TH76735B - อนุพันธ์เฟนิล-พิเพอราซีนที่เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของเซอโรโทนิน - Google Patents

Abstract

DC60 (27/12/45) การประดิษฐ์ให้สารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไปที่ I (สูตรเคมี) I ซึ่งหมู่แทนที่ถูกนิยามไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร สารประกอบมีประโยชน์ในการรักษาความผิด ปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์ ซึ่งรวมถึงภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลซึ่งรวมถึงความ ผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลโดยทั่วไป และความผิดปกติเนื่องจากความหวาดกลัว และความผิด ปกติแบบย้ำคิดย้ำทำ การประดิษฐ์ให้สารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไปที่ I (สูตรเคมี) I ซึ่งหมู่แทนที่ถูกนิยมไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร สารประกอบมีประโยชน์ในการรักษาความผิด ปกติเกี่ยวกับอารมณ์ ซึ่งรวมถึงภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลซึ่งรวมถึงความ ผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลโดยทั่วไป และความผิดปกติเนื่องจากความหวาดกลัว และความผิด ปกติแบบย้ำคิดย้ำทำ สิทธิบัตรยา

Claims (4)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 12/10/2561 ไม่มีข้อถือสิทธิ ------------------------------------------------------------ 1. สารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไปที่ I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Y คือ N; X แทน S; m คือ 1 หรือ 2; p คือ 0,1,2,3,4,5,6,7 หรือ 8; q คือ 0,1,2,3, หรือ 4; s คือ 1 หรือ 2; R1 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดย C1-6-แอลคิล หรือ R1 สองหมู่ที่เกาะกับ คาร์บอนอะตอมเดียวกันอาจทำให้เกิดไซโคลแอลคิลที่เกาะกับสไพโรแบบ 3-6 เมมเบอร์; R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดยแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, C1-6-แอล (เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซิ, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลฟานิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซิ, C3-8-ไซโคล แอล(เค)นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลโฟนิล หรือ -NRxRy; -NRxCO-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล; R3 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดยแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, C1-6-แอล (เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซี, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลฟานิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6- แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C-1-6-แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C1-6-แอล(เคค/คาย)นิลออกซิ, C3-8-ไซโคลแอล(เค) นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลโฟนิล, แอริล, C1-6- แอล(เค/คาย)นิลออกซิคาร์บอนิล, แอซิด, -NRxCo-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, CONRxRy หรือ -NRxRy; หรือหมู่แทนที่ R3 ที่ติดกันสองหมู่ร่วมกันทำให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่ฟิวส์กับวงเฟนิลที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือ O หรือ S และ R\' และ R" คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล: หรือหมู่แทนที่ R3 ที่ติดกันสองหมู่ร่วมกันทำให้เกิดระบบเฮเทอโรแอโรเมทิคที่ถูกฟิวส์แล้ว ที่มีเฮ่เทอโรอะตอมหนึ่ง, สองหรือสามอะตอม, ซึ่ง Rx และ Ry แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดยไฮโดรเจน, C1-6-แอล(เค/คาย) นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล หรือแอริล หรือ Rx และ Ry ร่วมกันกับไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดวงที่มี 3-7 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม เพิ่มเติมหนึ่งอะตอมอย่างเลือกได้ ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่เกิดจากการเติมแอซิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมเพื่อใช้ในการ บำบัด 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยมีเงื่อนไขว่าสาร ประกอบไม่ใช่ 1-(2-เฟนอกซิเฟนิล) พิเพอราซีน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยมีเงื่อนไขว่าสาร ประกอบไม่ใช่ 1-[2-(2-เมธอกซิ เฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2,6-ไดเมธอกซิเฟนอกซิ)เฟนิล]-[1,4]-ไดแอซิเพน, 1-{2-[3- (ไดเมธิลอะมิโน)เฟนอกซิ]เฟนิล}พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธิลเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3- เมธิลเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3-คลอโรเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3-เมธอกซิ เฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน และ 1-(2-เฟนอกซิเฟนิล)-พิเพอราซีน; 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง p คือ 0, 1 หรือ 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ C 1-6- แอลคิล 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง m คือ 1 หรือ 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง q คือ 0, 1 หรือ 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล หรือ C1-6- แอลคิล 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง s คือ 1 หรือ 2 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง เลือก R3 จากหมู่ที่ประกอบด้วย แฮโลเจน, C1-6-แอลคอกซิ, C1-6-ซัลฟานิล, C1-6-แอลคิล, ไฮดรอกซิ หรือไทรฟลูออโรเมธิล 1

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อข้างบนข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวคือ 1-[2-(2-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-โบรโมเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-{2-[4-(เมธิลซัลฟานิล)เฟนิลซัลฟานิล]เฟนิล}พิเพอราซีน, 1-[2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิลซัลฟานิล]เฟนิล}พิเพอราซีน, 1-[2-(2,4-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3,5-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2,6-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2,5-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2-ไทรฟลูออโรเมธิลซัลฟานิล)เฟนิล][1,4]ไดแอซิเพน, 1-[2-(3-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล]-[1,4]-ไดแอซิเพน, 1-[2-(4-บิวทิลเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 2-(4-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล-1-พิเพอราซีน, 1-[2-(4-คลอโรเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-4-คลอโรเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-4-เมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-5-เมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิลซัลฟานิล)-5-เมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-คลอโรเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3-เมธิลพิเพอราซีน, 1-[2-(4-คลอโรเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3,5-ไดเมธิลพิเพอราซีน, 4-[2-(4-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน, 4-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน หรือ 4-[2-(4-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอริดีน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่เกิดจากการเติมแอซิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม 1

2. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถิอ สิทธิข้อ 1-11 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ เกิดจากการเติมแอชิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ หรือ สารทำให้เจือจางที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด 1

3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือของสารเหล่านั้น ที่เกิดจากการเติมแอซิดที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมสำหรับการเตรียมเภสัชภัณฑ์สำหรับการ รักษา ความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์ เช่น ภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลโดยทั่วไป และความผิดปกติเนื่องจากความหวาดกลัว และ ความผิดปกติแบบย้ำคิดย้ำทำ 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อ หนึ่งสำหรับการใช้เป็นเภสัชภัณฑ์