TH78838A - สารประกอบเบนซาไมด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (30/11/48) สารประกอบเบนซาไมด์ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) I โดยที่ R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, m และ n มีความหมายใด ๆ ดังกำหนดไว้ในคำบรรยาย; กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกล่าว, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวในการผลิตยาสำหรับใช้เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนของเซลล์ในการ ป้องกันหรือการรักษาเนื้องอกหรือภาวะอื่นๆ ที่มีการเพิ่มจำนวนของเซลล์ซึ่งไวต่อการยับยั้งฮิสโทน ดีอะซีติเลส (HDAC) สารประกอบเบนซาไมด์ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) I โดยที่ R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, m และ n มีความหมายใด ๆ ดังกำหนดไว้ในคำบรรยาย; กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกล่าว, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวในการผลิตยาสำหรับใช้เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนของเซลล์ในการ ป้องกันหรือการรักษาเนื้องอกหรือภาวะอื่นๆ ที่มีการเพิ่มจำนวนของเซลล์ซึ่งไวต่อการยับยั้งฮิสโทน ดีอะซีติเลส (HDAC)

Claims (20)

1. สารประกอบตามสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่ : R1a ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, อะมิโน, ไนโตร, (1-3C )แอลคิล, N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน, N,N-ได-(1-3)แอลคิลอะมิโน, เฟนิล หรือพิเพอราซินิล และโดยที่ ; (i) ถ้า R1a เป็นหมู่ N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน หรือ N,N,-ได-(1-3C)แอลคิลอะมิโน, (1-3C)แอลคิลมอยตีอาจถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีหรือ(1-3C)แอลคอกซี (ii) ถ้า R1a เป็นเฟนิล, อาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล, อะมิโน, N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน หรือ N,N-ได-(1-3C)แอลคิลอะมิโน และ (iii) ถ้า R1a เป็นพิเพอราซินิล, อาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล, อะมิโน, (1-3C)แอลคิล, N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน หรือ N,N-ได-(1-3C)แอลคิลอะมิโน R1b ถูกคัดเลือกจาก: (i) ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, อะมิโน, คาร์บอกซี, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโต, ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคาโนอิลอกซี, N-(1-6C)แอลคิลอะมิโน, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N-[(3-6C)ไซโคล แอลคิล]อะมิโน, N,N-ได-[(3-6C)ไซโคลแอลคิล]อะมิโน, N-[(3-6C)ไซโคลแอลคิล (1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N,N-ได-[(3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N-[(3-6C) ไซโคลแอลคิล]-N-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน,N-[(3-6C) ไซโคลแอลคิล (1-6C)แอลคิล]-N-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N-[(1-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N,N-ได- [(1-6C)แอลคาโนอิล]อะมิโน, N-[(1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N,N -ได- [(1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N-[(1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล]-N- [(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N-[(1-6C)แอลคิลคาร์บาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์บาโมอิล, (1-6C)แอลคิลไทโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคอกซีคาร์โบนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] ซัลฟาโมอิล, แอริล, แอริล-(1-6C)แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่เชื่อมโยงด้วย คาร์บอน หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตี เชื่อมโยงกับหมู่แอลคิลด้วยคาร์บอน หรือ (ii) หมู่ตามสูตรย่อย II: R7R8N-[CRaRb]a-X1-[CRcRd]b- (II) โดยที่ : X1 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง , -O- หรือ -C(O)- เลขจำนวนเต็ม a เป็น 0, 1, 2, 3 หรือ 4 โดยมีเงื่อนไขว่าถ้า X1 เป็น -O- เลขจำนวน เต็ม a อย่างน้อยเป็น 1 เลขจำนวนเต็ม b เป็น 0,1.2.3 หรือ 4 Ra,Rb,Rc และ Rd แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี หรือ (1-4C)แอลคิล R7 และ R8 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-6C) แอลคิล, ฮาโล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคล แอลคิล(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (3-6C) ไซโคลแอลคีนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล, แอริล, แอริล(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเชื่อมโยงกับหมู่ แอลคิลด้วยคาร์บอน และถูกคัดเลือกจากหมู่ไทอีนิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ฟูรานิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, ไพรานิล, เตตราไฮโดรไพรานิล, ไพริดินิล, ไพราซินิล, ไทอะโซลิล หรืออินโดลิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือจากหนึ่งในหมู่แทนที่โดยเฉพาะต่อไปนี้; 1,3- ไดเมทิล-1H-ไพราโซล-5- อิล, 3,5- ไดเมทิล -1H- ไพราโซล -4-อิล และ 1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิล หมู่ตามสูตรย่อย III: R9R10N-[CReRf]c-X2-[CRgRh]d- (IlI) โดยที่ : X2 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง, -O- หรือ -C(O)- เลขจำนวนเต็ม c เป็น 1,2 หรือ 3 เลขจำนวนเต็ม d เป็น 0,1,2 หรือ 3 Re, Rf, Rg และ Rh แต่ละหมูที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี หรือ (1-4C)แอลคิล R9 และ R10 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-6C)แอลคิล, ฮาโล(1-6C)แอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล หรือ R9 และ R10 เชื่อมโยงกันเพื่อร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะก่อ เป็นวงแหวนนอน-อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4,5,6 หรือ 7 ตำแหน่ง โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอาจประกอบรวมด้วยหนึ่ง หรือสองเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S นอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอมที่ R9 และ R10 ยึดเกาะอยู่ และโดยที่ วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี, ฮาโล, (1-4C)แอลคิล, คาร์บาโมอิล หรือ -[CH2]e-NR11R12 ( โดยที่เลขจำนวนเต็ม e เป็น 0,1 หรือ 2 และ R11 และ R12 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล หรือ (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C) แอลคิล) หรือ R7 และ R8 เชื่อมโยงกันเพื่อร่วมกันไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 10 ตำแหน่ง โดยที่วงแหวนเฮเทอโร ไซคลิกดังกล่าวอาจประกอบรวมด้วยไนโตรเจนเพิ่มเติมหนึ่งหรือสองอะตอม นอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอมที่ R7 และ R8 ยึดเกาะอยู่ หรือ (iii) หมู่ตามสูตรย่อย IV: Q1-X3-Y1- (IV) โดยที่: Y1 เป็นพันธะโดยตรง หรือ -[CR13R14]x- โดยที่เลขจำนวนเต็ม x เป็น 1 ถึง 4 และ R13 และ R14 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล และ (1-4C)แอลคิล X3 ถูกคัดเลือกจาก -O-,-S-,-SO-,-SO2-,-C(O)-,-OC(O)-และ -C(O)O- โดยมี เงื่อนไขว่า Y1 ไม่ใช่พันธะโดยตรงถ้า X3 เป็น -C(O)- และ Q1 ถูกคัดเลือกจาก (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล, แอริล, แอริล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล , เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล หรือ R15R16N-(1-6C)แอลคิล (โดยที่ R15 และ R16 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล หรือ (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล และโดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b (นอกเหนือจากที่ระบุหมู่ แทนที่โดยเฉพาะไว้อย่างชัดเจนข้างบนอย่างเช่น วงแหวนเฮเทอโรไซคลิลที่เกิดขึ้นเมื่อ R9 และ R10 เชื่อมโยงกัน) อาจถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ Z1 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1,2 หรือ 3) ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างก้น ซึ่งถูกคัดเลือกจาก ; (a) ฮาโล , ไนโตร , ไซยาโน , ไฮดรอกซี , ไตรฟลูออโรเมทิล , ไตรฟลูออโรเมทอกซี, อะมิโน, คาร์บอกซี, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโต, ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคาโนอิล, (1-6C)แอลคาโนอิลอกซี, (1-6C)แอลคอกซี-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซีคาร์โบนิล , ฮาโล(1-6C)แอลคิล, N-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N,N- ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน,N-(1-6C)แอลคิลคาร์บาโมอิล,N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์บาโมอิล, (1-6C)แอลคิลไทโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล,N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, แอริล, แอริล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล (b) หมู่ตามสูตรย่อย V: R17R18N-[CRiRj]f-X4-[CRkRl]g- (V) โดยที่ X4 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง , -O- หรือ -C(O)- เลขจำนวนเต็ม f เป็น 0,1,2 หรือ 3 โดยมีเงื่อนไขว่าเลขจำนวนเต็ม f อย่าง น้อยเป็น 1 ถ้า X4 เป็น -O- เลขจำนวนเต็ม g เป็น 0,1 หรือ 2 Ri, Rj, Rk และ R1 แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี หรือ (1-4C)แอลคิล R17 และ R18 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคีนิล หรือ (3-6C) ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล หรือ (c) หมู่ตามสูตรย่อย VI: Q2-X5-Y2- (VI) โดยที่: Y2 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -[CR19R20]y- โดยที่เลขจำนวนเต็ม Y เป็น 1 ถึง 4 และ R19 และ R20 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล และ (1-4C)แอลคิล X5 ถูกคัดเลือกจาก -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(O)-, -OC(O)- หรือ -C(O)O- และ Q2 ถูกคัดเลือกจาก (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล, แอริล, แอริล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล, R21R22N-(1-6C)แอลคิล (โดยที่ R21 และ R22 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล หรือ (3-6C) ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล) และโดยที่ถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งไม่ถูก แทนที่ เมื่อนั้นหาไม่ได้ระบุหมู่แทนที่ใดๆ โดยเฉพาะไว้อย่างชัดเจนในคำจำกัดความข้างบน (เช่น เมื่อ R9 แล R10 เชื่อมโยงกันพื่อก่อวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสอง ยึดเกาะ) ไนโตรเจนอะตอมอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ Z2 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1,2 หรือ 3 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก: (a) ไตรฟลูออโรเมทิล, คาร์บอกซี, คาร์บาโมอิล, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-6C) แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (1-6C)แอลคอกซี-(1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซีคาร์โบนิล, ฮาโล(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C) แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, แอริล, แอริล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล หรือ (b) หมู่ตามสูตร VII: R23R24 N-[CR1Rn]h- (VII) โดยที่ เลขจำนวนเต็ม h เป็น 0,1,2, หรือ 3 Rm และ Rn แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี หรือ (1-4C)แอลคิล R23 และ R24 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคอกซี(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล หรือ (3-6C) ไซโคลแอลคีนิล (1-6C)แอลคิล หรือ (c) หมู่ตามสูตร VII: Q3-X6-Y3- (VIII) โดยที่ Y3 เป็นพันธะโดยตรงหรือ-[CR25R26]z-โดยที่ z เป็น 1 ถึง 4 และ R25 และ R26 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, ฮาโล และ (1-4C)แอลคิล X6 ถูกคัดเลือกจาก -O-,-S-,-SO-,-SO2-,-C(O)-,-OC(O)-หรือ -C(O)O- ถ้า Y3 เป็น หรือ -[CR23R24]z- และถ้า Y3 เป็นพันธะโดยตรง, X6 ถูกคัดเลือกจาก -S-, -SO-, -SO2-,-C(O)- และ -OC(O)- และ Q3 ถูกคัดเลือกจาก (1-6C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล (1-6C)แอลคิล, แอริล, แอริล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล- (1-6C)แอลคิล หรือ R27R28N-(1-6C)แอลคิล (โดยที่ R27 และ R28 ต่างถูกคัดเลือกโดย อิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคอกซี(1-6C) แอลคิล, (1-6C)แอลคาโนอิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C) แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล หรือ (3-6C)ไซโคลแอลคีนิล(1-6C)แอลคิล) และโดยที่หมู่เฮเทอโรไซคลิลใดก็ตามภายในหมู่แทนที่ Z1 หรือ Z2 อาจมีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1,2 หรือ 3) ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจากฮาโล, ไซยาโน, ไตรฟลูออโรเมทิล, อะมิโน, คาร์บอกซี, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโต, ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-6C)แอลคิล, ฮาโล(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคีนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคาโนอิล, (1-6C)แอลคาโนอิลอกซี, N-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน และ N,N-ได[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน และโดยที่หมู่นอน-อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b (ซึ่งรวมถึงหมู่ แทนที่ Z1 และ Z2 ที่อาจมีอยู่) อาจมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หรือ 2 หมู่ และโดยที่หมู่แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอลคอกซี, แอลคาโนอิล, แอลคาโนอิลอกซี, ไซโคลแอลคิล หรือไซโคลแอลคีนิลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b( ซึ่งรวมถึงหมู่แทนที่ Z1 และ Z2 ที่ อาจมีอยู่), หากไม่ได้ระบุหมู่แทนที่โดยเฉพาะไว้อย่างชัดเจนข้างบน, อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ Z3 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1,2 หรือ3 ) ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจากฮาโล, ไซยาโน, เมอร์แคปโต, (1-6C)แอลคอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิล หรือ -NR29R30 โดยที่ R29 และ R30 ต่าง ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-6C)แอลคิล และโดยที่หมู่แอริลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b (ซึ่งรวมถึงหมู่แทนที่ Z1 และ Z2 ที่อาจมีอยู่) อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ Z4 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1,2 หรือ3 ) ซึ่งอาจเหมือนกันหรือ ต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจากฮาโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซี,(1-6C)แอลคิล, ฮาโล(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี, (1-6C)แอลคาโนอิล, N,[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน,N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, คาร์บาโมอิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์บาโมอิล, N,N-ได้-[(1-6C)แอลคิล]คาร์บาโมอิล Rlc ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, ฮาโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, อะมิโน, คาร์บอกซี, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโต, ซัลฟาโมอิล, (1-3C)แอลคิล, (2-3C)แอลคีนิล, (2-3C)แอลไคนิล, (1-3C)แอลคอกซี, (1-3C)แอลคาโนอิล, (1-3C)แอลคาโนอิลอกซี, N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน, N,N-ได-[(1-3C)แอลคิล]อะมิโน, (1-3C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-3C)แอล คิลคาร์บาโมอิล, N,N-ได-[(1-3C)แอลคิลคาร์บาโมอิล, (1-3C) แอลคิลไทโอ, (1-3C)แอลคิล ซัลฟินิล, (1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-3C)แอลคอกซีคาร์โบนิล, N-(1-3C)แอลคิลซัลฟาโมอิล และ N,N-ได-[(1-3C)แอลคิลซัลฟาโมอิล โดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่ง ใน R1a, R1b และ R1c เป็นไฮโดรเจน M เป็น 0,1,2,3 หรือ 4 R2 เป็นฮาโล N เป็น 0,1,2,3,หรือ 4 R3 ถูกคัดเลือกจากฮาโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, อะมิโน, คาร์บอกซี, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโต, ซัลฟาโมอิล, (1-3C)แอลคิล, (2-3C)แอลคีนิล, (2-3C)แอลไคนิล, (1-3C)แอลคอกซี, (1-3C)แอลคาโนอิล, (1-3C)แอลคาโนอิลอกซี, N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน, N,N-ได-[(1-3C)แอลคิล]อะมิโน, (1-3C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-3C)แอลคิลคาร์บาโมอิล, N,N-ได-[(1-3C)แอลคิลคาร์บาโมอิล, (1-3C) แอลคิลไทโอ, (1-3C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-3C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-3C)แอลคอกซีคาร์โบนิล, N-(1-3C)แอลคิล ซัลฟาโมอิล และ N,N-ได-[(1-3C)แอลคิลซัลฟาโมอิล และ R4 เป็นอะมิโนหรือไฮดรอกซี หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบดังกล่าวมีสูตรโครงสร้างทั่วไป VIII: (สูตรเคมี) VIII โดยที่ R1a, R1b และ R1c เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R1a ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, อะมิโน, ไนโตร, (1-3C)แอลคิล, N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน, เฟนิล หรือพิเพอราซินิล และโดยที่: (i) ถ้า R1a เป็น N-(1-3C)แอลคิลอะมิโน, (1-3C)แอลคิลมอยตีอาจถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซี. (ii) ถ้า R1a เป็นเฟนิล อาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล และ (iii) ถ้า R1a เป็นพิเพอราซินิล อาจถูกแทนที่ด้วย (1-3C)แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1b ถูกคัดเลือกจาก: (i) ไฮโดรเจน, ไซยาโน, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C)แอลคิล หรือ (ii) หมู่ตามสูตรย่อย II: R7R8N-[CRaRb]a-X1-[CRcRd]b- (II) โดยที่ : X1 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง หรือ -O- เลขจำนวนเต็ม a เป็น 0,1,2, หรือ 3 เลขจำนวนเต็ม b เป็น 0,1 หรือ 2 Ra, Rb, Rc และ Rd แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจนหรือ (1-2C) แอลคิล R7 และ R8 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน; (1-6C)แอลคิล; ไฮดรอกซี(1-4C) แอลคิล; (2-4C)แอลคีนิล; (3-6C)ไซโคลแอลคิล; (3-6C) ไซโคลแอลคิล(1-2C) แอลคิล; (1-4C)แอลคอกซี(1-4C)แอลคิล หมู่แอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่แอริล(1-2C)แอลคิลซึ่งมีแอริลมอยตีที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-2C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเชื่อมโยงกับหมู่ แอลคิลด้วยคาร์บอน และถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ฟูรานิล, เตตราไฮโดรฟูรานิล, ไพรานิล, เตตราไฮโดรไพรานิล, ไพริดินิล, ไพราซินิล, ไทอะโซลิล, อินโดลิล ซึ่งต่างไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่หนึ่งถึงสาม หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล, ฮาโล(1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หรือเฮเทอโรไซคลิล มอยตีถูกคัดเลือกจาก 1,3-ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-5-อิล ,3,5-ไดเมทิล-1H-ไพราโซล- 4-อิล และ 1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-4- อิล หมู่ตามสูตรย่อย III: R9R10N-[CReRf]c-X2-[CRgRh]d- (III) โดยที่ : X2 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง หรือ -O- เลขจำนวนเต็ม c เป็น 1,2, หรือ 3 เลขจำนวนเต็ม d เป็น 0,1 หรือ 2 Re, Rf, Rg และ Rh แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก ไฮโดรเจนหรือ (1-2C)แอลคิล R9 และ R10 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-4C)แอลคิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-2C)แอลคิล หรือ R9 และ R10 เชื่อมโยงกันเพื่อร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึด เกาะก่อเป็นวงแหวนนอน-อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4, 5 หรือ 6 ตำแหน่ง โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอาจ ประกอบรวมด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมซึ่งถูก คัดเลือกจาก N,O หรือ S นอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอมที่ R9 และ R10 ยึดเกาะอยู่ และโดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอาจ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี, ฮาโล หรือ (1-4C)แอลคิล หรือ R7 และ R8 เชื่อมโยงกันเพื่อร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่ง โดยที่วงแหวนเฮเทอโร ไซคลิกดังกล่าวอาจประกอบรวมด้วยไนโตรเจนเพิ่มเติมหนึ่งหรือสองอะตอม นอกเหนือจากไนโตรเจนอะตอมที่ R7 และ R8 ยึดเกาะอยู่ และโดยที่วงแหวน เฮเทอโรไซคลิลิกดังกล่าวอาจถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่ง ถูกคัดเลือกจาก: (a) ฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิล, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C)แอลคิล, ฮาโล(1-4C)แอลคิล, N-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน หมู่แอริลซึ่งอาจถูกแทนที่ฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่แอริล-(1-2C)แอลคิล โดยที่แอริลมอยตีอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบรวมด้วย เฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N, O หรือ S และซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-2C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเป็นหมู่ เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบรวมด้วย เฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และอาจ ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี (b) หมู่ตามสูตรย่อย VI: Q2-X5Y2 (VI) โดยที่: Y2 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -[CR19R20 ] y-โดยที่เลขจำนวนเต็ม Y เป็น 1 หรือ 2 และ R19 และ R20 ทั้งคู่เป็นไฮโดรเจน หรือ (1-2C )แอลคิล X5 ถูกคัดเลือกจาก -O- หรือ -C(O)- และ Q2 ถูกคัดเลือกจาก หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยเฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึง สามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-2C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเป็น หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบ รวมด้วยเฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูก คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4c)แอลคอกซี และโดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวประกอบรวมด้วยไนโตรเจนอะตอม เมื่อนั้นไนโตรเจนดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1,2 หรือ 3) ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก: (a) (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคีนิล, (1-4C)แอลคาโนอิล, (1-4C)แอลคอกซี-(1-4C)แอลคิล หมู่แอริลที่อาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซี หมู่แอริล-(1-2C)แอลคิล โดยที่แอลคิลมอยตีอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ(1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบรวมด้วย เฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N, O หรือ S และซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-2C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเป็นหมู่ เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5หรือ 6 ตำแหน่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย เฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และอาจ ถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (1-4C)แอลคอกซี (b) หมู่ตามสูตร VII: 4112R23R24N-[CRmRn]h- (VII) โดยที่ เลขจำนวนเต็ม h เป็น 0,1 หรือ 2 Rm และ Rn แต่ละหมู่ที่มีอยู่เป็นไฮโดรเจน R23 และ R24 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจนหรือ (1-4C) แอลคิล หรือ (c) หมู่ตามสูตร (VIII): Q3-X6-Y3- (VIII): โดยที่ Y3 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -[CR25R26]z- โดยที่ Z เป็น 1 ถึง 2 และ R25 และ R26 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจนหรือ (1-2C)แอลคิล X6 ถูกคัดเลือกจาก -O- หรือ -C(O)- ถ้า Y3 เป็น -[CR23R24]z- และถ้า Y3 เป็นพันธะโดยตรง, X6 ถูกคัดเลือกจาก -S-, -SO-, -SO2- หรือ -C(O)- และ Q3 ถูกคัดเลือกจาก (1-4C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-2C)แอลคิล หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบ รวมด้วยเฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึง สามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C) แอลคิล, ฮาโล(1-4C)แอลคิล, (1-4)แอลคอกซี หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-2C)แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเป็น หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่มีสมาชิก 4,5 หรือ 6 ตำแหน่งซึ่งประกอบ รวมด้วยเฮเทอโรอะตอมไม่เกินสามอะตอมซึ่งถูกคัดเลือกจาก N,O หรือ S และอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C)แอลคิล, ฮาโล(1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซี และโดยที่หมู่นอน-อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b อาจมีหมู่แทนที่ ออกโซ 1 หรือ 2 หมู่

5 สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1b ถูกคัดเลือกจาก: (i) ไฮโดรเจน, อะมิโน, (1-4C)แอลคิล หรือ (ii) หมู่ตามสูตรย่อย II: R7R8 N-[CraRb]a-X1-[CRcRd]b- (II) โดยที่ X1 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง หรือ -O- เลขจำนวนเต็ม a เป็น 1 หรือ 2 เลขจำนวนเต็ม b เป็น 0,1 หรือ 2 Ra, Rb, Rc และ Rd แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจนหรือ (1-2C )แอลคิล R7 และ R8 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน; (1-6C)แอลคิล; ไฮดรอกซี(1-4C) แอลคิล; (2-4C)แอลคีนิล; (3-6C) ไซโคลแอลคิล; (3-6C)ไซโคลแอลคิล(1-2C) แอลคิล; (1-4C)แอลคอกซี(1-4C)แอลคิล หมู่เฟนิล(1-2C)แอลคิล โดยที่เฟนิลมอยตีอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ (1-4C )แอลคอกซี เตตราไฮโดรฟูรานิล หมู่เฮเทอโรไซคลิล-(1-2C )แอลคิล โดยที่เฮเทอโรไซคลิลมอยตีเชื่อมโยงกับหมู่ แอลคิลด้วยคาร์บอน และถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟูแรน-2-อิล, เตตราไฮโดรฟูแรน-2-อิล, เตตราไฮโดรไพแรน-4-อิล, ไพริดิน-3-อิล, ไพราซิน-2- อิล, ไทอะโซล-2-อิล, อินโดล-3- อิล ซึ่งต่างไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, (1-4C)แอลคิล หรือ ฮาโล(1-4C)แอลคิล หรือเฮเทอโรไซคลิลมอยตีถูกคัดเลือกจาก 1,3-ไดเมทิล-1H- ไพราโซล-5-อิล, 3,5-ไดเมทิล-1H-ไพราโซล-4-อิล และ 1- เมทิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิล หมู่ตามสูตรย่อย III: R9R10N-[CReRf]c-X2-[CRgRh]d- (III) โดยที่ : X2 ถูกคัดเลือกจากพันธะโดยตรง เลขจำนวนเต็ม c เป็น 1 หรือ 2 เลขจำนวนเต็ม d เป็น 0 หรือ 1 Re, Rf, Rg และ Rh แต่ละหมู่ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก ไฮโดรเจนหรือ (1-2C)แอลคิล R9 และ R10 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, (1-4C)แอลคิล หรือ R9 และ R10 เชื่อมโยงกันเพื่อร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้ง สองยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนพีร์โรลิดินิลหรือพิเพอริดินิล หรือ R7 และ R8 เชื่อมโยงกันเพื่อร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 ถึง 8 ตำแหน่งซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอะเซทิดินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, -3 อะซา ไบโซโคล[3.1.0]เฮกซิล, เฮกซาไฮโดรพีร์โรโล[3-4-c]พีร์โรลิล, 7-อะซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล และ 2-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคทิล และโดยที่วงแหวนเฮเทอโร ไซคลิลิกดังกล่าวอาจถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ซึ่งถูก คัดเลือกจาก: (a) ฮาโล, ไฮดรอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิล, (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C ) แอลคิล, N-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน, N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน หมู่เฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโล พีร์โรลิดินิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราซินิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย (1-4C)แอลคิล หรือ ไพริดินิล (b) หมู่ตามสูตรย่อย VI: Q2-X5-Y2- (VI) โดยที่: Y2 เป็นพันธะโดยตรง X5 ถูกคัดเลือกจาก -C(O)- และ Q2 ถูกคัดเลือกจากพีร์โรลิดินิล หรือมอร์โฟลินิล และถ้าวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวประกอบรวมด้วยไนโตรเจนอะตอม เมื่อนั้น ไนโตรเจนดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1, 2 หรือ 3) ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก: (a) (1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซี(1-4C)แอลคิล, (2-4C)แอลคีนิล, (1-4C) แอลคาโนอิล, (1-4C)แอลคอกซี-(1-4C)แอลคิล หมู่เฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หมู่เฮเทอโรไซคลิลที่ถูกคัดเลือกจากพีร์โรลิดินิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราซินิล, ไพราซินิล, ไพริมิดินิล, และไพริดินิล และโดยที่วงแหวน ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยไซยาโน (b) หมู่ตามสูตร VII: R23R24N-[CRmR1]h- (VII) โดยที่ เลขจำนวนเต็ม h เป็น 0,1 หรือ 2 Rm และ Rn แต่ละหมู่ที่มีอยู่เป็นไฮโดรเจน R23 และ R24 ต่างถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจนหรือ (1-4C) แอลคิล หรือ (c) หมู่ตามสูตร VIII: Q3-X6-Y3- (VIII) โดยที่ Y3 เป็นพันธะโดยตรงหรือ -[CR25R26]z- โดยที่ Z เป็น 1 และ R25 และ R26 เป็นไฮโดรเจนทั้งคู่ X6 เป็น -C(O)-ถ้า Y3 เป็น -[CR23R24]z และถ้า Y3 เป็นพันธะโดยตรง, X6 ถูกคัดเลือกจาก -SO2- หรือ -C(O)- และ Q ถูกตัดเลือกจาก(1-4C)แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล หรือพีร์โรลิดินิล และโดยที่หมู่นอน-อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1b อาจมีหมู่แทนที่ ออกโซ 1 หรือ 2 หมู่

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1b ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, ไซยาโน, อะมิโน, เมทิล, ไฮดรอกซีเมทิล, 1-ไฮดรอกซีเอทิล, (เมทิลอะมิโน)เมทิล, (เอทิลอะมิโน)เมทิล, 1-(เอทิลอะมิโน)เอทิล, (โพรพิลอะมิโน)เมทิล, (ไอโซโพรพิลอะมิโน)เมทิล, (ไซโคลโพรพิลอะมิโน)เมทิล, (บิวทิลอะมิโน)เมทิล, (ไซโคลบิวทิลอะมิโน)เมทิล, (ไซโคลเพนทิลอะมิโน)เมทิล, (1-เมทิลโพรพิลอะมิโน)เมทิล, (2-เมทิล โพรพิลอะมิโน)เมทิล, (แอลลิลอะมิโน) เมทิล, (ได-เอทิลอะมิโน)เมทิล, [(เอทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(ไอโซโพรพิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(โพรพิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(บิวทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(ไซโคลโพรพิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล,[(ไซโคลบิวทิลเมทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(2-เมทอกซีเอทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(ไอโซโพรพิล)(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(2-เมธอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(เอทิล)(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(2- เมทอกซี-1- เมทิลเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(3 เมทอกซีโพรพิล)อะมิโน]เมทอิล, [(3-ไอโซโพรพอกซีโพรพิล) อะมิโน]เมทิล,[(2-เอทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(2-ไอโซโพรพอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(3-เอทอกซีโพรพิล)อะมิโน]เมทิล,[(2-โพรพอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(2-เมทอกซี-2- เมทิลโพรพิล)อะมิโน]เมทิล, [บิส(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล, [(2-ไฮดรอกซีเอทิล)(เอทิล) อะมิโน]เมทิล, [(2-ไฮดรอกซีเอทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล, {[2-(ได-เมทิลอะมิโน)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, {[2-(ได-เอทิลอะมิโน)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, {[2-(ได-เอทิลอะมิโน)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, {[2-(ได-เอทิลอะมิโน)เอทิล][เมทิล]อะมิโน}เมทิล, {[2-(ได-เอทิลอะมิโน)-1-(เมทิล)เอทิล]อะมิโน} เมทิล, อะเซทิดินิลเมทิล, พีร์โรลิดินิลเมทิล, พิเพอริดินิลเมทิล, 1-พิเพอริดินิลเอทิล, พิเพอราซินิลเมทิล, 7-อะซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิลเมทิล, 2- อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคทิลเมทิล, {[2-(พีร์โรลิดิน-1-อิล)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, {[2(พิพอริดิน-1-อิล)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, (3-ฟลูออโรพีร์โรลิดิน-1-อิล)เมทิล, (4-ฟลูออโรพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, (3- ไฮดรอกซีพีร์โรลิดิน-1- อิล)เมทิล, (3-ไฮดรอกซีพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, (4-ไฮดรอกซีพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, (4-ไตรฟลูออโรเมทิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, [2,5-ไดเมทิลพีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล, (4-เมทิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, (4-ไฮดรอกซีเมทิลพิเดอริดิน-1-อิล)เมทิล, (3,3-ไดเมทิลพิเพอริดิน- 1-อิล)เมทิล, [6-(ไฮดรอกซีเมทิล)-3-อะซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล]เมทิล, (3-เมทิลอะมิโนพีร์โรลิดิน-1-อิล)เมทิล, [3-(ไดเมทิลอะมิโน)พีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล, [3-(ไดเมทิลอะมิโน)พีร์โรลิดิน-1-]อิล]เมทิล, (3-เฟนิลพีร์โรลิดิน-1-อิล)เมทิล,(3-เฟนิลพิเพอริดิน-1- อิล)เมทิล, (4-เฟนิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, [3-(4-ฟลูออดรเฟนิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล, (3-ไพริดิน-2-อิลพีร์โรลิดิน-1-อิล)เมทิล, (4-มอร์โฟลิน-4-อิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, [4-(2- ออกโซพีร์โรลิดิน-1-อิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล, (4-พิร์โรลิดิน-1-อิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, (4-ไพริดิน-4-อิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล, [(4-เมทิลพิเพอราซิน-1-อิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล, [4-(มอร์โฟลิน-4-อิลคาร์โบนิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล, (4-เมทิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล, (4-เอทิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล, [4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, (4-ไอโซโพรพิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล, {4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]พิเพอราซิน-1-อิล}เมทิล, (4-แอลลิลพิเพอราซิน-1- อิล)เมทิล, (4-อะซีติลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล, (5-บิวทีริลเฮกซาไฮโดรพีร์โรไล[3,4-c]พีร์โรล-2(1H)-อิล)เมทิล, [4-(2-เมทอกซีเอทิล)พิเพอราซิน-1- อิล]เมทิล, [4-(เมทิลซัลโฟนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, [4-(เอทิลซัลโฟนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, [4-(2-ไซยาโนเฟนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, [4-(ไพริดิน-2-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, [4-(3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, [4-(3-ไซยาโนไพราซิน-2-อิล)พิเพอราซิน-1- อิล]เมทิล, (4-ไพริมิดิน-2-อิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล, (4-ไพราซิน-2-อิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล, [4-(2-ออกโซ-2-พีร์โรลิดิน-1-อิลเอทิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, [4-(ไซโคลโพรพิลคาร์โบนิล) พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล, {[1,3-ไดเมทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล, {[2-(3,5- ไดเมทิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, [เมทิล(เตตราไฮโดรฟูแรน-2-อิลเมทิล)อะมิโน] เมทิล, [(5-เมทิลไพราซิน-2-อิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล, [6-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ไพริดิน-3-อิล]เมทิล} อะมิโน)เมทิล, [(4-เมทิล-1,3-ไทอะโซล-2-อิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล, [2-(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิล) เอทิล]อะมิโน}เมทิล, [(เตตราไฮโดรฟูแรน-2-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล, [(5-เมทิล-2-ฟูริล)เมทิล] อะมิโน}เมทิล, (เตตราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล, (เตตราไฮโดร-2H-ไพแรน-4- อิลอะมิโน)เมทิล, {(2-(2-เมทิล-1H-อินโดล-3-อิล)เอทิล]อะมิโน}เมทิล, (2-เมทอกซีเบนซิล)อะมิโน] เมทิล, [(3-เมทอกซีเบนซิล)อะมิโน]เมทิล, {[2-(ไอโซไพรพิลอะมิโน)เอททอกซี]เมทิล, [2-(เอทิลอะมิโน)เอทอกซี]เมทิล และ [2-(เมทิลอะมิโน)เอทอกซี]เมทิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ Rlc ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, อะมิโน, (1-3C)แอลคิล, N(1-3C)แอลคิลอะมิโน และ N,N-ได-[(1-3C)แอลคิล]อะมิโน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่สารประกอบดังกล่าวมีสูตรทั่วไป IX: (สูตรเคมี) IX โดยที่ Rla เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 3 และ R1b เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 4 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ Rla เป็นไฮโดรเจนหรือ (1-3C)แอลคิล

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สารประกอบดังกล่าวมีสูตร ทั่วไป X ดังแสดงข้างล่าง : (สูตรเคมี) X โดยที่ R1b เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 4 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1b เป็นไฮโดรเจนและ R1c เป็น ไฮโดรเจน

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1b เป็นไฮโดรเจนและ R1a ถูก คัดเลือกจากไฮโดรเจนหรือ (1-3C)แอลคิล

13. สารประกอบซึ่งเป็นชนิดใดชนิดหนึ่งดังต่อไปนี้ : N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-6-[(2-ไฮดรอกซีเอทิล)อะมิโน]-4-เมทิลไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-(พิเพอริดิน-1-อิลเมทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-เมทิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(ไดเอทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-4-เมทิล-6-(4-เมทิลพิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-(พีร์โรลิดิน-1-อิลเมทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(3-เฟนิลพีร์โรลิดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไอโซโพรพิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-(พิเพอราซิน-1-อิลเมทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-เมทิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-เอทิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(3-ไพริดิน-2-อิลพีร์โรลิดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2R,5R)-2,5-ไดเมทิลพีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไฮดรอกซีพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{(4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-มอร์โฟลิน-4-อิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(3,3-ไดเมทิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[5-(อะเซทิดิน-1-อิลเมทิล)-3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(2-ออกโซพีร์โรลิดิน-1-อิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน- 2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-พีร์โรลิดิน-1-อิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(ไซโคลบิวทิลเมทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล} ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-เมทอกซีเอทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[3S)-3-(ไดเมทิลอะมิโน)พีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(ไอโซโพรพิล)(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไพริดิน-4-อิลพิเพอริดิน -1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[5-(7-อะซาไบโซโคล[2.2-1]เฮปท์-7-อิลเมทิล)-3-ไซยาโนไรพิดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(โซโคลโพรพิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[5-(2-อะซาไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-2-อิลเมทิล)-3-ไซยาโนไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-6-เมทิล-5-(1-พิเพอริดิน-1-อิลเอทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(4-เมทิลพิเพอราซิน-1-อิล)พิเพอริดิล-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน- 2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[ไอโซโพรพิล(เมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[เอทิล(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[เมทิล(โพรพิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ 4-{5-[(4-แอลลิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]-3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล}-N-(2-อะมิโนเฟนิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(4(2-เมทอกซีเอทิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-({[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-({[2-(ไดเอทิลอะมิโน)เอทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-(พีร์โรลิดิน-1-อิลเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[2-พิเพอริดิน-1-อิลเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน- 2-)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล]พิเพอราซิน-1-อิล}เมทิล)ไพริดิน- 2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไพริดิน-2-อิลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทิล](เมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[[2-ไดเอทิลอะมิโน)เอทิล](เมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(โพรพิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{5-[(บิวทิลอะมิโน)เมทิล]-3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(5-[(เซค-บิวทิลอะมิโน)เมทิล]-3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(ไซโคลบิวทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(ไอโซโพรพิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(ไอโซบิวทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ 4-{5-[(แอลลิลอะมิโน)เมทิล]-3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล}-N-(2-อะมิโนเฟนิลเบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(เอทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไพราซิน-2-อินพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({[2-(ไดเมทิลอะมิโน)-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[3-(เมทิลอะมิโน)พีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(2-โซยาโนเฟนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(3-ไซยาโนโพราซิน-2-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล} ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[1-(เอทิลอะมิโน)เอทิล]-6-เมทิลไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(เมทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(3R)-3-ไฮดรอกซีพีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(3R)-3-ฟลูออโรพีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-ไฮดรอกซีเอทิล)(เมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(เอทิลซัลโฟนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไพริมิดิน-2-อิลพิเพอราซืน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ 4-(5-อะมิโน-3-ไซยาโน-6-เมทิลไพริดิน-2-อิล)-N-(2-อะมิโนเฟนิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({[(1R)-1-เมทิลโพรพิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({[(1S)-1-เมทิลโพรพิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(4-(เมทิลซัลโฟนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-({[2-(2-เมทิล-1H-อินโดล-3-อิล)เอทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[2-(ไอโซโพรพิลอะมิโน)เอทอกซี]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[2-(เอทิลอะมิโน)เอทอกซี]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[2-(เมทิลอะมิโน)เอทอกซี]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-เมทิลไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-4-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-6-(เอทิลอะมิโน)-4-เมทิลไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-4,6-ไดเมทิลไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-6-เมทิลไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(2-ออกโซ-2-พีร์โรลิดิน-1-อิลเอทิล)พิเพอราซิน-1- อิล]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(1R,5S)-6-(ไฮดรอกซีเมทิล)-3-อะซาไบไซโคล[3.1.0]เฮ็กซ์-3- อิล]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-ไฮดรอกซีเมทิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ 4-{5-[(4-อะซีติลพิเพอราซิน-1-อิล)เมทิล]-3-ไซยาโนไพริดิน-2- อิล}-N-(2-อะมิโนเฟนิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(3-ไฮดรอกซีพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{5-[(5-บิวทีริลเฮกซาไฮโดรพีร์โรโล[3,4-c]พีร์โรล-2(1H)-อิล)เมทิล]-3- ไซยาโนไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-ไฮดรอกซีเอทิล)(เอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5- {[เอทิล(เมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(3-เฟนิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(4-เฟนิลพิเพอริดิน-1-อิล)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[3-(4-ฟลูออโรเฟนิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(มอร์โฟลิน-4-อิลคาร์โบนิล)พิเพอริดิน-1- อิล]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[3-(ไดเอทิลอะมิโน)พีร์โรลิดิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(5-{[เบิวทิล(เมทิล)อะมิโน]เมทิล}-3-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-6-ไนโตรไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ 4-(6-อะมิโน-3,5-ไดไซยาโนไพริดิน-2-อิล)-N-(2-อะมิโนเฟนิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[4-(ไซโคลโพรพิลคาร์โบนิล)พิเพอราซิน-1-อิล]เมทิล}ไพริดิน- 2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(เมทิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-({[(1,3-ไดเมทิล-1H-ไพราโซล-5- อิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({[2-(3,5-ไดเมทิล-1H-ไพราโซล-4- อิล)เอทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-เมทอกซี-1-เมทิลเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(3-เมทอกซีโพรพิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-เมทอกซีเบนซิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(3-เมทอกซีเบนซิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(3-ไอโซโพรพอกซีโพรพิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[({[6-(ไตรฟูออโรเมทิล)ไพริดิน-3- อิล]เมทิล}อะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2-อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-({[(4-เมทิล-1,3-ไทอะโซล-2-อิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน- 2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({[2-(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-4- อิล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2-อิล]เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(เตตราไฮโดรฟูแรน-2-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-เอทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-ไอโซโพรพอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(3-เอทอกซีโพรพิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-โพรพอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน-2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-[3-ไซยาโน-5-({[(5-เมทิล-2-ฟูริล)เมทิล]อะมิโน}เมทิล)ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(เตตราไฮโดร-2H-ไพรแรน-4-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน- 2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-{3-ไซยาโน-5-[(เตตราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)เมทิล]ไพริดิน-2- อิล}เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาโน-5-{[(2-เมทอกซี-2-เมทิลไพรพิล)อะมิโน]เมทิล} ไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(3-ไซยาไน-5-{[เมทิล(เตตราไฮโดรฟูแรน-2-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}ไพริดิน- 2-อิล)เบนซาไมด์ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(5-{[บิส(2-เมทอกซีเอทิล)อะมิโน]เมทิล}-3-ไซยาโนไพริดิน-2- อิล)เบนซาไมด์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

14. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อ หนึ่งร่วมกับสารเจือจางหรือแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับใช้ในการทำ ให้เกิดผลยับยั้ง HDAC ในสัตว์เลือดอุ่นอย่างเช่นมนุษย์

17. การใช้สารประกอบตามสูตร (I) ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาหรือการป้องกันมะเร็ง

18. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับใช้ในการ รักษาโรคอักเสบ, โรคภูมิต้านตนเอง และโรคภูมิแพ้/ภูมิแพ้กรรมพันธุ์ในสัตว์เลือดอุ่นอย่างเช่นมนุษย์

19. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่กระบวนการประกอบรวม ด้วยขั้นตอนของ: (a) ปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (A) (สูตรเคมี) (A) โดยที่ X เป็นหมู่ที่ไวต่อปฏิกิริยา กับสารประกอบตามสูตร (B) (สูตรเคมี) (B) โดยที่ R1a' เป็นหมู่ R1a ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือพรีเคอร์เซอร์ของสาร ดังกล่าว R1b' เป็นหมู่ R1b ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือพรีเคอร์เซอร์ของสาร ดังกล่าว R1c' เป็นหมู่ R1c ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือพรีเคอร์เซอร์ของสาร ดังกล่าว M เป็นโลหะ L เป็นลิแกนด์ และ เลขจำนวนเต็ม Z เป็น 0 ถึง 3 และโดยที่ถ้า R1a', R1b', หรือ R1c' หมู่ใดหมู่หนึ่งดังกล่าวเป็นพรีเคอร์เซอร์สำหรับหมู่ R1a, R1b, หรือ R1c ตามลำดับ เมื่อนั้นกระบวนการดังกล่าวหลังจากนั้นประกอบรวมด้วยขึ้นตอนของการแปลง สารประกอบที่เกิดขึ้นโดยปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (A) กับสารประกอบตามสูตร (B) ให้ เป็นสารประกอบตามสูตร (I) โดยการแปลงพรีเคอร์เซอร์ของ R1a, R1b, หรือ R1c หมู่ใดหมู่หนึ่งให้เป็น หมู่ R1a, R1b, หรือ R1c ที่หมาะสม) หรือ (b) ปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (C) (สูตรเคมี) (C) โดยที่ M,L และเลขจำนวนเต็ม z เป็นดังกำหนดสำหรับขบวนการ (a) ข้างบน กับสารประกอบตามสูตร (D) (สูตรเคมี) (D) โดยที่ R1a', R1b' และ R1c' เป็นดังกำหนดสำหรับกระบวนการ (a) ข้างบน และ X เป็นหมู่ที่ไว ต่อปฏิกิริยา และโดยที่ถ้า R1a', R1b', หรือ R1c' หมู่ใดหมู่หนึ่งดังกล่าวเป็นพรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1a, R1b หรือ R1c ตามลำดับ เมื่อนั้นกระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนเพิ่มเติมหลังจากนั้นใน การแปลงสารประกอบที่เกิดขึ้นโดยปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (C) กับสารประกอบ ตามสูตร (D) ให้เป็นสารประกอบตามสูตร (I) (โดยการแปลงพรีเคอร์เซอร์ของ R1a, R1b หรือ R1c หมู่ใดหมู่หนึ่งให้เป็นหมู่ R1a, R1b หรือ R1c ที่เหมาะสม) หรือ (c) ปฏิกิริยา, โดยมี 4-(4,6-ไดเมทอกซี-1,3,5-ไตรอะซินิล-2-อิล)-4-เมทิลมอร์โฟลิเนียม คลอไรด์อยู่ด้วย, ของสารประกอบตามสูตร (E) (สูตรเคมี) (E) กับสารประกอบตามสูตร (F) (สูตรเคมี) (F) โดยที่ R1a', R1b' และ R1c' เป็นดังกำหนดสำหรับกระบวนการ (a) ข้างบน และโดยที่ถ้า R1a', R1b' หรือ R1c' หมู่ใดหมู่หนึ่งดังกล่าวเป็นพรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1a, R1b หรือ R1c ตามลำดับ เมื่อนั้น กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนเพิ่มเติมหลังจากนั้นในการแปลงสารประกอบ ที่เกิดขึ้นโดยปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (E) กับสารประกอบตามสูตร (F) ให้เป็น สารประกอบตามสูตร (I) (โดยการแปลงพรีเคอร์เซอร์ของ R1a, R1b หรือ R1c หมู่ใดหมู่หนึ่ง ให้เป็นหมู่ R1a, R1b หรือ R1c ที่หมาะสม) และหลังจากนั้นถ้าจำเป็น: i) แปลงสารประกอบตามสูตร (I) ให้เป็นสารประกอบตามสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง และ /หรือ ii) กำจัดหมู่คุ้มครองใด ๆ

20. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร (D') (สูตรเคมี) (D') โดยที่ R7 และ R8 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง แต่มีเงื่อนไขว่า R7 และ R8 ไม่ใช่ไฮโดรเจน โดยกระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยา, ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, อะโครเลอินซึ่งถูกแทนที่ตามสูตร (J) โดยที่ R50 เป็นหมู่อำลาที่เหมาะสม (สูตรเคมี) กับฟอร์มัลดีไฮด์และสารประกอบตามสูตร (H) (สูตรเคมี) (H) เพื่อให้เกิดสารประกอบตามสูตร (L) (สูตรเคมี) (L) (iii) การทำปฏิกิริยา, ในตัวทำละลายที่เหมาะสมและโดยมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย, สารประกอบตามสูตร (L) ซึ่งเตรียมในขั้นตอน (i) ข้างบนกับ 2- ไซยาโนอะซีตาไมด์เพื่อให้เกิดเป็น สารประกอบตามสูตร (M) ในรูปของเกลือโลหะ และ (สูตรเคมี) (M) (iii) การแปลงสารประกอบ (M) ให้เป็นสารประกอบตามสูตร (D') และหลังจากนั้นกำจัดหมู่คุ้มครองใดๆ ถ้าจำเป็น