TH81780B - อนุพันธ์ 2-(4-ออกโซ-4เอช-ควินาโซลิน-3-อิล)อะเซทาไมด์ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(4-ออกโซ-4เอช-ควินาโซลิน-3-อิล)อะเซทาไมด์ ของสูตร l (สูตรเคมี) 1 ซึ่ง R1 เป็น C1-6แอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล C1-2แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, เฟนิล หรือเบนซิล ซึ่ง C1-6แอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล และ C3-6ซัยโคลแอลคิล C1-6แอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากว่าหนึ่งตัว; R2 เป็นกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก C6-10แอริล และ C4-7ซัยโคลแอลคิล หรือ R2 เป็นระบบวงเฮเทอโรแอริล 5-10 เหลี่ยม ซึ่งประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกมาจาก N, O และ S; R3 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือสองกลุ่ม ซึ่งถูกเลือกมาจาก H, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ และ แฮโลเจน ซึ่ง C1-6แอลคิล และ C1-6แอลคิลออกซิ อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R4 เป็นกลุ่มที่อยู่ที่ตำแหน่ง 6- หรือ 7- ของวงควินาโซลีน และถูกเลือกมาจาก (สูตรเคมี) R5 แต่ละตัวโดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ C1-6แอลคิล หรือ R5 ตัวใดตัวหนึ่ง เมื่อเชื่อมต่อร่วมกันแล้ว กับ R6 หรือ R7 ตัวใดตัวหนึ่ง ทำให้เกิดเป็นวงเฮเทอโรซัยคลิก 5-6 เหลี่ยม; R6 และ R7 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H, C1-6แอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล C1-2แอลคิล, C6-10แอริล หรือ C6-10แอลริล C1-2แอลคิล; หรือ R6 และ R7 ร่วมกันกับไนโตรเจนซึ่งถูกทำให้เชื่อมติดกันทำให้เกิด เป็นวงเฮเทอโรซัยคลิก 4 ถึง 8 เหลี่ยม ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งยังอาจประกอบด้วยหมู่เฮเทอโรอะตอมที่ถูก เลือกมาจาก O, S และ NR10 วงเฮเทอโรซัยคลิกดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือสองกลุ่มที่ ถูกเลือกมาจากแฮโลเจน, ไฮดรอกซิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ซัยยาโน และ COOR11 และวงเฮเทอโรซัย คลิกดังกล่าวอาจถูกทำให้เชื่อมติดโดยคาร์บอนอะตอมสองอะตอมที่อยู่ติดกับวงเฟนิล; หรือ R6 และ R7 ตัว ใดตัวหนึ่ง เมื่อเชื่อมต่อร่วมกันแล้วกับ R5 ตัวใดตัวหนึ่ง ทำให้เกิดเป็นวงเฮเทอโรซัยคลิก 5-6เหลี่ยม R8 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือสองกลุ่ม ซึ่งถูกเลือกมาจาก H, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ และ แฮโลเจน หรือ R8 ตัวใดตัวหนึ่ง เมื่อเชื่อมต่อร่วมกันแล้วกับ R9 ทำให้เกิดเป็นวง 5-6 เหลี่ยม R9 เป็น H หรือ C1-6แอลคิล หรือ R9 เมื่อเชื่อมต่อร่วมกันแล้วกับ R8 ตัวใดตัวหนึ่ง ทำให้เกิดเป็นวง 5-6 เหลี่ยม; R10 เป็น H, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอซิล; R11 เป็น H หรือ C1-6แอลคิล; m เป็น 2-4; n เป็น 1-2; X เป็น CH2, O, S, SO หรือ NR12; R12 เป็น H, C1-6แอลคิล, C1-6แอซิล หรือกลุ่ม C1-6แอริล C1-2แอลคิล ซึ่งกลุ่ม C6-10แอริล C1-2แอลคิล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยเมธิลหรือเมธอกซิ; Y เป็น CH2, (CH2)2 หรือ (CH2)3; Q, T, V และ W เป็น C หรือ N ซึ่งดังที่กล่าวว่า Q, T, V และ W ตัวใดตัวหนึ่ง เป็น N และตัวอื่นๆ เป็น C; Q, T' และ V' ถูกเลือกมาจาก C, O, N และ S ซึ่งดังที่กล่าวว่า Q',T' และ V' ตัวใดตัวหนึ่ง เป็น O, N หรือ S และตัวอื่นๆ เป็น C; หรือเกลือโซลเวทที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับสารประกอบทาง ยาซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ 2-(4-ออกโซ-4เอช-ควินาโซลิน-3-อิล)อะเซทาไมด์ดังกล่าวและการใช้สารดังกล่าว ในการรักษา

Claims (1)

1. อนุพันธ์ 2-(4-ออกโซ-4เอช-ควินาโซลิน-3-อิล)อะเซทาไมด์ ของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R1 เป็น C1-6แอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล C1-2แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไค นิล, เฟนิล หรือเบนซิล ซึ่ง C1-6แอลคิล, C3-6ซัยโคลแอลคิล และ C3-6ซัยโคลแอลคิล C1-6แอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจนหนึ่งตัวหรือมากว่าหนึ่งตัว; R2