TH67418A

TH67418A - สารผสมผสานเสริมฤทธิ์กัน

Info

Publication number: TH67418A
Application number: TH301003039A
Authority: TH
Inventors: จอห์น ฟิลด์ นายมาร์ค; กริฟฟิธ วิลเลียมส์ นายริชาร์ด
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; ไฟเซอร์ อิงค์
Filing date: 2003-08-14
Publication date: 2005-02-18

Abstract

DC60 (11/11/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการผสมผสานกันของ แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ และตัวยับยั้ง PDEV สำหรับการใช้ในการบำบัด โดยเฉพาะในการบำบัดความเจ็บปวดเชิงการรักษา เชิงการป้องกัน หรือ เชิงการบรรเทา โดยเฉพาะความเจ็บปวดจากเส้นประสาท แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ ที่ควรใช้เป็นพิเศษ ได้แก่ กาบาเพนทิน และพรีกาบาลิน PDEV ที่ควรใช้เป็นพิเศษ ได้แก่ ซิลดีแนฟิล, แวร์ดีนาฟิล และ แทดาลาฟิล การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการผสมผสานกันของ แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ และตัวยับยั้ง PDEV สำหรับการใช้ในการบำบัด โดยเฉพาะในการบำบัดความเจ็บปวดเชิงการรักษา เชิงการป้องกัน หรือ เชิงการบรรเทา โดยเฉพาะความเจ็บปวดจากเส้นประสาท แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ ที่ควรใช้เป็นพิเศษ ได้แก่ กาบาเพนทิน และพรีกาบาลิน PDEV ที่ควรใช้เป็นพิเศษ ได้แก่ ซิลดีแนฟิล, แวร์ดีนาฟิล และ แทดาลาฟิล

Claims

1. การผสมผสานกันซึ่งประกอบรวมด้วยผลเสริมฤทธิ์กันอัตราส่วนของแอลฟา-2-เดล ตาลิแกนด์ และตัวยับยั้ง PDEV, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของตัวหนึ่งตัว ใดของมัน

2. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ เลือกมาจากกา บาเพนทิน, พรีกาบาลิน, [(1R,5R,6S)-6-(อะมิโนเมธิล)ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล]แอซีติกแอซิด,3- (1-อะมิโนเมธิล-ไซโคลเฮกซิลเมธิล)-4H-[1,2,4]ออกซาไดแอโซล-5-โอน และ C-[1-(1H-เททราโซล- 5-อิลเมธิล)-ไซโคลเฮปทิล]-เมธิลแอมีน, (3S,4S)-(1-อะมิโนเมธิล-3,4-ไดเมธิล-ไซโคลเพนทิล)-แอซี ติกแอซิด,(1อัลฟา,3อัลฟา,5อัลฟา)(3-อะมิโน-เมธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-3-อิล)-แอซีติกแอซิด, (3S,5R)-3-อะ มิโนเมธิล-5-เมธิล-ออคทาโนอิคแอซิด, (3S,5R)-3-อะมิโน-5-เมธิล-เฮปทานออิคแอซิด, (3S,5R)-3-อะ มิโน-5-เมธิล-นอนานออิคแอซิด และ (3S,5R)-3-อะมิโน-5-เมธิล-ออคทาโนอิคแอซิด, หรือเกลือที่ เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

3. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งแอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ คือ กา บาเพนทิน, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

4. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งแอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ คือ พรี กาบาลิน, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

5. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ซึ่งเลือกตัว ยังยั้ง PDEV จาก : 5-[2-เอธอกซิ-5-(4-เมธิล-1-พิเพอแรซินิลซัลโฟนิล)เฟนิล]-1-เมธิล-3-n-โพรพิล-1,6-ได ไฮโดร-7H-พิแรโซโล[4,3-b]พิริมิดีน-7-โอน (ซิลดีแนฟิล); (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-เฮกซาไฮโดร-2-เมธิล-6-(3,4-เมธิลีนไดออกซิเฟนิล)-พิแรซิโน [2',1':6,1]พิริโด[3,4-b]อินโดล-1,4-ไดโอน (แทดาลาฟิล, IC-351); 2-[2-เอธอกซิ-5-(4-เอธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล-1-ซัลโฟนิล)-เฟนิล]-5-เมธิล-7-โพรพิล-3H-อิมิ แดโซ[5,1-f][1,2,4] ไทรแอซิน-4-โอน (แวร์ดีนาฟิล); 5-[2-เอธอกซิ-5-(4-เอธิลพิเพอแรซิน-1-อิลซัลโฟนิล)พิริดิน-3-อิล]-3-เอธิล-2-[2-เมธอกซิเอ ธิล]-2,6-ไดไฮโดร-7H-พิแรโซโล[4,3-d]พิริมิดีน-7-โอน; 5-[5-แอซีทิล-2-บิวทอกซิ-3-พิริดินิล)-3-เอธิล-2-(1-เอธิล-3-แอซีทิดินิล)-2,6-ไดไฮโดร-7H-พิ แรโซโล[4,3-d]พิริมิดีน-7-โอน; และ 1-{6-เอธอกซิ-5-[3-เอธิล-6,7-ไดไฮโดร-2-(2-เมธอกซิเอธิล)-7-ออกโซ-2H-พิแรโซโล[4,3-d] พิริมิดีน-5-อิล]-3-พิริดิลซัลโฟนิล}-4-เอธิลพิเพอแรซีน; หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

6. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ซึ่งตัวยับยั้ง PDEV คือ ซิลดีแนฟิล, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

7. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ซึ่งตัวยับยั้ง PDEV คือ แวร์ดีนาฟิล, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

8. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ซึ่งตัวยับยั้ง PDEV คือ แทดาลาฟิล, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวทของมัน

9. การผสมผสานกันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-8 สำหรับการบำบัดความเจ็บปวดเชิงการรักษา, เชิงการป้องกัน หรือเชิงการบรรเทา

10. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งความเจ็บปวดนั้น คือ ความเจ็บปวดจาก เส้นประสาท

11. การผสมผสานกัน ซึ่งประกอบรวมด้วย แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์, ซึ่งไม่รวมถึง กาบา เพนทิน, พรีกาบาลิน และสารประกอบของสูตร (i)-(xxv) ของ PCT/IB02/01146 และตัวยับยั้ง PDEV

12. การใช้การผสมผสานกันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1-8 ในการผลิตยาสำหรับการบำบัดความเจ็บปวดเชิงการรักษา, เชิงการป้องกัน หรือเชิงการ บรรเทา

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งความเจ็บปวด คือ ความเจ็บปวดจากเส้นประสาท

14. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงรักษาของ การผสมผสานกันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ร่วมกับส่วนเติม เนื้อยาหรือสารตัวพาที่เหมาะสม

15. การผสมผสานกันที่ให้ผลเสริมฤทธิ์กันสำหรับการใช้ต่อมนุษย์ ซึ่งประกอบรวมด้วย แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ และตัวยับยั้ง PDEV, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวท ของมัน, ในช่วงการผสมผสานกันโดยน้ำหนัก ซึ่งสัมพันธ์กันกับช่วงการผสมผสานกันที่ให้ผลเสริม ฤทธิ์กัน ที่ระดับ 1:1 ถึง 10:1 ส่วนโดยน้ำหนัก ในแบบจำลองหนู CCI อินดิวเซดสแททิคแอลโลดิเนีย

16. การผสมผสานกันที่ให้ผลเสริมฤทธิ์กันสำหรับการให้กับมนุษย์ ซึ่งประกอบรวมด้วย แอลฟา-2-เดลตาลิแกนด์ และตัวยับยั้ง PDEV, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือโซลเวท ของมัน, ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-8, ซึ่งช่วงขนาดการใช้ของ แอลฟา-2-เดล ตาลิแกนด์ และตัวยับยั้ง PDEV ที่สัมพันธ์กันกับช่วงขนาดการใช้เสริมฤทธิ์กัน 1-10 มก./กก. และ 0.1- 1 มก./กก. ตามลำดับ, ในแบบจำลองหนู CCI อินดิวเซดสแททิคแอลโลดิเนีย