TH64675A - สิ่งรวมชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (17/09/46) สิ่งรวมซึ่งประกอบรวมด้วย a) ตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5 (PDE5) ที่จำเพาะ กับไซคลิคกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) และ b) ตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II ที่เป็น ประโยชน์สำหรับการรักษาความดันเลือดสูง สิ่งรวมซึ่งประกอบรวมด้วย a) ตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5 (PDE5) ที่จำเพาะ กับไซคลิคกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) และ b) ตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II ที่เป็น ประโยชน์สำหรับการรักษาความดันเลือดสูง

Claims (12)

1. การใช้สิ่งรวมของตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5(PDE5) ที่จำเพาะกับ ไซคลิคกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต และตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II สำหรับการเตรียมยาเพื่อ การรักษาบรรเทาอาการ, การรักษาให้เกิดผล หรือการรักษาป้องกัน ของความดันเลือดสูง ซึ่งรวมถึง ความดันเลือดสูงปฐมภูมิไม่ทราบสาเหตุ, ความดันเลือดสูงภายในหลอดเลือดแดงปอด, ความดันเลือด สูงทุติยภูมิ, ความดันเลือดสูงช่วงหัวใจบีบตัวที่แยกออกไป,ความดันเลือดสูงที่สัมพันธ์กับ โรคเบาหวาน,ความดันเลือดสูงที่สัมพันธ์กับโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง และความดัน เลือดสูงหลอดเลือดแดงไตอุดตัน, ภาวะหัวใจวายชนิดคั่ง, อาการปวดเค้น, โรคหลอดเลือดสมอง, โรคเบาหวาน และความทนต่อกลูโคสบกพร่อง

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 มีค่า IC50 น้อยกว่า 100 นาโนโมลาร์

3. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 มีค่า IC50 น้อยกว่า 50 นาโนโมลาร์

4. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 ได้ถูกคัดเลือก จาก 5-[2-เอธอกซี-5-(4-เมธิล-1-ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-1-เมธิล-3-n-โพรพิล-1,6- ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอน (ซิลเดนาฟิล); (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-เฮกซาไฮโดร-2-เมธิล-6-(3,4-เมธิลีนไดออกซีฟีนิล)-ไพราซิโน [2',1':6,1]ไพริโด[3,4-b]อินโดล-1,4-ไดโอน (ทาดาลาฟิล); 2-[2-เอธอกซี-5-(4-เอธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล-1-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล]-5-เมธิล-7-โพรพิล-3H- อิมิดาโซ[5,1-f][1,2,4]ไทรอะซิน-4-โอน (วาร์เดนาฟิล); 3-(1-เมธิล-7-ออกโซ-3-โพรพิล-6,7-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-5-อิล)-N- (2-(1-เมธิลไพร์โรลิดิน-2-อิล)เอธิล)-4-โพรพอกซีเบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[2-เอธอกซี-5-(4-เอธิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)ไพริดิน-3-อิล]-3-เอธิล-2-[2- เมธอกซีเอธิล]-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอน; และ 5-[5-อะเซทิล-2-บิวทอกซี-3-ไพริดินิล)-3-เอธิล-2-(1-เอธิล-2-(1-เอธิล-3-อะเซทิดินิล)-2,6-ไดไฮโดร-7H- ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอน และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 4 ที่ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 ได้ถูกคัดเลือกจาก 5-[2-เอธอกซี-5-(4- เมธิล-1-ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-1-เมธิล-3-n-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d] ไพริมิดิน-7-โอน (ซิลเดนาฟิล) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 คือ ซิลเดนาฟิลซิเตรต

7. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II ได้ถูกคัดเลือกจากแคนเดซาร์แทน, อีโพรซาร์แทน, เออร์เบซาร์แทน, โลซาร์แทน, โอลเมซาร์แทน, โอลเมซาร์แทนเมดอกไซมิล, ซาราลาซิน, เทลมิซาร์แทน และแวลซาร์แทน และเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมัน

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสิ่งรวมของตัวยับยั้งของ PDE5 และตัวปฏิปักษ์ตัวรับ แองจิโอเทนซิน II ได้ถูกคัดเลือกจาก ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และแคนเตซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และอีโพรซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และเออร์เนซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และโลซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และโอลเมซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และโอลเมซาร์แทนเมดอกโซมิล; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และเทลมิซาร์แทน; และ ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และแวลซาร์แทน;

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งยาเป็นเพื่อการรักษาความดันเลือดสูง

10. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5 (PDE5) ที่จำเพาะกับไซคลิคกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต และตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II

11. สิ่งรวมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ในเวลาเดียวกัน, แยกกัน หรือเป็นลำดับต่อเนื่อง สำหรับการรักษาความดันเลือดสูง ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5 (PDE5) ที่จำเพาะกับ cGMP และตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II

12. ชุดสำเร็จรูปสำหรับรักษาความดันเลือดสูง ชุดสำเร็จรูปซึ่งประกอบรวมด้วย a) สารผสม ทางเภสัชกรรมแรกซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง PDE5;b) สารผสมทางเภสัชกรรมที่สองซึ่งประกอบ รวมด้วยตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II; และ c) ภาชนะสำหรับสารผสม