดรคลอไรด์ มีอยู่ในปริมาณ ตั้งแต่ ประมาณ 2 มก. ถึงประมาณ 8 มก.

69. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 68-70, ซึ่งอนุภาคแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์ ประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิก สูงกว่า 90%.

70. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 73, ซึ่ง อนุภาคแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์ประกอบรวมด้วยสาร ชนิดไฮโดรโฟบิกสูงกว่า 95%

71. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 68-70, ซึ่งชั้นมีอยู่ในปริมาณ ตั้งแต่ประมาณ 5% ถึง ประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาคแนลเทร็กโซน ไฮโดรคลอไรด์.

72. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ ผลเหมือมอร์ฟีน ที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และ ชั้น ที่อยู่รอบอนุภาค s; เมทริกซ์ และ ชั้นซึ่งแยกสารต้าน การออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนออกไป ในรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์, ซึ่ง ชั้นประกอบรวมด้ว ยอะคริลิก พอลิเมอร์ และ พอลิเมอร์ที่ทำมาจากเซลลูโลส ในการจัดเรียงเป็นลำดับแบบไบลามินาร์ (bilaminar arraignment).

73. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 76, ซึ่ง อะคริลิก พอลิเมอร์ทำให้อยู่รอบอนุภาคสารต้านการออก ฤทธิ์นี้ และ พอลิเมอร์ที่ทำมาจากเซลลูโลส ทำให้อยูรอบอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่มีชั้นอะคริลิก พอลิ เมอร์.

74. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง มีอยู่ในปริมาณตั้ง แต่ประมาณ 16% ถึงประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาค

75. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง มีอยู่ในปริมาณตั้ง แต่ประมาณ 20% ถึงประมาณ 29% ของน้ำหนักอนุภาค

76. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง มีอยู่ในปริมาณตั้ง แต่ประมาณ 22% ถึงประมาณ 28% ของน้ำหนักอนุภาค

77. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง ชั้นโดยส่วนใหญ่ไม่มีสารต้านการออก ฤทธิ์.

78. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3 ,ซึ่ง รูปการให้ขนาดไม่มีสารต้านการออก ฤทธิ์ชนิดการปลดปล่อยทันที.

79. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 63, ซึ่ง การทำให้แตกละเอียดดังกล่าว คือ ด้วย 24 รอบการตี ของ โกร่งและลูกโกร่ง

80. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ทำให้ได้ผลตรงกันข้าม (adverse agent) หรือสาร ต้านการออกฤทธิ์ (antagonist) ที่กระจายตัวในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก; และ b) ชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง ที่อยู่รอบอนุภาค, สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่ สองในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 5% ถึงประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาคที่ได้จากการอัดรีด.

81. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ทำให้ได้ผลตรงกันข้าม หรือสาร ต้านการออกฤทธิ์ที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างแรก และ ชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิด ไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองที่กระจายตัวรอบแต่ละอนุภาค, สารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองในปริมาณตั้งแต่ ประมาณ 5% ถึงประมาณ 30% ของน้ำหนักอนุภาค; b) อนุภาคจำนวนมากรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารออกฤทธิ์ที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิดไฮโดรโฟบิกอ ย่างที่สาม; และ c) แคปซูลซึ่งมีอนุภาคสารออกฤทธิ์จำนวนมากรวมกัน และ อนุภาคสารที่ทำให้ได้ผลตรงกันข้ามหรือสาร ต้านการออกฤทธิ์จำนวนมากรวมกัน.

82. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: อนุภาคที่ได้จากการอัดรีดจำนวนมากรวมกัน, แต่ละอนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารที่ทำให้ได้ผลตรงกัน ข้าม หรือสารต้านการออกฤทธิ์ที่กระจายตัวอยู่ในเมทริกซ์; และ ชั้น ที่อยู่รอบอนุภาค; เมทริกซ์ และ ชั้นซึ่ง สารที่ทำให้ได้ผลตรงกันข้ามหรือสารต้านการออกฤทธิ์ออกไปในรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์.

83. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 6, ซึ่ง อนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนมีความ ยาวเฉลี่ย ตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 6.0 มม.

84. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถืสสิทธิ 47, ซึ่งอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนมีความ ยาวเฉลี่ย ตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 6.0 มม.

85. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถืสสิทธิ 49, ซึ่งอนุภาคสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนมีความ ยาวเฉลี่ย ตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 6.0 มม.

86. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง อัตราส่วนของ AUC เฉลี่ย ของสารต้าน การออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไป กับจำนวน ประชากรคนไข้, ต่อ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการ ให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ กับจำนวนประชากรคนไข้, คือประมาณ 5:1 หรือ มากกว่า.

87. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 90, ซึ่ง อัตราส่วนของ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้ หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไป กับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ กับจำนวนประชากรคนไข้ คือประมาณ 25:1 หรือ มากกว่า.

88. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 90, ซึ่ง อัตราส่วนของ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้ หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาทีเปลี่ยนแปลงไป กับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ กับจำนวนประชากรคนไข้ คือประมาณ 75:1 หรือ มากกว่า.

89. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 90, ซึ่ง อัตราส่วนของ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้ หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาทีเปลี่ยนแปลงไป กับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ กับจำนวนประชาคนไข้ คือประมาณ 200:1 หรือ มากกว่า

90. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน คือ ออกซิคอโดน หรือ เกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น.

91. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน คือ ไฮโดรมอร์โฟน หรือ เกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น.

92. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทะ 2, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน คือ ไฮโดรคอโดน หรือ เกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น.

93. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน คือ ออกซิมอร์โฟน หรือ เกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น.

94. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง สารที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีน คือ มอร์ฟีน หรือ เกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น.

95. การใช้ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 2 หรือ 13, ในการเตรียมยาในการรักษา โดยแพทย์ในการบำบัดความเจ็บปวดโดยทางปาก

96. การใช้ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรมของข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ในการเตรียมยาในการรักษาโดย แพทย์สำหรับให้ทางปาก

97. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิด ไฮโดรโฟบิกอย่างแรก; และ b) ชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สอง ที่อยู่รอบอนุภาค, อัตราส่วนของ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยวของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไปซึ่ง ประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ดังกล่าวกับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ AUC เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยวของรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ซึ่งประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ดัง กล่าวกับจำนวนประชากรคนไข้ คือ ประมาณ 5:1 หรือมากกว่า.

98. ผลิตภัณฑ์ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) อนุภาคซึ่งประกอบรวมด้วยสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ผลเหมือนมอร์ฟีนที่กระจายตัวอยู่ในสารชนิด ไฮโดรโฟบิกอย่างแรก; และ b) ชั้นซึ่งประกอบรวมด้วยสารชนิดไฮโดรโฟบิกอย่างที่สองที้อยู่รอบอนุภาค, อัตราส่วนของ Cmax เฉลี่ย ของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ให้ไวหลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยว ของรูปการให้ขนาดยาที่เปลี่ยนแปลงไป ซึ่ง ประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ดังกล่าวกับจำนวนประชากรคนไข้, ต่อ AUC เฉลี่ยของสารต้านการออกฤทธิ์ที่ ให้ไว้หลังจากการให้ขนาดยาเดี่ยวของรูปการให้ขนาดยาที่ครบสมบูรณ์ซึ่งประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ดัง กล่าวกับจำนวนประชากรคนไข้ คือประมาณ 20:1 หรือ มากกว่า.