TH7065B - การใช้อนุพันธ์ของอิมิแดโซพิแรโซลเป็นสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ - Google Patents

Abstract

สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 คือไฮโดรเจน ที่อาจเลือกให้แทนที่ได้ด้วยแอลคิล, ไซโคลแอลคิล แอลคีนิล, แอแรลคิล, แอริลแอลดีนิล,แอริล, แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค, ไซแอโนหรือเฮโลเจน, R3 คือไฮโดรเจน ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอแรลคิลหรือแอซิล, R4 และ R5 คือไฮโดรเจน ที่อาจเลือกให้แทนที่ด้วยแอลคิล, ไซโคลแอลคิล แอลคีนิล, แอแรลคิล, แอริลแอลดีนิล, แอริล,หรือแอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น คือ สารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ รวมทั้งมีฤทธิ์ในการรักษาโรคกระเพาะและเป็นตัวยับยั้ง 5-ลิพอกซิจิเนส: สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1.กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนอะตอมหมู่ C1-C25 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่หมู่แทนที่อย่างน้อย หนึ่งหมู่คือหมู่แทนที่ (a) ดังนิยามไว้ข้างล่าง,หมู่ C3-C8 ไซโคลแอลคิล,หมู่C2-C6 แอลคีนิล,หมู่แอแรลคิลซึ่งส่วนแอลคิล คือ C1-C4 และส่วน ส่วนแอริลคือ C6-C10 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่ที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือหมู่แทนที่ (b) ดังนิยามไว้ข้างล่างหมู่แอริลแอลคีนิลซึ่งส่วนแอริลคือหมู่ C6-C10 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่(b)ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และส่วนแอลคีนิลคือ C2-C3 แอลคีนิล,หมู่ C6-C10 แอริล,หมู่ C6-C10 แอริล ที่มีหมู่แทนที (b) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 ถึง 8 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจนและ/หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอมหมู่ดังกล่าวอาจไม่ถูกแทนที่ หรืออย่างน้อยมีหมู่แทนที่ (b) หนึ่งหมู่ที่นิยามไว้ข้างล่าง และอาจเป็นโมโนไซคลิค หรืออาจเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่ไซแอโนหรือเฮโลเจน อะตอม R3 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-C25 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่อย่างน้อยมีหมู่แทนที่ (a) ที่นิยามไว้ข้างล่างหนึ่งหมู่ หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริล คือ C6-C10 และไม่ถูกแทนที่ หรืออย่างน้อยมีหมู่แทนที่ (b)ที่นิยามเอาไว้ข้างล่างหนึ่งหมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล,หรือหมู่แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล ซึ่งส่วนแอริล คือหมู่ C6-C10 คาร์โบไซคลิคแอริล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่(b) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจน อะตอมหมู่ C1-C25 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ (a) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ C3-C8 ไซโคลแอลคิล,หมู่ C2-C6 แอลคีนิลหมู่แอแรลคิล ซึ่งมีส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริล คือ C6-C10 และไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอริลแอลคีนิลซึ่งส่วนแอริลคือหมู่ C6-C10 แอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หริอมีหมู่แทนที่ (b) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และส่วนแอลคีนิล คือ C2-C3 แอลคีนิล,หมู่ C6-C10 แอริล,หมู่ C6-C10 แอริลที่มีหมู่แทนที่ (b) ที่นิยามไว้ข้างล่าง อย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาดจาก 5 ถึง 8 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือ ซัลเฟอร์เฮเทอโร-อะตอมหมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิคหรือหลอดติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (a): หมู่ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน อะตอม,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่ C2-C7 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 ถึง 8 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือ ไนโตรเจนและ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิคหรือเชื่อมตือกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (b): หมู่ C1-C6 แอลคิล,เฮโลเจน อะตอม,หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ,หมู่แอริลออกซิซึ่งส่วนแอริล คือ หมู่ C6-C10 คาร์โบไซคลิค แอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หมู่แอแรลคิลออกซิ ซึ่งส่วนแอลคิล คือ C1-C4 และส่วนแอริล คือ C6-C10 และไม่ถูกแทนที่หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล,หมู่แอโรแมทิค คาร์ บอกซิลิค แอซิด ซึ่งส่วนแอริล คือหมู่ C6-C10 คาร์โบไซคลิค,แอริล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่เป็น C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ,หมู่แอโรแมทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอกซิซึ่งส่วนแอริล คือหมู่ C6-C10 คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างหนึ่งหมู่เป็น C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน,หมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4 แอลคิลอะมิโน,หมู่ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C4 หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิล อะมิโน,หมู่แอโรแมทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโน ซึ่งส่วนแอริลคือหมู่ C6-C10 คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ C1-C4 และคิล และ/หรือC1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือหมู่แทนที่เฮโลเจน หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่แอลคิลคาร์แบโมอิลและไดแอลคิลคาร์แบโมอิล ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่คือ C1-C4 หมู่คาร์บอกซิ หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไซแอโน,และหมู่ C2-C7 แอลคอกซิคาร์บอนิลโดยมีข้อแม้ว่า : (i) R1 ไม่แทนไฮโดรเจน อะตอม เมื่อ R2 แทนหมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่แอริล (ii) R1 ไม่แทนเฮโลเจน อะตอม เมื่อ R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม หมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือหมู่ไซโคลแอลคิล (iii) R1 ไม่แทนหมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่เมื่อ R2 แทนหมู่แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ (iv) R1 ไม่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เฟนิล เมื่อแต่ละ R2 ถึง R5 แทนไฮโดรเจนอะตอม (v) R1 ไม่แทนหมู่ไซแอโน เมื่อ R2 คือ หมู่ t-บิวทิล หรือไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยการปิดวงแหวนของสารประกอบที่มีสูตร (II): (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1,R2,R4 และ R5 ได้นิยามไว้ข้างบน และ หมู่ที่แทนด้วย >C = Y คือหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่แอซิแทล) และแล้วหากต้องการ ก็ให้ผลิตภัณฑ์ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (III) R3\'Z (III) (ซึ่ง : R3\' แทนหมู่ใด ๆ ที่ได้นิยามไว้สำหรับ R3 นอกเหนือจากไฮโดรเจนอะตอม และแทนเฮโลเจนอะตอม หมู่ C1-C4 แอลเคนซัลโฟนิลออกซิ หรือ หมู่แอริลซัลโฟนิลออกซิ) 2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวของสูตร (II) เตรียมด้วยการให้อนุพันธ์พิแรโซลที่มีสูตร (IV) (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 และ R2 ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 13)ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (V) (สูตรเคมี) (ซึ่ง :(อักษรเคมี)R4 และ R5 ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 13,และ X แทนเฮโลเจน อะตอม หมู่ C1-C4 แอลเคนซัลโฟนิลอกซิ หรือหมู่แอริลซัล โฟนิลออกซิ) 3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกับหรือแตกต่างกับและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C11 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่(a\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล,หมู่ C2-C6 แอลคีนิลหมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริล คือหมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่หมู่เฟนิลแอลคีนิลซึ่งส่วนเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่และส่วนแอลคีนิลคือ C2-C3 แอลคีนิล,หมู่ C6-C10 แอริล,หมู่ C6-C10 แอริลที่มีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิค หรือเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน,และเฮโลเจนอะตอม หมู่แทนที่ (a\') : หมู่ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน อะตอม,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่ C2-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิลและหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ที่มีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b\') หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่(b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิค หรือถูกเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (b) : หมู่ C1-C4 แอลคิล,เฮดลเจน อะตอม,หมู่C1-C4 แอลคอกซิ,หมู่ฟีนอกซิ,หมู่แอแรลคิลอกซิซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริลคือหมู่เฟนิลที่ไม่ถูกแทนที่ หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค หมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ C1-C4 แอลคิลและ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน,หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอกซิ,หมู่เบนโซอิลอกซิ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน หมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4 แอลคิลอะมิโน,หมู่ไดแอลคิลอะมิโนซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C4 หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์ฐอกซิลิค แอซิลอะมิโน หมู่เบนโซอิลอะมิโน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือC1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน,หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่แอลคิลคาร์แบโมอิล และหมู่ไดแอลคิลคาร์แบโมอิล ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่คือ C1-C4 หมู่คาร์บอกซิ และหมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล 4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง R3แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C11 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (a\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริล คือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์ บอกซิลิค แอซิล,หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\')ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แทนที่ (a\') : หมู่ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน อะตอม,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่ C2-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอมซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือ ไนโตรเจนและ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโมไซคลิค หรืออาจเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (b\') : หมู่ C1-C4 แอลคิล,เฮโลเจน อะตอม,หมู่ C1-C4 แอลคอกซิหมู่ฟีนอกซิ,หมู่แอแรลคอกซิซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริลคือหมู่เฟนิลที่ไม่ถูก แทนที่ หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิล,หมู่เบนโซอิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ C1-C4แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือเฮโลเจน,หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอกซิ,หมู่เบนโซอิลอกซิ ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน,หมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4 แอลคิลอะมิโน,หมู่ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C4 หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิคหมู่เบนโซอิลอะมิโน ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือเฮโลเจน,หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่แอลคิลคาร์แบโมอิล และไดแอลคิลคาร์แบโมอิล ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่คือ C1-C4 หมู่คาร์บอกซิ,และหมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล 5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์ และภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือขงสารเหล่านั้น ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือต่างกัน และแต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-C11 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ (a\') ที่นิยาม ไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล,หมู่ C2-C6 แอลคีนิล,หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริลคือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่เฟนิลแอลคีนิล ซึ่งส่วนเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่าง อย่างน้อยหนึ่งหมู่ และส่วนแอลคีนิลคือ C2-C3 แอลคีนิล,หมู่C6-C10 แอริล,หมู่ C6-C10 แอริลที่มีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือออกซิเจนและ/หรือ ซัลเฟอร์เฮเทอ โร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\')ที่นิยามไว้อย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิค หรือเชื่อมติดอยู่กับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (a\') : หมู่ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน อะตอม,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่ C2-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมุ่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ที่มีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งจาก 1ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือ ซัลเฟอร์เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิคหรือถูกเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (b\') : หมู่ C1-C4 แอลคิล,เฮโลเจน อะตอม,หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ,หมู่ฟีนอกซิ,หมู่แอแรลคิลอกซิ ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริลคือหมู่เฟนิลที่ไม่ถูกแทนที่ หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล,หมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิลและ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือเฮโลเจน,หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอกซิ,หมู่เบนโซอิลอกซิ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจนหมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4 แอลคิลอะมิโน,หมู่ไดแอลคิลอะมิโนซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C4 หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโน,หมู่เบนโซอิลอะมิโน ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจน,หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่แอลคิลคาร์แบโมอิล และหมู่ใดแอลคิลคาร์แบโมอิล ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่คือ C1-C4 หมู่คาร์บอกซิ,และหมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล 6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกับหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-C11 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ (a\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล,หมู่ C2-C6 แอลคีนิล,หมู่แอแรลคิลซึ่งส่วนแอลคิล คือ C1-C4 และส่วนแอริล คือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\')ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่เฟนิลแอลคีนิล ซึ่งส่วนเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\')ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่และส่วนแอลคีนิลคือ C2-C3 แอลคีนิล,หมู่ C6-C10 แอริล,หมู่ C6-C10 แอริลที่มีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจนและ/หรือออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่(b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโนไซคลิค หรือเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน, และเฮโลเจน อะตอม R3 แทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C11 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (a\')ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอแรลคิลซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริลคือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล,หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน แต่ละตัวแทน ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่ C1-C11 แอลคิล,หมู่ C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (a\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่ C3-C6 ไซโคลแอลคิล,หมู่ C2-C6 แอลคีนิล,หมู่แอแรลคิล ซึ่งส่วนแอลคิล คือ C1-C4 และ ส่วนแอริลคือหมู่เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่,หมู่เฟนิล แอลคีนิล ซึ่งส่วนเฟนิลไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยาม ไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และส่วนแอลคีนิลคือ C2-C3 แอลคีนิล,หมู่ C6-C10 แอริล,หมู่ C6-C10 แอริลที่มีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามได้ทั้งสอง อย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอมซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือ ไนโตรเจน และ/หรือออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์ เฮเทอโรอะตอมหมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หริอมีหมู่แทนที่ (b\')ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโมไซคลิคหรือเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (a\') : หมู่ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน-อะตอม,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่ C2-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิลและหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ที่มีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งจาก 1 ถึง 3 คือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b\') ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และเป็นโมโมไซคลิค หรือถูกเชื่อมติดกับวงแหวนเบนซีน หมู่แทนที่ (b\') : หมู่ C1-C4 แอลคิล,เฮโลเจน อะตอม,หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ,หมู่ฟีนอกซิ,หมู่แอแรลคิลอกซิ ซึ่งส่วนแอลคิลคือ C1-C4 และส่วนแอริลคือหมู่เฟนิลที่ไม่ถูกแทนที่หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล,หมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิลและ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือเฮโลเจน,หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิคแอซิลอกซิ,หมู่เบนโซอิลออกซิซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิและ/หรือ เฮโลเจนหมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือ เฮโลเจนหมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิ และ/หรือเฮโลเจนหมู่อะมิโน,หมู่ C1-C4 แอลคิลอะมิโน,หมู่ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่งส่วนแอลคิลแต่ละส่วนคือ C1-C4 หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลอะมิโน,หมู่เบนโซอิลอะมิโน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ C1-C4 แอลคิล และ/หรือ C1-C4 แอลคอกซิและ/หรือเฮโลเจน,หมู่ C1-C4 เฮโลแอลคิล,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่แอลคิลคาร์แบโมอิลและหมู่ไดแอลคิลคาร์แบโมอิล ซึ่งหมู่แอลคิลแต่ละหมู่คือ C1-C4 หมู่คาร์บอกซิ,และหมู่ C2-C5 แอลคอกซิคาร์บอนิล 7.กรรมวิธตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I)หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม,หมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C1-C4 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (a2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ซึ่งส่วนเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ซินแนมิล หมู่เฟนิล หมู่แนพธิล,หมู่เฟนิล หรือแนพธิล ที่มีหมู่แทนที่ (b2)ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคที่มีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1หรือ 2 อะตอม คือไนโตรเจน และ/หรือออกซิเจน และ/หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อย หนึ่งหมู่ หรือเฮโลเจนอะตอม R3 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C1-C4 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (a2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่เบนซิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ C2-C4 แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่แทน ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C1-C4 แอลคิล ที่ถูกแทนทีที่มีหมู่แทนที่ (a2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่เบนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ซินแนมิล หมู่เฟนิล,หมู่แนพธิล,หมู่เฟนิลหรือแนพธิลที่มีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1 หรือ 2 อะตอม คือ ไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจนและ/หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แทนที่ (a2) : หมู่ไฮดรอกซิ,เฮโลเจน อะตอม,หมู่ไซแอโน,หมู่คาร์บอกซิ,หมู่ C2-C4 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1 หรือ2 อะตอม คือ ไนโตรเจน และ/หรือออกซิเจนและ/หรือซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างล่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่แทนที่ (b2) : หมู่ C1-C4 แอลคิล,เฮโลเจน อะตอม,หมู่ C1-C4 แอลคอกซิ,หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไซแอโน,หมู่อะมิโน,หมู่คาร์แบโมอิล,หมู่ฟีนอกซิ,หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิล,หมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่ C1-C2 แอลคิล,หมู่ C1-C2 แอลคอกซิ และเฮโลเจน อะตอม,หมู่ C2-C4 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลอกซิ,หมู่เบนโซอิลอกซิ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-C2 แอลคิล,หมู่ C1-C2 แอลคอกซิ และเฮโลเจน อะตอม หมู่คาร์บอกซิ และหมุ่ C2-C4แอลคอกซิคาร์ บอนิล 8.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น,ซึ่ง : R1 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล R2 แทน หมู่เฟนิล,หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1 อะตอมคือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจนและ/หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโรอะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C4 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (a2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ C2-C4 แอลิแฟทิคคาร์บอกซิลิค,แอซิล,หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R4 และ R5 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แทน ไฮโดรเจน อะตอมหมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C1-C4 แอลคิลที่ถูกแทนที่(a2) ที่นิยามไว้ข้าง บนอย่างน้อยหนึ่งหมู่หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโร ไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1 อะตอม คือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจนและ/หรือ ซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b2)ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ 9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I)หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ซึ่ง : R1 แทน หมู่เฟนิล,หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1 อะตอมคือไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือ ซัลเฟอร์เฮเทอโรอะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R2 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล R3 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,หมู่ C1-C4 แอลคิล,หมู่ C1-C4 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ (a2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ C2-C4แอลิแฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิล หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่(b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R4 และ R5 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล,หมู่ C1-C4 ที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ (a2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หรือหมู่อะโรแมทิค เฮเทอโร ไซคลิค ซึ่งมีวงแหวนขนาด 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง 1 อะตอมคือ ไนโตรเจน และ/หรือ ออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์ เฮเทอโร-อะตอม หมู่ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ (b2) ที่นิยามไว้ข้างบนอย่างน้อยหนึ่งหมู่ 1 0.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I)หรือเกลือของสารเหล่านั้น,ซึ่ง : R1 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิลหรือเอธิล; R2 แทน : หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ เมธิล และ/หรือคลอรีน และ/หรือ ไทรฟลูออโรเมธิลและ/หรือ เมธอกซีอย่างน้อยหนึ่งหมู่;หมู่ไธอีนิล; หมู่ฟิวริล; หรือหมู่ไธอีนิลหรือฟิวริล ที่มีหมู่แทนที่ เมธิลและ/หรือ เมธอกซิ และ/หรือ คลอรีน และ/หรือไทรฟลูออโรเมธิล อย่างน้อยหนึ่งหมู่ ; R3 แทน : ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C2 แอลคิล; หมู่ C2-C4 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล; หมู่เบนซิล; หมู่ไซแอโนเมธิล;หมู่ (C1-C4 แอลคอกซิ)คาร์บอนิลเมธิล;หรือหมู่เบนโซอิล R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทน :ไฮโดเจน อะตอม; หมู่ C1-C2 แอลคิล; หรือหมู่ C1-C2 แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ C2-C3 แอลคอกซิคาร์บอนิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ 1 1.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ซึ่งรีเอเจนท์และสภาวะของปฏิกิริยาถูกเลือกเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (I)หรือเกลือของสารเหล่านั้น,ซึ่ง :ซึ่ง R1 แทนหมู่เฟนิล,หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่ ที่มีหมู่แทนที่ เมธิล และ/หรือ ไทรฟลูออโรเมธิลและ/หรือ เมธอกซิอย่างน้อยหนึ่งหมู่ หมู่ไธอีนิล,หมู่ฟิวริล,หรือหมู่ไธอีนิล หรือฟิวริลที่มีหมู่แทนที่เมธิล และ/หรือเมธอกซิและ/หรือ คลอรีน และ/หรือ ไทรฟลูออโรเมธิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิลหรือเอธิล R3 แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C2 แอลคิลลหมู่ C2-C4 แอลิแฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิล,หมู่เบนซิล,หมู่ไซแอโนเมธิล,หมู่(C1-C4 แอลคอกซิ)คาร์บอนิลเมธิล,หรือหมู่เบนโซอิล R4 และ R5 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แทน ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C2 แอลคิล,หรือหมู่ C1-C2 แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีหมู่แทนที่ C2-C3 แอลคอกซิคาร์บอนิลอย่างน้อยหนึ่งหมู่ 1

1.(p-คลอโรเฟนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล 7-เมธิล-6-เฟนิล-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 7-เฟนิล-1G-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 6-(2-ไธอีนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 7-เมธิล-6-(2-ไธอีนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 6-เมธิล-7-เฟนิล-1H-อิมิแดโศ[1,2-b]พิแรโซล, 6-เมธิล-7-(p-คลอโรเฟนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 7-(p-เมธิลเฟนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 7-(2-ไธอีนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, 6-เมธิล-7-(2-ไธอีนิล)-1H-อิมิแดโซ[1,2-b]พิแรโซล, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้