TH75296A - อนุพันธ์ไดเฟนิลแอซีทิโดน - Google Patents
อนุพันธ์ไดเฟนิลแอซีทิโดนInfo
- Publication number
- TH75296A TH75296A TH401005112A TH0401005112A TH75296A TH 75296 A TH75296 A TH 75296A TH 401005112 A TH401005112 A TH 401005112A TH 0401005112 A TH0401005112 A TH 0401005112A TH 75296 A TH75296 A TH 75296A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- hydrogen
- alkoxy
- alkyls
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 บรรยายถึงสารประกอบของสูตร (XV); (สูตรเคมี) (XV) (ซึ่งหมู่ที่เปลี่ยนแปลงได้เป็นตามที่นิยามไว้ภายในนี้) เกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่า ว และโพรดรักของมัน และการใช้มันเป็นตัวยับยั้งการดูดซึมโคเลส เตอรอล สำหรับการบำบัดภาวะไขมันในเลือดสูง บรรยายถึงกรรมวิธีการ ผลิตมัน และสารผสมเชิงเภสัชวิทยา ที่มีมันไว้ด้วยเช่นกัน บรรยายถึงสารประกอบของสูตร (XV); (สูตรเคมี) (XV) (ซึ่งหมู่ที่เปลี่ยนแปลงได้เป็นตามที่นิยามไว้ภายในนี้) เกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่า ว และโพรดรักของมัน และการใช้มันเป็นตัวยับยั้งการดูดซึมโคเลส เตอรอล สำหรับการบำบัดภาวะไขมันในเลือดสูง บรรยายถึงกรรมวิธีการ ผลิตมัน และสารผสมเชิงเภสัชวิทยา ที่มีมันไว้ด้วยเช่นกัน
Claims (12)
1. สารประกอบของสูตร (XV): (สูตรเคมี) (XV) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล ดังกล่าวอาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือม ากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์ บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-( C1- 6 แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิล, คาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอลค ิลS(O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; และซึ่งอา จจะเลือก ให้หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R2 และ R5 ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6 แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเ ลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง ไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอร ิล C1-6 แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1 -6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลS(O)a, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ แอริล C1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งอาจจะเลือกให้ หมู่แอริลหมู่ ใดหมู่หนึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหม ู่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ C1-6แอลค ิลS-; R4 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, หรือ แอริลC1-6แอลคิล; ซึ่ง R5 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนกับคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวง แหวนกับคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันท ี่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
2. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล ดังกล่าวอาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมา กกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์บอก ซิ, C1-6แอลคอกซิ, N-(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6 แอ คิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอลคิลS( O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; และซึ่งอาจจะ เลือก ให้หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งห รือสองหมู่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล หรือ C1- 6แอลคอกซิ; R2 และ R5 ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่ งก้านหรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่ง ไฮดรอกซิล, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6- แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1 -6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลS (O)a, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือแอริล C1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งอาจจะเลือกให้หมู่แอริลหมู่ ใดหมู่หนึ่ง ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ C1-6แอลค ิลS-; R4 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, หรือ แอริลC1-6แอลคิล; ซึ่ง R5 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนกับคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวง แหวนกับคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, ไซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, เฟนิล หรือที่เป็นกิ่งก้าน หรือที่ไม่เป็นเป็นกิ่งก้าน C1-6แอลคิล
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง : R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือที่ไม่เป็น กิ่งก้าน, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล ดัง กล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ , อะมิโน, แอซิล อะมิโน, C1-6แอลคอกซิ 1, แฮโล หรือเมธอกซิ C 1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; และซึ่งอ าจจะเลือกให้หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ, แ อลคิล, แอลคอกซิ หรือไซยาโน
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R3 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, เมธิล หรือเอธิล; ซึ่งดังกล่าว เมธิล หรือ เอธิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง C1-6แอ ลคอกซิ 1, แฮโล หรือเมธอกซิ
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R3 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล, คลอรีน, ฟลูออรีน, C1-6แอลคิล S-, หรือเมธอกซิ
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ , ซึ่ง : R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแฮโล
8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R4 คือ คลอรีน หรือฟลูออรีน
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ ง: R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล หรือ R6 แล ะ R2 เกิดเป็นวงแหวนกับคาร์บอน 3-6 อะตอม
10. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน; R2 คือ C1-4แอลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน, ท ี่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย C3-6 ไซโคล แอลคิล, แอลคิลS-, ที่อ าจจะเลือกให้แอริลถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ หรือไซยาโน, อะมิโน, N-(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน หรือแอริ ล C1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2 R3 และ R4 คือ แฮโล; R5 และ R6 คือ ไฮโดรเจน
11. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเซท, โซลเวท ของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ย อมรับเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งกรรมวิธี (ซึ่งหมู่ที่เปลี่ยน แปลงได้เ ป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I) นอกจากระบุไว้เป็นอย่างอื่น) ประ กอบรวมด้วย: กรรมวิธี 1) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L คือ หมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 2) ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (IV); (สูตรเคมี) (IV) หรืออนุพันธ์ที่แอคติเวทของมัน; กับแอมีนของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) กรรมวิธี 3): ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) หรืออนุพันธ์ที่แอคติเวทของมัน, กับแอมีนของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธี 4): การรีดิวซ์สารประกอบของสูตร (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) กรรมวิธี 5): การ ดี-เอสเทอริไฟสารประกอบของสูตร (IX) (สูตรเคมี) (IX) ซึ่งหมู่ C(O)OR คือ หมู่แอสเทอร์ ; และหลังจากนั้น ถ้าจำเป็นหรือต้องการ ; i) การแปลงผันสารประกอบของสูตร (I) ไปเป็นอีกสารประกอบหนึ่งของส ูตร (I); ii) การเอาหมู่ปกป้องหมู่ใดหมู่หนึ่งออก; iii) การทำให้เกิดเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หร ือโพรดรักที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา; หรือ iv) การแยกสองหรือมากกว่าสองอีแนนซิโอเมอร์ L คือ หมู่ที่ถูกแทนที่ได้, ค่าที่เหมาะสมสำหรับ L ได้แก่ ตัว อย่างเช่น หมู่แฮโลจีโน หรือ ซัลดฟนิลออกซิ ตัวอย่างเช่น หมู่คลอโ ร, โบรโม, เมเธนซัลโฟนิลออกซิ หรือ ทอลูอีน-4-ซัลโฟนิล ออกซ ิ C(O)OR คือ หมู่เอสเทอร์, ค่าที่เหมาะสมสำหรับ C(O)OR ได้แ ก่ เมธอกซิคาร์บอนิล, เอธอกซิคาร์บอนิล, t-บิวทอกซิคาร์บอนิล แล ะเบนซิลออกซิคาร์บอนิล
12. สารประกอบของสูตร (VI): (สูตรเคมี) R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือม ากกว่าหนึ่งไอดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์บ อกซิ, C1-6 แอลคอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6 แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6 แอลคิลS( O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; และซึ่งอาจจ ะเลือกให้หมู่แอริลหมู่ใดหมู่ หนึ่งแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือ กจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6 แอลคอกซิ; R2 และ R5 ที่เป็นอิสระ คือ ไอโดรเจน, C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่ งก้านหรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6ไซโคล แอลคิล หรือแอริล; ซึ่ ง C1-6แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมา กกว่าหนึ่ง ไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บอมออิล, คาร์บ อกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6แอลคอกซิ, (C1- C4)3Si, N-(C1-6แ อลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6 แอลคิล)2,อะมิโน, C1-6แอลคิลS(O)a, แอริลC1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; และซึ่งอาจจะเลือกให้ หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหม ู่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ C1-6แอ ลคิลS-; R4 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6 แอลคอกซิ; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือ แอริลC1-6แอลคิล; R7 คือ หมู่ไฮดรอกซิ หรือ C1-3 แอลคอกซิ ; ซึ่ง R5 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนกับคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวง แหวนกับคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมั นที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH75296A true TH75296A (th) | 2006-02-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR047339A1 (es) | Derivados de difenilazetidona.proceso de obtencion. | |
| AR060623A1 (es) | Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion | |
| PE20040155A1 (es) | Derivados aminoinazoles, procedimiento de preparacion e intermedios de este procedimiento a titulo de medicamentos y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| IL166307A (en) | Preparation of 1h-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines via 1h-imidazo [4,5-c]quinolin-4-cyano and 1h-imidazo [4,5-c]quinolin-4-carboxamide intermediates | |
| RU2009137255A (ru) | Содержащие азот гетероциклические соединения, их получение и применение их в качестве антибактериальных лекарственных средств | |
| TR200401413T1 (tr) | Dibenzilamin bileşikleri ve bunların farmasötik kullanımları | |
| ES2558856T3 (es) | Síntesis de compuestos de pirrolidina | |
| AR057383A1 (es) | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto | |
| AR057380A1 (es) | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona y uso terapeutico de los mismos | |
| NZ515408A (en) | 5-phenyl-pyrimidine derivatives | |
| UA75060C2 (en) | Substituted n-benzyl-indole-3-yl-glyoxylic acid derivatives having antitumor activity, use thereof and pharmaceutical composition based thereon | |
| SK19042001A3 (sk) | Spôsob prípravy substituovaných derivátov cyklopentánu a ich nové kryštalické štruktúry | |
| IL259394A (en) | Reliable prodrugs in pharmaceutical compositions | |
| AU669462B2 (en) | 4-amino-2-ureidopyrimidine-5-carboxamides, a process for the preparation thereof, pharmaceuticals containing these compounds, and the use thereof | |
| EP3475277A1 (en) | Anti-infective heterocyclic compounds and uses thereof | |
| RU2039059C1 (ru) | Способ получения кристаллического моно- или дигидрата дигидрохлорида 7-[2-(2- аминотиазол -4-ил)-2(z)- метоксииминоацетамидо] -3-[(1- метил-1- пирролидинио) метил] -цеф- 3-ем- 4-карбоксилата, по существу свободного от антиизомера и δ2 -изомера | |
| IL169368A0 (en) | Cyclization process for substituted benzothiazole derivatives | |
| KR20010042471A (ko) | Ｍｒｐ1의 억제 방법 | |
| CA2077836A1 (en) | Process for the preparation of a cephalosporin antibiotic | |
| IL197970A (en) | Process for making piperidinyl-sulfanyl-acetyl-motilines | |
| Manzo et al. | Synthesis of phidianidine B, a highly cytotoxic 1, 2, 4-oxadiazole marine metabolite | |
| KR910006300A (ko) | 신규 화합물 | |
| ES2468020T3 (es) | Método para producir ácido 2-amino-4-(hidroximetilfosfinil)-2-butenoico N-sustituido | |
| NO913644L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive aminosyrederivater. | |
| FI104068B1 (fi) | Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten indolinyyli-N-hydroksiurea- ja indolinyyli-N-hydroksaamihappojohdannaisten valmistamiseksi |