Claims (12)
1. การใช้สิ่งรวมของตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5(PDE5) ที่จำเพาะกับ ไซคลิคกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต และตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II สำหรับการเตรียมยาเพื่อ การรักษาบรรเทาอาการ, การรักษาให้เกิดผล หรือการรักษาป้องกัน ของความดันเลือดสูง ซึ่งรวมถึง ความดันเลือดสูงปฐมภูมิไม่ทราบสาเหตุ, ความดันเลือดสูงภายในหลอดเลือดแดงปอด, ความดันเลือด สูงทุติยภูมิ, ความดันเลือดสูงช่วงหัวใจบีบตัวที่แยกออกไป,ความดันเลือดสูงที่สัมพันธ์กับ โรคเบาหวาน,ความดันเลือดสูงที่สัมพันธ์กับโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง และความดัน เลือดสูงหลอดเลือดแดงไตอุดตัน, ภาวะหัวใจวายชนิดคั่ง, อาการปวดเค้น, โรคหลอดเลือดสมอง, โรคเบาหวาน และความทนต่อกลูโคสบกพร่อง1. The use of combination drug formulations of cyclic guanosine monophosphate (PDE5) phosphodiesterase specific inhibitors and angiotensin II receptor antagonists for the treatment, symptomatic relief, cure, or prevention of hypertension, including: primary idiopathic hypertension, pulmonary hypertension, secondary hypertension, isolated systolic hypertension, diabetic hypertension, atherosclerotic hypertension, and renal arterial occlusive hypertension, congestive heart failure, angina pectoris, stroke, diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.
2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 มีค่า IC50 น้อยกว่า 100 นาโนโมลาร์2. Use under claim 1 where the PDE5 inhibitor has an IC50 value less than 100 nanomolar.
3. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 มีค่า IC50 น้อยกว่า 50 นาโนโมลาร์3. Use under one of the preceding claims where the PDE5 inhibitor has an IC50 value less than 50 nanomolar.
4. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 ได้ถูกคัดเลือก จาก 5-[2-เอธอกซี-5-(4-เมธิล-1-ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-1-เมธิล-3-n-โพรพิล-1,6- ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอน (ซิลเดนาฟิล); (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-เฮกซาไฮโดร-2-เมธิล-6-(3,4-เมธิลีนไดออกซีฟีนิล)-ไพราซิโน [2',1':6,1]ไพริโด[3,4-b]อินโดล-1,4-ไดโอน (ทาดาลาฟิล); 2-[2-เอธอกซี-5-(4-เอธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล-1-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล]-5-เมธิล-7-โพรพิล-3H- อิมิดาโซ[5,1-f][1,2,4]ไทรอะซิน-4-โอน (วาร์เดนาฟิล); 3-(1-เมธิล-7-ออกโซ-3-โพรพิล-6,7-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-5-อิล)-N- (2-(1-เมธิลไพร์โรลิดิน-2-อิล)เอธิล)-4-โพรพอกซีเบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[2-เอธอกซี-5-(4-เอธิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)ไพริดิน-3-อิล]-3-เอธิล-2-[2- เมธอกซีเอธิล]-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอน; และ 5-[5-อะเซทิล-2-บิวทอกซี-3-ไพริดินิล)-3-เอธิล-2-(1-เอธิล-2-(1-เอธิล-3-อะเซทิดินิล)-2,6-ไดไฮโดร-7H- ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอน และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน4. Use under any of the preceding claims in which PDE5 inhibitors have been selected from 5-[2-ethoxy-5-(4-methyl-1-piperazinylsulfonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one (sildenafil); (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)-pyrazino[2',1':6,1]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione (tadalafil); 2-[2-ethoxy-5-(4-ethyl-piperazine-1-il-1-sulfonyl)-phenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazine-4-one (vardenafil); 3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-il)-N-(2-(1-methylpyrrolidin-2-il)ethyl)-4-propoxybenzene sulfonamide; 5-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonyl)pyridin-3-yl]-3-ethyl-2-[2-methoxyethyl]-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one; and 5-[5-acetyl-2-butoxy-3-pyridinyl)-3-ethyl-2-(1-ethyl-2-(1-ethyl-3-acetidinyl)-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one and its pharmaceutically acceptable salts.
5. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 4 ที่ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 ได้ถูกคัดเลือกจาก 5-[2-เอธอกซี-5-(4- เมธิล-1-ไพเพอราซินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-1-เมธิล-3-n-โพรพิล-1,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d] ไพริมิดิน-7-โอน (ซิลเดนาฟิล) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน5. Use under claim 4 where PDE5 inhibitors have been selected from 5-[2-ethoxy-5-(4-methyl-1-piperazinylsulfonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-one (sildenafil) and its pharmacologically acceptable salts.
6. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งตัวยับยั้งของ PDE5 คือ ซิลเดนาฟิลซิเตรต6. Use under claim 5, where the PDE5 inhibitor is sildenafil citrate.
7. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II ได้ถูกคัดเลือกจากแคนเดซาร์แทน, อีโพรซาร์แทน, เออร์เบซาร์แทน, โลซาร์แทน, โอลเมซาร์แทน, โอลเมซาร์แทนเมดอกไซมิล, ซาราลาซิน, เทลมิซาร์แทน และแวลซาร์แทน และเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมัน7. Use under any of the preceding claims, whereby angiotensin II receptor antagonists have been selected from candesartan, eprosartan, erbesartan, losartan, olmesartan, olmesartan-medoxymil, saralacin, telmisartan, and valsartan, and their pharmacologically acceptable salts.
8. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสิ่งรวมของตัวยับยั้งของ PDE5 และตัวปฏิปักษ์ตัวรับ แองจิโอเทนซิน II ได้ถูกคัดเลือกจาก ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และแคนเตซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และอีโพรซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และเออร์เนซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และโลซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และโอลเมซาร์แทน; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และโอลเมซาร์แทนเมดอกโซมิล; ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และเทลมิซาร์แทน; และ ซิลเดนาฟิล ซิเตรต และแวลซาร์แทน;8. Uses under claim 7, in which combinations of PDE5 inhibitors and angiotensin II receptor antagonists have been selected from: sildenafil citrate and cantesartan; sildenafil citrate and eprosartan; sildenafil citrate and ernesartan; sildenafil citrate and losartan; sildenafil citrate and olmesartan; sildenafil citrate and olmesartan medoxomil; sildenafil citrate and telmisartan; and sildenafil citrate and valsartan;
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งยาเป็นเพื่อการรักษาความดันเลือดสูง9. Use under Claim 1, whereby the drug is for the treatment of hypertension.
10. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5 (PDE5) ที่จำเพาะกับไซคลิคกวาโนซีนโมโนฟอสเฟต และตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II10. A pharmaceutical mixture containing a cyclic guanosine monophosphate (CGI) phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor and an angiotensin II receptor antagonist.
11. สิ่งรวมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ในเวลาเดียวกัน, แยกกัน หรือเป็นลำดับต่อเนื่อง สำหรับการรักษาความดันเลือดสูง ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอสเทอเรสไทป์ 5 (PDE5) ที่จำเพาะกับ cGMP และตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II11. Pharmaceutical combinations for simultaneous, separate, or sequential administration for the treatment of hypertension, comprising a cGMP-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor and an angiotensin II receptor antagonist.
12. ชุดสำเร็จรูปสำหรับรักษาความดันเลือดสูง ชุดสำเร็จรูปซึ่งประกอบรวมด้วย a) สารผสม ทางเภสัชกรรมแรกซึ่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง PDE5;b) สารผสมทางเภสัชกรรมที่สองซึ่งประกอบ รวมด้วยตัวปฏิปักษ์ตัวรับแองจิโอเทนซิน II; และ c) ภาชนะสำหรับสารผสม12. Complete hypertension treatment kit. A complete kit consisting of: a) a first pharmaceutical mixture containing a PDE5 inhibitor; b) a second pharmaceutical mixture containing an angiotensin II receptor antagonist; and c) a container for the mixtures.