TH83716A

TH83716A - อนุพันธ์อินโดล

Info

Publication number: TH83716A
Application number: TH601000412A
Authority: TH
Inventors: โนมูระ นายชูมิฮิโร; โนมูระ นายซูมิฮิโร; ยามาโมโตะ นายยาซูโอะ
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายบุญมา เตชะวณิช; มิตซูบิชิ ทานาเบ ฟาร์มา คอร์ปอเรชั่น
Filing date: 2006-01-31
Publication date: 2007-03-29

Abstract

DC60 (24/01/50) อนุพันธ์อินโดลใหม่ของสูตร (I) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ แฮโลเจน, หรือ แอลคิล, R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ แฮโลเจน, Ar คือ เฟนิล, หรือ ไธอีนิล, ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, ฯลฯ อนุพันธ์อินโดลใหม่ของสูตร (I) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ แฮโลเจน, หรือ แอลคิล, R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ แฮโลเจน, Ar คือ เฟนิล, หรือ ไธอีนิล, ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, ฯลฯ

Claims

1. สารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม; (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ แฮโลเจน, หรือ แอลคิล, R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ แฮโลเจน, และ Ar คือ หนึ่งของหมู่ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 และ R4 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, ไฮดรอกซิ, เฟนิล, แฮโลเฟนิล, ไซยาโนเฟนิล, พิริดิล, แฮโลพิริดิล, ไธอีนิล หรือแฮโลไธอีนิล, หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ ด้วยเกิดเป็นวงแหวนฟิวเสดเบนซีน, ฟิวแรน หรือไดไฮโดรฟิวแรน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ แฮโลเจน, R2 คือ ไฮโดรเจน, และ R3 และ R4 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, แฮโลเจน , แอลคิล , แฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, เฟนิล, แฮโลเฟนิล, ไซยาโนเฟนิล, พิริดิล หรือแฮโลพิริดิล, หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับ คาร์บอนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นวงแหวนฟิวเสดเบนซีน, ฟิวแรน หรือไดไฮโดรฟิวแรน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R3 และ R4 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคอกซิ, หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอม ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นวงแหวนฟิวเสดฟิวแรน หรือไดไฮโดรฟิวแรน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง Ar คือ (สูตรเคมี)

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R3 คือ แฮโลเจน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคอก ซิ, หรือแฮโลแอลคอกซิ

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R1 คือ คลอรีน

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง R3 คือ แฮโลเจน, แฮโลแอลคิล หรือ แฮโลแอลคอกซิ

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R1 คือ ฟลูออรีน และ R3 คือ แอลคิล, แอลคอกซิ, แฮโลแอลคิล หรือแฮโลแอลคอกซิ

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง Ar คือ (สูตรเคมี)

10. สารประกอบต ามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่ง R1 คือ แฮโลเจน, และ R3 คือ แฮโลเจน หรือ แอลคิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง Ar คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง (สัญลักษณ์) หมายถึง พันธะเดี่ยว หรือ พันธะคู่

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกสารประกอบจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: 4-คลอโร-3-(4-เอธิลเฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 4-คลอโร-3-(4-เอธอกซิเฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 3-(5-โบรโมไธโอเฟน-2-อิล-เมธิล)-4-คลอโร-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 3-(4-เอธิลเฟนิลเมธิล)-4-ฟลูออโร-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; และเกลือของมันที่เป็น ที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกสารประกอบจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย; 4-คลอโร-3-(4-คลอโรเฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 3-(4-เอธอกซิเฟนิลเมธิล)-4-ฟลูออโร-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 3-(4-โบรโมเฟนิลเมธิล)-4-คลอโร-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 3-(เบนโซ[b]ฟิวแรน-5-อิล-เมธิล)-4-คลอโร-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 4-คลอโร-3-(4-(ไดฟลูออโรเมธิล)เฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 4-คลอโร-3-(4-(ไดฟลูออโรเมธอกซิ)เฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 4-คลอโร-3-(4-ไอโอโดเฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล)อินโดล; 4-คลอโร-3-(4-(ไทรฟลูออโรเมธอกซี)เฟนิลเมธิล)-1-(เบตา-D-กลูโคไพแรโนซิล) อินโดล; และเกลือของ มันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

14. สารผสมเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และสารตัวพา หรือสารทำเจือจางที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

15. สารผสมเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยสารต่อต้าน โรคเบาหวานอีกสารหนึ่ง

16. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้เป็นสารออกฤทธิ์เชิงบำบัด

17. การใช้สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยาสำหรับใช้ ในการบำบัดความผิดปกติที่เลือกจากโรคเบาหวาน, โรคจอตาเหตุเบาหวาน, โรคของระบบประสาท เหตุเบาหวาน, โรคไตเหตุเบาหวาน, บาดแผลหายช้า, ความต้านทานอินซูลิน, ภาวะเลือดมีน้ำตาลมาก, เลือดมีอินซูลินมากเกิน, ระดับแฟททิแอซิดของเลือดสูง, ระดับกลิเซอรอลของเลือดสูง, ภาวะเลือด มีไขมันมาก, โรคอ้วน, ภาวะเลือดมีไทรกลิเซอไรด์มาก, กลุ่มอาการ X, โรคแทรกซ้อนเหตุเบาหวาน, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง, และความดันสูง

18. การใช้สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำพัง, หรือผสมผสานกัน กับสารต่อต้านโรคเบาหวานอีกสารหนึ่ง, สารสำหรับการบำบัดโรคแทรกซ้อนเหตุเบาหวาน, สารต่อต้านโรคอ้วน, สารต่อต้านความดันโลหิตสูง, สารต่อต้านเกล็ดเลือด, แอนติ-แอเธอรอสเคลอรอ ซิสเอเจนท์ และ/หรือไฮโปลิปิดีมิคเอเจนท์ในการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคเบาหวานไทป์ 1 หรือ ไทป์ 2

19. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) (I) ซึ่งสัญลักษณ์เหมือนกันตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม, ซึ่งประกอบรวมด้วยการขจัดหมู่ปกป้องของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R5 คือหมู่ปกป้องสำหรับหมู่ไฮดรอกซิล และสัญลักษณ์อื่น ๆ เหมือนกันตามที่นิยามไว้ข้างบน, ตามด้วยการแปลงสารประกอบที่เกิดขึ้น ไปเป็นเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ถ้าต้องการ

20. สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R5 คือหมู่ปกป้องสำหรับหมู่ไฮดรอกซิ และสัญลักษณ์อื่น ๆ เหมือนกันตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของมัน