TH81547A - อนุพันธ์ไพริมิดีน - Google Patents

อนุพันธ์ไพริมิดีน

Info

Publication number
TH81547A
TH81547A TH501003925A TH0501003925A TH81547A TH 81547 A TH81547 A TH 81547A TH 501003925 A TH501003925 A TH 501003925A TH 0501003925 A TH0501003925 A TH 0501003925A TH 81547 A TH81547 A TH 81547A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methoxy
phenylamino
pyrimidin
methyl
chloro
Prior art date
Application number
TH501003925A
Other languages
English (en)
Other versions
TH81547B (th
Inventor
โคนิชิ นายคาซูฮิเดะ
โรเซล นายโจฮันเนส
มิยาเกะ นายทากาฮิโระ
เตโนะ นายนาโอกิ
มัตสึอูระ นายนาโอโกะ
อิมแบช นายแพทริเซีย
อูเมมูระ นายอิชิโร่
คาวาฮาระ นายเออิจิ
โอห์โมริ นายโอซามุ
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
โนวาร์ทิส เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, โนวาร์ทิส เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH81547A publication Critical patent/TH81547A/th
Publication of TH81547B publication Critical patent/TH81547B/th

Links

Abstract

DC60 (15/11/48) อนุพันธ์ไพริมิดีนใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) (I) เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการผลิตสิ่งเหล่านี้, การใช้สิ่งเหล่านี้เป็นเภสัชภัณฑ์และ สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสิ่งเหล่านี้ อนุพันธ์ไพริมิดีนใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) (I) เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการผลิตสิ่งเหล่านี้, การใช้สิ่งเหล่านี้เป็นเภสัชภัณฑ์และ สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสิ่งเหล่านี้

Claims (11)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ro คือไฮโดรเจน R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 หรือ 2 อะตอมของไนโตรเจนที่ถูกแทนที่ด้วย C1-C7 อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไดอัลคิลอะมิโน, หรือโดย เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 อะตอมของไนโตรเจน; R2 คือไฮโดรเจน R3 คือซัลโฟนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดย C1-C7อัลคิล; คาร์บาโมอิลที่ถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองครั้งโดย C1-C7 อัลคิล; เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 อะตอมของไนโตรเจน; SO2N(R12)R13 โดยที่ R12 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มี มาลโมเลกุลต่ำกว่าและ R13 คือไฮโดรเจน, C1-C7 อัลคิล, C1-C7อัลคอกซี-C1-C7อัลคิล, ได-C1-C7 อัลคิลอะมิโน-C1-C7อัลคิล, ไฮดรอกซี-C1-C7อัลคิลหรือ R12 และ R13 พร้อมกันกับไนโตรเจนซึ่งสิ่ง เหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้างเฮตเทอโรไซคลิลที่ประกอบด้วย 2 อะตอมของไนโตรเจนซึ่งคือ C1-C7อัลคิลที่ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; R2 และ R3 พร้อมกันกับไนโตรเจนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้างเฮตเทอโรไซคลิลที่ ประกอบด้วย 2 เฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากไนโตรเจนหรือซัลเฟอร์ซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองครั้งโดยตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างไม่เป็นอิสระจากอัลคิลที่มี มวลโมเลกุลต่ำกว่าและออกโซ; R4 คือไฮโดรเจน R5 คือฮาโลเจน R6 คือไฮโดรเจน R7 คือไฮโดรเจน; C1-C7อัลคอกซี; คาร์บาโมอิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอัลคิลที่มี มวลโมเลกุลต่ำกว่า; เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยได-C1-C7 อัลคิล-อะมิโน, C1-C7 อัลคิล, ไฮดรอกซี, เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซโคลซี ที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของวงแหวนของไนโตรเจนหรือ ออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซคลิล-C1-C7อัลคิลออกซีโดยที่ เฮตเทอโรไซคลิลคือเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของแหวนไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีหรือ C1-C7 อัลคิล; R8 คือไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; C1-C7อัลคอกซี; คาร์บาโมอิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซคลิล- C1-C7อัลคิลออกซีโดยที่เฮตเทอโรไซคลิลคือเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของแหวนของไนโตรเจนหรือออกซิเจน ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-C7อัลคิล, ไฮดรอกซี; เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของ คาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งหรือสองครั้งโดยตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากไฮดรอกซี, C1-C7อัลคอกซี-C1-C7อัลคิล, C1-C7อัลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลและ C1-C7อัลคิลอะมิโน; เฮตเทอโรไซโคลซีที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 หรือ 2 อะตอมของวงแหวน ไนโตรเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 5 ครั้งโดย C1-C7อัลคิลหรือได-C1-C7อัลคิลอะมิโน; ไบ-ไซคลิค-เฮตเทอโรไซเคิลที่มี 10 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 ถึง 3 เฮตเทอโรอะตอมที่ถูก เลือกจากไนโตรเจนหรือออกซิเจน; R7 และ R8 พร้อมกันกับอะตอมซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้างเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 6 อะตอม ของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่งหรือสองครั้งโดย C1-C7อัลคิลหรือออกโซ; R9 คือไฮโดรเจน, เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยได- C1-C7อัลคิล-อะมิโน; R10 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C7อัลคอกซี; หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้
2. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ RO คือไฮโดรเจน R1 คือไฮโดรเจนหรือ R2 คือไฮโดรเจน R3 คือ SO2N(R12)R13 โดยที่ R12 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C7 อัลคิลและ R13 คือไฮโดรเจน, C1-C7อัลคิล, C1-C7อัลคอกซี-C1-C7อัลคิล, ได-C1-C7อัลคิลอะมิโน-C1-C7อัลคิล, ไฮดรอกซี-C1-C7อัลคิล; R4 คือไฮโดรเจน R5 คือ Br หรือ Cl R6 คือไฮโดรเจน R7 คือไฮโดรเจน ; C1-C7อัลคอกซี; คาร์บาโมอิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอัลคิลที่มี มวลโมเลกุลต่ำกว่า; เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยได-C1-C7อัลคิล-อะมิโน, C1-C7 อัลคิล, ไฮดรอกซี, เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซโคลออกซีที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของ วงแหวนของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซคลิล- C1-C7อัลคิลออกซีโดยที่เฮตเทอโรไซคลิลคือเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของวงแหวนไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซีหรือ C1-C7อัลคิล; R8 คือไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; C1-C7อัลคอกซี; คาร์บาโมอิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซคลิล-C1-C7อัลคิลออกซีโดยที่เฮตเทอโรไซคลิลคือเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของวงแหวนไนโตรเจนหรือออกซิเจน ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-C7อัลคิล, ไฮดรอกซี; เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของ คาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองครั้งโดยตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากไฮดรอกซี, C1-C7อัลคอกซี- C1-C7อัลคิล, C1-C7อัลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลและ C1-C7อัลคิลอะมิโน; เฮตเทอโรไซโคลซีที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 หรือ 2 อะตอมของวงแหวนไนโตรเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย 1 ถึง 5 ครั้งโดย C1-C7อัลคิลหรือได- C1-C7อัลคิลอะมิโน; ไบ-ไซคลิค-เฮตเทอโรไซเคิลที่มี 10 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 ถึง 3 เฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโตรเจนหรือ ออกซิเจน; R9 คือไฮโดรเจน; R10 คือ C1-C7อัลคอกซี; หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้
3. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ RO คือไฮโดรเจน R1 คือไฮโดรเจนหรือ R2 คือไฮโดรเจน R3 คือ SO2N(R12)R13 โดยที่ R12 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C7 อัลคิลและ R13 คือไฮโดรเจน, C1-C7 อัลคิล, C1-C7อัลคอกซี-C1-C7 อัลคิล, ได-C1-C7อัลคิลอะมิโน-C1-C7 อัลคิล, ไฮดรอกซี-C1-C7อัลคิล; R4 คือไฮโดรเจน R5 คือ Br หรือ Cl R6 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; R8 คือไฮโดรเจน; ฮาโลเจน; C1-C7อัลคอกซี; คาร์บาโมอิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย C1-C7อัลคิล; เฮตเทอโรไซคลิล-C1-C7อัลคิลออกซีโดยที่เฮตเทอโรไซคลิลคือเฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของแหวนไนโตรเจนหรือออกซิเจน ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยC1-C7อัลคิล, ไฮดรอกซี; เฮตเทอโรไซคลิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของ คาร์บอนที่ประกอบด้วย 1, 2 หรือ 3 อะตอมของไนโตรเจนหรือออกซิเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หนึ่งหรือสองครั้งโดยตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากไฮดรอกซี, C1-C7อัลคอกซี- C1-C7อัลคิล, C1-C7อัลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลและ C1-C7อัลคิลอะมิโน; เฮตเทอโรไซโคลซีที่มี 5 หรือ 6 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 หรือ 2 อะตอมของวงแหวนไนโตรเจนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย 1 ถึง 5 ครั้งโดย C1-C7อัลคิลหรือได- C1-C7อัลคิลอะมิโน; ไบ-ไซคลิค-เฮตเทอโรไซเคิลที่มี 10 อะตอมของคาร์บอนที่ประกอบด้วย 1 ถึง 3 เฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโตรเจนหรือ ออกซิเจน; R9 คือไฮโดรเจน; R10 คือ C1-C7อัลคอกซี; หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้
4. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ถูกเลือกจาก; 2-{5-โบรโม-2-[5-(3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-[2-(4-[1.4']ไบไพเพอริดินิล-1'-อิล-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-5-คลอโร-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- 5-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน-1-อิล)-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 5-[1,4']ไบไพเพอริดินิล-1'-อิล-2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล- ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]-N-เมทธิล-เบนซาไมด์ 2-[2-(4-{1.4']ไบไพเพอริดินิล-1'-อิล-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-5-คลอโร-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- 5-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน-1-อิล)-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 2-[2-(5-[1.4'] ไบไพเพอริดินิล-1'- อิล-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-5-โบรโม-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 1-{4-[5-คลอโร-4-(2-ไอโซบิวทิลซัลฟาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3- เมทธอกซี-ฟีนิล}-ไพเพอริดีน-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอไมด์, 4-[5-คลอโร-4-(2-ไอโซบิวทิลซัลฟาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2- อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[4-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[5-คลอโร-4-(2-ไอโซบิวทิลซัลฟาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-4- เมทธอกซี-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 5-คลอโร-N2-(2-เมทธอกซี-4-มอรโฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-N4-[2-(2H-เตตตระโซล-5-อิล)- ฟีนิล]-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 2-{5-คลอโร-2-[4-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(1-เมทธิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[4-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-{5-คลอโร-2-[4-((S)-3- ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2- เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-5-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เบนซาไมด์, 1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิลคาร์บาโมอิล ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2- อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิล-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไอโซอินโดล-4-อิลอะมิโน)- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 1-{4-[5-คลอโร-4-(2-ไอโซบิวทิลซัลฟาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพรมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3- เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[5-(3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-5-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เบนซาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(1-เมทธิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-{5-โบรโม-2-[2,5-ไดเมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[5-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดีน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-5-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[2-(5-[1,4']ไบไพเพอริดินิล -1'-อิล-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-5-คลอโร-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[5-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิล-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไอโซอินโดล-4-อิลอะมิโน)- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-ฟีนิล}-ไพเพอริดีน-4-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- 5-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[4-(4-ไอโซโพรพิล-เพเพอราซีน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-(2,2-ไดเมทธิล-ไพรพิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-(2,2-ไดเมทธิล-ไพรพิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[5-คลอโร-4-(2-ไอโซบิวทิลซัลฟาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2- อิลอะมิโน]-4- เมทธอกซี-เบนซาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2,4-ไดเมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิโน-4- อิลอะมิโน]-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ , 2-{5-โบรโม-2-[5-(1-ไอโซโพรพิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี-4-[2-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เอทธอกซี]- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-(5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี-4-[4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, (S)-1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิล-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไอโซอินโดล-4- อิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, (S)-1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิลคาร์บาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3- เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 7-[5-คลอโร-2-[2,4-ไดเมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]-2-เมทธิล-2,3- ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน 2-(5-โบรโม-2-{2-เมทธอกซี-5-[4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]- ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[5-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน-1- อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(1-เมทธิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[5-(1-ไอโซโพรพิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 7-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-5-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1- โอน, 7-{5-คลอโร-2-[4-(1-ไอโซโพรพิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-{5-โบรโม-2-[5-(3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน -4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, , 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-[4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(1,2,2,6,6-เพนตะเมทธิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิล-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไอโซอินโดล-4-อิลอะมิโน)- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-ฟีนิล}-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(1,2,2,6,6-เพนตะเมทธิล-ไพเพอริดิน-4-อิลออกซี)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, (R)-1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิลคาร์บาโมอิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3- เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, (R)-1-{4-[5-คลอโร-4-(2-เมทธิล-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไอโซอินโดล-4- อิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-ฟีนิล}-3-เมทธิล-ไพเพอริดีน-3-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-((R)-1-เมทธิล-ไพรโรลิดิน-2-อิลเมทธอกซี)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-((S)-1-เมทธิล-ไพรโรลิดิน-2-อิลเมทธอกซี)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(2-ไพเพอริดิน-1-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-(5-โบรโม-2-{5-[2-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน -1-อิล)-เอทธอกซี]-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 5-คลอโร-N4-(1,1-ไดออกโซ-1แลมป์ดา6-ไธโอโครแมน-8-อิล)-N2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน- 4-อิล-ฟีนิล)-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิล อะมิโน]- N-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิล อะมิโน]- N-(2-เมทธอกซี-เอทธิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(2-ไพเพอริดิน-1-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-[5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-((R)-2-ไฮดรอกซี-โพรพิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-(3-ไฮดรอกซี-โพรพิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-((S)-2-ไฮดรอกซี-โพรพิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ไพเพอริดิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-(5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี-4-[(S)-4-(2-เมทธอกซี-เอทธิล)-3-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 7-(5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี-4-[(R)-4-(2-เมทธอกซี-เอทธิล)-3-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 5-คลอโร-N2-[4-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิล]-N4- (1,1- ไดออกโซ-1แลมป์ดา6-ไธโอโครแมน-8- อิล)-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 5-คลอโร-N4-(1,1-ไดออกโซ -1แลมป์ดา6-ไธโอโครแทน-8-อิล)-N2-{2-เมทธอกซี-4-[4-(4- เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]-ฟีนิล}-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ไพเพอริดิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(4-ฟลูออโร-2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 4-[5-คลอโร-4-(1,1-ไดออกโซ -1แลมป์ดา6-ไธโอโครแมน-8-อิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-2- อิลอะมิโน]-3-เมทธอกซี-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-((S)-1-เมทธิล-ไพรโรลิดิน-2-อิลเมทธอกซี)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-[(R)-1- เมทธิล-ไพรโรลิดิน-2-อิลเมทธอกซี)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-โบรโม-2-[2,4-ไดเมทธอกซี-5-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-ไอโซโพรพิล-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-เมทธิล-N-โพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-(5-คลอโร-2-{4-[2-(4-ไอโซ โพรพิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เอทธอกซี]-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-{5-โบรโม-2-[2-เมทธอกซี-5-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธอกซี)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N,N-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2,4-ไดเมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-(2-ไดเมทธิลอะมิโน-เอทธิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 5-คลอโร-N2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-N4-[2-(4-เมทธิล-ไพเพอราซีน-1- ซัลโฟนิล)-ฟีนิล]-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-(2-เอทธอกซี-เอทธิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(7-เมทธอกซี-4-เมทธิล-3-ออกโซ-3,4- ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4] ออกซาซิน-6-อิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N,N-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N,N-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-เมทธิล-N-โพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2-เมทธอกซี-5-ไพเพอริดิน-1-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2-เมทธอกซี -5-ไพเพอริดิน-1-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-{5-คลอโร-2-[4-((R)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอมิโน}-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 5-คลอโร-N2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-N4-[2-(ไพเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)- ฟีนิล]-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิล อะมิโน]- N-ไอโซบิวทิล-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิล อะมิโน]- N-เอทธิล-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซบิวทิล-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-เอทธิล-N-เมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 7-(5-คลอโร-2-{4-[2-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน-1-อิล)-เอทธอกซี]-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 2-(5-โบรโม-2-{2-เมทธอกซี-5-[4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อินอะมิโน)-N,N-ไดเมทธิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 8-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-{5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- 2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-{5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี -4-[4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล] ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-[2-(4-[1,4']ไบไพเพอริดินิล-1'-อิล-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-5-คลอโร-ไพริมิดิน-4- อิลอะมิโน]-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-{5-คลอโร-2-[4-(4-ไฮดรอกซี-ไพเพอริดิน -1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-{5-คลอโร-2-[4-(4-ไอโซโพรพิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 7-(5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี-4-[3-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล )-โพรพอกซี]- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-1-โอน, 8-{5-คลอโร-2-[4-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-{5-คลอโร-2-[4-((R)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-[5-คลอโร-2-((S)-4-เฮกซะไฮโดร-ไพราซิโน[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-8-อิล-2- เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-[5-คลอโร-2-((R)-4-เฮกซะไฮโดร-ไพราซิโน[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-8-อิล-2- เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เมทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- 2-เอทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 8-(5-คลอโร-2-{2-เมทธอกซี-4-[4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]- ฟีนิลอะมิโน}-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-2-เอทธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไอโซควิโนลิน-1-โอน, 2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิล อะมิโน]- N-เมทธิล-5-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เบนซาไมด์, 5-[1,4'] ไบไพเพอริดินิล-1'- อิล-2-[5-คลอโร-2-(2-เมทธอกซี-4-มอร์โฟลิน-4-อิล- ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]-N-เมทธิล-เบนซาไมด์, 2-[5-โบรโม-2-(2-เมทธอกซี-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิลอะมิโน)-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน]- N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 5-คลอโร-N2-{4-[4-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]-2-เมธอกซี- ฟีนิล}-N4-[2-(โพรเพน-2-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล]-ไพริมิดีน-2,4-ไดเอมีน, 2-{5-คลอโร-2-[4-((S)-3-เอทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N- ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[4-((R)-3-เอทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-((S)-3-เมทธิลอะมิโน-โพรโรลิดิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เมทธอกซี-4-((R)-3-เมทธิลอะมิโน-โพรโรลิดิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[4-((R)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[4-((S)-3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดิน-1-อิล)-2-เมทธอกซี- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-เอทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน- 4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ , 2-{5-คลอโร-2-[2-ไอโซโพรพอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]- ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 2-{5-คลอโร-2-[2-ไซโคลโพรพิลเมทธอกซี-4-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- ฟีนิลอะมิโน]-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน}-N-ไอโซโพรพิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ และเกลือของสิ่งเหล่านี้
5. กรรมวิธีสำหรับการผลิตของสารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1 ถึง 4, ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R0, R1, R2, R3, R4, R5, และ R6 คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1, และ Y คือหมู่ลีพวิ่ง, กับสารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) (III) โดยที่ R7, R8, R9 และ R10 คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1; และ, ถ้าต้องการ, การเปลี่ยนรูปสารประกอบของสูตร I, โดยที่ตัวแทนที่มีความหมาย ตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, เป็นอีกหนึ่งสารประกอบของสูตร I ตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1; และการนำกลับมาใช้ใหม่ของสารประกอบของสูตร I ที่ได้ในรูปแบบอิสระหรือเป็น เกลือ, และ, เมื่อถูกต้องการ, การเปลี่ยนรูปของสารประกอบของสูตร I ได้รับในรูปแบบอิสระเป็นเกลือที่ ต้องการ, หรือเกลือที่ได้รับในรูปแบบอิสระ
6. สารผสมทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4, เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์พร้อมกันกับหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารเจือจางหรือ ตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
7. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4, สำหรับการผลิตของเภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาหรือการป้องกันของโรคที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกและ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
8. การรวมกันประกอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการรักษาของสารประกอบของ สูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 และหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารที่เป็นยาเพิ่มเติม, สารที่เป็นยาเพิ่มเติมดังกล่าวเป็นประโยชน์ในการรักษาของโรคที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกหรือ ความผิดปกติในการสร้างภูมิคุ้มกัน
9. การใช้ของสารประกอบของสูตร I, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4, หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้, สำหรับการผลิตของเภสัชภัณฑ์สำหรับ การรักษาหรือการป้องกันโรคซึ่งตอบสนองการยับยั้งของ FAK, ALK และ/หรือ IGF-1 รีเซพเตอร์
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 9 โดยที่โรคที่ถูกรักษาถูกเลือกจากโรคที่มีการเพิ่ม จำนวนเซลล์มากกว่าปกติ
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 โดยที่โรคที่มีการเพิ่มจำนวนเซลล์มากกว่าปกติที่ถูก รักษาถูกเลือกจากเนื้องอกของ, เนื้องอกทรวงอก, ไต, ต่อมลูกหมาก, ทวารและลำไส้ใหญ่, ไธรอยด์, รังไข่, ตับอ่อน, เซลล์ประสาท, ปอด, มดลูกและกระเพาะอาหารและลำไส้และอีกทั้งเนื้อเยื่อที่เกี่ยวข้อง กับการสร้างกระดูกและเนื้องอกที่ประกอบด้วยเซลล์ที่มีเมลานินสะสมอยู่
TH501003925A 2005-08-22 อนุพันธ์ไพริมิดีน TH81547B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH81547A true TH81547A (th) 2006-11-30
TH81547B TH81547B (th) 2006-11-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6945015B2 (ja) N2,n4−ジフェニルピリミジン−2,4−ジアミン誘導体、その製造方法、およびこれを有効成分として含む癌の予防または治療用の薬学的組成物
EP2089369B1 (en) 2,4 -pyrimidinediamine derivatives as inhibitors of jak kinases for the treatment of autoimmune diseases
EP2565193B1 (en) Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
US11891369B2 (en) Compounds for binding proprotein convertase subtilisin/kexin type 9
RU2007110950A (ru) Пиримидиновые производные
ES2542884T3 (es) Inhibidores de JAK de carbamato tricíclico
ES2401550T3 (es) Inhibidores de proteína cinasa y uso de los mismos
ES2432646T3 (es) Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa
JP2008510763A5 (th)
ES2572740T3 (es) Derivados de pirimidina como inhibidores de FAK
CA2917735C (en) Protein tyrosine kinase modulators and methods of use
ES2986889T3 (es) Compuesto pirimidina sustituido con 2,4-di-(grupo nitrogenado) y método de preparación y uso del mismo
ES2373117T3 (es) Derivados de piridiazinona para el tratamiento de tumores.
AU2011370586A1 (en) Pyrimidopyrimidone derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof
SG181757A1 (en) Novel pyrimidine compounds as mtor and pi3k inhibitors
EP2154967B1 (en) Pyrimidine derivatives
BG107451A (bg) Пиримидинови производни
PT2516009E (pt) Isoquinolinonas e quinazolinonas substituídas
AU2008215948A1 (en) Piperazine derivatives for treatment of AD and related conditions
AU2005286592A1 (en) Novel pyrimidine compounds, process for their preparation and compositions containing them
BRPI1011838B1 (pt) compostos de carboxamida heterocíclica de diamino, seu uso, composição farmacêutica que os compreende e inibidor contra a atividade de cinase de proteína de fusão eml4-alk
AU2012212142A1 (en) Methods of using ALK inhibitors
EP2523559A1 (en) Compounds and methods
SG181570A1 (en) Inhibitors of sphingosine kinase
WO2010075558A2 (en) Compositions and methods for inhibition of the jak pathway