Claims (9)
1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร ( I )( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1 คือหมู่ C 6 - C10 คาร์โบไซคลิค แอริล , หมู่ C 6 - C10 คาร์โบไซคลิค แอริล , ซึ่ง ถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ ( a ) , หมู่แอโรเมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่ได้นิยามไว้ต่อไปนี้ ซึ่งเลทอกจาหมู่ที่ ประกอบด้วย ไธเอนิล , เฟอริล , เบนโซ ฟิวแรนิล , ไอโซเบนโซฟิวแรนิล , พิร์โรลิล , ไพราโซลิล ,ออกซาโซลิล , ไธอาโซลิล ไอโซ- ไธอาโซลิล , ไอโซออกซาโซลิล , ไทรอาโซลิล , อิมิดาโซลิล ,ไธอาไดอาโซลิล , ทิริดิล , ไท- ราซินิล , พิริมิดิล , พิริดาซินิล , อินโดลิล , ไอ โซอินดิล , ควิโนลิล , ไอโซควิโนลิล , ฟธาลา ซินิล , ควิโนซาลินิล , และหมู่ซันดนลินิล , หมู่เฮเทอโร ไซคลิคดังกล่าวเป็นชนิดไม่ถูกแทนที่ หรือมี หมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่แทนที่ ( a ) , ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ต่อไป นี้ หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคไม่ถูกแทนที่ดังกล่าว หรือหมู่เฮ เทอรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่นั้นเชื่อมติดกับเบนซินริง หมูแทนที่ ( a ) หมู่ C 1 - C6 แอลคิล , หมู่ C 1 - C6 แอลคอกซี , เฮโลเจ นอะ ตอม ,หมู่เฟนิล , หมู่ฟีนอกซี , หมู่ C 1 - C6 แอลคิลไธโอ , หมู่เฟนิลไธโอ , หมู่ C 1 - C6 เฮโลแอลคิล , หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่ไซแอมโน , หมู่ไนโตร , และแอลิแฟทิคเซน ที่ประกอบด้วยคาร์บอนจกา 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 0 , 1 หรือ 2 อะตอม R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือต่างกันละหมู่แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม , หมู่ C 1 - C6 แอลคิล , หมู่ C 1 - C6 แอลคอกซี , เฮโลเจน อะตอม ,หมู่เฟนิล , หมู่ ฟีนอกซี , หมู่ C 1 - C6 แอลคิลไธโอ , หมู่เฟนิลไธโอ , หมู่C 1 - C6 เฮโลแอลคิล , หมู่ไซแอโนหรือหมธ่ไนโตร , หรือ R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วย กันเป็นแอลิแฟทิค เซนที่ประกอบ ด้วยคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 0 , 1 หรือ 2 อะตอม R 4 คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่ C 1 - C6 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิ ลิค แอซิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอกซิ ) คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค คาร์ บอกซิลิค แอซิล , หมู่ C 7 - C11 คาร์โบไซคลิค แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล , ที่มีหมู่ C 1 - C6 แอลคิล , C 1 - C6 แอลคอกซิ หรือหมู่แทนที่เฮโลเจนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ , หมู่ C 2 - C7 แอลคอกซิคารืบอนิล หรือหมู่เบนซิลลอกซิคารืบอนิล R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่างกัน และแต่ละหมู่คือหมู่ C 1 - C6 แอลคิล และ X คือออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่เมธิลีน หรือ เกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมวิธีนั้น ประกอบด้วยขั้น การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร ( VI ) ( สูตรเคมี ) ( ซึ่ง R 1 , R 2 , R3 และ X มีความหมายเหมือนที่นอยามไว้ ข้างต้น ) กับสารประกอบของสูตร ( VII ) ( สูตรเคมี ) ( ซึ่ง R 5 และ R 6 มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ข้างต้น และ Y คือเฮโลเจนอะตอมหรือหมู่ซัลโฟนิลซิ ) จะได้สารประกอบ ของสูตร ( I l ) ( สูตรเคมี ) ( ซึ่ง R 1 , R 2 , R3 , R 5 ,R 6 และ X มีความหมายเหมือน ที่นิยามไว้ข้างต้น ) และถ้าต้อง การนำสารดประกอบของสูตร ( I1 ) ดังกล่าวไปทำปฏิกิริยากับ สารให้หมู่แอซิล เพื่อเตรียม สารประกอบสูตร ( I ) ซึ่ง R 4 คือหมู่แอลแฟทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล ดังกล่าว , หมู่ ไซดคลแอลคิล คาร์บอกนิลดังกล่าว ,หมู่ไซโคลแอลคอกซิคาร์บอ นิลดังกล่าว , หมู่คาร์ - โบโซคลิค แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิด ดังกล่าว, หมู่คาร์ โบไซคลิค แอโรแมทิค คาร์บอกซิลคิค แอซิล ดังกล่าวซึ่งถูกแทนที่ , หมู่แอลคอกซิ คาร์บอนิลดังกล่าวหรือหมู่เบน - ซิลลอกซิคาร์บอนิลดังกล่าว1. The process for preparing the compound of formula (I) (chemical formula), where R1 is group C 6 - C10 carbocyclic acid, group C 6 - C10 carbocyclic acid, which Is replaced, which has at least one substitution group selected from Group consisting of a substitute (a), an aerometric group Heterocyclic is defined as follows. Which Letsokmoo contains thienyl, ferril, benzophyranil, isobenzofuranyl, perrolil, pyrazolil, oxasolyl, thi Azole iso-thiazolil, isooxazolil, triazolil, imidazolil, thia diasolil, tiridil, tai-ra Sinil, Pyrimidil, Piridasinil, Indolil, Isoindil, Quinolil, Isocquinol, Fthalasinil, Quinosa. Linil, and Sandlinil group, such heterocyclic groups, are either non-displaced or have at least one substitution group selected from the group containing the substituted group (a), which has As defined herein, or such non-substituted heterocyclic group, or the replaced heterocyclic group, is attached to the benzene ring instead of (a) C 1 category. - C6 alkyl, group C 1 - C6 alkyl, helogenatom, phenyl group, phenyl group, group C 1 - C6 alkyl thio, phenylthio group, Group C 1 - C6 halalkyls, hydroxyl groups, syamino groups, nitro groups, and aliphatic sen. There are 1 to 3 carbon atoms and 0, 1 or 2 oxygen atoms. R 2 and R 3 may be the same or different. Hydrogen atom, group C 1 - C6 alkyl, group C 1 - C6 alkyl, atomic halogen, phenyl group, phenoxy group, group C 1 - C6 alkyl thio, group Fe. Nilthio, group C 1 - C6 haloalkyl, cyanocene or nitro group, or R 2 and R 3 together to form an aliphatic sen containing carbon 1 to 3 atoms and oxygen 0, 1 or 2 atoms R 4 are hydrogen atoms, group C 1 - C6 aliphatic carboxylic acid, group (C 3 - C6 cycloalkyl) ca Carbonyl, moo (C 3 - C6 cycloalcoholic acid) Carbonyl, moo C 7 - C11 Carbocyclic aerodynamic carboxylic acid, moo C 7 - C11 Carbocyclic aerobic carboxylic acid, with C 1 - C6 alkyl, C 1 - C6 alkyl or halo At least one group, C 2 - C7 alcococarbonil Or the benzyloxic carbonyl group R 5 and R 6 may be the same or different. And each group is C 1 - C6 alkyl groups, and X is the oxygen atom, sulfur atom or methylene group or salt of that substance accepted in that pharmaceutical method. Consisting of The compound reaction of formula (VI) (chemical formula) (which R 1, R 2, R3 and X is synonymous with above) with the compound of formula (VII) (chemical formula) (where R 5 and R 6 has the same meaning as defined above, and Y is the halogen atom or sulfonyl group), the compound of formula (I l) (chemical formula) (where R 1, R 2, R3, R 5, R 6 and X are synonymous. As defined above), and if the constituents of the formula (I1) must be reacted with The acetyl group to prepare the compound formula (I), where R 4 is the said alfatic carboxylic acid group, the aforementioned cyclic alkyl carboxyl group. , The aforementioned cyclo-loxicarbonyl group, the aforementioned car-bosocyclic aerobic carboxylic acid group, the aforementioned carbocyclic acid group The aforementioned rotatable carboxyllic acid, the aforementioned alcococarbonyl group, or the said benzyloxccarbonyl group.
2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 วึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยานั้นได้เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง R 1 คือหมู่เฟนิล , หมู่เฟนิล .ซึ่งถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่ แทนที่ ( a1 ) อย่าง น้อยหนึ่งหมู่ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ต่อไปนี้ , หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไธเอธิล ,เฟอริล , เบนโวฟิวแรนิล , ไอโซเบนโซฟฟิวแรนิล , พิร์โรลิล , ไพราโซลิล , ออกซาโซลิล ,ไธอาโซลิล ,ไอโซไธอาโซลิล , ไอโซ ออกซาโซลิล ,ไทรอาโซลิล อิมิคาโซลิล , ไธอาไดอาโซลิล , พิริดิล , ไพราซินิล , พิริ มิดิล , พิริดาซินิล , อินโดลิล , ไอโซ- อินโดลิล ,ควิโนลิล , ไอโซควิโนลิล ,ฟธาลาซินิล , ควิโนวา ลินิล และหมู่ซินโนลินิล , หมู่เฮ- เทอโรไซคลิคดังกล่าวจะเป็นชนิดไม่ถูกแทนที่หรึ่งมีหมู่แทน ที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่- ประกอบด้วย หมู่แทนที่ ( a 2 ) , หมูทแทนที่ ( a 1 ); หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ และเฮโล เจน อะตอม หมู่แทนที่ ( a 2 ); หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล และเฮโลเจนอะตอม2. Process according to Clause 1: Message and state of The reaction was chosen to prepare a compound of formula (I) or its salt, where R 1 is a phenyl group, a phenyl group, which has at least one substitution group (a1), meaning that Defined as follows, aerobic groups Selected heterocyclic From a group containing thiethyl, ferryl, benvofuryanil, isobenzophyranil, perrolil, pyrazolil, oxasolyl, thia. Solyl, isothiazolil, isooxazolil, triazolyl imicazol, thia diasolil, piridil, pyracinil, Pirimidil, Piridasinil, Indolil, Iso-Indolil, Quinolil, Isokinol, Phthalasinil, Quinovali. The nil and the sinolinil group, the heterocyclic moo, will be an irreplaceable type or a group instead Where at least one group selected from among - consists of a substitute group (a 2), a substitute group (a 1); Group C 1 - C 4 alkyl, group C 1 - C 4 alkyl and helogen atomic group (a 2); Group C 1 - C 4 alkyls and halogen atoms.
3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยา ที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือ ของสารนั้น ซึ่ง R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม , หรือ R 2 และ R 3 รวมดข้าด้วยกันเป็น แอลิแฟทิค เชนที่ประกอบด้วนคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ ออกซิเจน 1 หรือ 2 อะตอม3. The process according to claim 1, in which the substances and reaction conditions selected are used to prepare the compounds of formula (I) or their salts, in which R 2 and R 3 may be the same or different, and each group is a hydrogen atom, group. C 1 - C 4 alkyls, C group 1 - C 4 Alkoxi or atomic halogen, or R 2 and R 3 together to form an aliphatic chain containing carbon 1 to 3. 1 or 2 atoms and oxygen
4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสารสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบสูตร ( I ) หรือ เกลือของสารนั้นซึ่ง R 4 คือไฮโดรเขน อะตอม , หมู่ C 2 - C 6 แอลลิแฟซิลิค แอซิด , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์ บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอกซิ )คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิลซึ่งถูก แทนที่ซึ่งหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ , หรือหมู่ C a - C5 แอลคอกซิ คาร์บอนิล4. Process according to claim 1, in which the substance and substance condition The selected reaction is used to prepare the compound formula (I) or its salt, where R 4 is the hydrocaine, group C 2 - C 6 allyphasilic acid, group (C 3 - C6 cyclone Carbonyl alkyl), carbonyl, moo (C 3 - C6 cycloalcid) Carbonyl, group C 7 - C11 aeryl carbonyl, group C 7 - C11 aeryl Carbonyl, which was Substituting at least one C 1 - C 4 alkyl group, or C a - C5 alkyl carbonyl group.
5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่าง กัน และแต่ละหมู่คือหมู่ C 1 - C 4 แอลคิล5. Process according to claim 1, which substances and conditions of The selected reaction is used to prepare a compound of formula (I) or its salts, for which R 5 and R 6 may be identical or different, and each group is C 1 - C 4 alkyl groups.
6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง R 1 คือหมู่เฟนิก หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ ( a 1 ) อย่าง น้อย หนึ่งหมู่ซึ่งมีความหมายเหมือนที่นิยมไว้ต่อไปนี้ , หมู่แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไธเอนิล , เฟอริล , เบนโซฟิลแรนิล , ไอโซเบนโซฟิวแรนิก , พิริโรลิล , ไพราโซลิล , ออกซาโซลิล , ไธอาโซลิล , ไอโซไธอาโซลิล , ไอ โซออกซาไซลิล , ไทรอาโซลิล , อิมิตาโซลิล , ไธอาโคอาโซลิล , พิริดิล ,ไพราซินิล ,พิริ มิดิล , พิริดาดซินิล , อินโดลิล , ไอโซ- อินโอลิล , ควิโรลิล , ไอโซควิโนลิล , ฟธาลาซินิล , ควิโน ซาลินิล และหมู่ซันโนลินิล , หมู่เฮเทอ โร ไซคลิค ดังกล่าวเป็นชนิดไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่แทนที่ อย่างน้อยหนึ่งที่หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยหมู่แทนที่ ( a 2 ) หมู่แทนที่ ( a 1 ) หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิและเฮโล เจนอะตอม หมู่แทนที่ ( a 2 ) หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล และเฮโลเจนอะตอม R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือว่าต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ และเฮโลเจนอะตอม , R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วยกันเป็นแอลิแฟทิคเซนที่ประกอบด้วย คาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 1 หรือ 2 อะตอม R 4 คือไฮโดรเจนอะตอมหมู่ C 2 - C 6 แอลลิแฟทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอก ซิ )คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิล , หมู่ C 7 - C11 แอริล คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่ ซึ่งหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ C 2 - C 5 แอลคอกซิคาร์บอนิล R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่างกันแต่และหมู่คือ C 1 - C 4 แอลคิล , และ X คือออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่เมธิลีน6. Process according to claim 1 in which the substance and state of The selected reaction is used to prepare a compound of formula (I) or its salt, where R 1 is a substituted phenyl group with at least one substitution group (a 1) with a popular synonym. As follows, the selected aerobic heterocyclic group From a group containing thymenyl, ferrill, benzophil ranil, isobenzophuranic, pirirolic, pyrazolil, oxasolyl, thiazo Lil, isothiazolil, isooxacylil, triazolil, imitazolil, thiacoazole, piridil, pyracinil, Pirimidil, Piridasinil, Indolil, Iso-iniol, Quirolil, Isocquinol, Fthalasinil, Quinosali. Onyx and Sannolinil, the above heterocyclic groups, are not replaced. Or moo instead of At least one of the groups selected from the accompanying moo. With displacement group (a 2), displacement group (a 1), group C 1 - C 4 alkyl, group C 1 - C 4 alkyl and helogen atomic group (a 2) group C 1 - C 4. Alkyls and halogen atoms R 2 and R 3 may be the same or are different, and each group is hydrogen atom, group C 1 - C 4 alkyl, group C 1 - C 4 alkyl and halogen. The atoms, R 2 and R 3 combine to form an aliphatic sen consisting of 1 to 3 carbon and 1 or 2 oxygen atoms, R 4 is the hydrogen atom, group C 2 - C 6 alliphatic car. Boxylic acid, moo (C 3 - C6 cycloalkyl) carbonyl, moo (C 3 - C6 cycloalcyl) carbonyl, group C 7 - C11 A. Rhyl carbonyl, group C 7 - C11 aeryl carbonyl which has been replaced. Where C 1 - C 4 Alkyl at least one group C 2 - C 5 Alkoccarbonyl R 5 and R 6 may be the same or different, but and the group is C 1 - C 4 L. Kills, and X is the oxygen atom, the sulfur atom, or the methylene group.
7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยาที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง R 1 คือ หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่ ( a 1 ) อย่างน้อย หนึ่งหมู่ซึ่งมี ความหมายเหมือนที่นิยามไว้ต่อไปนี้ , หรือ หมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคที่เลือกจากหมู่ไธเอนิล , เฟ อริล , ไอซอกซาโลลิล , ออกซาโซลิล , ไธอาโซลิล และหมู่ไธอาไดอา- โซลิล , ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวอาจเป็นชนิดไม่ถูก แทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แทนที่ ( a 1 ) หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิและเฮโล เจนอะตอม R 2 และ R 3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม , หมู่ C 1 - C 4 แอลคิล , หมู่ C 1 - C 4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม หรือ R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วยกันแอลิคแฟทิคเซนที่ประกอบด้วย คาร์ - บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และออกซิเจน 1 หรือ 2 อะตอม , R 4 คือไฮโดรเจนอะตอมหมู่ C 2 - C 6 แอลลิแฟทิค คาร์บอกซิ ลิค แอซิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคิล ) คาร์บอนิล , หมู่ (C 3 - C6 ไซโคลแอลคอกซิ ) คาร์บอนิล ,หมู่เบนโซอิล , หมู่เบนโซอิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่ง มีหมู่แทนที่ C 1 - C 4 แอลคิลอย่าง น้อยหนึ่งหมู่หรือหมู่ C 2 - C 5 แอลคอกซิคาร์บอนิล R 5 และ R 6 อาจเหมือนหรือต่างกันแต่และหมู่คือ C 1 - C 4 แอลคิล , และ X คือออกซิเจนอะตอม , ซัลเฟอร์อะตอมหรือหมู่เมธิลีน7. Process according to claim 1 in which the substance and state of The selected reaction is used to prepare a compound of formula (I) or its salt, where R 1 is a phenyl group, a substituted phenyl group with at least one substitution group (a 1), which has The meaning as follows, or the aerobic heterocyclic group selected from the thienyl group, ferryl, isoxalonil, oxasolyl, Thyazolyl and thea dia-solil group, which the heterocyclic group may be either non-displaced or with at least one C 1 - C 4 alkyl group. Group C 1 - C 4 Alkyl, Group C 1 - C 4 Alkoxys and halogen atoms R 2 and R 3 are the same or different, and each group is a hydrogen atom, Group C 1 - C 4 alkyls, C 1 - C 4 alkyl or atomic halogen or R 2 and R 3 add together. To 3 atoms and 1 or 2 oxygen atoms, R 4 is hydrogen atoms, group C 2 - C 6 aliphatic carboxylic acid, group (C 3 - C6 cycloalkyl). Carbonyl, moo (C 3 - C6 cycloalcoxin) carbonyl, benzoyl group, substituted benzoyl group with C 1 - C 4 alkyl group. At least one group or group C 2 - C 5, the alkoxiccarbonyl R 5 and R 6 may be the same or different, and the group is C 1 - C 4 alkyl, and X is atomic oxygen, sulfur. Atoms or methyl groups A
8.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยา ที่เลือกใช้เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร ( I ) หรือเกลือ ของสารนั้นซึ่ง R 1 คือ หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งมีหมู่แทนที่ ( a 3 ) อย่างน้อย หนึ่งหมู่ซึ่งมี ความหมายเหมือนที่นิยามไว้ดังต่อไปนี้ , หรือหมู่แอโรแมทิค เฮ- เทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกจากหมู่ไธเอนิล , เฟอริล , ออกซาโซ ลิล , ไธอาโซลิลและหมู่ไธอาไดอาโซลิลซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวจะ เป็นชนิดไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่เมธิลอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ หมู่แทนที่ ( a 3 ) หมู่เมธิล , หมู่เมธอกซิ , ฟลูออโรอะตอมและคลอโรอะตอม R 2 และ R 3 อาจเหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม , หมู่เมธิล , หมู่เมธอกซิ , หมู่เอธอกซิ , หมู่เอธ อกซิ , ฟลูออรีนอะตอม หรือคลอรีน อะตอม หรือ R 2 และ R 3 รวมเข้าด้วยกันเป็น หมู่ของ สูตร -0-CH2-0- R 4 คือไฮโดรเจนอะตอม , หมู่แอซิทิล , หมู่โพรพิโอนิล , หมู่ไซ โคลโพรเพนคาร์บอนิล , หมู่ไซโคลโพรพอกซิดาร์บอนิล , หมู่ เบน โซอิล , หมู่โทลูโออิล , หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล , หรือหมู่ เอธอกซิ - คาร์บอนิล R 5 และ R 6 ออาจเหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือเมธิล หรือหมู่ เอธิล และ X คือออกซิเจนอะตอมหรือหมู่เมธิล8. Process according to claim 1, where the selected substance and reaction conditions are used to prepare the compound of formula (I) or its salt, in which R 1 is the substituted phenyl group, the substituted phenyl group (a 3) at least one group which has The syntax is defined as follows, or the aerobic heterocyclic group selected from thienyl, ferryl, oxasolyl, thiazolyl. And the thia diazolyl group, which the heterocyclic group there is, is either non-displaced or has at least one methyl group, substituted (a 3) methyl group, methyl group, methyl group, Methoxy, fluoratomic and chloratomic R 2 and R 3 may be the same or different, and each group is hydrogen atom, methyl group, methoxi group, ethoxi group, ethox group. Si, fluorine atoms or chlorine atoms or R 2 and R 3 are added together to form a group of the formula -0-CH2-0- R 4 is hydrogen atom, acetyl group, propionyl group, cyclopo group. Propane carbonyl, cyclopoxidarbonyl group, benzoyl group, toluiol group, methoxycarbonyl group, or ethoxy-car group Bonyl R 5 and R 6 may be the same or different, and each group is a methyl or ethyl group, and X is an oxygen atom or a methyl group.
9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารและสภาวะของ ปฏิกิริยา นั้นได้เลือกใช้เพื่อเตรียม 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร -3- ไฮดรอก ซิ -2- ( 4- เมธอกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซทีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร -2- ( 4- เมธอกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 ( 3-ฟลูออโร -4- เมธอก ซิเฟนิล ) - 2 , 3 ไดไฮโดร -3- ไฮดรอกซิ -8- ฟีนอกซิ -1 , 5 -เบนโซไธอา เซพีน -4 ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 ( 3-ฟลูออโร -4- เมธอกซิเฟนิล ) - 2 , 3 ไดไฮโดร -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร -3- ไฮดรอก ซิ -2- (3 , 4- เมธิลลีนไดออกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร -2- (3 , 4- เมธิลลีนไดออกซิเฟนิล ) -8- ฟีนอกซี -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -8-( 4-ฟลูออ โรฟีนอกซิ ) - 2 , 3 ไดไฮโดร-2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -8-( 4-ฟลูออโรฟีนอกซิ ) -2 , 3 -ไดไฮโดร- 3-ไฮดรอกซิ-2- (4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )-2-( 3-ฟลูออโร-4-เมธอกซิเฟ นิล )-8- ( 4-ฟลูออโรฟีนอกซิ ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-3-ไฮดรอกซิ--1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน- -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ -5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2-( 3-ฟลูออ โร-4-เมธอกซิเฟนิล )- -8-( 4-ฟลูออโรฟีนอกซิ ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-1 , 5 -เบนโซไธอา เซพีน--4- ( 5 H ) - โอน -8-เบนซิล-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร-3-ไฮดรอกซิ- 2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-8-เบนซิล-5-( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร- 2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน -8-เบนซิล-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2-( 3-ฟลูออ โร-4-เมธอกซิเฟนิล )- 2 , 3 ไดไฮโดร-3-ไฮดรอกซิ-1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-8-เบนซิล-5-( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2-( 3-ฟลูออโร- 4- เมธอกซิเฟนิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน--4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )-8- ( 4-ฟลูออโร เบนซิล)-2- (4- เมธอกซิเฟนิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน--4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )- -8- ( 4-ฟลูออโรเบนซิล) -2 , 3 -ไดไฮโดร- 3-ไดดรอกซิ-2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร-3-ไฮดรอก ซิ-2-( 4- เมธอกซิเฟนิล )-8-(2 -ไธเอนีลเมธิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน - 4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) -2 , 3 -ได ไฮโดร--2-( 4- เมธอกซิเฟนิล )-8-(2 -ไธเอนีลเมธิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน 5-( 2 - ไดเมธิลอะมิโนเอธิล )-8-( 2- เฟอริลเมธิล ) -2 , 3 -ไดไฮโดร - 3-ไดดรอกซิ-2-(4- เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซพีน -4- ( 5 H ) - โอน 3-แอซิทอกซิ-5- ( 2- ไดเมธิลอะมิโนเอธิล ) ( 2- เฟ อริลเมธิล )- 2 , 3 -ไดไฮโดร--2-( 4-เมธอกซิเฟนิล ) -1 , 5 -เบนโซไธอาเซ พีน -4- ( 5 H ) - โอน และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 10 หน้า, - รูป)9. Process according to claim 1, which the substance and the reaction state have chosen to prepare 5- (2 - dimethyl aminoethyl) -2, 3 - dihydro-3-hydro. Oxy-2- (4-methoxifenyl) -8-phenoxy-1, 5 -benzothiazetine-4- (5 H) -on 3-acetoxi-5- (2-dimethylaminoethyl) -2, 3 - dihydro-2- (4-methoxifenyl) -8-phenoxy-1, 5 -benzothiazate Pene-4- (5 H) -on 5- (2 - dimethyl aminoethyl) -2 (3-fluoro-4-methoxifenyl) - 2, 3 di. Hydro-3-hydroxy-8-phenoxyl-1, 5 -benzothiazepine-4 (5H) -on-3-acetox-5- (2-dimethe L-Aminoethyl) -2 (3-fluoro-4-methoxifenyl) - 2, 3 dihydro-8-phenoxy-1, 5 - benzothiazepines. AM-4- (5H) -Trans- (2- Dimethylaminoethyl) -2, 3 -Dihydro-3-hydroxy-2- (3, 4-me Thylleene dioxyphenyl) -8-phenoxy-1, 5 -benzothiazepine -4- (5 H) -on 3-acetoxi-5- (2-di Methylaminoethyl) -2, 3 - Dihydro-2- (3, 4-methylene dioxiphenyl) -8-phenoxy-1, 5 - benzo. Thiazepine - (5 H) -one 3-acetoxi-5- (2-dimethylaminoethyl) -8- (4-fluorophane Diphosphate) - 2, 3 Dihydro-2- (4-Methoxifenyl) -1, 5 - Benzothiazepine -4- (5 H) - Transfer 5- (2 - Dai Methyl aminoethyl) -8- (4-fluorophenoxin) -2, 3 - dihydro-3-hydroxy-2- (4-methoxiphenyl ) -1, 5 - Benzothiazepine -4- (5 H) - Transfer 5- (2 - Dimethylaminoethyl) -2- (3- fluoro-4 - Methoxifenyl) -8- (4-fluorophenoxide) -2, 3 - dihydro-3-hydroxy --1, 5 - benzothiazepine - -4- (5 H) -Trans 3-acetox-5- (2-dimethylaminoethyl) -2- (3-fluoro-4-methoxifenyl ) - -8- (4-fluorophenoxy) -2, 3 - dihydro -1, 5 - benzothiazepine --4- (5 H) - on-8-ben Syl-5- (2-dimethylaminoethyl) -2, 3 - dihydro-3-hydroxyl - 2- (4-methoxifenyl) -1, 5 -Benzothiazepine-4- (5H) -Transfer-3-acetoxin-8-benzyl-5- (2-dimethylaminoethyl) -2, 3. - Dihydro - 2- (4-methoxifenyl) -1, 5 - benzothiazepine -4- (5 H) - transfer -8-benzyl-5- (2-di Methylaminoethyl) -2- (3-fluoro-4-methoxifenyl) - 2, 3 dihydro-3-hydroxy-1, 5 - benzo Thiazepine-4- (5H) -one 3-acetoxi-8-benzyl-5- (2-dimethylaminoethyl) -2- (3-F Luo Ro-4-methoxifenyl) -2, 3 - Dihydro-1, 5 - Benzothiazepine --4- (5 H) - transfer 3-acetoxi-5- ( 2-dimethylaminoethyl) -8- (4-fluorobenzyl) -2- (4-methoxifenyl) -2, 3 - dihydro-1, 5 - benzothiazepine --4- (5 H) - transfer 5- (2 - dimethyl aminoethyl) - -8- (4- fluorobenzyl). -2, 3 - dihydro - 3-didroxy-2- (4-methoxifenyl) -1, 5 - benzothiazepine -4- (5 H) - transfer 5- (2 - dimethylaminoethyl) -2, 3 - dihydro-3-hydroxy-2- (4-methoxifenyl) -8- (2 - thiamine Lmethyl) -1, 5 - benzothiazepine - 4- (5 H) - transfer 3-acetoxi-5- (2-dimethylaminoethyl) - 2, 3 - dihydro --2- (4-methoxifenyl) -8- (2 - thienyl methyl) -1, 5 - benzothiazepine -4- ( 5 H) - transfer 5- (2 - dimethyl aminoethyl) -8- (2- ferrillmethyl) -2, 3 - dihydro - 3-didroxy - 2- (4-methoxifenyl) -1, 5 -benzothiazepine -4- (5 H) -on 3-acetoxi-5- (2-dimethylamine Noethyl) (2-ferrilmethyl) - 2, 3 - dihydro --2- (4-methoxifenyl) -1, 5 - benzothiazepine-4. - (5 H) - transfers and salts of the substance that are acceptable for pharmaceutical purposes (9 clauses, 10 Aunt, -Figure)