TH10456B - Thiazolinone and oxasolidinone derivatives and their preparations and their use as vasodilators. - Google Patents

Thiazolinone and oxasolidinone derivatives and their preparations and their use as vasodilators.

Info

Publication number
TH10456B
TH10456B TH9201000420A TH9201000420A TH10456B TH 10456 B TH10456 B TH 10456B TH 9201000420 A TH9201000420 A TH 9201000420A TH 9201000420 A TH9201000420 A TH 9201000420A TH 10456 B TH10456 B TH 10456B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
carbon
replaced
atoms
atom
Prior art date
Application number
TH9201000420A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13243EX (en
TH13243A (en
Inventor
มิยาเกะ นายชิเกกิ
อิชิฮารา นายซาดาโอะ
โยชิโอกะ นายทาคาโอะ
ไซโตะ นายฟูจิโอะ
มิซูโนะ นายฮิโรชิ
โคอิเกะ นายฮิโรยูกิ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายดำเนิน การเด่น นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายดำเนิน การเด่น นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH13243EX publication Critical patent/TH13243EX/en
Publication of TH13243A publication Critical patent/TH13243A/en
Publication of TH10456B publication Critical patent/TH10456B/en

Links

Abstract

สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือ ซัลเฟอร์หรืออกซิเจนอะตอม และ X คือ หมู่ของสูตร -N(R1)- หรือ W คือ หมู่ของสูตร -N(R1)- และ X คือ ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจนอะตอม, R1 คือ ไฮโดรเจนแอลคิล หรือ อาร์แอลคิล, R2 และ R3 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, อาร์แอลคิล, แอริล หรือแอ โรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค, R4 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรืออาร์แอลคิล, และ A คือ แอลดิลีน ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซี, และเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และเอสเทอร์ของสารนั้นที่มีฤทธิ์เป็นสารทำให้หลอดเลือดขยายตัวที่มีคุณค่า: สิทธิบัตรยา Formula (I) compounds (chemical formula), where W is the sulfur or oxygen atom and X is the formula group -N(R1)- or W is the formula group -N(R1)- and X is the sulfur or oxygen atom, R1 is Hydrogen Alkyl or Ralkyl, R2 and R3. Each group is Hydrogen, Alkyl, Ralkyl, Aryl, or Aeromatic Heterocyclic. Lic, R4 is hydrogen, alkyl or Ralkyl, and A is aldylene, which is chosen to be replaced by carboxylate, and its salts are acceptable in pharmaceuticals. and its esters that act as valuable vasodilators: patent medicine.

Claims (6)

1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง: W คือ ซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน อะตอม และ X คือ หมู่ของสูตร -N(R1)- หรือ W คือหมู่ของสูตร -N(R1)-และ X คือ ซัลเฟอร์หรือออกซิเจนอะตอม, R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6อะตอม หรือหมู่อาร์แอลคิลซึ่งในหมู่แอริล ที่มีความหมายดังที่ได้นิยามไว้ต่อไปนี้ คือ หมู่แทบที่บนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R2 และ R3 เหมือนหรือต่างกัน และแต่ละหมู่คือ: ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่อาร์แอลคิลซึ่งในหมู่แอริลที่มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ต่อไปนี้ คือ หมู่แทนที่บนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอริลมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ต่อไปนี้, หมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคที่มีแอโรแมทิคจึงประกอบด้วย,5 หรือ 6 อะตอม ในริง ซึ่งอะตอมนี้จาก 1 ถึง 3 คือ ไนโตรเจนและ/หรือ ออกซิเจน และหรือซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอมและริงอะตอมที่เหลือคือคาร์บอน, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (a) อย่างน้อยหนึ่งหมู่, ที่มีความหมายที่ได้นิยามไว้ต่อไปนี้, หรือ ระบบริงที่เชื่อมติดกันซึ่งในหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคที่มีความหมายดังที่นิยามไว้ข้างต้นนั้นจะเชื่อมติดกับเบนซีนริง, R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่อาร์แอลคิล ซึ่งในหมู่แอริลที่มีความหมายที่นิยามไว้ข้างล่างนั้นคือ หมู่แทนที่บนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, และ A คือ หมู่แอลคิลีนที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ทรงหรือโซ่กิ่งของคาร์บอนและจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่คาร์บอกซิอย่างน้อยหนึ่งหมู่, หมู่แอริลดังกล่าวมีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งแอโรแมทิค ริง และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ (b) อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ข้างล่าง, หมู่แทนที่ (a) นั้นได้เลือกจาก: หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, และหมู่ของสูตร-NRaRb ซึ่ง Ra และ Rb เหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แทนที่ (b) เลือกจาก: หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ของสูตร-NRaRb ซึ่ง Ra และ Rb ที่มีความหมายที่นิยามไว้ข้างต้น,หมู่ไฮดรอกซิ, และหมู่ไนโตร; และเกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และเอสเทอร์ของสารนั้น 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ หมู่แอลคิลีนดังกล่าวซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซีอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และ/หรือหมู่แอลคอกซีคาร์บอนิล อย่างน้อยหนึ่งหมู่ซึ่งในส่วนแอลคอกซินั้นมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ/หรือ โดยหมู่แอริลอกซิคาร์บอนิลอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ซึ่งในส่วนแอริลนั้นมีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีสูตร (Ia): (สูตรเคมี) ซึ่ง A, R1, R2, R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X1 คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง X1 คือ ออกซิเจนอะตอม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง X1 คือ ซัลเฟอร์อะตอม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีสูตร (Ib): (สูตรเคมี) ซึ่ง A, R1, R2, R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X1 คือ ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์อะตอม 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง X1 คือ ออกซิเจนอะตอม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง X1 คือ ซัลเฟอร์อะตอม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4อะตอม, หมู่เบนซิล หรือเฟเนธิล 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 และ R3 เหมือนหรือต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฟนิลแอลคิลซึ่งในส่วนแอลคิลนั้นมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4อะตอม และส่วนเฟนิลนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, เฮโลเจนอะตอม และหมู่ไนโตร, หมู่แนฟธิลเมธิล, หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอลซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซี, เฮโลเจนอะตอม,และหมู่ไนโตร, หมู่แนฟธิล, หรือพิริคิลเฟอริล, ไธเอนิล, ออกซาโซลิล, ไธอาโซลิล, โอโซออกซาโซลิล หรือหมู่เอโซไธอาโซลิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง P4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่เบนซิลหรือหมู่เฟเนธิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง A คือหมู่แอลคิลีนซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม และซึ่งไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซิ และ/หรือ หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ซึ่งในส่วนแอลทอกซินั้นมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R 1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิล หรือหมู่เฟเนธิล, R2 และ R3 เหมือนหรือต่างกัน และแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฟนิลแอลคิลซึ่งในส่วนแอลคิลนั้นมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และส่วนเฟนิลนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, เฮโลเจนอะตอม และหมู่ไนโตรเจน, หมู่แนพธิลเมธิล, หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอลซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซี, เฮโลเจนอะตอม,และหมู่ไนโตร, หมู่แนฟธิล, หรือ หมู่พิริดิล,เฟอริล, ไธเอนิล, ออกซาโซลิล, ไธอาโซลิล, โอโซออกซาโซลิล หรือหมู่เอโซไธอาโซลิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิล หรือหมู่เฟเนธิล และ A คือ หมู่แอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม และซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซิอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และ/หรือ หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งในส่วนแอลคอกซินั้นมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่เบนซิล, R2 และ R3 เหมือนหรือต่างกัน และแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล, หมู่เบนซิลหรือเฟเนธิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่เลือกจากหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซี,ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม และหมู่ไฮดรอกซี, หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซี, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม,และหมู่ไฮดรอกซิ ; หรือพิริดิล, เฟอริล หรือหมู่ไธเอนิล, R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่เบนซิล, และ A คือ หมู่แอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง W คือ ออกซิเจนอะตอมหรือซัลเฟอร์อะตอม และ X คือ หมู่ของสูตร -NH- หรือ X คือ ซัลเฟอร์อะตอม และ W คือหมู่ของสูตร -NH-; R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เบนซิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิ และหมู่ไฮดรอกซิ, หรือ หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิและหมู่ไฮดรอกซิ, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, A คือ หมู่แอลคิลีน ซึ่งมีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง W คือ ออกซิเจนอะตอม, หรือซัลเฟอร์อะตอม และ x คือ หมู่ของสูตร -NH-; R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม ; หมู่เบนซิล ; หมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่เมธิล และ/หรือ หมู่เมธอกซิอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ; R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หรือ A คือหมู่เอธิลีน 1 7. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-2-ออกโซไธเอโซลิคิน-4-คาร์บอนซามีด 1 8. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-5-(4-เมธอกซิเฟนิล)-2-ออกโซไธเอโซลิมีน-4-คาร์บอกซามีด 1 9. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-5-เบนซิล-2-ออกโซไธเอโซลิมีน-4-คาร์บอนซามีด 2 0. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-2-ออกโซออกซาโซลิคีน-4-คาร์บอกซามีด 21. Compounds of formula (I): (chemical formula) where: W is sulfur or oxygen atom and X is formula group -N (R1) - or W is formula group -N (R1) - and X is sulfur or oxygen. An atom, R1 is a hydrogen atom, an alkyl group containing from 1 to 6 carbon atoms, or an R-alkyl group, which is an aryl group. The meaning, as defined in the following, is a tabular group on an alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, R2 and R3 the same or different. And each group is: hydrogen atoms, alkyl groups with carbon from 1 to 6 atoms, R-alkyl groups, among which the aryl group is synonymous with what is defined herein. On an alkyl group containing carbon from 1 to 4 atoms, the aryl group has the same meaning as defined below, aerobic heterocyclic group. The tic therefore consists of, 5 or 6 atoms in the ring, where atoms from 1 to 3 are nitrogen and / or oxygen and or sulfur, heteroatoms, and the other ring atoms are carbon, heterocyclic groups. C Such as shall not be replaced or replaced with at least one substitution group (a), with the meaning defined herein, or an adjoining ring system among the aerodynamics. The arocyclic, as defined above, is bound to a benzene ring, R4 is a hydrogen atom, an alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms, or an RL group. Kil Which among the aril meanings defined below are A displacement on an alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, and A is an alkylene group containing from 2 to 6 carbon atoms in a shape or branched chain of carbon and will not be replaced or replaced. With at least one carboxylic displacement group, the aeryl group has from 6 to 10 carbon in the ring, at least one aerodynamic ring, and is not replaced or replaced with a displacement group ( b) At least one group with the same meaning defined below, the substitution group (a) was chosen from: alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms, and formula -NRaRb group where Ra and Rb is the same or different, and each group is a hydrogen atom or an alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms, the substitution group (b) is chosen from: alkyl group with carbon from 1 to 6 atoms, alkyl group. The alcoxin with carbon from 1 to 6 atoms, the halogen atom, the formula group -NRaRb of which Ra and Rb are defined above, hydroxyl groups, and nitro groups; And salt that is accepted in pharmaceuticals 2. Compounds according to claim 1, where A is the alkylene group, which is not replaced at or replaced by at least one carboxy group. And / or among the alkoxies carbonyl At least one group in which the alkoxin is from 1 to 6 carbon atoms and / or by at least one of the aeryloccarbonyl group. Group, which in the aryl segment is synonymous with claim 1 3. Compound according to claim 1, which has the formula (Ia): (chemical formula) where A, R1, R2, R3 and R4 is synonymous with claim 1 and X1 is oxygen or sulfur atom 4. Compound according to claim 3, where X1 is the oxygen atom 5. Compound according to claim 3, where X1 is sulfur Atoms 6. The compound according to claim 1, which has the formula (Ib): (chemical formula) where A, R1, R2, R3 and R4 are synonymous with claim 1 and X1 is oxygen or sulfur. Atom 7. Compound according to claim 6, where X1 is oxygen atom 8. Compound according to claim 6, where X1 is sulfur atom 9. One of the compounds according to claim 1-8 where R1 is hydrogen atom. , Alkyl groups containing carbon from 1 to 4 atoms, benzyl or phenethyl group 1 0. Compounds according to claim 1, in which R2 and R3 are the same or different, and each group is Hydrogen atoms, 1 to 4 carbon alkyl groups, phenyl alkyl groups in which the alkyls contain from 1 to 4 carbon atoms, and the phenyls are neither replaced nor replaced. With at least one substitution group selected from 1 to 4 carbon alkyl group, 1 to 4 carbon alkyl group, hydroxyl group, halogen atom and nitrile group. Nitro, naphthylmethyl group, phenyl group which is not replaced or replaced with at least one substitution group selected from an alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, alkyl group. Cyls with carbon from 1 to 4 atoms, hydroxy group, atomic halogen, and nitro group, naphthyl group, or pirikylferyl, thianyl, oxasoli. Thyazolil, Ozooxazolil Or a group of azothiazolil It is not replaced or replaced by at least one alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms 1. 1. Compounds according to claim 1, where P4 is a hydrogen atom, a carbon alkyl group. From 1 to 4 atoms. Benzyl group or phenethyl group 1. 2. Compounds according to claim 1, where A is an alkylene group with carbon from 2 to 4 atoms and which is not replaced by a group. Carboxylic and / or at least one alcococarbonyl group In which the altoxi contains carbon from 1 to 4 atoms 1. 3. Compounds according to claim 1, where R 1 is hydrogen atom, alkyl group with carbon from 1 to 4 atoms, benzene group. L or phenethyl group, R2 and R3 are the same or different. And each group is Hydrogen atoms, 1 to 4 carbon alkyl groups, phenyl alkyl groups in which the alkyls contain from 1 to 4 carbon atoms, and the phenyls are neither replaced nor replaced. With at least one substitution group selected from 1 to 4 carbon alkyl group, 1 to 4 carbon alkyl group, hydroxyl group, atomic halogen and nitrogen group. , Naphthylmethyl group, phenyl group which is not replaced or replaced with at least one substitution group selected from an alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, alkyl group With carbon from 1 to 4 atoms, hydroxy group, halogen atom, and nitro group, naphthyl group, or Pyridyl group, ferril, thianyl, oxazoli Thyazolil, Ozooxazolil Or a group of azothiazolil Which is not replaced or replaced with at least one alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, R4 is a hydrogen atom, an alkyl group with carbon from 1 to 4 atoms, a benzyl group or Phenethyl group and A are alkylene groups that contain from 2 to 4 carbon atoms and which are not replaced or replaced by at least one carboxylic group and / or alkaline group. Bonil In the alkoxy part there is carbon from 1 to 4 atoms 1. 4. Compounds according to claim 1, where R1 is hydrogen atom, methyl group or benzyl group, R2 and R3 are the same or different. And each group is Hydrogen atom, methyl group, benzyl or phenethyl group Which is not replaced or replaced with at least one displacement group selected from among selected from methyl group, methoxy group, fluorine atom, chlorine atom and hydroxy group, non-substituted phenyl group. Or is replaced with at least one replacement group selected from methyl group, methoxy group, fluorine atom, chlorine atom, and hydroxyl group; Or Pyridils, Ferril or Thienil groups, R4 is a hydrogen atom, a methyl group or a benzyl group, and A is an alkylene with carbon from 2 to 4 atoms 1 5. The compound according to claim 1, where W is the oxygen atom or sulfur atom, and X is the formula group, -NH- or X is the sulfur atom, and W is the group of the formula -NH-; R2 is the hydrogen atom, the benzyl group which is not Replaced or replaced at least one selected group from a group containing methyl group, methoxin and hydroxyl group, or phenyl group that is not replaced or replaced with at least one substitution group. Select from methyl group, methoxin group and hydroxyl group, R3 is hydrogen atom, R4 is hydrogen atom, A is alkylene group with carbon from 2 to 4 atoms. Holds 1, where W is the oxygen atom, or the sulfur atom and x is the group of the formula -NH-; R2 is the hydrogen atom; Benzyl group; Phenyl group which is not replaced or replaced by at least one methyl group and / or methoxin group; R3 is a hydrogen atom, R4 is a hydrogen atom, or A is an ethylene group 1 7. N- (2-nitrooxethylene) -2-oxothiazolin-4-carbon samade 1 8. N- (2-nitrooxethyl) -5- (4-methoxifenyl) -2-oxothiazolamine-4-carboxamid 1 9. N- (2-nitroxyl) -5-ben Syl-2-oxothiazolamine-4-carbon samade 2 0. N- (2-nitrooxethyl) -2-oxooxazolin-4 - Carboxamied 2 1. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-5-(4-เมธอกซิเฟนิล)-2-ออกโซออกซาโซลิคีน-4-คาร์บอนซามีด 21. N- (2-nitrooxyl) -5- (4-methoxifenyl) -2-oxooxazolicine-4-carbon samade 2 2. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-5-เบนซิล-2-ออกโซออกซาโซลิคีน-4-คาร์บอกซามีด 22. N- (2-Nitrooxethylene) -5-Benzyl-2-Oxooxosolicene-4-Carboxamid2 3. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-2-ออกโซไธอาโซลิคีน-5-คาร์บอกซามีด 23. N- (2-nitrooxyl) -2-oxothiazolinicine-5-carboxamid 2 4. N-(2-ไนโตรออกซิเอธิล)-4-(4-เมธอกซิเฟนิล)-2-ออกโซไธอาโซลิคีน-5-คาร์บอกซามีด 24.N- (2-nitrooxyl) -4- (4-methoxifenyl) -2-oxothiazolikene-5-carboxamid 2 5. สารผสมสำหรับรักษาและป้องกันโรคความผิดปกติของหัวใจหรือหัวใจบกพร่องซึ่งสารผสมดังกล่าวประกอบด้วยสารทำให้หลอดเลือกหัวใจขยายตัวอย่างน้อยหนึ่งชนิดในปริมาณที่มีประสิทธิภาพซึ่งผสมอยู่กับพาหะหรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งสารทำให้หลอดเลือดหัวใจขยายตัวดังกล่าวนั้นคือสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่เป็นไปตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 24 25. Mixture for the treatment and prevention of cardiovascular disease or heart failure, which contains at least one cardioprotective agent in effective amounts mixed with a carrier or accepted diluent. In pharmaceutical field, such cardiovascular dilatation is at least one compound that meets one of the claims 1 to 24 2. 6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 24 ซึ่งประกอบด้วย: การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (ซึ่ง W, X, R2 และ R3 มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้นกับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 และ A มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Z คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ไนโตร จะได้สารประกอบของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (ซึ่ง W, X, R2, R3, R4, A และ Z มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ข้างต้น), และเมื่อ Z คือ ไฮโดรเจนอะตอม,สารประกอบเติมหมู่ไนโตรของสูตร (IV), จะให้สารประกอบของสูตร (I), และเลือกเปลี่ยนผลิตภัณฑ์ให้เป็นเกลือหรือเอสเทอร์6. Process for compound preparation according to one of Claims 1 to 24 which includes: Compound reaction of formula (II): (Chemical formula) (where W, X, R2 and R3 are As defined in claim 1), or its active derivatives and compounds of formula (III): (chemical formula), where R4 and A are synonymous with claim 1 and Z are Atomic hydrogen Or moo nitro The formula's compound (IV) is obtained: (Chemical formula) (where W, X, R2, R3, R4, A and Z have the same meaning as defined above), and when Z is a hydrogen atom, a nitro-added compound. The formula (IV), gives the compound formula (I), and optionally turns the product into salt or ester.
TH9201000420A 1992-03-27 Thiazolinone and oxasolidinone derivatives and their preparations and their use as vasodilators. TH10456B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH13243EX TH13243EX (en) 1993-10-13
TH13243A TH13243A (en) 1993-10-13
TH10456B true TH10456B (en) 2001-05-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69621421D1 (en) Erythromycin derivatives, processes for their preparation and their use as medicines
DE69205327D1 (en) Urea derivatives, processes for their preparation and medicines containing them.
KR910021382A (en) Benzimidazole and azabenzimidazole derivatives, antagonists of thromboxane receptors, methods for their preparation, synthetic derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
DE69030206D1 (en) Pyrazolopyridine compounds and process for their preparation
ES8105705A1 (en) Phenylsulphonamide derivatives, a process for their preparation and their use as medicines.
DE69130412T2 (en) Pyrazolopyridine compound and process for its preparation
DE69101141D1 (en) New guanidine derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
ATE59033T1 (en) N-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THEM.
KR890016017A (en) Substituted 1- (1H-imidazol-4-yl) alkyl-benzamide
GB1513320A (en) N-propargyl-2-phenylamino-2-imidazolines
IE32509L (en) Naphthacene derivatives
ATE149165T1 (en) BIZYCLIC DERIVATIVES CONTAINING NITROGEN, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING SAME
ATE32894T1 (en) THIOMETHYLPYRIDIN DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THESE COMPOUNDS.
TH10456B (en) Thiazolinone and oxasolidinone derivatives and their preparations and their use as vasodilators.
ES8304120A1 (en) Acylaminoquinazoline derivatives, a process for their preparation and a pharmaceutical composition containing them.
EP0098609A3 (en) Novel cephalosporin compounds
TH13243A (en) Thiazolinone and oxasolidinone derivatives and their preparations and their use as vasodilators.
AU676348B2 (en) New 2(1H)-quinolone compounds, process for their preparationand the pharmaceutical compositions which contain them
ATE82972T1 (en) THIENYLOXY-ALKYLAMINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THESE COMPOUNDS.
EP0492483A3 (en) Compositions containing 1 or more n-(phenyl-(thioxomethyl))-morpholine derivative(s) and the use of these compounds
KR880012577A (en) Thiadiazole guanidine compound and preparation method thereof
GB1481948A (en) 2-(disubstituted-amino)-4-phenyl-imidazolines and their use in pharmaceutical compositions
KR910006217A (en) Dihydrocaffeic acid derivatives and pharmaceutical preparations containing the same
ES8200668A1 (en) Oxazoline and thiazoline derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
GB1097072A (en) Substituted 1,2-cycloalkylene-5-oxo-2-imidazolines