Claims (14)
แก้ไข 12/10/2561 ไม่มีข้อถือสิทธิ ------------------------------------------------------------Updated 12/10/2018. No claims made. ------------------------------------------------------------
1. สารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไปที่ I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Y คือ N; X แทน S; m คือ 1 หรือ 2; p คือ 0,1,2,3,4,5,6,7 หรือ 8; q คือ 0,1,2,3, หรือ 4; s คือ 1 หรือ 2; R1 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดย C1-6-แอลคิล หรือ R1 สองหมู่ที่เกาะกับ คาร์บอนอะตอมเดียวกันอาจทำให้เกิดไซโคลแอลคิลที่เกาะกับสไพโรแบบ 3-6 เมมเบอร์; R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดยแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, C1-6-แอล (เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซิ, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลฟานิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซิ, C3-8-ไซโคล แอล(เค)นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลโฟนิล หรือ -NRxRy; -NRxCO-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล; R3 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดยแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, C1-6-แอล (เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลออกซี, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลฟานิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6- แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C-1-6-แอล(เค/คาย)นิล, แฮโล-C1-6-แอล(เคค/คาย)นิลออกซิ, C3-8-ไซโคลแอล(เค) นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, C1-6-แอล(เค/คาย)นิลซัลโฟนิล, แอริล, C1-6- แอล(เค/คาย)นิลออกซิคาร์บอนิล, แอซิด, -NRxCo-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล, CONRxRy หรือ -NRxRy; หรือหมู่แทนที่ R3 ที่ติดกันสองหมู่ร่วมกันทำให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่ฟิวส์กับวงเฟนิลที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือ O หรือ S และ R' และ R" คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล: หรือหมู่แทนที่ R3 ที่ติดกันสองหมู่ร่วมกันทำให้เกิดระบบเฮเทอโรแอโรเมทิคที่ถูกฟิวส์แล้ว ที่มีเฮ่เทอโรอะตอมหนึ่ง, สองหรือสามอะตอม, ซึ่ง Rx และ Ry แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่แทนโดยไฮโดรเจน, C1-6-แอล(เค/คาย) นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล, C3-8-ไซโคลแอล(เค)นิล-C1-6-แอล(เค/คาย)นิล หรือแอริล หรือ Rx และ Ry ร่วมกันกับไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดวงที่มี 3-7 เมมเบอร์ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม เพิ่มเติมหนึ่งอะตอมอย่างเลือกได้ ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่เกิดจากการเติมแอซิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมเพื่อใช้ในการ บำบัด1. Compounds represented by the general formula I (chemical formula) I, where Y is N; X represents S; m is 1 or 2; p is 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, or 8; q is 0, 1, 2, 3, or 4; s is 1 or 2; each R1 group is chosen independently from the groups represented by C1-6-alkyl or R1. Two groups attached to the same carbon atom may form a 3-6 member spyrochemical cycloalkyl group; Each R2 group is independently selected from groups represented by halogen, cyano, nitro, C1-6-L(K/Ky)nil, C1-6-L(K/Ky)niloxy, C1-6-L(K/Ky)nilsulfanil, hydroxya, hydroxya-C1-6-L(K/Ky)nil, halo-C1-6-L(K/Ky)nil, halo-C1-6-L(K/Ky)niloxy, C3-8-cyclol(K)nil, C3-8-cyclol(K)nil-C1-6-L(K/Ky)nil, C1-6-L(K/Ky)niloxycarbonyl, C1-6-L(K/Ky)nilsulfonil, or -NRxRy; -NRxCO-C1-6-L(K/Ky)nil; Each R3 group is independently selected from the groups represented by halogen, cyano, nitro, C1-6-L(K/Ky)nil, C1-6-L(K/Ky)niloxy, C1-6-L(K/Ky)nilsulfanil, hydroxya, hydroxya-C1-6-L(K/Ky)nil, halo-C-1-6-L(K/Ky)nil, halo-C1-6-L(K/Ky)niloxy, C3-8-cyclol(K)nil, C3-8-cyclol(K)nil-C1-6-L(K/Ky)nil, C1-6-L(K/Ky)nilsulfonil, aryl, C1-6-L(K/Ky)niloxycarbonyl, acid, -NRxCo-C1-6-L(K/Ky)nil, CONRxRy, or -NRxRy; or two adjacent R3 substituents together form a heterocycle that fuses with a phenyl ring selected from a group consisting of (chemical formula) where W is O or S and R' and R" are hydrogen; or C1-6-alkyl: or two adjacent R3 substituents together form a fused heteroaerometric system with one, two, or three heteroatoms, where each Rx and Ry are independently selected from groups represented by hydrogen, C1-6-L(K/Ky)nil, C3-8-cyclol(K)nil, C3-8-cyclol(K)nil-C1-6-L(K/Ky)nil, or aryl; or Rx and Ry together with nitrogen to which these groups are attached form a 3-7 member ring with one additional heteroatom selected; Or salts of those substances resulting from the addition of pharmaceutically accepted acids for therapeutic use.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยมีเงื่อนไขว่าสาร ประกอบไม่ใช่ 1-(2-เฟนอกซิเฟนิล) พิเพอราซีน2. The compounds under claim 1, provided that the compounds are not 1-(2-phenoxyphenyl)piperazine.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยมีเงื่อนไขว่าสาร ประกอบไม่ใช่ 1-[2-(2-เมธอกซิ เฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2,6-ไดเมธอกซิเฟนอกซิ)เฟนิล]-[1,4]-ไดแอซิเพน, 1-{2-[3- (ไดเมธิลอะมิโน)เฟนอกซิ]เฟนิล}พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธิลเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3- เมธิลเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3-คลอโรเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3-เมธอกซิ เฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน และ 1-(2-เฟนอกซิเฟนิล)-พิเพอราซีน;3. Compounds in accordance with claim 1, provided that the compounds are not 1-[2-(2-methoxyphenoxy)phenyl]piperazine, 1-[2-(2,6-dimethoxyphenoxy)phenyl]-[1,4]-diazipan, 1-{2-[3-(dimethylamino)phenoxy]phenyl}piperazine, 1-[2-(4-methylphenoxy)phenyl]piperazine, 1-[2-(3-methylphenoxy)phenyl]piperazine, 1-[2-(3-chlorophenoxy)phenyl]piperazine, 1-[2-(3-methoxyphenoxy)phenyl]piperazine and 1-(2-phenoxyphenyl)-piperazine;
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง p คือ 0, 1 หรือ 24. Any compound under claims 1-3 where p is 0, 1, or 2.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ C 1-6- แอลคิล5. Any compound under claims 1-4, where R1 is C1-6-alkyl.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง m คือ 1 หรือ 26. Any compound under claims 1-5, where m is 1 or 2.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง q คือ 0, 1 หรือ 27. Any compound under claims 1-6 where q is 0, 1, or 2.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล หรือ C1-6- แอลคิล8. Any compound under claims 1-7, where R2 is trifluoromethyl or C1-6-alkyl.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง s คือ 1 หรือ 29. Any compound under claims 1-8, where s is 1 or 2.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง เลือก R3 จากหมู่ที่ประกอบด้วย แฮโลเจน, C1-6-แอลคอกซิ, C1-6-ซัลฟานิล, C1-6-แอลคิล, ไฮดรอกซิ หรือไทรฟลูออโรเมธิล10. Any compound under claims 1–9 which selects R3 from a group containing a halogen, C1-6-alkoxy, C1-6-sulfanyl, C1-6-alkyl, hydroxyl or trifluoromethyl group.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อข้างบนข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวคือ 1-[2-(2-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-โบรโมเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-{2-[4-(เมธิลซัลฟานิล)เฟนิลซัลฟานิล]เฟนิล}พิเพอราซีน, 1-[2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิลซัลฟานิล]เฟนิล}พิเพอราซีน, 1-[2-(2,4-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(3,5-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2,6-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2,5-ไดเมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(2-ไทรฟลูออโรเมธิลซัลฟานิล)เฟนิล][1,4]ไดแอซิเพน, 1-[2-(3-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล]-[1,4]-ไดแอซิเพน, 1-[2-(4-บิวทิลเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนอกซิ)เฟนิล]พิเพอราซีน, 2-(4-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล-1-พิเพอราซีน, 1-[2-(4-คลอโรเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-4-คลอโรเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-4-เมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-5-เมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-ฟลูออโรเฟนิลซัลฟานิล)-5-เมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล]พิเพอราซีน, 1-[2-(4-คลอโรเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3-เมธิลพิเพอราซีน, 1-[2-(4-คลอโรเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3,5-ไดเมธิลพิเพอราซีน, 4-[2-(4-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน, 4-[2-(4-เมธอกซิเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]-3,6-ไดไฮโดร-2H-พิริดีน หรือ 4-[2-(4-เมธิลเฟนิลซัลฟานิล)เฟนิล]พิเพอริดีน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่เกิดจากการเติมแอซิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม11. Any compound referred to in one of the above claims, which is: 1-[2-(2-trifluoromethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine, 1-[2-(4-bromophenylsulfanyl)phenyl]piperazine, 1-{2-[4-(methylsulfanyl)phenylsulfanyl]phenyl}piperazine, 1-[2-(4-hydroxyphenylsulfanyl]phenyl}piperazine, 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine, 1-[2-(3,5-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine, 1-[2-(2,6-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine, 1-[2-(2,5-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine, 1-[2-(2-trifluoromethylsulfanyl)phenyl][1,4]diazipan, 1-[2-(3-methylphenylsulfanyl]-[1,4]-diazipan, 1-[2-(4-butylphenoxy)phenyl]piperazine, 1-[2-(4-methoxyphenoxy)phenyl]piperazine, 2-(4-methylphenylsulfanyl)phenyl-1-piperazine, 1-[2-(4-chlorophenylsulfanyl)phenyl]-piperazine, 1-[2-(4-methoxyphenylsulfanyl)-4-chlorophenyl]piperazine, 1-[2-(4-methoxyphenylsulfanyl)-4-methylphenyl]piperazine, 1-[2-(4-methoxyphenylsulfanyl)-5-methylphenyl]piperazine, 1-[2-(4-fluorophenylsulfanyl)-5-methylphenyl]piperazine, 1-[2-(4-methoxyphenylsulfanyl)-5-trifluoromethylphenyl]piperazine, 1-[2-(4-chlorophenylsulfanyl)phenyl]-3-methylpiperazine, 1-[2-(4-chlorophenylsulfanyl)phenyl]-3,5-dimethylpiperazine, 4-[2-(4-methylphenylsulfanyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine, 4-[2-(4-methoxyphenylsulfanyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine, or 4-[2-(4-methylphenylsulfanyl)phenyl]piperidine; or salts of these compounds formed by the addition of pharmaceutically acceptable acids.
12. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถิอ สิทธิข้อ 1-11 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ เกิดจากการเติมแอชิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ หรือ สารทำให้เจือจางที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด12. A pharmaceutical mixture containing any one of the compounds listed in Patents 1-11, or salts of those compounds resulting from the addition of at least one pharmaceutically acceptable acid and carrier or pharmaceutically acceptable diluent.
13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือของสารเหล่านั้น ที่เกิดจากการเติมแอซิดที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมสำหรับการเตรียมเภสัชภัณฑ์สำหรับการ รักษา ความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์ เช่น ภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเนื่องจากความวิตกกังวลโดยทั่วไป และความผิดปกติเนื่องจากความหวาดกลัว และ ความผิดปกติแบบย้ำคิดย้ำทำ13. The use of any of the compounds under claims 1 through 11, or their salts, by adding pharmaceutically acceptable acids, for the preparation of pharmaceutical products for the treatment of mood disorders such as depression, anxiety disorders including generalized anxiety disorder and phobia disorder, and obsessive-compulsive disorder.
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อ หนึ่งสำหรับการใช้เป็นเภสัชภัณฑ์14. Any one of the compounds listed in claims 1 through 11 may be used as a pharmaceutical product.