TH79418A - ลิแกนด์ของตัวรับนิโคตินิคอะเซทิลโคลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (18/03/48) ลิแกนด์ของตัวรับอะเซทิลโคลีนที่สูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง D, Ar1, E และ Ar2 เป็นตามที่บรรยายไว้ในรายละเอียด, ไดอะสเตอรีโอเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, วิธีการผลิต, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี และวิธีการใช้สาร เดียวกันเหล่านี้ ลิแกนด์ของตัวรับอะเซทิลโคลีนที่สูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง D, Ar1, E และ Ar2 เป็นตามที่บรรยายไว้ในรายละเอียด, ไดอะสเตอรีโอเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, วิธีการผลิต, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี และวิธีการใช้สาร เดียวกันเหล่านี้

Claims (19)

1. สารประกอบจากสูตร I : (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง: D ถูกเลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ N(R1)2; Ar1 ถูกเลือกจากวงแหวนอะโรเมติค หรือเฮเทอโรอะโรเมติคที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัวซึ่งมี อะตอมไนโตรเจน 0, 1 หรือ 2 อะตอม, อะตอมออกซิเจน 0 หรือ 1 อะตอม, และอะตอมซัลเฟอร์ 0 หรือ 1 อะตอม, หรือถูกเลือกจากระบบวงแหวนอะโรมาติค หรือเฮเทอโรอะโรมาติคที่หลอมรวมซึ่งมี สมาชิก 8, 9 หรือ 10 ตัวซึ่งมีอะตอมไนโตรเจน 0,1, 2 หรือ 3 อะตอม, อะตอมออกซิเจน 0 หรือ 1 อะตอม, และอะตอมซัลเฟอร์ 0 หรือ 1 อะตอม; E คือ พันธะเดี่ยว,-O, -S, หรือ -NR2; G ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1-C4แอลคอกซี่ หรือ Ar2, เมื่อ Ar2 คือ วงแหวนอะโรมาติค หรือ เฮเทอโรอะโรเมติคที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัวซึ่งมีอะตอม ไนโตรเจน 0, 1 หรือ 2 อะตอม, อะตอม ออกซิเจน 0 หรือ 1 อะตอม, และอะตอมซัลเฟอร์ 0 หรือ 1 อะตอม; เมื่อ Ar1 หรือ Ar2 มอยอิทีแต่ละชุดอย่างที่เป็นอิสระจะไม่ถูกแทนที่หรือมีตัวแทนที่ 1, 2 หรือ 3 ตัวซึ่งถูกเลือกจาก -R3, -C1-C6แอลคิล, -C2-C6แอลคีนิล, -C2-C6แอลไคนิล, ฮาโลเจน, -CN,-NO2,- -CF3, -S(O)nR3, -NR2R3, -CH2NR2R3, OR3 , -CH2OR2 หรือ -CO2R4; R1, R2 และ R3 จะถูกเลือกอย่างยิ่งที่เป็นอิสระที่การเกิดขึ้นในแต่ละครั้งจากไฮโดรเจน, -C1-C4แอลคิล, แอริล, เฮเทอโรเอริล, -C(O)R4, -C(O)NHR4, -CO2R4, หรือ -SO2R4, หรือ R2 และ R3 รวมกันคือ -(CH2)jG(CH2)k-ที่ซึ่ง G คือ ออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR4, หรือ พันธะ หนึ่งพันธะ; j คือ 2, 3 หรือ 4; k คือ 0, 1 หรือ 2; n คือ 0, 1 หรือ 2, และ R4 จะถูกเลือกอย่างที่เป็นอิสระที่การเกิดขึ้นในแต่ละครั้งจากไฮโดรเจน, -C1-C4แอลคิล, เอริล, หรือเฮเทอโรเอริล, และสเตอรีโอไดโซเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, สารตั้งต้นที่ไฮโดรไลส์ได้ในสิ่งมีชีวิตหรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง: D คือ ออกซิเจน; Ar1 ถูกเลือกจากเฟนิล หรือวงแหวนเเฮเทอโรอะโรเมติคที่มีสมาชิก5 ตัวซึ่งมีอะตอม ไนโตรเจน 0 หรือ 1 อะตอม, อะตอมออกซิเจน 0 หรือ 1 อะตอม, และอะตอมซัลเฟอร์ 0 หรือ 1 อะตอม, หรือถูกเลือกจากระบบวงแหวนอะโรมาติค หรือเฮเทอโรอะโรมาติคที่หลอมรวมซึ่งมีสมาชิก 9 ตัวซึ่งมีอะตอมไนโตรเจน 0,1, 2 หรือ 3 อะตอม, อะตอมออกซิเจน 0 หรือ 1 อะตอม, และอะตอม ซัลเฟอร์ 0 หรือ 1 อะตอม; ที่ซึ่ง: E คือ พันธะเดี่ยว; G ถูกเะลือกจากไฮโดรเจน, เมทอกซี่ หรือ Ar2, เมื่อ Ar2 ถูกเลือกจากวงแหวนอะโรเมติค หรือเฮเทอโรอะโรมาติคที่มีสมาชิก 6 ตัวซึ่งมีอะตอมไนโตรเจน 0 หรือ 1 อะตอม, อะตอมออกซิเจน 0 หรือ 1 อะตอม, และอะตอมซัลเฟอร์ 0 หรือ 1 อะตอม; เมื่อ Ar1 หรือ Ar2 มอยอิทีแต่ลัชุดอย่างที่เป็นอิสระจะไม่ถูกแทนที่หรือมีตัวแทนที่ 1, 2 หรือ 3 ตัวซึ่งถูกเลือกจากฮาโลเจน, -CN,-NO2,-CF3, -CH3 หรือ -C2H5; และสเตอรีโอไอโซเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, สารตั้งต้นที่ไฮโดรไลส์ได้ในสิ่งมีชีวิตหรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง: D คือ ออกซิเจน; Ar1 ถูกเลือกจาก เฟนิล, ฟูรานิล, ไทโอเฟนิล หรือ 1-เมทิล-1H-ไพร์โรลิล; E คือ พันธะเดี่ยว; G ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, เมทอกซี่, เฟนิล หรือไพริดิล, และ Ar1 มีตัวแทนที่ที่เป็นฮาโลเจนหนึ่งตัว; และสเตอรีโอไอโซเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, สารตั้งต้นที่ไฮโดรไลส์ได้ในสิ่งมีชีวิตหรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง: E เป็นตัวแทนพันธะเดี่ยว; หรืออิแนนทิโอเมอร์ของมัน, หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมัน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง: Ar1 คือ ฟูรานิล หรือ ไทโอเฟนิลที่มีตัวแทนที่อย่างที่เลือกได้ตามที่ได้กำหนดไว้ในที่นี้

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจาก: (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-(5-ไพริดิน-3-อิล-ไทโอเฟน-2-อิล)-เมทาโนน; (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-(5-เฟนิล-ไทโอเฟน-2-อิล)-เมทาโนน; [5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ฟูแรน-2-อิล]-(1,4ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-เมทาโนน; (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-(5-เฟนิล-ฟูแรน-2-อิล)-เมทาโนน; เบนโซฟูแรน-2-อิล-(1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-เมทาโนน; (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-(1-เมทิล-1H-อินดอล-2-อิล)-เมทาโนน; ไบเฟนิล-3-อิล(1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-เมทาโนน; (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-(4-เมทอกซี่-เฟนิล)-เมทาโนน; (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-(1H-อินดอล-5-อิล)-เมทาโนน; (1,4-ไดอะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล)-แนปทาเลน-2-อิล-เมทาโนน; 4-[5-((R)-1,4-ไดอะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคเทน-4-คาร์บอนิล)-ไทโอเฟน-2-อิล]-N,N- ไดเมทิล-เบนซาไมด์; 3-[5-((R)-1,4-ไดอะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคเทน-4-คาร์บอนิล)-ไทโอเฟน-2-อิล]-N,N- ไดเมทิล-เบนซาไมด์; (R)-1,4-ไดอะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล-(5-เฟนิล-ออกซะซอล-2-อิล)เมทาโนน ไฮโดรคลอไรด; (R)-1,4-ไดอะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล-(5-ไพริดิน-3-อิล-ออกซะซอล-2-อิล)- เมทาโนนไฮโดรคลอไรด์,หรือ (R)-1,4-ไดอะซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-4-อิล-(5-ไพริดิน-4-อิล-ออกซะซอล-2-อิล)- เมทาโนน, หรือสเตอรีโอไอโซเมอร์, อิแนนทิโอเมอร์, สารตั้งต้นที่ไฮโดรไลส์ได้ในสิ่งมีชีวิตหรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

7. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาและป้องกัน โรคหรือสภาวะที่ซึ่งประตุ้นตัวรับ อัลฟา7 นิโคตินิคนั้นมีประโยชน์

8. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 7 ที่ซึ่งโรคหรือสภาวะดังกล่าวคือความวิตกกังวล, โรคจิต เภท, ภาวะวิกลจริตหรืออาการวิกลจริตสลับกับอาการซึมเศร้า

9. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาและป้องกัน ความผิดปกติทางประสาทวิทยา, ความผิดปกติที่มีลักษณะของโรคจิตหรือความผิดปกติที่เกี่ยวกับการ เสียหายของการใช้ปัญญาแทนอารมณ์

10. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่งความผิดปกติดังกล่าวคือโรค Alzheimer's, การขาด การเรียนรู้, การขาดการรับรู้, การขาดความสนใจ, การสูญเสียความจำ, ความผิดปกติชนิด Attention Deficit Hyperactivity Disorder, โรค Parkinson's, โรค Huntington's, กลุ่มอาการ Tourette's, ความผิด ปกติที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ซึ่งมีการสูญเสียของจุดประสานประสาทที่ให้อะเซทิลโคลีน, อาการเมาเวลาเหตุการบิน, ภาวะติดนิโคทีน, ความปรารถนาอย่างรุนแรง, ความเจ็บปวด, หรือภาวะลำ ไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย

11. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อชักนำให้เกิดการ หยุดสูบบุหรี่

12. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ สารสำหรับเจือจาง, สารหล่อลื่น หรือตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

13. การใช้ของสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 12 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษา และป้องกันโรคหรือสภาวะที่ซึ่งการกระตุ้นตัวรับ อัลฟา7 นิโคตินิคนั้นมีประโยชน์

14. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 13 ที่ซึ่งโรคหรือสภาวะดังกล่าวคือความวิตกกังวล, โรคจิต เภท, ภาวะวิกลจริตหรืออาการวิกลจริตสลับกับอาการซึมเศร้า

15. การใช้ของสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 12 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษา และป้องกันความผิดปกติทางประสาทวิทยา, ความผิดปกติที่ลักษณะของโรคจิตหรือความผิดปกติที่ เกี่ยวกับการเสียหายของการใช้ปัญญาแทนอารมณ์

16. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 10 ที่ซึ่งความผิดปกติดังกล่าวคือโรค Alzheimer's การขาด การเรียนรู้, การขาดการรับรู้, การขาดความสนใจ, การสูญเสียความจำ, ความผิดปกติชนิด Attention Deficit Hyperactivity Disorder, โรค Parkinson's, โรค Huntington's, กลุ่มอาการ Tourette's, ความผิด ปกติที่เกี่ยวข้องกับการเสื่อมของประสาทที่ซึ่งมีการสูญเสียของจุดประสานประสาทที่ให้อะเซทิลโคลีน, อาการเมาเวลาเหตุการบิน, ภาวะติดนิโคทิน, ความปรารถนาอย่างรุนแรง, ความเจ็บปวด, หรือภาวะลำ ไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย

17. การใช้ของสารทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 12 สำหรับการผลิตยาเพื่อชักนำ ให้เกิดการหยุดสูบบุหรี่

18. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, อิแนนทิโอเมอร์ของมันหรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันในการผลิตยาสำหรับการรักษาหรือป้องกันโรคหรือสภาวะ ต่างๆ ของมนุษย์ที่ซึ่งการกระตุ้นตัวรับ อัลฟา7นิโคตินิคนั้นมีประโยชน์ซึ่งถูกเลือกจากความผิดปกติทาง ประสาทวิทยา, ความผิดปกติที่มีลักษณะของโรคจิต,ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเสียหายของการใช้ ปัญญาแทนอารมณ์, โรค Alzeimer's, การขาดการเรียนรู้, การขาดการรับรู้, การขาดความสนใจ, การสูญเสียความจำ, ความผิดปกติชนิด Attention Deficit Hyperactivity Disorder, ความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, ภาวะวิกลจริตหรืออาการวิกลจริตสลับกับอาการซึมเศร้า, โรค Parkinson's, โรค Huntington's, กลุ่มอาการ Tourette's, หรือความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ซึ่งมีการ สูญเสียของจุดประสานประสาทที่ให้อะเซทิลโคลีน

19. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาหรือป้อง กันอาการเมาเวลาเหตุการบิน, ความเจ็บปวด, หรือภาวะลำไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อยหรือเพื่อทำให้ การหยุดสูบบุหรี่สะดวกขึ้นหรือสำหรับการรักษาภาวะติดหรือความปราถนานิโคทีนอย่างรุนแรงซึ่ง รวมถึงที่เป็นผลมาจากการสัมผัสกับผลิตภัณฑ์ที่มีนิโคทีนอยู่ด้วย