Claims (6)
1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท หรืออะมิโน, R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือ อะมิโน, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจาก (สูตรเคมี) อะมิโน, ไฮดรอกซิ หรือส่วนอีเธอร์ หรือเอสเทอร์ของมัน, หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง M คือ ไฮโดรเจนหรือไอออนที่ทำให้เป็นกลางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ n คือ 1 หรือ 2, โดยมีข้อกำหนดคือ ,เมื่อ R2 คือ อะมิโน และ R3 และ R4 คือไฮดรอกซิ, R1 ไม่ใช่ไฮดรอกซิ, และนอกจากนั้นเมื่อ n=1,R1 ไม่ใช่ไฮโดรเจนและเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, โดย A. ให้เชนข้างแอไซคลิค W-CH2-CH-CH2-CH2R3 (CH2)nR4 ซึ่ง W คือ หมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่ปลาย, รวมตัวที่ตำแหน่ง N-9 ของอนุพันธ์พิวรีน (สูตรเคมี) B. การปิดวงอิมิดาโซลของอนุพันธ์พิริมิดีนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 คือ อะมิโน หรืออนุพันธ์ของอะมิโน C. ปิดวงอิมิดาโซลของวงฟิวแรซาโน [3,4-d] พิริมิดีน ของสูตร (สูตรเคมี) และทำปฏิกิริยารีดัคทีฟ คลีเวจ ของวงฟิวแรเซนได้สารประกอบของสูตร 1, ซึ่ง R1 คือ อะมิโน, หรือ D. ปิดริงพิริมิดีนของอนุพันธ์อิมิดาโซลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งในกรรมวิธีเหล่านี้มี R1-R4 และ n ตามที่นิยามแล้ว,และอาจเลือกถูกป้องกันด้วยหมู่ป้องกันที่เหมาะสม, ซึ่งจะได้สารผสมของออฟทิคัล ไอโซเมอร์ หรือออพทิคัล ไอโซเมอร์ชนิดเดียว และสารผสมราซิมิค ที่ได้อาจเลือกแยกออกเป็นออพทิคัล ไอโซเมอร์แต่ละชนิด1. A process for preparing compounds of a formula (chemical formula) in which R1 is hydrogen, hydroxyl, mercapto or amino, R2 is hydrogen, hydroxyl, fluoro, chloro or amino. Mino, R3 and R4 are independent of each other, select from (chemical formula) amino, hydroxyl or ether part. Or its ester, or R3 in conjunction with R4 is (chemical formula) where M is a pharmacologically accepted neutralized hydrogen or ion, and n is 1 or 2, with the terms, where R2 is a. Mino and R3 and R4 are hydroxyls, R1 are not hydroxyls, and besides, when n = 1, R1 is not hydrogen and their salts which are pharmacologically acceptable, where A. Click W-CH2-CH-CH2-CH2R3 (CH2) nR4, where W is a group that is easily dislodged at the tip, gathered at the N-9 position of the purine derivative (chemical formula) B. Imidazole loop closure. Of the Pyrimidine derivative of the formula (chemical formula), in which R10 is an amino or derivative of C. Close the furasano amidazol circle [3,4-d]. The compound of formula 1, R1 is the amino, or D. closes the pyrimidine of the imi derivative. Dasol of the formula (chemical formula) in which these processes contain R1-R4 and n as defined, and may be chosen to be protected with an appropriate protective group, which would be a mixture of optical isomers or Single optical isomers And rasimic mixtures The obtained may be separated into optical. Isomers of each type
2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ในรูปของออพทิคัลไอโซเมอร์, ซึ่งในวิธี A อาจเตรียมโดยให้เชนข้างชนิดออพทิคัล แอคทีฟแอไซคลิครวมตัวที่ตำแหน่งN-9ของอนุพันธ์พิวรีน หรือการรวมตัวทำให้เกิดออฟทิคัลไอโซเมอร์ โดยใช้สารประกอบที่ออพทิคัล แอคทีฟ อื่น ๆ และในวิธี B-D ให้สารเริ่มต้นที่มีเชนข้างเป็นชนิดออพทิคัล แอคทีฟ เกิดการปิดวง2. The process according to claim 1 for the preparation of the compound of Formula I as an optical isomer, which in method A may be prepared by an optical side chain. The active acid is concentrated at the N-9 position of the purine derivative. Or the formation of optical isomers By using other optical-active compounds and in B-D method, initiators with an optical-active side chain formed a closed loop.
3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 ทั้งสองคือ ไฮดรอกซิ3. Process according to claim 1 or 2, for the preparation of compound formula I, R3 and R4 are hydroxyl
4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 คือ ส่วนของอีเธอร์ ซึ่งนิยามว่าคือ OR5 ซึ่ง R5 คือ C1-6 แอลคิล,แอริลแอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคอกซิ, อะมิโน,ไนทริล หรือซัลฟามิโด, หมู่เดียวหรือมากกว่าหรือเฮโลเจนอะตอมเดียวหรือมากกว่า4. Process according to claim 1 to 3, one of them for the preparation of compound formula I, where R3 and R4 are ether parts. Which is defined as OR5 where R5 is C1-6 alkyl, aryl alkyl. Which was chosen to be replaced with alcoxin, amino, nitrile Or sulfamidos, single or more groups, or single or more halogen atoms.
5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 เป็นส่วนของเอสเทอร์ที่ได้จากกรดคาร์บอกซิลิค R6COOH, กรดคาร์บอนิคR7OCOOH ดับเบิลเอสเทอร์ของกรดคาร์บอนิค R7 COOCH (R8)OCOOH, กรดซัลโฟนิค R7SO2OH,กรดคาร์บามิค R7NHCOOH หรือกรดฟอสฟอริค, ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน, C1-17 แอลคิล, แอลคอกซิแอลคิล,แอริลแอลคิลหรือแอริล, R7 คือ C1-17 แอลคิล, แอริลแอลคิลหรือแอริล, R8 คือ ไฮโดรเจน, หรือ C1-3 แอลคิล และหมู่แอริลและแอริลแอลคิลที่กล่าวแล้วสามารถเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล, แอลคอกซิ, อะมิโน, ไนทริล , ซัลโฟแนมิโดหมู่เดียวหรือ มากกว่า หรือเฮโลเจน อะตอมเดียวหรือมากกว่า5. Process according to one of Claims 1 to 3 for the preparation of formula I compounds, where R3 and R4 are part of the ester derived from the carboxylic acid R6COOH, carbonic acid. Nick R7OCOOH Double ester of carbonic acid R7 COOCH (R8) OCOOH, sulfonic acid R7SO2OH, carbamic acid R7NHCOOH or phosphoric acid, where R6 is hydrogen, C1- 17 alkyl, alkyl alkyl, aryl alkyl or aryl, R7 is C1-17 alkyl, aryl alkyl or aryl, R8. Is hydrogen, or C1-3 alkyl and the already mentioned aryl and aryl alkyl group can be replaced with alkyl, alkoxin, amino, nitrile group. L, single or more group sulfonamidos or single or more halogens
6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 คือ (สูตรเคมี) และ R4 คือ OH หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี)6. Process according to claim 1 or item 2 for the preparation of compound formula I, where R3 is (chemical formula) and R4 is OH or R3 with R4 is (chemical formula).