TH7924B - อนุพันธ์ของพิวรีนและการใช้สารเหล่านั้นในการรักษา - Google Patents

Abstract

สารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อต้านไวรัสของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท หรืออะมิโน, R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรหรืออะมิโน, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจาก (สูตรเคมี) อะมิโน,ไฮดรอกซิ หรือส่วนอีเธอร์หรือเอสเทอร์ของมัน, หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง M คือ ไฮโดรเจน หรือไอออนทำให้เป็นกลางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ และ n คือ 1 หรือ 2, โดยมีข้อกำหนดคือ,เมื่อ R2 คือ อะมิโน และ R3 และ R4 คือไฮดรอกซิ, R1 ไม่ใช่ไฮดรอกซิและนอกจานั้น เมื่อ n=1, R1 ไม่ใช่ไฮโดรเจนและเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ กรรมวิธีสำหรับสารประกอบที่กล่าวแล้ว, สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่กล่าวแล้ว, วิธีรักษาการติดเชื้อไวรัสรวมทั้งการใช้สารประกอบของสูตร I โดยไม่ได้ทำเป็นสูตรผสม, ในการรักษาโรค AIDS สิทธิบัตรยา

Claims (6)

1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท หรืออะมิโน, R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือ อะมิโน, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจาก (สูตรเคมี) อะมิโน, ไฮดรอกซิ หรือส่วนอีเธอร์ หรือเอสเทอร์ของมัน, หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง M คือ ไฮโดรเจนหรือไอออนที่ทำให้เป็นกลางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ n คือ 1 หรือ 2, โดยมีข้อกำหนดคือ ,เมื่อ R2 คือ อะมิโน และ R3 และ R4 คือไฮดรอกซิ, R1 ไม่ใช่ไฮดรอกซิ, และนอกจากนั้นเมื่อ n=1,R1 ไม่ใช่ไฮโดรเจนและเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, โดย A. ให้เชนข้างแอไซคลิค W-CH2-CH-CH2-CH2R3 (CH2)nR4 ซึ่ง W คือ หมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่ปลาย, รวมตัวที่ตำแหน่ง N-9 ของอนุพันธ์พิวรีน (สูตรเคมี) B. การปิดวงอิมิดาโซลของอนุพันธ์พิริมิดีนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 คือ อะมิโน หรืออนุพันธ์ของอะมิโน C. ปิดวงอิมิดาโซลของวงฟิวแรซาโน [3,4-d] พิริมิดีน ของสูตร (สูตรเคมี) และทำปฏิกิริยารีดัคทีฟ คลีเวจ ของวงฟิวแรเซนได้สารประกอบของสูตร 1, ซึ่ง R1 คือ อะมิโน, หรือ D. ปิดริงพิริมิดีนของอนุพันธ์อิมิดาโซลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งในกรรมวิธีเหล่านี้มี R1-R4 และ n ตามที่นิยามแล้ว,และอาจเลือกถูกป้องกันด้วยหมู่ป้องกันที่เหมาะสม, ซึ่งจะได้สารผสมของออฟทิคัล ไอโซเมอร์ หรือออพทิคัล ไอโซเมอร์ชนิดเดียว และสารผสมราซิมิค ที่ได้อาจเลือกแยกออกเป็นออพทิคัล ไอโซเมอร์แต่ละชนิด

2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ในรูปของออพทิคัลไอโซเมอร์, ซึ่งในวิธี A อาจเตรียมโดยให้เชนข้างชนิดออพทิคัล แอคทีฟแอไซคลิครวมตัวที่ตำแหน่งN-9ของอนุพันธ์พิวรีน หรือการรวมตัวทำให้เกิดออฟทิคัลไอโซเมอร์ โดยใช้สารประกอบที่ออพทิคัล แอคทีฟ อื่น ๆ และในวิธี B-D ให้สารเริ่มต้นที่มีเชนข้างเป็นชนิดออพทิคัล แอคทีฟ เกิดการปิดวง

3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 ทั้งสองคือ ไฮดรอกซิ

4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 คือ ส่วนของอีเธอร์ ซึ่งนิยามว่าคือ OR5 ซึ่ง R5 คือ C1-6 แอลคิล,แอริลแอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคอกซิ, อะมิโน,ไนทริล หรือซัลฟามิโด, หมู่เดียวหรือมากกว่าหรือเฮโลเจนอะตอมเดียวหรือมากกว่า

5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 เป็นส่วนของเอสเทอร์ที่ได้จากกรดคาร์บอกซิลิค R6COOH, กรดคาร์บอนิคR7OCOOH ดับเบิลเอสเทอร์ของกรดคาร์บอนิค R7 COOCH (R8)OCOOH, กรดซัลโฟนิค R7SO2OH,กรดคาร์บามิค R7NHCOOH หรือกรดฟอสฟอริค, ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน, C1-17 แอลคิล, แอลคอกซิแอลคิล,แอริลแอลคิลหรือแอริล, R7 คือ C1-17 แอลคิล, แอริลแอลคิลหรือแอริล, R8 คือ ไฮโดรเจน, หรือ C1-3 แอลคิล และหมู่แอริลและแอริลแอลคิลที่กล่าวแล้วสามารถเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล, แอลคอกซิ, อะมิโน, ไนทริล , ซัลโฟแนมิโดหมู่เดียวหรือ มากกว่า หรือเฮโลเจน อะตอมเดียวหรือมากกว่า

6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 คือ (สูตรเคมี) และ R4 คือ OH หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี)