TH6682A - สูตรผสมแอเซทามิโนเฟนชนิดปลดปล่อยเป็นเวลานาน?สำหรับใช้ทางปากและกรรมวิธีในการผลิต - Google Patents

Abstract

เม็ดหรือชั้นของแอเซทามิโนเฟนชนิดปลดปล่อยเป็นเวลานานทำขึ้นโดยทำเป็นแกรนูลเปียกโดยใช้โพวิโดน (PVP) ในน้ำหรือ แอลกอฮอล์-น้ำ เป็นของเหลวช่วยทำแกรนูล ซึ่งผสมกับแอเซทามิ โนเฟน, ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส, วัสดุไส้ เช่น ไมโครค ริสทัลไลน์ เซลลูโลส, แล้วจึงนำแกรนูลมาทำให้แห้ง และบด ละเอียด และผสมกับผงแห้งของสารเร่งการผุกร่อน เช่น แป้ง ซึ่งทำให้เป็นเจลแล้ว, วัสดุไส้, สารหล่อลื่น เช่น แมกนีเซียม สเทียเรท, สารพาเลื่อน เช่น ซิลิคอน ได ออกไซด์,และตอกแกรนูลที่ได้ให้เป็นเม็ด, ซึ่งเมื่อใช้จะปลด ปล่อยแอเซทามิโนเฟนเป็นเวลานาน

Claims (9)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดแอเซทามิโนเฟนชนิดปลดปล่อยเป็นเวลานานในรูปเม็ดที่ตอกและทำเป็นรูปร่างซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ การปลดปล่อยแอเซทามิโนเฟนเป็นเวลานานเมื่อใช้สาร ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ A) ผลิตสารช่วยทำแกรนูลโดยละลายโพวิโดน 5-25 ส่วน โดยน้ำ หนักของสารผสมทั้งหมดในน้ำหรือในสารผสมของน้ำ-แอลกอฮอล์ B) ผสมส่วนประกอบต่างๆต่อไปนี้เข้าด้วยกันตามส่วนโดยน้ำ หนักของสารผสมทั้งหมด, กับแอเซทามิโนเฟนในปริมาณเพียงพอ เพื่อให้ได้ 68 ถึง 94% โดยน้ำหนักของสารผสมทั้งหมดในรูป ของผงแห้ง ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส 5-25 วัสดุไส้ 5-25 C) เติมสารช่วยทำแกรนูลจากชั้น A ลงในผงของสารผสมจากชั้น B และ ผสมในเครื่องทำแกรนูลชนิดแรงเฉือนสูงเพื่อให้เกิดสาร ผสมเปียกสำหรับทำแกรนูล D) ทำให้สารผสมเปียกสำหรับทำแกรนูลของชั้น C แห้ง E) บดสารผสมแห้งสำหรับทำแกรนูลจากชั้น D ให้ละเอียด F) ผสมสารผสมแห้งสำหรับทำแกรนูลที่บดแล้วจากชั้น E ให้ เข้ากันดีกับส่วนโดยน้ำหนักของสารผสมทั้งหมดของส่วนประกอบ ต่อไปนี้ในรูปของผงแห้ง ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารเร่งการผุกร่อน 1-15 วัสดุไส้ (Wicking agent) 5-45 สารหล่อลื่น 0-10 สารพาเลื่อน (glidant) 0-5 G) นำแกรนูลสุดท้ายจากชั้น F มาตอกให้เป็นเม็ดหรือชั้นของ เม็ด

2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง ในชั้น A เมื่อใช้แอลกอฮอล์ใดๆ ใช้แอลกอฮอล์ USP หรือ ดีไฮเดรเทค แอลกอฮอล์ USP หรือเมธิล แอลกอฮอล์ USP หรือไอ โซโพรพริล แอลกอฮอล์ USP, และใช้ในปริมาณเท่ากับหรือน้อย กว่าน้ำในสารผสม แอลกอฮอล์น้ำ ในชั้น B วัสดุไส้ที่คือ ไมโครคริลทัลไลน์ เซลลูโลสหรือ เซลลูโลส ผง ในชั้น F สารเร่งการผุกร่อนที่ใช้คือ แป้งซึ่งทำให้เป็น เจลแล้ว หรือแป้ง NF หรือแป้งข้าวเจ้า 2-15 ส่วนโดยน้ำหนัก หรือโซเดียม สตาร์ชไกลคอเลท หรือครอสคาร์เมลโลส โซเดียม หรือครอสโพวิโดน 1-10 ส่วนโดยน้ำหนัก, สารหล่อลื่นที่ใช้ คือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริค, และสารพาเลื่อน ที่ใช้คือ คอลลอยคัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ หรือฟูมด์ ซิลิคอน ไดออกไซด์

3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง ในชั้น A ใช้น้ำ ในชั้น B วัสดุไส้ใช้ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, ในชั้น F สารเร่งการผุกร่อนใช้แป้งซึ่งทำให้เป็นเจลแล้ว และสารหล่อ ลื่นใช้แมกนีเซียม สเทียเรท

4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งส่วนประกอบที่เฉพาะ เจาะจงและปริมาณที่ใช้คือ ชั้น ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก A น้ำ จำนวนเพียงพอ โพวิโดน 10.7 B แอเซทามิโนเฟน 325.0 ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส 10.7 C แป้ง ทำให้เป็นเจลแล้ว 5.0 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 15.0 แมกนีเซียม สเทียเรท 5.0

5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งส่วนโดยน้ำหนักที่ แสดงไว้หมายถึง มิลลิกรัมต่อเม็ด

6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดแอเซทามิโนเฟนชนิดสองชั้นที่ ปลดปล่อยสารเป็นเวลานาน, ซึ่งประกอบด้วยชั้นแรกมีแอเซทามิ โนเฟนที่ปลดปล่อยได้ทันที และชั้นที่สองมีแอเซทามิโนเฟนที่ ปลดปล่อยสารช้าเป็นเวลานาน, ตามขั้นตอนต่อไปนี้; (A) เตรียมชั้นปลดปล่อยสารได้ทันทีซึ่งประกอบด้วย แอเซทา มิโนเฟน และสารช่วยให้เกิดรูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ (B) เตรียมชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานซึ่งประกอบด้วย แอเซ ทามิโนเฟนเป็นสารแสดงฤทธิ์ตามขั้นตอนต่อไปนี้ (1) เตรียมสารช่วยทำแกรนูลโดยละลายโพวิโดนประมาณ 5-25 ส่วนโดยน้ำหนักของชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานในแอลกอฮอล์ หรือสารผสมของแอลกอฮอล์-น้ำ (2) ผสมแอเซทามิโนเฟนในปริมาณเพียงพอที่จะให้มีอยู่ 68 ถึง 94% ของน้ำหนักทั้งหมดของชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานาน, กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผง แห้งตามส่วนโดยน้ำหนักของ ชั้นปลดปล่อยสารตามที่แสดงไว้; ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส 5-25 วัสดุไส้ 5-25 (3) เติมสารช่วยทำแกรนูลจากชั้น 1 ลงในผงที่ผสมกันแล้วของ ขั้น 2 และทำให้เป็นแกรนูลเปียก, (4) ทำให้แกรนูลเปียกของขั้น 3 แห้ง, (5) บดแกรนูลแห้งของขั้น 4 (6) ผสมแกรนูลแห้งที่บดแล้วจากขั้น 5 ให้เข้ากันดีกับส่วน ประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้ง, ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารส่งเสริมการแตกตัว 1-15 วัสดุไส้ 5-45 สารหล่อลื่น 0-10 สารช่วยการไหล 0-5, และ

7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง: ในขั้นที่ 1 แอลกอฮอล์คือ แอลกอฮอล์ USP, แอลกอฮอล์ปราศ จากน้ำ USP, เมธิล แอลกอฮอล์ USP หรือไอโซโพรพริล USP; ใน ขั้นที่ 2 วัสดุไส้คือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส หรือ เซลลูโลสผง, และ ในขั้นที่ 6 สารส่งเสริมการแตกตัวมีอยู่ 2-15 ส่วนโดยน้ำ หนักของชั้นปลดปล่อยเป็นเวลานานทั้งหมด, และคือแป้งที่ทำ ให้เป็นเจลาดินแล้ว NF, หรือแป้งข้าวเจ้า หรือคือ โซเดียม สตาร์ซ ไกลคอเลท, ครอสคาร์เมโลส โซเดียม หรือครอสโพวิโดน, ปริมาณ 1-10 ส่วนโดยน้ำหนักของชั้นปลดปล่อยเป็นเวลานานทั้ง หมด, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริค และสารช่วยการไหลคือ คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ หรือ ซิลิคอน ไดออกไซด์ชนิดฟูม

8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง: ในขั้นที่ 1 แอลกอฮอล์ USP; ในขั้นที่ 2 วัสดุคือไส้ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, ในขั้นที่ 3 ทำให้เกิดแกรนูลเปียกโดยผสมในเครื่องทำแกรนูล ชนิดแรงเฉือนสูง, และ ในขั้นที่ 6 สารส่งเสริมการแตกตัวคือ แป้งที่ทำให้เป็นเจ ลาตินแล้ว, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท, และสาร ช่วยการไหลคือ คอลลอยดัลซิลิคอน ไดออกไซด์

9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งชั้นปลดปล่อยสารทันที ประกอบด้วยสารผสมที่มีส่วนประกอบดังต่อไปนี้: แอเซทามิโนเฟน, เซลลูโลสผง, แป้ง, แป้งที่ทำให้เป็นเจลาติน แล้ว, โซเดียม ลอริล ซัลเฟท, และสารช่วยทำแกรนูล (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)