TH80757A - สารประกอบอินทรีย์ต่าง ๆ - Google Patents

Abstract

DC60 (07/03/49) จากการประดิษฐ์ ได้กล่าวถึงสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ในรูปอิสระ หรือในรูปเกลือ ที่ซึ่ง R3, R4, R5, R6, Q, W และ n ได้อธิบายไว้ในเนื้อหา กระบวนการเตรียมสารเหล่านั้น และการนำมาใช้งานเป็นยา จากการประดิษฐ์ ได้กล่าวถึงสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ในรูปอิสระ หรือในรูปเกลือ ที่ซึ่ง R3, R4, R5, R6, Q, W และ n ได้อธิบายไว้ในเนื้อหา กระบวนการเตรียมสารเหล่านั้น และการนำมาใช้งานเป็นยา

Claims (12)

1. สารประกอบสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) (I) ในรูปอิสระ หรือในรูปเกลือที่ยอมรับเป็นยาได้ ที่ซึ่ง (สูตรเคมี) Q ได้แก่ R1 และ R2 ได้แก่ โดยอิสระ H, C1-C8-อัลคิล หรือร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกัน เพื่อ สร้างหมู่ C3-C8-ไซโคลอะลิฟาติก; R3 และ R4 คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก H และ C1-C8-อัลคิล; R5 คัดเลือกได้จาก H ฮาโลเจน C1-C8-อัลคิล C1-C8-ฮาโลอัลคิล หมู่ C3-C15คาร์บอกซิลิก ไนโตร ไซยาโน SO2R5aSOR5bSR5C C1-C8-อัลคิลคาร์บอนิล C1-C8-อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-C8-อัลคอกซี C1-C8-ฮาโลอัลคอกซี คาร์บอกซี คาร์บอกซี-C1-C8-อัลคิล อะมิโน อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน SO2NR5dR5e -C(O)NR5fR5g หมู่ C6-C15-อะโรมาติกคาร์บอกซิลิก และ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10 ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า ที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R5a, R5b, และ R5c คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์ลอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R5d, 5Rc, R5f, และ R5g โดยอิสระ ได้แก่ H C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์ หรือ ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกัน เพื่อสร้างหมู่ C4-C10-เฮเทอโรไซคลิก; R6 คัดเลือกได้จาก H ฮาโลเจน C1-C8-อัลคิล C1-C8-ฮาโลอัลคิล หมู่ C3-C15คาร์บอกซิลิก ไนโตร ไซยาโน SO2R6a C1-C8-อัลคิลคาร์บอนิล C1-C8-อัลคอกซีคาร์บอกซิล C1-C8-อัลคอกซี C1-C8-ฮาโลอัลคอกซี-SR6b คาร์บอกซิล คาร์บอกซี-C1-C8-อัลคิล อะมิโน อะมิโน(C1-C8-อัลคิล)C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8 - อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน SO2NR6cR6d -C(O)NR6eR6f C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล NR6gSO2R6hNR6i(CO)R6jSOR6k หมู่ C6-C15 คาร์บอกซิลิก อะโรมาติก และ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R6a, R6k และ R6b คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิล อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และ ซัลเฟอร์; R6e, R6d, R6e และ R6f โดยอิสระ ได้แก่ H C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน (C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์ บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และ ซัลเฟอร์; R6g และ R6i โดยอิสระ คัดเลือกได้จาก H C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน (C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15- คาร์บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R6h และ R6j โดยอิสระ คัดเลือกได้จาก C1-C8-อัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์ C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) และ C1-C8-ไซยาโน อัลคิล; W คัดเลือกได้จาก หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมากชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1-3; และ n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1-4

2. สารประกอบสูตรที่ (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปอิสระหรือรูปเกลือที่ยอมรับเป็นยาได้ ที่ซึ่ง สัญลักษณ์มีความหมายโดยต่อไปนี้ โดยอิสระ ชัดเจน หรือในรูปผสมผสานใด ๆ หรือกึ่งผสม ผสาน; (i) R1 และ R2 โดยอิสระ H หรือ C1-C8-อัลคิล; (ii) R3 และ R4 ได้แก่ H หรือ C1-C8-อัลคิล; (iii) R5 ไดแก่ ไซยาโน; (iv) R6 ได้แก่ H ฮาโลเจน C1-C8-อัลคิล C1-C8-ฮาโลอัลคิล ไซยาโน SO2R6a-SR6b; (v) R6a และ R6b คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก C1-C8-อัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก และ C1-C8-ฮาโลอัลคิล (vi) W ได้แก่ หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยอะตอมออกซิเจนวงแหวน หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า; (vii) m ได้แก่ 1; และ (viii) n เป็นจำนวนเต็มที่คัดเลือกได้จาก 1-4

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปอิสระหรือรูปเกลือที่ยอมรับเป็นยาได้ ที่ซึ่ง สารประกอบที่ได้จากสูตรที่ (Ia) (สูตรเคมี) (Ia)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในรูปอิสระหรือรูปเกลือที่ยอมรับเป็นยาได้ ที่ซึ่ง R3 และ R4 ได้แก่ H ; และ R6 คัดเลือกได้จาก H C1-C8-ฮาโลอัลคิล ไซยาโน SO2R6a-SR6b; R6aและ R6b คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก C1-C4-อัลคิล หมู่ C3-C10-คาร์บอกไซคลิก และ C1-C4-ฮาโลอัล คิล; และ n เป็นจำนวนเต็มที่คัดเลือกได้จาก 2-3

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2-3 คัดเลือกได้จาก [3-(3,5)-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]-อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3,5)-ไดคลอโร-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2,2-ไดฟลูออโร-เบ็นโซ[1,3]ไดออกซอล-4-อิล)-ไพร์โรล-1-อิล-อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2,3-ไดคลอโร-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; (3-ไซยาโน-4-ฟีนิล-ไพร์โรล-1-อิล) อะซิติก แอซิด; (3-เบ็นไซ[1,3]ไดออกซอล-4-อิล-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล)- อะซิติก แอซิด; [3-(2-คลอโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(3-คลอโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4(4-ฟลูออโร-ฟีนิล-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(4-ไตรฟลูออโร-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-ไตรฟลูออโร-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-ไซยาโน-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)- ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)- ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(3-คลอโร-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(2-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2-ไซยาโน-ฟีนิล)- ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3- ฟลูออโร-ฟีนิล)- ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2,6-ไดคลอโร-ฟีนิล)- ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(2,5)-บิส-ไตรฟลูออโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล] - อะซิติก แอซิด; [3-(2-คลอโร-3-ไตรฟลูออโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล] - อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2-ฟลูออโร-3-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล) - ไพร์โรล-1-อิล] - อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล) - ไพร์โรล-1-อิล] - อะซิติก แอซิด; [3-(3-คลอโร-2-ฟลูออโร-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล] - อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-ฟลูออโร-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-มีเธนซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; 4-(3,5)-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1-คาร์บอกซีเมธิล-1H-ไพร์โรล-3-คาร์บอกซิลิก แอซิด; [3-(3,5)-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไดเมธิลคาร์บาโมอิล-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; (3-ไซยาโน-4-ไพริดิน-3-อิล-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; (3-ไซยาโน-4-(3,5-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)- ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; (3-เบ็นโซฟูแรน-2-อิล-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(ไซยาโน-4-(3-ไอโอโด-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(ไซยาโน-4-(3-ไซยาโน-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(ไซยาโน-4-(3-อีเธนซัลโฟนิล-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(ไพเพอริดีน-1-ซัลโฟนิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(เอธิล-เมธิล-ซัลฟาโมอิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(ไพร์โรริดีน-1-ซัลโฟนิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-(ไดเอธิลซัลฟาโมอิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; (3-ไซยาโน-4-{3-[4-(2-ไซยาโน-เอธิล)-ไพเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล]-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล}- ไพร์โรล-1-อิล)- อะซิติก แอซิด; [3-(3-บิวธิลซัลฟาโมอิล-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล)- อะซิติก แอซิด; (3-ไซยาโน-4-{3-(2-ไซยาโน-เอธิล)-เมธิล-ซัลฟาโมอิล]-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล}- ไพร์โรล-1-อิล)- อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(2,2-ไดเมธิล-โพรพิลซัลฟาโมอิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]- ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; {3-[3-(บิวธิล-เมธิล-ซัลฟาโมอิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-(ไซโคลบิวธิลซัลฟาโมอิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; [3-ไซยาโน-4-(3-(ไซโคลเฮกซิลซัลฟาโมอิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; (3-ไซยาโน-4-(3,5-ไตรฟลูออโรมีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; {3-[3-คลอโร-5-(ไพเพอริดีน-1-ซัลโฟนิล)- ฟีนิล]-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; {3-[3- คลอโร-5-(ไพร์โรริดีน-1-ซัลโฟนิล)- ฟีนิล]-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; 3-(3-บิวธิลซัลฟาโมอิล-5-คลอโร-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล ]- อะซิติก แอซิด; {3-[3-คลอโร-5-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)- ฟีนิล]-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; {3-[3-คลอโร-5-(2-ไซยาโน-เอธิล)-ไพเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล]- ฟีนิล}-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล)- อะซิติก แอซิด; [3-(3-คลอโร-5-อีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; (3-{3-คลอโร-5-[(2-ไฮดรอกซี-เอธิล)-เมธิล-ซัลฟาโมอิล]- ฟีนิล}-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล)- อะซิติก แอซิด; {3-[3-(บิวเธน-1-ซัลโฟนิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(โพรเพน-1-ซัลโฟนิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]- ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; [3-(ไซยาโน-4-(4 -ฟลูออโร-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไบฟีนิล-3-อิล)- ไพร์โรล-1-อิล ]- อะซิติก แอซิด; 3-(3-คลอโร-5-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]- อะซิติก แอซิด; [3-(ไซยาโน-4-(3-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]- ไพร์โรล-1-อิล} - อะซิติก แอซิด; {3-ไซยาโน-4-[3-(โพรเพน-2-ซัลโฟนิล)-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]- ไพร์โรล-1-อิล}- อะซิติก แอซิด; [3-(ไซยาโน-4-(3-มีเธนซัลโฟนิล-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล]- ไพร์โรล-1-อิล} - อะซิติก แอซิด; และ 2-[3-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-4-ไซยาโน-ไพร์โรล-1-อิล]-โพรพิโอนิก แอซิด;

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยาได้

7. ส่วนประกอบยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง

8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้บำบัดโรคที่ เหนี่ยวนำโดย CRTh2 รีเซปเตอร์

9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้บำบัดสภาพ ที่เกิดการอักเสบ หรือสภาพที่เกิดภูมิแพ้ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคอักเสบหรือหรือกีดขวางระบบทาง เดินหายใจ

10. การผสมผสานสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ด้วยสารตัวยาที่ใช้ต้านการ อักเสบขยายหลอดลม แอนติอีสตามีน หรือต้านอาการไอ

11. กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตรที่ (I) ดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปอิสระ หรือ รูปเกลือที่ยอมรับเป็นยาได้ ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนดังนี้: (i) การตัดหมู่เอสเตอร์ -COOR7 ในสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R7 ได้แก่ C1-C8-อัลคิล; และ ทุกอย่างนอกเหนือจากที่ได้กำหนดไว้ก่อนหน้านี้ และ (ii) การสกัดกลับคืนของสารประกอบที่ได้ของสูตรที่ (I) ในรูปอิสระ หรือรูปเกลือที่ยอมรับเป็นยา ได้

12. สารประกอบสูตรที่ (II) (สูตรเคมี) (II) ในรูปอิสระ หรือรูปเกลือที่ยอมรับเป็นยาได้ , ที่ซึ่ง (สูตรเคมี) Q ได้แก่ R1 และ R2 ได้แก่ โดยอิสระ H, C1-C8-อัลคิล หรือร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกัน เพื่อ สร้างหมู่ C3-C8-ไซโคลอะลิฟาติก; R3 และ R4 คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก H และ C1-C8-อัลคิล; R5 คัดเลือกได้จาก H ฮาโลเจน C1-C8-อัลคิล C1-C8-ฮาโลอัลคิล หมู่ C3-C15คาร์บอกซิลิก ไนโตร ไซยาโน SO2R5aSOR5bSR5c C1-C8-อัลคิลคาร์บอนิล C1-C8-อัลคอกซีคาร์บอนิล C1-C8-อัลคอกซี C1-C8-ฮาโลอัลคอกซี คาร์บอกซี คาร์บอกซี-C1-C8-อัลคิล อะมิโน อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน SO2NR5dR5e -C(O)NR5fR5g หมู่ C6-C15-อะโรมาติกคาร์บอกซิลิก และ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10 ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า ที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R5a, R5b, และ R5c คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์ลอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R5d, 5Re, R5f, และ R5g โดยอิสระ ได้แก่ H C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์ หรือ ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกัน เพื่อสร้างหมู่ C4-C10-เฮเทอโรไซคลิก; R6 คัดเลือกได้จาก H ฮาโลเจน C1-C8-อัลคิล C1-C8-ฮาโลอัลคิล หมู่ C3-C15คาร์บอกซิลิก ไนโตร ไซยาโน SO2R6a C1-C8-อัลคิลคาร์บอนิล C1-C8-อัลคอกซีคาร์บอกนิล C1-C8-อัลคอกซี C1-C8-ฮาโลอัลคอกซี -SR6b คาร์บอกซิล คาร์บอกซี-C1-C8-อัลคิล อะมิโน อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8- อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน SO2NR6cR6d -C(O)NR6eR6f C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล NR6gSO2R6hNR6i(CO)R6jSOR6k หมู่ C6-C15คาร์บอกซิลิก อะโรมาติก และ หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R6a, R6k และ R6b คัดเลือกได้อย่างอิสระจาก C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิล อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และ ซัลเฟอร์; R6e, R6d, R6e และ R6f โดยอิสระ ได้แก่ H C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน (C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15- คาร์บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; R6g และ R6i โดยอิสระ คัดเลือกได้จาก H C1-C8-อัลคิล C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล C1-C8-อัลคิลอะมิโน (C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-ไซยาโนอัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์ บอกซิลิก C1-C8-ฮาโลอัลคิล และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และ ซัลเฟอร์; R6h และ R6j โดยอิสระ คัดเลือกได้จาก C1-C8-อัลคิล หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก หมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์ C1-C8-ไฮดรอกซีอัลคิล อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) C1-C8-อัลคิลอะมิโน(C1-C8-อัลคิล) ได(C1-C8-อัลคิล)อะมิโน(C1-C8-อัลคิล) และ C1-C8-ไซยาโน อัลคิล; R7 ได้แก่ C1-C8-อัลคิล; W คัดเลือกได้จาก หมู่ C3-C15-คาร์บอกซิลิก และหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4- ถึง 10-ตัว ที่ประกอบ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน ไนโตรเจน และซัลเฟอร์; m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1-3; และ n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1-4