TH70458A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents
สารประกอบชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH70458A TH70458A TH401002552A TH0401002552A TH70458A TH 70458 A TH70458 A TH 70458A TH 401002552 A TH401002552 A TH 401002552A TH 0401002552 A TH0401002552 A TH 0401002552A TH 70458 A TH70458 A TH 70458A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- spiro
- octane
- oxazolidin
- azabicyclo
- thiophen
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (01/10/47) สารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I และเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง Q , Ar1, A และ Ar2 มีความหมายเหมือนที่ นิยามในรายละเอียด, สารผสมทางเภสัชกรรมและสูตรผสมที่มีสารเหล่านี้, วิธีใช้สาร เหล่านี้ในการ รักษาโรคและอาการโรคโดยตัวของสารเหล่านั้นเอง หรือ ร่วมกับสารหรือสารประกอบออกฤทธิ์ที่มี ผลรักษาโรคอื่น ๆ, กรรมวิธีและอินเทอร์มิเดียทที่ใช้ในการเตรียมสารเหล่า นี้, การใช้สารเหล่านี้เป็นยา สำหรับบำบัดรักษาโรค, การใช้ สารเหล่านี้ในการผลิตยารักษาโรคและการใช้สารเหล่านี้สำหรับ จุด ประสงค์ในการวิเคราะห์และวินิจฉัยโรค สารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) และเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง Q , Ar1, A และ Ar2 มีความหมายเหมือนที่ นิยามในรายละเอียด, สารผสมทางเภสัชกรรมและสูตรผสมที่มีสารเหล่านี้, วิธีใช้สาร เหล่านี้ในการ รักษาโรคและอาการโรคโดยตัวของสารเหล่านั้นเอง หรือ ร่วมกับสารหรือสารประกอบออกฤทธิ์ที่มี ผลรักษาโรคอื่นๆ , กรรมวิธีและอินเทอร์มิเดียทที่ใช้ในการเตรียมสารเหล่า นี้, การใช้สารเหล่านี้เป็นยา สำหรับบำบัดรักษาโรค, การใช้ สารเหล่านี้ในการผลิตยารักษาโรคและการใช้สารเหล่านี้สำหรับ จุด ประสงค์ในการวิเคราะห์และวินิจฉัยโรค
Claims (20)
1. สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) และเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง: Q คือส่วนที่เป็นหมู่ของสูตร II (สูตรเคมี) -A- เลือกจาก -O-, -S-, หรือ -NR1-, หรือคือพันธะที่ต่อ Ar1 และ Ar2 โดยตรง; Ar1 เลือกจากสูตร III หรือ IV: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) B คือ O, S, หรือ NR1; R1 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน หรือ R3; D เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก N หรือ CR2 , ซึ่งมีข้อ กำหนดคือ D คือ N ที่มีได้ไม่เกิน 2 อะตอม R2 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน , -R3, -C2-C6แอล เคนิล, -C2-C6แอลไคนิล, เฮโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)R4, -S(O)NR6R7, -OR8, Q หรือพันธะ, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 หมู่หนึ่ง คือ Q และอีกหมู่หนึ่งคือ พันธะที่ต่อ Ar1 กับ A, หรือเมื่อ -A- คือพันธะ, กับ Ar2; R3 เลือกจากหมู่ C1-C6แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ชนิดโซ่ตรง , โซ่กิ่งหรือไซคลิคที่เลือกจากหมู่ C1-C6 แอลคิลชนิดโซ่ ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิกซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอมจน ถึง 5 อะตอม, และ หมู่แทนที่จนถึง 2 หมู่ที่เลือกจาก C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลไคนิล, -CN, -C(O)R4,-S(O)nR5, -NR6R7, หรือ -OR8; R4 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, R9, -NR10R11, หรือ -OR8; R5 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, R9, -NR10R11; R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, R9, -C(O)R4 หรือ -S(O)21R5, หรือการรวม ตัวกันใด ๆ ของ -NR6R7 คือ (CH2)pG(CH2) ซึ่ง G คือ O, S, NR8 หรือพันธะ; R8 เลือกจากไฮโดรเจน หรือ R9; R9 เลือกจากหมู่ C1-C6 แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ชนิดโซ่ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิกที่เลือกจากหมู่ C1-C6 แอลคิลชนิดโซ่ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิกซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอมจนถึง 5 อะตอม, และ หมู่แทนที่จนถึง 1 หมู่ที่เลือกจาก: C2-C6แอล เคนิล, C2-C6แอลไคนิล, -CN, -NR10R11 -OR12; R10 และ R11 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, R12, -C(O)R12, -S(O)8R12 ,หรือการรวม ตัวกันใด ๆ ของ -NR10R11 คือ (CH2)pJ(CH2)q ซึ่ง J คือ O, S, NH, NR12 หรือพันธะ; R12 เลือกจากหมู่ C1-C6แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ชนิดโซ่ ตรง, โซ่กิ่งหรือหรือไซคลิคซึ่งเลือกจาก หมู่ C1-c6แอลคิล ชนิดโซ่ตรง , โซ่กิ่งหรือไซคลิกที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอมจนถึง 5 อะตอม; Ar2 เลือกจากวงแอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแอโรแมทิคซึ่งไม่ถูก แทนที่ชนิด 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจนอะตอม 0 ถึง 2 อะตอม, ออกซิเจน อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม , และซัลเฟอร์อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม, หรือเลือกจากระบบวงฟิวส์ แอโรแมทิคหรือเฮเทอ โรแอโรแมทิคชนิด 8-, 9- หรือ 10-เมม เบอร์ ที่มีไนโตรเจน อะตอม 0 ถึง 3 อะตอม, ออกซิเจน อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม, และซัลเฟอร์อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม, หรือเลือกจากวงแอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแอโรแมทิคชนิด 5- หรือ 6- เมมเบอร์ที่มี ไนโตรเจน อะตอม 0 ถึง 2 อะตอม, ออกซิเจน อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม, และซัลเฟอร์อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม, หรือเลือกจากระบบวงฟิวส์ แอโรแมทิค หรือเฮเทอโรแมทิคชนิด 8-, 9- หรือ 10- เมม เบอร์ ที่มีไนโตรเจน อะตอม 0 ถึง 3 อะตอม, ออกซิเจน อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม, และซัลเฟอร์อะตอม 0 ถึง 1 อะตอม ซึ่งส่วนที่เป็น หมู่ Ar2 แต่ละหมู่ที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือก จาก R3, C2-C6แอลเคนิล, C2-C6แอลไคนิล, เฮโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)R4, -S(O)nR5, -NR6R7, -OR8; n แต่ละค่าคือ 0, 1, หรือ 2; p แต่ละค่าคือ 2, 3, หรือ 4; q แต่ละค่าคือ 0, 1, หรือ 2
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 , ซึ่ง: Ar1 เลือกจากสูตร III หรือ IV: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) B คือ O, S, หรือ NR1; R1 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน หรือ R3; D เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก N หรือ CR2 , ซึ่งมีข้อ กำหนดคือ D คือ N ทั้ง 2 หมู่; R2 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, -R3, เฮโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)R4, -S(O)nR5, -NR6R7, -OR8, Q หรือพันธะ, ซึ่งมีข้อกำหนด R2 หมู่หนึ่งคือ Q และอีกหมู่หนึ่งคือพันธะที่ต่อ Ar1 กับ A, หรือเมื่อ -A-คือพันธะ, กับ Ar2; R3 คือหมู่ C1-C6 แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ชนิดโซ่ตรง , โซ่กิ่งหรือไซคลิคหรือ C1-C6 แอลคิลชนิด โซ่ ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิคซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอมจน ถึง 5 อะตอม, และหมู่แทนที่จนถึง 2 หมู่ ที่เลือกจาก: -CN, -C(O)R4, -S(O)nR5, -NR6R7, หรือ -OR8; R4, R5, R6, R7 และ R8 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน หรือ R9; R9 เลือกจากหมู่ C1-C6 แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ชนิดโซ่ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิคหรือเลือกจากหมู่ C1-C6 แอลคิลชนิดโซ่ ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิค ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอมจน ถึง 5 อะตอม , และ หมู่แทนที่จนถึง 1 หมู่ที่เลือกจาก :-CN, -NR10R11-OR12; R10 และ R11 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน ; R12 เลือกจากหมู่ C1-C6 แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ชนิดโซ่ ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิคหรือเลือกจาก หมู่ C1-C6 แอลคิลชนิด โซ่ตรง , โซกิ่งหรือไซคลิคซึง่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอม จนถึง 5 อะตอม; -A- เลือกจาก -O-, -S-, หรือ -NR1-, หรือคือพันธะที่ต่อ Ar1 และ Ar2 โดยตรง; Ar2 เลือกจากเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่; 2-พิริดิล, 3-พิริดิล หรือ 4-พิริดิล; 2-พิริมิดิล, 4-พิริมิดิล หรือ 5-พิริมิดิล; 2-พิแรซินิล หรือ 3-พิแรซินิล; 2-ฟิวริล หรือ 3-ฟิวริล; 2-ไธโอเฟนิล หรือ 3-ไธโอเฟนิล; 1-พิร์รอลิล, 2-พิร์รอลิล หรือ 3-พิร์รอลิล; 2-ควิแนโซลิล, 4-ควิแนโซลิล หรือ 5-ควิแนโซลิล; 2-ออกซะโซลิล, 4-ออกซะโซลิล หรือ 5-ออกซะโซลิล; 2-อิมิดาโซลิล, 4-อิมิดาโซลิล หรือ 5-อิมิดาโซลิล; 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล; 2-ควิโนลิล, 3-ควิโนลิล, 4-ควิโนลิล, 5-ควิโนลิล, 6-ควิโนลิล, 7-ควิโนลิล, หรือ 8-ควิโนลิล; 1-ไอโซควิโนลิล, 3-ไอโซควิโนลิล, 4-ไอโซควิโนลิล; 5-ไอโซควิโนลิล, 6-ไอโซควิโนลิล, 7-ไอโซควิโนลิล หรือ 8-ไอโซควิโนลิล; 2-เบนโซฟิวแรนิล, 3-เบนโซฟิวแรนิล, 4-เบนโซฟิวแรนิล, 5-เบนโซฟิวแรนิล, 6-เบนโซฟิวแรนิล หรือ 7-เบนโซฟิวแรนิล, 2-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 3-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 4-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 5-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 6-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล หรือ 7-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล; 2-อินโดลิล, 3-อินโดลิล,4-อินโดลิล,5-อินโดลิล,6-อินโดลิล หรือ 7-อินโดลิล; 2-เบนซอกซาโซลิล, 4-เบนซอกซาโซลิล, 5-เบนซอกซาโซลิล, 6-เบนซอกซาโซลิล; หรือ 7-เบนซอกซาโซลิล; 2-เบนซ์ไธอะโซลิล, 4-เบนซ์ไธอะโซลิล,5-เบนซ์ไธอะโซลิล,6-เบนซ์ไธอะโซลิล หรือ 7-เบนซ์ไธอะโซลิล; หรือเลือกจากส่วนที่เป็นหมู่ Ar2 ที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้ใดๆ ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก R3, C2-C6แอลเคนิล, C2-C6แอลไคนิล, เฮโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)R4, -S(O)nR5, -NR6R7, -OR8; n แต่ละค่าคือ 0,1, หรือ 2
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R2 คือ Q หมู่ หนึ่งและเป็นพันธะที่ต่อ Ar1 กับ A หมู่หนึ่งและอีกอย่าง หนึ่งคือ ไฮโดรเจน
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง Q และ -A-Ar2 อยู่ ในตำแหน่งที่มีความ สัมพันธ์แบบ 1, 3 บน Ar1
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ,ซึ่ง -A- คือพันธะที่ต่อ Ar1 และ Ar2 โดยตรง
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ,ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่เป็น หมู่ของสูตร III
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ,ซึ่ง Ar1 เลือกจากวงฟิว แรน หรือวงไธโอฟีน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ,ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่เป็น หมู่ของสูตร III และ B เลือก จาก O หรือ S
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ,ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่เป็น หมู่ของสูตร III และ B คือ S
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ,ซึ่ง Ar1 คือส่วนที่ เป็นหมู่ของสูตร III และ D คือ CR2 ซึ่ง R2 คือ Q หมู่ หนึ่ง และเป็นพันธะที่ต่อ Ar1 กับ A หมู่หนึ่งและอีกอย่าง หนึ่งคือ ไฮโดรเจน
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R3 เลือกจาก: เมธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, เพนทิล หรือเฮกซิล, ชนิดโซ่ ตรง, ไซคลิกหรือโซ่กิ่ง เอเธนิล หรือ 1-โพรเพนิล, 2-โพรเพ นิล หรือ 3- โพรเพนิล, บิวเทนิล, เพนเทนิล หรือเฮกเซนิล, ชนิดโซ่ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิค เอไธนิล หรือโพรไพนิล, คลอ โร, โบรโม, ฟลูออโร หรือไอโอโด, -CN, -NO2, -C(O)R4, -S(O)nR5, -NR6R7 หรือ -OR8 ; R4 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน , R9, -NR10R11, -OR8 ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเอธิล, เมธอกซิเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิเมธิล, เมธอกซิเอทิล หรือไทรฟลูออโรเมธอก ซิเอธิล; R5 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน, R9, หรือ -NR10R11, R6 และ R7 คือเป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, R9, -C(O)R4, -S(O)nR5, หรือการรวม ตัวกันใด ๆ ของ -NR6R7 คือ (CH2)pG(CH2)q ซึ่ง G คือ O, S, NR8 หรือพันธะ; R8 เลือกจากไฮโดรเจน หรือ R9; R9 เลือกจาก เมธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, เพนทิล หรือเฮก ซิลชนิดโซ่ตรง, ไซคลิคหรือโซ่กิ่ง เอเธนิล หรือ 1-โพรเพ นิล, 2-โพรเพนิล หรือ 3- โพรเพนิล, บิวเทนิล, เพนเทนิล หรือเฮกเซนิล, ชนิดโซ่ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิค เอไธนิล หรือ โพรไพนิล, ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่ R9 ที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้อาจมี คลอ โร, โบรโม, ฟลูออโร หรือไดไอโด อะตอมจนถึง 5 อะตอม, และหมู่ แทนที่มากกว่า 1 หมู่ที่เลือกจาก: -CN, -NR10R11-OR12; R10 และ R11 เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, R12, -C(O)R12, -S(O)8R12, หรือการรวม ตัวกันกับหมู่ใด ๆ ของ -NR10R11 คือ (CH2)pJ(CH2)q ซึ่ง J คือ O, S, NH, NR12 หรือพันธะ; R12 คือ เมธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, เพนทิล หรือเฮกซิล ชนิดโซ่ตรง, ไซคลิคหรือโซ่กิ่ง เอเธนิลหรือ 1-โพรเพนิล, 2-โพรเพนิล หรือ 3- โพรเพนิล, บิวเทนิล, เพนเทนิล หรือเฮก เซนิล, ชนิดโซ่ตรง, โซ่กิ่งหรือไซคลิค เอไธนิล หรือโพรไพ นิล, ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่ R12 ที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้ใดๆ อาจมีคลอ โร, โบรโม, ฟลูออโร, ไอไอโด อะตอม, จนถึง 5 อะตอม, Ar2 เลือกจากเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่; 2-พิริดิล, 3-พิริดิล หรือ 4-พิริดิล; 2-พิริมิดิล, 4-พิริมิดิล หรือ 5-พิริมิดิล; 2-พิแรซินิล หรือ 3-พิแรซินิล; 2-ฟิวริล หรือ 3-ฟิวริล; 2-ไธโอเฟนิล หรือ 3-ไธโอเฟนิล; 1-พิร์รอลิล, 2-พิร์รอลิล หรือ 3-พิร์รอลิล; 2-ควิแนโซลิล, 4-ควิแนโซลิล หรือ 5-ควิแนโซลิล; 2-ออกซะโซลิล, 4-ออกซะโซลิล หรือ 5-ออกซะโซลิล; 2-อิมิดาโซลิล, 4-อิมิดาโซลิล หรือ 5-อิมิดาโซลิล; 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล; 2-ควิโนลิล, 3-ควิโนลิล, 4-ควิโนลิล, 5-ควิโนลิล, 6-ควิโนลิล, 7-ควิโนลิล หรือ 8-ควิโนลิล; 1-ไอโซควิโนลิล, 3-ไอโซควิโนลิล, 4-ไอโซควิโนลิล; 5-ไอโซควิโนลิล, 6-ไอโซควิโนลิล, 7-ไอโซควิโนลิล หรือ 8-ไอโซควิโนลิล; 2-เบนโซฟิวแรนิล, 3-เบนโซฟิวแรนิล, 4-เบนโซฟิวแรนิล, 5-เบนโซฟิวแรนิล, 6-เบนโซฟิวแรนิล หรือ 7-เบนโซฟิวแร นิล, 2-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 3-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 4-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, 5-เบนโซ[b]ไธโอเฟ นิล, 6-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล หรือ 7-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล; 2-อินโดลิล, 3-อินโดลิล,4-อินโดลิล, 5-อินโดลิล,6-อินโดลิล หรือ 7-อินโดลิล; 2-เบนซอกซาโซลิล,4-เบนซอกซาโซลิล, 5-เบนซอกซาโซ ลิล, 6-เบนซอกซาโซลิล; หรือ 7-เบนซอกซาโซลิล;2-เบนซ์ไธอะโซลิล, 4-เบนซ์ไธอะโซลิล, 5-เบนซ์ไธอะโซลิล,6-เบนซ์ไธอะโซลิล หรือ7-เบนซ์ไธอะโซลิล; หรือส่วนที่เป็นหมู่ Ar2 ที่กล่าวถึง ก่นอหน้านี้ใดๆ ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ R3 1, 2 หรือ 3 หมู่
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่เลือกจาก: (R)-3'-(5-เฟนิล-ไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] -2'- โอน; (R)-3'-[5-(4-พิริดิล)ไธโอเฟน-2-อิล] สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-(5-(3-พิริดิล)ไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-พิริดิล)ไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธโอเฟน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธโอเฟน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธแอโซล-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธแอโซล-4-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธแอโซล-5-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(4-เฟนิลไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] -2'- โอน; (R)-3'-[4-(4-พิริดิล)ไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[4-(3-พิริดิล)ไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[4-(2-พิริดิล)ไธโอเฟน-2-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธโอเฟน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธโอเฟน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ฟิวแรน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธแอโซล-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธแอโซล-4-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธแอโซล-5-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(2-เฟนิลไธโอเฟน-4-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] -2'- โอน; (R)-3'-[2-(4-พิริดิล)ไธโอเฟน-4-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[2-(3-พิริดิล)ไธโอเฟน-4-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[2-(2-พิริดิล)ไธโอเฟน-4-อิล) สไพโร [1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน] - 2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธโอเฟน-2-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธโอเฟน-3-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ฟิวแรน-2-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ฟิวแรน-3-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธแอโซล-2-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธแอโซล-4-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธแอโซล-5-อิล)ไธโอเฟน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(5-เฟนิลฟิวแรน-2-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'- โอน; (R)-3'-[5-(4-พิริดิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-พิริดิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-พิริดิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธโอเฟน-2-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธโอเฟน-3-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-2-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-3-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ไธแอโซล-2-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-4-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ฟิวแรน-5-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(4-เฟนิลฟิวแรน-2-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'- โอน; (R)-3'-[4-(4-พิริดิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[4-(3-พิริดิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[4-(2-พิริดิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธโอเฟน-2-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธโอเฟน-3-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ฟิวแรน-2-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ฟิวแรน-3-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธแอโซล-2-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธแอโซล-4-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(ไธแอโซล-5-อิล)ฟิวแรน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(2-เฟนิลฟิวแรน-4-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'- โอน; (R)-3'-[2-(4-พิริดิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(3-พิริดิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(2-พิริดิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธโอเฟน-2-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธโอเฟน-3-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ฟิวแรน-2-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ฟิวแรน-3-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธแอโซล-2-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธแอโซล-4-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(ไธแอโซล-5-อิล)ฟิวแรน-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่เลือกจาก: (R)-3'-{5-[3-(N,N-ไดเมธิลคาร์บาโมอิล)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(N,N-ไดเอธิลคาร์บาโมอิล)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(พิร์รอลิดีน-1-คาร์บอนิล)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออค เทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(พิเพอริดีน-1-คาร์บอนิล)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออค เทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออค เทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-อะมิโนเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(N,N-ไดเมธิลอะมิโน)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออค เทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(โพรพิโอนิลอะมิโน)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(บิวไทริลอะมิโน)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(เบนโซอิลอะมิโน)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[3-(2-โพรพอกซิ)เฟนิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-ไทรฟลูออโรเมทอกซิเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-4-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-5-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-6-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-7-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(ควิโนลิน-8-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(พิริมิดิล-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(พิริมิดิล-4-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(พิริมิดิล-5-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(เฟนิลไธแอโซล-4-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'- โอน; (R)-3'-[2-(2-พิริดิล)ไธแอโซล-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(3-พิริดิล)ไธแอโซล-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(4-พิริดิล)ไธแอโซล-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-(2-(เฟนิลไธแอโซล-5-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'- โอน; (R)-3'-[2-(2-พิริดิล)ไธแอโซล-5-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(3-พิริดิล)ไธแอโซล-5-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(4-พิริดิล)ไธแอโซล-5-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-พิริดิล)-1,3,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออก ซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-พิริดิล)-1,3,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออก ซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(5-เฟนิล-1,3,4-ออกซะไดแอโซล-2-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออก ซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-(5-เฟนิลออกซะโซล-2-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-พิริดิล)ออกซะโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-พิริดิล)ไธแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-พิริดิล)ไธแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-(4-เฟนิลออกซะโซล-2-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[4-(2-พิริดิล)ออกซะโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[4-(3-พิริดิล)ไธแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[4-(4-พิริดิล)ไธแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-(2-เฟนิลออกซะโซล-4-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(2-พิริดิล)ออกซะโซล-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(3-พิริดิล)ไธแอโซล-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(4-พิริดิล)ไธแอโซล-4-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-(2-เฟนิลออกซะโซล-5-อิล)สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(2-พิริดิล)ออกซะโซล-5-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[2-(3-พิริดิล)ไธแอโซล-5-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[2-(4-พิริดิล)ไธแอโซล-5-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]- 2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-พิริดิล)-1,3,4-ออกซะไดแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-พิริดิล)-1,3,4-ออกซะไดแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; และ (R)-3'-[5-(4-พิริดิล)-1,3,4-ออกซะไดแอโซล-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน;
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่เลือกจาก: (R)-3'-[5-(2-ฟลูออโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-ฟลูออโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-คลอโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-คลอโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-คลอโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซ ลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออก ซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-เมธิลเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-เมธิลเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิ ดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-เมธอกซิเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-เมธอกซิเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-เมธอกซิเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(3-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเฟนิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน- 3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(แนฟธาเลน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออกซะ โซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(เบนโซฟิวแรน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'-ออก ซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(เบนโซ[b]ไธโอเฟน-2-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-ฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-คลอโรพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(2-อะมิโนพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-{5-[2-(N,N-ไดเมธิลอะมิโน)พิริดิน-3-อิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(5-คลอโรพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(5-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; (R)-3'-[5-(5-อะมิโนพิริดิน-3-อิล)ไธโอเฟน-2-อิล]สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2]ออคเทน-3,5'- ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน; และ (R)-3'-{5-[5-(N,N-ไดเมธิลอะมิโน)พิริดิน-3-อิล]ไธโอเฟน-2-อิล}สไพโร[1-แอซาไบไซโคล[2,2,2] ออคเทน-3,5'-ออกซะโซลิดิน]-2'-โอน;
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งอะตอมหนึ่งหรือมาก กว่าของสารประกอบ ดังกล่าวคือเรดิโอไอโซโทปของอะตอมดังกล่าว
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งเรดิโอไอโซโทป คือ ทริเทียม
17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ในการผลิตยารักษา โรคสำหรับรักษาหรือ ป้องกันโรคหรืออาการโรค ซึ่งการแอคทิเว ชันของ อัลฟา7 นิโคทินิล รีเซพเตอร์ นั้นได้ประโยาชน์, อาการ ผิดปกติของระบบประสาท, อาการผิดปกติทางจิต, อาการผิดปกติ เกี่ยวกับความบกพร่องทางปัญญา, โรคอัลไซเมอร์, ความขาดแคลน การเรียนรู้, ความขาดแคลนการรับรู้, ความขาดแคลนความใส่ใจ, สารสูญเสียความจำ, อาการผิดปกติเกี่ยวกับการทำงานมากเกิน โดยขาดความใส่ใจ, ความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, อาการฟุ้ง พล่าน หรือภาวะซึมเศร้าเหตุฟุ้งพล่าน, โรคพาร์กินสัน, โรคฮันทิงตัน, กลุ่มอาการทอเรท, หรืออาการผิดปกติเกี่ยวกับ ความเสื่อมของระบบประสาทซึ่งเป็นการสูญเสียจุด ประสานระบบ ประสาทพาราซิมพาเทติก (cholinergic synapses)
18. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ในการผลิตยารักษา โรคสำหรับป้องกัน อาการเมาเวลาเหตุการบิน, ความเจ็บปวด, หรืออาการลำไส้ใหญ่อักเสบเหตุแผลเปื่อย
19. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ในการผลิตยารักษา โรคสำหรับช่วยอาการ หยุดสูบบุหรี่ หรือรักษาอาการติดสารนิโค ทีน หรืออาการอยากบุหรี่ (craving ) ซึ่งรวมถึงที่มีผลมา จาก การได้รับผลิตภัณฑ์ที่มีนิโคทีน
20. สารผสมทางเภสัชกรรมประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อ 1, อีแนนชิโอเมอร์ของสารนั้นหรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, และสารเจือจาง หรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH70458A true TH70458A (th) | 2005-09-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8309578B2 (en) | Bicyclic pyrazole and isoxazole derivatives as antitumor and antineurodegenerative agents | |
| JP6130061B2 (ja) | インドリン−2−オン又はピロロ−ピリジン/ピリミジン−2−オン誘導体 | |
| JP6373978B2 (ja) | イミダゾピロリジノン誘導体および疾患の処置におけるその使用 | |
| JP2007516200A5 (th) | ||
| BR112020025073A2 (pt) | moduladores de montagem de capsídeo da hepatite b | |
| JP2005539030A5 (th) | ||
| JP2006507241A5 (th) | ||
| EP2855453A1 (en) | Benzimidazole-proline derivatives | |
| KR20060057569A (ko) | 알파7 니코틴계 아세틸콜린 수용체와 친화도를 갖는스피로[1-아자비시클로[2.2.2]옥탄-3,5'-옥사졸리딘-2'-온] 유도체 | |
| RU2015135891A (ru) | Новые производные пиразола | |
| TW200526667A (en) | Substituted diazabicycloalkane derivatives | |
| JP2005527588A5 (th) | ||
| JP2005534624A5 (th) | ||
| HRP20230789T1 (hr) | Derivati benzhidroksamske kiseline kao selektivni inhibitori hdac6 | |
| BR112015010875B1 (pt) | Compostos de n-pirrolidinil, n-pirazolil-ureia, tioureia, guanidina e cianoguanidina como inibidores de trka quinase, sua composição farmacêutica, seu uso e seu processo para preparação | |
| BRPI0721137A2 (pt) | Compostos para modulação de atividade de c-fms e/ou c-kit e usos para os mesmos. | |
| AU2015279377A1 (en) | Indolin-2-one or pyrrolo-pyridin-2-one derivatives | |
| RU2017118562A (ru) | Соединения-антагонисты дофаминового d3-рецептора | |
| CN101090895A (zh) | 芳基磺酰胺调节剂 | |
| RU2006143153A (ru) | 1h-индазолы, бензотиазолы, 1, 2-бензоизоксазолы, 1, 2-бензоизотиазолы и хромоны и их получение и применения | |
| WO2001066546A1 (en) | Spiro compounds, process for preparing the same and use thereof as drugs | |
| RU2010129078A (ru) | Производные циклопропиламина | |
| RU2019108717A (ru) | Комбинированные средства для лечения, предусматривающего введение имидазопиразинонов | |
| JP2019537590A5 (th) | ||
| US20080096867A1 (en) | Imidazo[1,2-A] Pyridine Anxiolytics |