TH74719A - อนุพันธ์อีเธอร์ใหม่, การผลิตสิ่งเหล่านี้และการใช้เป็นสารทางเภสัชกรรม - Google Patents
อนุพันธ์อีเธอร์ใหม่, การผลิตสิ่งเหล่านี้และการใช้เป็นสารทางเภสัชกรรมInfo
- Publication number
- TH74719A TH74719A TH501001125A TH0501001125A TH74719A TH 74719 A TH74719 A TH 74719A TH 501001125 A TH501001125 A TH 501001125A TH 0501001125 A TH0501001125 A TH 0501001125A TH 74719 A TH74719 A TH 74719A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- benzyloxy
- vinyl
- ethyl
- ilmethoxy
- phenyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (05/04/48) วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้คือสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) สูตร (I), เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้, รูปแบบอีแนนทิโอเมอร์, ไดแอสทีริโอเมอร์และราซีเมท, การเตรียมของสารประกอบที่ถูกกล่าวถึงข้างต้น, เภสัชภัณฑ์ ที่มีสิ่งเหล่านี้และการผลิตสิ่งเหล่านี้, และอีกทั้งการใช้ของสารประกอบที่ถูกกล่าวถึงข้างต้นใน การควบคุมหรือการป้องกันความเจ็บป่วย เช่น มะเร็ง วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้คือสารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้, รูปแบบอีแนนทิโอเมอร์, ไดแอสทีริโอเมอร์และราซีเมท, การเตรียมของสารประกอบที่ถูกกล่าวถึงข้างต้น, เภสัชภัณฑ์ ที่มีสิ่งเหล่านี้และการผลิตสิ่งเหล่านี้, และอีกทั้งการใช้ของสารประกอบที่ถูกกล่าวถึงข้างต้นใน การควบคุมหรือการป้องกันความเจ็บป่วย เช่น มะเร็ง
Claims (20)
1.สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) สูตร I, โดยที่ R1 คือ -O-อัลคิล; -S-อัลคิล; -NH-อัลคิล; หมู่อัลคิลทั้งหมดถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งหรือหลายอะตอมของฮาโลเจน; R2 คือ ไฮโดรเจน; หรือ ฮาโลเจน; และ R3 คือ ฮาโลเจน; หรือที่เป็นทางเลือก R1 และ R2 พร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้างวงแหวน เฮตเทอโรไซคลิคที่มีคาร์บอน 5 หรือ 6, ที่เป็นทางเลือกครั้งเดียวหรือหลายครั้งถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน; และ R3 คือ ไฮโดรเจน; หรือ ฮาโลเจน; G คือ ออกซิเจน; หรือ ซัลเฟอร์และ R4 คือ ไฮโดรเจน; C1-C3 อัลคิล; C1-C3 อัลคอกซี; หรือ ฮาโลเจน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ R1 คือ -O-CF3; -O-CHF2 หรือ -S-CF3; R2, R3 และ R4 ทั้งหมดคือไฮโดรเจน; และ G คือออกซิเจน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2: 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล; 2-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล; หรือ 4-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซเลียม มีเธนซัลโฟเนท; 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซเลียม (โร)-โทลูอีนซัลโฟเนท;หรือ 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซเลียม คลอไรด์; 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล; 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ R1 คือ -O-CF3; -O-CHF2 หรือ -S-CF3; R2 คือฮาโลเจน; และ R3 และ R4 คือไฮโดรเจน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4: 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล;หรือ 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ R1 และ R2 พร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้าง 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; R3 และ R4 คือไฮโดรเจน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6: 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ R1 และ R2 พร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้าง 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; R3 คือ ฮาโลเจน; R4 คือไฮโดรเจน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8: 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(2,2,6-ไตรฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยมีสูตร I-A, (สูตรเคมี) สูตร I-A, โดยที่ R1 คือ-O-อัลคิล; -S-อัลคิล; -NH-อัลคิล; หมู่อัลคิลทั้งหมดถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งหรือหลายอะตอมของฮาโลเจน; R2 คือไฮโดรเจน; หรือ ฮาโลเจน; และ R3 คือไฮโดรเจน; หรือที่เป็นทางเลือก R1 และ R2 พร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้างวงแหวน เฮตเทอโรไซคลิคที่มีคาร์บอน 5 หรือ 6, ที่เป็นทางเลือกครั้งเดียวหรือหลายครั้งถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน; และ R3 คือไฮโดรเจน; หรือ ฮาโลเจน; G คือออกซิเจน; หรือ ซัลเฟอร์และ R4 คือฟลูออรีน; เมทธิล; หรือเมทธอกซี; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10: 1-[2-(2-ฟลูออโร-4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธิล-4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธอกซี-4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-ฟลูออโร-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธิล-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธอกซี-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-ฟลูออโร-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธิล-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; หรือ 1-[2-(2-เมทธอกซี-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลฟานิล-ฟีนิล)-ไวนิล]-ออกซาโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10, โดยที่ R1 คือ-O-อัลคิล; -S-อัลคิล; หมู่อัลคิลทั้งหมดถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งหรือหลายอะตอมของฟลูออรีน; R2 คือไฮโดรเจน; และ R3 คือไฮโดรเจน; หรือที่เป็นทางเลือก R1 และ R2 พร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดเพื่อสร้าง 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล;และ R3 คือไฮโดรเจน; หรือ G คือออกซิเจน; R4 คือไฮโดรเจน; C1-C3 อัลคิล; หรือ ฟลูออรีน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยมีสูตร I-B, (สูตรเคมี) สูตร I-B, โดยที่ R1 คือ -O-CF3 หรือ -O-CHF2; R2 คือไฮโดรเจน; หรือ ฮาโลเจน; และ R4 คือไฮโดรเจน; เมทธิล; เมทธอกซี; หรือฟลูออรีน; และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 13: 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล; 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-ฟลูออโร-4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธิล-4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธอกซี-4-{2-[2-(E)-(4-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-ฟลูออโร-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธิล-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; 1-[2-(2-เมทธอกซี-4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4 -อิลเมทธอกซี}-เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล; หรือ 4-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]-ไตรอะโซล
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 13: 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซเลียม มีเธนซัลโฟเนท; 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซเลียม (โร)-มีเธนซัลโฟเนท; หรือ 1-[2-(4-{2-[2-(E)-(4-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ฟีนิล)-ไวนิล]-ไธอะโซล-4-อิลเมทธอกซี} -เบนซิลออกซี)-เอทธิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซเลียม คลอไรด์
16. กรรมวิธีสำหรับการผลิตของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ (a) สารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี) สูตร (V), โดยที่ R4 มีลักษณะที่สำคัญที่ให้ไว้, ถูกทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) สูตร (IV), โดยที่ R1, R2, R3 และ G มีลักษณะสำคัญที่ให้ไว้, เพื่อให้สารประกอบของสูตร (I); (b) สารประกอบดังกล่าวของสูตร (I) ถูกแยกจากส่วนผสมราซีเมท, และ (c) ถ้าต้องการ, ถูกเปลี่ยนรูปเป็นเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้
17. สารผสมทางเภสัชกรรม, ที่มีหนึ่งหรือมากกว่าสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 พร้อมกันกับส่วนเติมเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
18. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 17 สำหรับการยับยั้งของการเจริญเติบโต ของเนื้องอก
19. การใช้ของสารประกอบในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 สำหรับ การทรีทเมนท์ของมะเร็ง
20. การใช้ของสารประกอบในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 สำหรับ การผลิตของเภสัชภัณฑ์ที่สอดคล้องสำหรับการยับยั้งของการเจริญเติบโตของเนื้องอก
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH74719A true TH74719A (th) | 2006-01-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP4001276B1 (en) | Aurora kinase inhibitor and use thereof | |
| KR102928845B1 (ko) | 플루오린 함유 화합물 및 이의 항암 의학적 용도 | |
| RU2500680C2 (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| JP7288904B2 (ja) | ビアリールエーテル型キナゾリン誘導体 | |
| CA3160577A1 (en) | Novel aurora kinase inhibitors and use thereof | |
| RU2008137526A (ru) | Ингибиторы киназы, основанные на гидантоине | |
| UA122221C2 (uk) | 4Н-ПІРОЛО[3,2-c]ПІРИДИН-4-ОНОВІ ПОХІДНІ | |
| EA017252B1 (ru) | Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ | |
| ATE507205T1 (de) | Aromatische 1,4-di-carboxylamide und deren verwendung | |
| NO20074447L (no) | Sykloheksylamider som dopamin D3, D2 og 5HT1A-antagonister | |
| JP2008520637A5 (th) | ||
| ES2519090T3 (es) | Compuestos de fenil piperazina, composición farmacéutica que incluye los mismos, y uso de los mismos | |
| MX2011005367A (es) | Aril piperazinas y su uso como antagonistas alfa 2c. | |
| SI1742957T1 (sl) | Postopek za pripravo telitromicina | |
| JP2015524483A5 (th) | ||
| NO20065327L (no) | Fremgangsmate for fremstilling av derivarer av 5-'4-(2-hydroksy-propyl)-3,5-dihydro-3H'1, 2,4(triazin-2-yl)-benzamid. | |
| CA2527315A1 (en) | Imidazole derivatives as glutamate receptor antagonists | |
| Patel et al. | Synthesis of 3-{4-[4-dimethylamino-6-(4-methyl-2-oxo-2 H-chromen-7-yloxy)-[1, 3, 5] triazin-2-ylamino]-phenyl}-2-phenyl-5-(4-pyridin-2-yl-piperazin-1-ylmethyl)-thiazolidin-4-one and their biological evaluation | |
| JP2018536652A5 (th) | ||
| NO20054225L (no) | Benzamid-derivater som oksytocin-agonister og vasopressin-antagonister | |
| Racané et al. | Synthesis and antiproliferative activity in vitro of amidino substituted 2-phenylbenzazoles | |
| KR101297652B1 (ko) | 항암활성을 지닌 카르보아졸계 화합물 | |
| TH69579A (th) | อนุพันธุ์ใหม่ของออกซาโซล, การผลิตอนุพันธุ์เหล่านี้และการใช้อนุพันธุ์เหล่านี้เป็นสารทางเภสัชกรรม | |
| TH75890A (th) | อนุพันธ์เบนซิลอีเธอร์, การผลิตสารเหล่านั้นและการใช้เป็นสารทางเภสัชกรรม | |
| WO2013072903A1 (en) | Nitroimidazoxadiazocine compounds |