TH85501A

TH85501A - อนุพันธ์ของกรด 6,7-ไดไฮโดร-5H-อิมิดาโซ[1,2-a]อิมิดาโซล-3-ซัลโฟนิก

Info

Publication number: TH85501A
Application number: TH601002261A
Authority: TH
Inventors: พี แบร์รี่ นายจอห์น; จุน หวาง นายเซีย; พี โจเซฟ นายเดวิด; ซี อีริคส์สัน นายแม็กนุส; เอ็ม เลมีเออซ์ นายเรเน่
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; เบอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ อินเตอร์เนชั่นแนล จีเอ็มบีเอช
Filing date: 2006-05-18
Publication date: 2007-07-12

Abstract

DC60 (11/08/49) อนุพันธ์ของกรด 6,7-ไดไฮโดร-5H-อิมิดาโซ[1,2-a]อิมิดาโซล-3-ซัลโฟนิกซึ่งแสดงผลยับยั้ง อันตรกิริยาของ CAMs และลิวโคอินทีกรินส์ที่ดีและดังนั้นจึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่มีอาการ อักเสบ อนุพันธ์ของกรด 6,7-ไดไฮโดร-5H-อิมิดาโซ[1,2-a]อิมิดาโซล-3-ซัลโฟนิกซึ่งแสดงผลยับยั้ง อันตรกิริยาของ CAMs และลิวโคอินทีกรินส์ที่ดีและดังนั้นจึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่มีอาการ อักเสบ

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร (i) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ: OH หรือ NH2; R2 คือ: (A) แอริลที่คัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพิริดิล และพิริมิดิล ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่านั้น ของหมู่แอริลดังกล่างถูกแทนที่อย่างอิสระด้วย ส่วนที่คัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : (i) ไซยาโน (ii) ฮาโลเจน และ (iii) หมู่ที่มีสูต -NR13R14 ซึ่ง R13 และ R14 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจนหรืออัลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมอย่างอิสระ; (B) ไตรฟลูออโรเมธอกซี หรือ (C) ไซยาโน; R3 คือ อัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม; R4a คือ ฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอมที่แทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้น; R4b คือ ฮาโลเจนหรืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอมที่แทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้น; X คือ -CH= หรือ -N=, และ Y คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือOH หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

3. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ NH2 หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

4. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ : (A) แอริลที่คัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย 3-พิริดิล และ 5-พิริมิดิล ซึ่งหมู่แอริล ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง สองหรือสารแห่งด้วย : (iv) ไซยาโน; (v) ฮาโลเจน; หรือ (vi) NH2; (B) ไตรฟลูออโรเมธอกซี; หรือ (c) ไซยาโน หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

5. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ : (A) 5-พิริมิดิลที่ถูกแทนที่หนึ่งแห่งด้วย NH2; (B) ไตรฟลูออโรเมธอกซี หรือ (C) ไซยาโน; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ เมธิล หรือเอธิล; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

7. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ เมธิล; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

8. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4a และ R4b แต่ละหมู่ถูกคัดเลือกจาก Cl หรือ CF3; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

9. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ -CH-; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

10. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ -N=, หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม

11. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 คัดเลือกจากสารประกอบต่อไปนี้หรือ เกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม (สูตรเคมี); และ (สูตรเคมี).

12. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้สำหรับใช้ ในรูปยา

13. สารผสมยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง และพาหะ หรือตัวเสริมที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด

14. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ เตรียมยาสำหรับการรักษาอาการอักเสบ หรือภาวะที่มีการอักเสบ

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งภาวะที่ถูกรักษาคืออะเดาท์เรสไพราทอรีดิสเทรส ซินโดรม ช็อค ภาวะออกซิเจนเป็นพิษ ภาวะที่อวัยวะภายในล้มเหลวจากการติดเชื้อในกระแสเลือด ภาวะที่อวัยวะภายในล้มเหลวจากอุบัติเหตุ รีเพอร์ฟิวชั่นอินเจอรี่ของเนื้อเยื่อเนื่องจากคาร์ดิโอพัลโมนารี บายพาส ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด หรือการใช้กับธรอมโบไลซีสเอเจนต์ อะคิวท์โกลเมอรูโลน ฟริทิส วาสคูไลทิส รีแอ๊กทีฟอาร์ธริทิส เดอร์มาโทซิสที่มีส่วนประกอบของการอักเสบ แบบเฉียบพลัน ภาวะเลือดออกในสมองที่ไม่ได้เกิดจากอุบัติเหตุ การบาดเจ็บจากความร้อน ฮีโมไดอัลไลซีส ลิวคาเฟเรซีส อัลเซอเรทีฟโคลิทิส นีโครไทซิงก์เอ็นเทโรโคลิทิส หรือ แกรนูโลไซต์ทรานส์ฟิวชั่นแอสโซซิเอเทดซินโดรม โรคสะเก็ดเงิน การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ/ เนื้อเยื่อ กราฟและโฮสต์รีแอ๊กชั่น และโรคแพ้ภูมิต่อตนเอง กลุ่มอาการเรย์โนด์ ออโตอิมมูนไธรอยด์ไดทิส ผิวหนังอักเสบ มัลติเปิลสเคอโรซิส ข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคเบาหวาน ที่ต้องพึ่งอินซูลิน ยูวีไอทิส โรคทางเดินอาหารสาเหตุหลายชนิด โรคโครน อัลเซอเรทีฟโคไลทิส หรือซิสเมทิกลิวพัสอิริเธมาโทซัส โรคหอบหืด หรือผลที่เป็นพิษของการรักษาโดยใช้ ไซโตไคน์