TH79600A - รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากที่มีขนาดของเอสตราไดออลต่ำ - Google Patents

Abstract

DC60 (30/01/49) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับรูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากที่มีขนาดของเอสตราไดออลต่ำ มากๆ รูปแบบยา ถูกเตรียมสูตรผสมในวิธีการเพื่อหลีกเลี่ยงการสลายตัวของเอสตราไดออล และเพื่อ ลดปริมาณของพอลิไวนิลพิร์โรลิโดนให้น้อยที่สุด ในขณะที่ยังได้รับการละลายของเอสตราไดออล อย่างรวดเร็วคล้ายคลึงกัน รูปแบบยาดังกล่าวมีประโยชน์ในการป้องกันหรือรักษาอาการทางกายภาพ ของผู้หญิงที่มีสาเหตุมาจากระดับของเอสตราไดออภายในเซลล์ไม่เพียงพอ การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับรูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากที่มีขนาดของเอสตราไดออลต่ำ มากๆ รูปแบบยา ถูกเตรียมสูตรผสมในวิธีการเพื่อหลีกเลี่ยงการสลายตัวของเอสตราไดออล และเพื่อ ลดปริมาณของพอลิไวนิลพิร์โรลิโดนให้น้อยที่สุด ในขณะที่ยังได้รับการละลายของเอสตราไดออล อย่างรวดเร็วคล้ายคลึงกัน รูปแบบยาดังกล่าวมีประโยชน์ในการป้องกันหรือรักษาอาการทางกายภาพ ของผู้หญิงที่มีสาเหตุมาจากระดับของเอสตราไดออภายในเซลล์ไม่เพียงพอ

Claims (40)

1. รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วยแอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือ หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับ เอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณตั้งแต่ 0.01 มก. ถึง 0.5 มก.; และส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด โดยมีเงื่อนไขว่ามีพอลิไวนิลพิร์โรลิโดนในอัตราส่วนโดยน้ำหนัก ระหว่างพอลิไวนิลพิร์โรลิโดนและเอสตราไดออลน้อยกว่า 10:1

2. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่นี้อนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม คือเอสเทอร์ของ เอสตราไดออลที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอสตราไดออลวาเลอเรต, เอสตราไดออลอะซิเตท, เอสตราไดออลโพรไพโอเนต, เอสตราไดออลอีแนนเตท, เอสตราไดออลอันดีไซเลต, เอสตราไดออล เบนโซเอต, เอสตราไดออลไซไพโอเนต, เอสตราไดออลซัลเฟต และเอสตราไดออลซัลฟาเมต หรือ เกลือของสารเหล่านี้

3. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่นี้ไฮเดรตของเอสตราไดออล ได้แก่ เอสตราไดออล เฮมิไฮเดรต

4. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม อยู่ในรูปที่เป็นไมโครไนซ์

5. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมมากกว่า 70% ถูกละลายออกจากรูปแบบ ยาภายใน 30 นาทีตามที่หาได้โดย USP 27 (ระบบใบพัด) โดยใช้น้ำบริสุทธิ์ 900 ml ที่ 37 ํ C เป็นตัว กลางละลายและอัตราเร็วการหมุน 50 rpm

6. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่นี้เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของ สารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, มากกว่า 80% ถูกละลายออกจากรูปแบบยาภายใน 30 นาที

7. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่นี้เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของ สารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, มากกว่า 90% ถูกละลายออกจากรูปแบบภายใน 30 นาที

8. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, มากกว่า 70% ถูกละลายออกจาก รูปแบบยาภายใน 15 นาที่ ตามที่หาได้โดย USP 27 (ระบบใบพัด) โดยใช้น้ำบริสุทธิ์ 900 ml ที่ 37 ํ C เป็นตัวกลางละลายและอัตราเร็วการหมุน 50 rpm

9. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่นี้เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของ สารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม มากกว่า 80% ถูกละลายออกจากรูปแบบยาภายใน 15 นาที

10. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทาง ปากประกอบรวมด้วยเอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ในปริมาณที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณตั้งแต่ 0.05 มก. ถึง 0.4 มก.

11. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตรไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณตั้งแต่ 0.05 มก. ถึง 0.3 มก.

12. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณตั้งแต่ 0.05 มก. ถึง 0.25 มก.

13. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 12 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษาดับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณตั้งแต่ 0.1 มก ถึง 0.2 มก.

14. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 13 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณตั้งแต่ 0.15 มก. ถึง 0.2 มก.

15. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณประมาณ 0.2 มก.

16. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณประมาณ 0.19 มก.

17. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดออลเฮมิไฮเดรตในปริมาณประมาณ 0.15 มก.

18. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 13 ในที่นี้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากประกอบรวมด้วย เอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่เท่าเทียมกันในด้านการรักษากับเอสตราไดอลเฮมิไฮเดรตในปริมาณประมาณ 0.1 มก.

19. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้อย่างน้อยที่สุด 95% โดย น้ำหนักของปริมาณเริ่มต้นของเอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม มีอยู่ในรูปแบบยาหลังจากที่เก็บรักษาที่ 40 ํC และความชื้นสัมพัทธ์ 75% (RH) ในความมืดเป็นเวลานาน 3 เดือน

20. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้อย่างน้อยที่สุด 85% โดย น้ำหนักของปริมาณเริ่มต้นของเอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม มีอยู่ในรูปแบบยาหลังจากที่เก็บรักษาที่ 40 ํC และความชื้นสัมพัทธ์ 75% (RH) ในความมืดเป็นเวลานาน 12 เดือน

21. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้ส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด คือ สารช่วยยึดเกาะถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแป้ง, อนุพันธ์ ของแป้ง, แป้งที่ถูกดัดแปรหรือพรีเจลาติไนซ์บางส่วนหรือทั้งหมด เซลลูโลส อนุพันธ์ของเซลลูโลส และของผสมของสารเหล่านี้

22. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 21 ในที่นี้แป้งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยแป้งเมซ, แป้งมันฝรั่ง, แป้งข้าวจ้าว, แป้งมันสำปะหลัง และแป้งสาลี

23. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 22 ในที่นี้แป้ง คือ แป้งเมซ

24. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 21 ในที่นี้อนุพันธ์ของแป้งได้แก่มัลโตเดกซ์ตริน

25. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 21 ในที่นี้เซลลูโลส ได้แก่ ไมโครคริสทัลไลน์เซลลูโลส

26. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 21 ในที่นี้อนุพันธ์ของเซลลูโลสถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส, เอธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเมธิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส และเมธิลเซลลูโลส

27. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 26 ในที่นี้อนุพันธ์ของเซลลูโลส ได้แก่ ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส

28. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้รูปแบบยาไม่มีพอลิไวนิล พิร์โรลิโดน

29. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้รูปแบบยาไม่มีไอโซฟลาโวน

30. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้รูปแบบยาไม่มีตัวช่วยการ ละลาย

31. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้รูปแบบยาไม่มีสารช่วยแตกตัว ยิ่งยวด

32. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่นี้รูปแบบยาอยู่ในรูปของยาเม็ด ยาแคปซูล ยาเจลแค๊ป ยาแกรนูล ยาซาเชต์ หรือยาลูกกลอน

33. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 32 ในที่นี้รูปแบบยาอยู่ในรูปของยาเม็ด

34. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 33 ในที่นี้ยาเม็ดถูกเคลือบด้วยฟิล์ม

35. กระบวนการสำหรับการผลิตรูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากของเอสตราไดออล หรือ ไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ในขนาดยา 0.01 มก. ถึง 0.25 มก. ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การทำให้ได้ของผสมที่เป็นผงของเอสตราไดออล หรือไฮเดรต, เกลือหรืออนุพันธ์ของ สารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิด; b) การทำให้ของผสมที่เป็นผงเป็นเม็ดแกรนูลโดยการเติมสารช่วยยึดเกาะ โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อใช้พอลิไวนิลพิร์โรลิโดน อัตราส่วนโดยน้ำหนักระหว่างพอลิไวนิลพิร์โรลิโดนและเอสตรา ไดออลน้อยกว่า 10:1; และอาจเลือก c) โดยการผสมแกรนนูลที่ได้รับการส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติม; และ d) การเปลี่ยนของผสมที่ได้ดังกล่าวให้อยู่ในรูปหน่วยรูปแบบยาของแข็ง

36. รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากที่ได้มาจากกระบวนการตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 35

37. รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1-34 หรือ 36 ข้อใด ข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นสารรักษาโรค

38. การใช้รูปแบบยาของแข็งที่ให้ทางปากตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1-34 หรือ 36 ข้อใด ข้อหนึ่งสำหรับการเตรียมสารรักษาโรคสำหรับรักษาหรือป้องกันอาการทางกายภาพในผู้หญิงที่มี สาเหตุมาจากระดับของเอสตราไดออลภายในเซลล์ไม่เพียงพอ

39. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 38 ในที่นี้อาการทางกายภาพ คือ ภาวะกระดูกพรุน, ปวดหัว, อาการคลื่นไส้, ซึมเศร้า, อาการวูบวาบตามร่างกาย, ความหนาแน่นมวลกระดูกลดลง หรือความเสี่ยงที่ เพิ่มขึ้นหรือเกิดเป็นโรคกระดูกร้าว

40. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 38 หรือ 39 ในที่นี้ผู้หญิงได้แก่ผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน