TH79587A - อนุพันธ์ของอิมิดาโซ-เบนโซไดอะซีพีน - Google Patents
อนุพันธ์ของอิมิดาโซ-เบนโซไดอะซีพีนInfo
- Publication number
- TH79587A TH79587A TH501004873A TH0501004873A TH79587A TH 79587 A TH79587 A TH 79587A TH 501004873 A TH501004873 A TH 501004873A TH 0501004873 A TH0501004873 A TH 0501004873A TH 79587 A TH79587 A TH 79587A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- imidazo
- triazolo
- benzodiazepine
- compound
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (04/01/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอริล R คือ โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ เอริล และเกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ได้มีการค้นพบว่าสารประกอบประเภทนี้แสดงออกถึงค่าอัฟฟินิตี้ที่สูง และมีความจำเพาะเจาะจง กับบริเวณยึดเกาะของตัวรับ GABA Aอัลฟา5 และอาจใช้ประโยชน์เป็นสารเพิ่มการรับรู้ หรือการรักษา ความผิดปกติทางการรับรู้, ความวิตกกังวล, โรคจิตเภท (schizophrenia) หรือ โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอริล R คือ โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ เอริล และเกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ได้มีการค้นพบว่าสารประกอบประเภทนี้แสดงออกถึงค่าอัฟฟินิตี้ที่สูง และมีความจำเพาะเจาะจง กับบริเวณยึดเกาะของตัวรับ GABA Aอัลฟา5 และอาจใช้ประโยชน์เป็นสารเพิ่มการรับรู้ หรือการรักษา ความผิดปกติทางการรับรู้, ความวิตกกังวล, โรคจิตเภท (schizophrenia) หรือ โรคอัลไซเมอร์
Claims (17)
1. อนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทน ที่ ที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอริล R คือ โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ เอริล และเกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
2. อนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทน ที่ ที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I-A ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R คือ โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ เอริล และเกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
3. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ CH2F
4. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งสารประกอบคือ 3-คลอโร-10-ฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-ฟลูออโร-10-ฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-โบรโม-10-ฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-ไซโคลโพรพิล-10-ฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4] เบนโซได อะซีพีน หรือ 3-คลอโร-10-ฟลูออโรเมทธิล-6-เมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซ ไดอะซีพีน
5. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ CHF2
6. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 3-คลอโร-10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-ฟลูออโร-10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-โบรโม-10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-ไซโคลโพรพิล-10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซได อะซีพีน 10-ไดฟลูออโรเมทธิล-3-เอทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-เบนซิล-10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 10-ไดฟลูออโรเมทธิล-3-เอทธินิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน 3-ไซยาโน-10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน หรือ 10-ไดฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีน
7. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ CF3
8. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 7 ซึ่งสารประกอบคือ 3-ฟลูออโร-10-ไตรฟลูออโรเมทธิล-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซี พีน
9. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ CF2CH3 หรือ CF2CH2CH3
10. สารประกอบของสูตร I ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งสารประกอบคือ 10-(1,1-ไดฟลูออโร-เอทธิล)-3-ฟลูออโร-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4]เบนโซ ไดอะซีพีน หรือ 10-(1,1-ไดฟลูออโร-โพรพิล)-3-ฟลูออโร-9H-อิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-d][1,4] เบนโซ ไดอะซีพีน
11. กระบวนการเตรียมสารประกอบของสูตร I ดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งกระบวน การประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) X'=H, โลเวอร์อัลคิล III กับสารถ่ายโอนฮาโลเจนที่เหมาะสม ตัวอย่างเช่น [บิส(2-เมทธอกซีเอทธิล)อะมิโน]ซัลเฟอร์ ไตรฟลู ออไรด์ เป็นสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R2 คือ โลเวอร์อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน และถ้าต้องการ อาจทำการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร I ไปเป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ b) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) X'=H, โลเวอร์อัลคิล IV กับสารถ่ายโอนฮาโลเจนที่เหมาะสม ตัวอย่างเช่น [บิส(2-เมทธอกซีเอทธิล)อะมิโน]ซัลเฟอร์ ไตรฟลู ออไรด์ เป็นสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I และถ้าต้องการ อาจทำการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร I ไปเป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) V กับซัลเฟอร์เตตราฟลูออไรด์โดยมีไฮโดรเจนฮาโลจีไนด์ เป็นสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I และถ้าต้องการ อาจทำการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร I ไปเป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
12. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 เมื่อเตรียมโดยกระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิ 11 หรือโดยวิธีการที่คล้ายกัน
13. ยาที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร I หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิ 1 และสารที่ใช้ผสมกับยาเพื่อให้ยาเป็นรูปร่างขึ้น (excipients) ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
14. ยาตามข้อถือสิทธิ 13 สำหรับรักษาโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับหน่วยย่อยของ GABA Aอัลฟา5 ซึ่ง เลือกได้จากการเพิ่มการรับรู้, ความผิดปกติทางการรับรู้, โรคจิตเภท (schizophrenia), ความวิตก กังวล หรือ โรคอัลไซเมอร์
15. ยาตามข้อถือสิทธิ 14 สำหรับรักษาโรคอัลไซเมอร์
16. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมยาสำหรับรักษาเพื่อเพิ่ม การรับรู้, ความผิดปกติทางการรับรู้, โรคจิตเภท (schizophrenia), ความวิตกกังวล หรือ โรคอัลไซ- เมอร์
17. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมยาสำหรับรักษาโรค อัลไซเมอร์
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH79587A true TH79587A (th) | 2006-08-31 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2019283921B2 (en) | Indole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors | |
| US11053197B2 (en) | Carbazole derivatives | |
| US6235740B1 (en) | Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors | |
| NO20071967L (no) | Imidazo-benzodiazepinderivater | |
| CN105481862B (zh) | Flt3激酶的新型抑制剂及其用途 | |
| WO1998029397A1 (en) | Fused pyrimidine compounds and medicinal use thereof | |
| AU2015335783B2 (en) | Tricyclic atropisomer compounds | |
| HUP0400743A2 (hu) | Imidazo[1,5-a]pirimido[5,4-d]benzazepin-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0301272A2 (hu) | 4-Fenil-piridin-származékok, mint neurokinin-1-receptor antagonisták, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására | |
| CN108699080B (zh) | 6,7-二氢-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]噁嗪-2-甲酰胺化合物 | |
| ATE402707T1 (de) | Imidazoä1,5aütriazoloä1,5dübenzodiazepin- derivative zur behandlung kognitiver störungen | |
| CA2584757A1 (en) | Halogen substituted benzodiazepine derivatives | |
| RU2393157C1 (ru) | 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
| WO2005007630A3 (en) | Aryl fused azapolycyclic compounds | |
| RU2399621C2 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЛКИЛАМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
| JP2002530333A (ja) | 中枢神経系障害の治療用薬剤を製造するためのｎ−置換３−アザビシクロアルカン誘導体使用 | |
| TH57910A (th) | อนุพันธ์อิมิดาโซ [1, 5-a] ไพริมิโด [5, 4-d] [1] เบนซาเซพีน | |
| HK1238642B (en) | Carbazole derivatives | |
| HK1238642A1 (en) | Carbazole derivatives | |
| TH82743A (th) | อนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน | |
| NZ754113B2 (en) | Indole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors | |
| NZ619685B2 (en) | [1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide compounds for lowering serum uric acid |