Claims (15)
1. สารประกอบที่มีสูตร (i) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ: OH หรือ NH2; R2 คือ: (A) แอริลที่คัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพิริดิล และพิริมิดิล ซึ่งไฮโดรเจนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่านั้น ของหมู่แอริลดังกล่างถูกแทนที่อย่างอิสระด้วย ส่วนที่คัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : (i) ไซยาโน (ii) ฮาโลเจน และ (iii) หมู่ที่มีสูต -NR13R14 ซึ่ง R13 และ R14 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจนหรืออัลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมอย่างอิสระ; (B) ไตรฟลูออโรเมธอกซี หรือ (C) ไซยาโน; R3 คือ อัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม; R4a คือ ฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอมที่แทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้น; R4b คือ ฮาโลเจนหรืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอมที่แทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้น; X คือ -CH= หรือ -N=, และ Y คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม1. Compounds with the following formulas (i) (chemical formulas) (I) where R1 is: OH or NH2; R2 is: (a) an aryl selected from a group containing pyridyls and pyrimidyls in which one or more hydrogen atoms of such aryl groups are freely replaced by a portion selected from a group containing: (i) cyano, (ii) halogen, and (iii) a group containing the formula -NR13R14 in which each R13 and R14 are freely replaced hydrogen or straight-chain or branched-chain alkyls with 1 to 3 carbon atoms; (b) trifluoromethoxy or (c) cyano; R3 is a straight-chain or branched-chain alkyl with 1 to 3 carbon atoms; R4a is a halogen or alkyl with 1 to 2 carbon atoms replaced by one or more halogen atoms; R4b is a halogen or alkyl with one to two carbon atoms replaced by one or more halogen atoms; X is -CH= or -N=; and Y is the oxygen or sulfur atom, or the pharmaceutically accepted salt of that substance.
2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือOH หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม2. A compound with the formula I according to claim 1, where R1 is OH or its salt, that is accepted in pharmaceuticals.
3. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ NH2 หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม3. A compound with the formula I according to claim 1, where R1 is NH2 or its salt, that is accepted pharmaceutically.
4. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ : (A) แอริลที่คัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย 3-พิริดิล และ 5-พิริมิดิล ซึ่งหมู่แอริล ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง สองหรือสารแห่งด้วย : (iv) ไซยาโน; (v) ฮาโลเจน; หรือ (vi) NH2; (B) ไตรฟลูออโรเมธอกซี; หรือ (c) ไซยาโน หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม4. A compound of formula I according to any of the preceding claims, where R2 is: (a) an aryl selected from groups consisting of 3-pyridyl and 5-pyrimidyl, where one, two or more such aryls are replaced by: (iv) cyano; (v) halogen; or (vi) NH2; (b) trifluoromethoxy; or (c) cyano or a pharmaceutically accepted salt of such compound.
5. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ : (A) 5-พิริมิดิลที่ถูกแทนที่หนึ่งแห่งด้วย NH2; (B) ไตรฟลูออโรเมธอกซี หรือ (C) ไซยาโน; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม5. A compound of formula I according to any of the preceding claims, where R2 is: (A) 5-pyrimidyl substituted at one location by NH2; (B) trifluoromethoxy or (C) cyano; or a pharmaceutically accepted salt of such compound.
6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ เมธิล หรือเอธิล; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม6. A compound with formula I as a claim in any of the prior claims, where R3 is methyl or ethyl; or a pharmaceutically acceptable salt of that compound.
7. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ เมธิล; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม7. A compound with formula I according to any of the prior claims, where R3 is methyl; or a pharmaceutically accepted salt of that compound.
8. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4a และ R4b แต่ละหมู่ถูกคัดเลือกจาก Cl หรือ CF3; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม8. A compound with formula I according to any of the prior claims, in which each R4a and R4b group is selected from Cl or CF3; or a pharmaceutically acceptable salt of that compound.
9. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ -CH-; หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม9. A compound with the formula I as defined in any of the prior claims, where X is -CH-; or a pharmaceutically accepted salt of that compound.
10. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ -N=, หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม10. A compound with the formula I as defined in any prior claim, where X is -N=, or a pharmaceutically accepted salt of that compound.
11. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 คัดเลือกจากสารประกอบต่อไปนี้หรือ เกลือของสารนั้นที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรม (สูตรเคมี); และ (สูตรเคมี).11. A compound with formula I pursuant to claim 1 shall be selected from the following compounds or their pharmaceutically acceptable salts: (chemical formula); and (chemical formula).
12. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ก่อนหน้านี้สำหรับใช้ ในรูปยา12. A compound with formula I, as defined in any one of the prior claims, for use in pharmaceutical form.
13. สารผสมยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง และพาหะ หรือตัวเสริมที่ยอมรับกันในเชิงเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด13. A drug mixture containing any one of the compounds listed in claims 1 through 12 and at least one pharmaceutically acceptable carrier or auxiliary.
14. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ เตรียมยาสำหรับการรักษาอาการอักเสบ หรือภาวะที่มีการอักเสบ14. The use of any compound with formula I under claims 1 through 12 for the preparation of medicines for the treatment of inflammation or inflammatory conditions.
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งภาวะที่ถูกรักษาคืออะเดาท์เรสไพราทอรีดิสเทรส ซินโดรม ช็อค ภาวะออกซิเจนเป็นพิษ ภาวะที่อวัยวะภายในล้มเหลวจากการติดเชื้อในกระแสเลือด ภาวะที่อวัยวะภายในล้มเหลวจากอุบัติเหตุ รีเพอร์ฟิวชั่นอินเจอรี่ของเนื้อเยื่อเนื่องจากคาร์ดิโอพัลโมนารี บายพาส ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด หรือการใช้กับธรอมโบไลซีสเอเจนต์ อะคิวท์โกลเมอรูโลน ฟริทิส วาสคูไลทิส รีแอ๊กทีฟอาร์ธริทิส เดอร์มาโทซิสที่มีส่วนประกอบของการอักเสบ แบบเฉียบพลัน ภาวะเลือดออกในสมองที่ไม่ได้เกิดจากอุบัติเหตุ การบาดเจ็บจากความร้อน ฮีโมไดอัลไลซีส ลิวคาเฟเรซีส อัลเซอเรทีฟโคลิทิส นีโครไทซิงก์เอ็นเทโรโคลิทิส หรือ แกรนูโลไซต์ทรานส์ฟิวชั่นแอสโซซิเอเทดซินโดรม โรคสะเก็ดเงิน การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ/ เนื้อเยื่อ กราฟและโฮสต์รีแอ๊กชั่น และโรคแพ้ภูมิต่อตนเอง กลุ่มอาการเรย์โนด์ ออโตอิมมูนไธรอยด์ไดทิส ผิวหนังอักเสบ มัลติเปิลสเคอโรซิส ข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคเบาหวาน ที่ต้องพึ่งอินซูลิน ยูวีไอทิส โรคทางเดินอาหารสาเหตุหลายชนิด โรคโครน อัลเซอเรทีฟโคไลทิส หรือซิสเมทิกลิวพัสอิริเธมาโทซัส โรคหอบหืด หรือผลที่เป็นพิษของการรักษาโดยใช้ ไซโตไคน์15. Uses under claim 14 where the treated condition is: adolescence respiratory distress syndrome, shock, hypoxia, septicemia, traumatic organ failure, tissue reperfusion injury due to cardiopulmonary bypass, myocardial ischemia, or use with thrombolysis agents, acute glomerulonephritis, vasculitis, reactive arthritis, acute inflammatory dermatosis, non-traumatic intracranial hemorrhage, heat injury, hemodialysis, leucaferesis, aneurystic colititis, necrotizing enterocolititis, or granulocyte transfusion associated syndrome, psoriasis, organ/tissue transplant rejection, graft and host reaction, and autoimmune diseases, Raynaud's syndrome, autoimmune thyroiditis, dermatitis. Multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, insulin-dependent diabetes mellitus, UV-19, various gastrointestinal disorders, Crohn's disease, aneurystic cholytis, or sysmethylulpus erythematosus, asthma, or toxic effects of cytokine treatments.