TH68443A - Phenylalanine derivatives Phenylalanie is a dipeptidy peptidase inhibitor for the treatment or prevention of diabetes. - Google Patents

Phenylalanine derivatives Phenylalanie is a dipeptidy peptidase inhibitor for the treatment or prevention of diabetes.

Info

Publication number
TH68443A
TH68443A TH301004914A TH0301004914A TH68443A TH 68443 A TH68443 A TH 68443A TH 301004914 A TH301004914 A TH 301004914A TH 0301004914 A TH0301004914 A TH 0301004914A TH 68443 A TH68443 A TH 68443A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phenyl
pyridin
oxo
compounds
carbonyl
Prior art date
Application number
TH301004914A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ซู นายจินยู
เจแมธวินค์ นายโรเบิร์ต
เจ โคแลนเดรีย นายวินเซนท์
ดีเอ็มมอนด์สัน นายสก็อทท์
มัสแทรคเชีย นายแอนโธนี่่
อีเวบเบอร์ นายแอนน์
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
เมิร์ค แอนด์ โค
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, เมิร์ค แอนด์ โค filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH68443A publication Critical patent/TH68443A/en

Links

Abstract

DC60 (11/03/47) การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องโดยตรงกับอนุพันธ์เฟนนิลอะลานีน (phenylalanie derivatives) ซึ่ง เป็นสารยับยั้งของ เอนไซม์ไดเปปติคิลเปปติเดส-IV (dipeptidyl peptidase -IV enzyme) ("สารยับยั้ง DP- IV'' ) ซึ่งจะเป็นประโยชน์ในการรักษา หรือป้องกันของโรคซึ่งจะมีเอนไซม์ไดเปปติดิลเปปติเดส-IV จะเข้ามา เกี่ยวข้อง, เช่นโรคเบาหวานและโดยเฉพาะโรคเบาหวานชนิด 2 การ ประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้อง โดยตรงกับองค์ประกอบทางการเภสัช ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเหล่านั้น และประโยชน์ของ สารประกอบเหล่านั้นและองค์ประกอบในการป้อง กันหรือบำบัดของโรคดังกล่าวซึ่งจะมีเอนไซม์ ไดเปปติดิลเปป ติเดส-lVเข้ามาเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องโดยตรงกับอนุพันธ์เฟนนิลอะลานีน (phenylalanie derivatives) ซึ่ง เป็นสารยับยั้งของ เอนไซม์ไดเปปติคิลเปปติเดส (dipeptidyl peptidase -IV cnzyme) (สารยับยั้ง DP- IV'') ซึ่งจะเป็นประโยชน์ในการรักษา หรือป้องกันของโรคซึ่งจะมีเอนไซม์ไดเปปติดิลเปปติเดส-IV จะเข้ามา เกี่ยวข้อง, เช่นโรคเบาหวานและโดยเฉพาะโรคเบาหวานชนิด 2 การ ประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้อง โดยตรงกับองค์ประกอบทางการเภสัช ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเหล่านั้น และองค์ประโยชน์ของ สารประกอบเหล่านั้นและองค์ประกอบในการป้อง กันหรือบำบัดของโรคดังกล่าวซึ่งจะมีเอนไซม์ ไดเปปติดิลเปป ติเดส-lVเข้ามาเกี่ยวข้องDC60 (11/03/47) This invention directly concerns phenylalanine derivatives, which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme ("DP-IV inhibitors"), and which may be useful in the treatment or prevention of diseases involving dipeptidyl peptidase-IV, such as diabetes mellitus, and particularly type 2 diabetes. This invention directly concerns the pharmacodynamic composition of these compounds and the benefits of these compounds and their role in the prevention or treatment of such diseases involving dipeptidyl peptidase-IV. This invention directly concerns phenylalanine derivatives, which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme ("DP-IV inhibitors"), and which may be useful in the treatment. Or for the prevention of diseases in which the enzyme dipeptidylpeptidase-IV is involved, such as diabetes and especially type 2 diabetes. This invention will directly relate to the pharmacodynamic composition, which comprises those compounds, and the benefits of those compounds and their components in the prevention or treatment of such diseases in which the enzyme dipeptidylpeptidase-IV is involved.

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I: (สูตรเคมี) (l) เมื่อ X คือ CH2 S, CHF หรือ CF2; W คือ CH2,CHF หรือ CF2; R2 จะถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: เมททิล, เอททิล, CH2 -ไซโคลโพรพิล, COOH , COOMe, COOEt, CONHMe, CONMe2, CONH2 , CONHEt, CONMe CH-Ph, ไพรโรลิดีน -1-อิลคาร์บอนิล, อะเซติดิน -1-อิลคาร์บอนิล, 3-ฟลูออโรอะเซติดีน -1-อิลคาร์บอนิล, มอร์โฟลิน -4-อิลคาร์บอนิล, และ [(เตตระซอล(tetrazol)-5-อิล)อะมิโน)คาร์บอนิล; และ R4 จะถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 4-ฟลูออโรเฟนนิล , 2,4 ไดฟลูออโรเฟนนิล , 3,4-ไดฟลูออโรเฟนนิล, 2-คลอโรเฟนนิล, 2-ฟลูออโรเฟนนิล, 3-(เมททิลซัลโฟนิล)เฟนนิล, 3-(เอททอกซีคาร์บอนิล)เฟนนิล, 3-คาร์บอกซีเฟนนิล , 3-(อะมิโนคาร์บอนิล)เฟนนิล, 3-[(เทอท-บิวทิลอะมิโน)คาร์บอนิล]เฟนนิล, 3-[(เฟนนิลอะมิโน)คาร์บอนิล]เฟนนิล, 3-[(ไทอะซอล-2-อิลอะมิโน)คาร์บอนิล]เฟนนิล, 3-[(เตตระซอล-5-อิลอะมิโน)คาร์บอนิล]เฟนนิล, 3-[[(ไตรฟลูออโรเมททิล)ซัลโฟนิล]อะมิโน]เฟนนิล , 3- (เตตระซอล-5-อิล)เฟนนิล, 4- ฟลูออโร-3-(เตตระซอล-5-อิล)เฟนนิล, 2- ฟลูออโร-5-(เตตระซอล-5-อิล)เฟนนิล, 3-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-1,2,4-ออกซาไดอะซอล-3-อิล)เฟนนิล, 4-ฟลูออโร-3-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-1,2,4-ออกซาไดอะ ซอล3-อิล)เฟนนิล , 3-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-1,3,4-ออกซาไดอะซอล-2-อิล) เฟนนิล, 3-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-1,2,4ไตรอะซอล-3-อิล)เฟนนิล , 3-(1,3,4-ออกซาไดอะซอล-2-อิล)เฟนนิล, 3-(1,2,4-ไตรอะซอล-3-อิล)เฟนนิล, 3-[(5-(ไตรฟลูออโรเมททิล)-(1,2,4-ไตรอะซอล-3-อิล)]เฟนนิล, 3-(5-เอททอกซี-1,2,4-ไตรอะซอล-3-อิล)เฟนนิล, ไพริดิน -3-อิล, 6-ฟลูออโร-ไพริดิน-3-อิล, 6-เมททอกซีไพริดิน-3-อิล, 6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดีน-3-อิล , 1-เมททิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล, 1-เอททิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล, 5-โบรโม-1-เมททิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล , อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-6-อิล, [1,2,4] ไตรอะซอล[4,3-a]ไะริดิน-6-อิล, 3-(ไตรฟลูออโรเมททิล)-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a] ไพริ ดิน-6-อิล , 3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a] ไพริ ดิน-6-อิล, 2-เมททิล-3-ออกโซ-2,3-2,3-ไดไฮโดร[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a] ไพริดิน-6-อิล, 4-อะมิโนควินาโซลีน-6-อิล , 2-(อะเซทิลอะมิโน)อิมิดาโซ[1,2-a] ไพริดิน -6-อิล, 3-อะมิโนอิมิดาโซ[1,2-a] ไพริดิน-6-อิล, 3-คาร์บอนซีไพราโซโล[1,5-a] ไพริดิน-5-อิล, 5-โบรโม-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดีน-3-อิล, [1,2,4] ไตรอะโซโล[1,5-a]ไพริดิน-6-อิล, [1,2,4] ไตรอะโซโล[1,5-a]ไพริดิน-7-อิล, และ ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน 5-อิล ,1. Compounds of structural formula I: (chemical formula) (l) where X is CH2S, CHF or CF2; W is CH2, CHF or CF2; R2 is chosen from the group consisting of: methyl, ethyl, CH2-cyclopropyl, COOH, COOMe, COOEt, CONHMe, CONMe2, CONH2, CONHEt, CONMe CH-Ph, pyrolidine-1-yl carbonyl, acetidine-1-yl carbonyl, 3-fluoroacetide-1-yl carbonyl, morpholin-4-yl carbonyl, and [(tetrazol-5-yl)amino)carbonyl; And R4 will be selected from the group consisting of: 4-fluorophenyl, 2,4-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 2-chlorophenyl, 2-fluorophenyl, 3-(methylsulfonyl)phenyl, 3-(ethoxycarbonyl)phenyl, 3-carboxyphenyl, 3-(aminocarbonyl)phenyl, 3-[(tetrazol-2-ylamino)carbonyl]phenyl, 3-[(phenylamino)carbonyl]phenyl, 3-[(thiazol-2-ylamino)carbonyl]phenyl, 3-[(tetrazol-5-ylamino)carbonyl]phenyl. 3-[[(trifluoromethyl)sulfonyl]amino]phenyl, 3-(tetrasol-5-il)phenyl, 4-fluoro-3-(tetrasol-5-il)phenyl, 2-fluoro-5-(tetrasol-5-il)phenyl, 3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiasol-3-il)phenyl, 4-fluoro-3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiasol-3-il)phenyl 3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-il) phenyl, 3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4triazol-3-il)phenyl, 3-(1,3,4-oxadiazol-2-il)phenyl, 3-(1,2,4-triazol-3-il)phenyl, 3-[(5-(trifluoromethyl)-(1,2,4-triazol-3-il)]phenyl, 3-(5-ethoxy-1,2,4-triazol-3-il)phenyl, pyridin-3-il, 6-fluoro-pyridin-3-il, 6-methoxypyridin-3-yl, 6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl, 1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl, 1-ethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl, 5-bromo-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl, imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl, [1,2,4] triazol[4,3-a]pyridin-6-yl, 3-(trifluoromethyl)-[1,2,4] triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl, 3-oxo-2,3-dihydro[1,2,4] Triazolo[4,3-a]pyridin-6-il, 2-methyl-3-oxo-2,3-2,3-dihydro[1,2,4] Triazolo[4,3-a]pyridin-6-il, 4-aminoquinazoline-6-il, 2-(acetylamino)imidazo[1,2-a]pyridin-6-il, 3-aminoimidazo[1,2-a]pyridin-6-il, 3-carbon-cypyrazolo[1,5-a]pyridin-5-il, 5-bromo-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-il, [1,2,4] Triazolo[1,5-a]pyridin-6-il, [1,2,4] Triasolo[1,5-a]pyridin-7-il, and pyrasolo[1,5-a]pyrimidin 5-il, 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง W คือ CH2,คือ CHF หรือ CF22. The compound of claim 1, where W is CH2, is CHF or CF2. 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งถูกเลือกมาจาก หมู่ที่ประกอบด้วย : (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ; หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่านั้น3. The compound of claim 2, which is selected from the group consisting of: (chemical formula) and (chemical formula); or the pharmacopoeia-acceptable salts of those substances. 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่านั้น4. The compounds of claim number 3, which are (chemical formulas) or pharmaceutically acceptable salts of those substances. 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่านั้น5. The compounds of claim number 3, which are (chemical formulas) or pharmaceutically acceptable salts of those substances. 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่านั้น6. The compounds of claim number 3, which are (chemical formulas) or pharmaceutically acceptable salts of those substances. 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่านั้น7. The compounds of claim number 3, which are (chemical formulas) or pharmaceutically acceptable salts of those substances. 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่านั้น8. The compounds of claim number 3, which are (chemical formulas) or pharmaceutically acceptable salts of those substances. 9. องค์ประกอบทางการเภสัชซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1 และตัวพาที่เป็น ที่ยอมรับทางการเภสัชของสารเหล่า นั้น9. A pharmacodynamic composition consisting of the compounds of claim I and a pharmacodynamically acceptable carrier for those compounds. 10. การใช้องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ในการ อุตสาหกรรมการผลิตของยาสำหรับการใช้ ในการรักษาของโรคเบา หวานชนิดที่ 210. The use of the components under claim 1 in the manufacturing of pharmaceuticals for the treatment of type 2 diabetes.
TH301004914A 2003-12-24 Phenylalanine derivatives Phenylalanie is a dipeptidy peptidase inhibitor for the treatment or prevention of diabetes. TH68443A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH68443A true TH68443A (en) 2005-04-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005117383A (en) Phenylalanine derivatives as dipepididyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
ES2611588T3 (en) Pyrrolo [2,3-b] pyridines and pyrrolo [2,3-b] pyrimidines substituted with heteroaryl as Janus kinase inhibitors
ES2549087T3 (en) Aminodihydrotiazine derivatives as BACE inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
HRP20070534T3 (en) Phosphoric acid salt of a dipeptidyl peptidase-iv inhibitor
PE20051061A1 (en) 5,7-DIAMINOPYRAZOLE [4,3-d] PYRIMIDINES
ES2400782T3 (en) Triazolopyrimidine and tetrazolopyrimidine derivatives as HNE inhibitors for the treatment of COPD
AU533295B2 (en) Triazolo (4,3-a)pyridines
CA2508233A1 (en) New substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
PE20110944A1 (en) PYRAZOLO [3,4-d] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PDE1 INHIBITORS
RU2015106787A (en) SUBSTITUTED PYRROLES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
CA2602248A1 (en) Dipeptidyl peptidase-iv inhibiting compounds, methods of preparing the same, and pharmaceutical compositions containing the same as an active agent
CA2450740A1 (en) Beta-amino tetrahydroimidazo (1, 2-a) pyrazines and tetrahydrotrioazolo (4, 3-a) pyrazines as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
JP2010513357A (en) 1-aminomethyl-1-phenyl-cyclohexane derivatives as DPP-IV inhibitors
WO2001062760A3 (en) A NOVEL CRYSTALLINE FORM OF N-[4-[2-(2-AMINO-4,7-DIHYDRO-4-OXO-3H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDIN-5-YL)ETHYL]BENZOYL]-L-GLUTAMIC ACID AND PROCESS THEREFOR
WO2003053366A3 (en) Pyrimidine a2b selective antagonist compounds, their synthesis and use
CA2652834A1 (en) Substituted arylimidazolones and -triazolones and the use thereof
EP1167367A4 (en) Thienopyrimidine compounds and salts thereof and process for the preparation of the same
IL157895A (en) Substituted pyrazolopyrimidines and thiazolopyrimidines
WO2005020920A3 (en) Novel crystalline forms of a phosphoric acid salt of a dipeptidyl peptidase-iv inhibitor
KR970705558A (en) New pyrimidone derivatives with antifungal activity (NEW PYRIMIDONE DERIVATIVES WITH ANTIFUNGAL ACTIVITY)
JP2004523585A5 (en)
Brigance et al. Synthesis and SAR of azolopyrimidines as potent and selective dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitors for type 2 diabetes
CA2499330A1 (en) New spirocondensed quinazolinones and their use as phosphodiesterase inhibitors
US20090247539A1 (en) Novel Pharmaceuticals
RU2013136778A (en) HISTONDESECETHYLASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND WAYS OF THEIR APPLICATION