TH63650A - สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม และสารลดกรด - Google Patents

Abstract

DC60 (07/10/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับเม็ดชนิดหลายอนุภาค, ซึ่งแตกตัวในปากซึ่งมี : i) สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะชนิดเบนซิมิดาโซล ในรูปของไมโครแกรนูลที่ เคลือบเอนเทอริค ซึ่งแกรนูลที่เคลือบเอนเทอริคนั้นถูกเคลือบทับด้วยสารเคลือบที่ กีดขวางอย่างน้อยหนึ่งชั้น ตัวอย่างเช่น ฟิล์มป้องกันที่มีสารพื้นเป็นเมธาคริลิค โคพอลิเมอร์; ii) สารลดกรดอย่างน้อยหนึ่งชนิดในรูปของแกรนูล ตัวอย่างเช่น สารที่อยู่บนพื้นฐาน ของ CaCO3 และ/หรือ Mg(OH)2 และ/หรือ Al(OH)3 และ: iii) ของผสมของเอ็กซิเพียนท์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้แตกตัวอย่างน้อยหนึ่ง ชนิด, สารช่วยเจือจาง, สารช่วยทำให้ลื่น และเลือกมีสารช่วยทำให้พอง, สารช่วยการ ซึมผ่าน, สารแต่งรสหวาน, สารแต่งกลิ่นรส และสี นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมเม็ด และการใช้เม็ดนั้นในการ รักษาความผิดปกติของกระเพาะอาหาร และลำไส้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับเม็ดชนิดหลายอนุภาค, ซึ่งแตกตัวในปากซึ่งมี : i) สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะชนิดเบนซิมิดาโซล ในรูปของไมโครแกรนูลที่ เคลือบเอนเทอริค ซึ่งแกรนูลที่เคลือบเอนเทอริคนั้นถูกเคลือบทับด้วยสารเคลือบที่ กีดขวางอย่างน้อยหนึ่งชั้น ตัวอย่างเช่น ฟิล์มป้องกันที่มีสารพื้นเป็นเมธาคริลิค โคพอลิเมอร์; ii) สารลดกรดอย่างน้อยหนึ่งชนิดในรูปของแกรนูล ตัวอย่างเช่น สารที่อยู่บนพื้นฐาน ของ CaCO3 และ/หรือ Mg(OH)2 และ/หรือ Al(OH)3 และ: iii) ของผสมของเอ็กซิเพียนท์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้แตกตัวอย่างน้อยหนึ่ง ชนิด, สารช่วยเจือจาง, สารช่วยทำให้ลื่น และเลือกมีสารช่วยทำให้พอง, สารช่วยการ ซึมผ่าน, สารแต่งรสหวาน, สารแต่งกลิ่งรส และสี นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมเม็ด และการใช้เม็ดนั้นในการ รักษาความผิดปกติของกระเพาะอาหาร และลำไส้

Claims (36)

1. เม็ดชนิดหลายอนุภาค ซึ่งแตกตัวในปาก ซึ่งมี : i) สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะชนิดเบนซิมิดาโซล ในรูปของไมโครแกรนูลที่มี ชั้นเคลือบเอนเทอริค และซึ่งถูกเคลือบทับด้วยสารเคลือบที่กีดขวางอย่างน้อยหนึ่ง ชั้น ซึ่งป้องกันสารเคลือบเอนเทอริคจากการละลาย และ/หรือการแตกตัวระหว่างการ นำส่งของไมโครแกรนูลนั้นไปยังลำไส้เล็ก; ii) สารลดกรดอย่างน้อยหนึ่งชนิดในรูปของแกรนูล และ iii) ของผสมของเอ็กซิเพียนท์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้แตกตัวอย่างน้อยหนึ่ง ชนิด, สารช่วยเจือจางหนึ่งชนิด และสารช่วยทำให้ลื่นหนึ่งชนิด

2. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊มนั้นคือ โอมิพราโซล หรือเกลือแอลคาไลน์ของสารนั้น

3. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊มนั้นคือ (S)- ไอโซเมอร์ของโอมิพราโซล หรือเกลือแอลคาไลน์ของสารนั้น

4. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 และ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารยับยั้ง โปรตอนปั๊มนั้นคือ เกลือแมกนีเซียมของโอมิพราโซล หรือ S-ไอโซเมอร์ของโอมิพราโซล

5. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารยับยั้ง โปรตอนปั๊มนั้นคือ แลนโซพราโซล, แพนโทพราโซล, ราบิพราโซล หรือเลมิโนพราโซล หรือเกลือ แอลคาไลน์ของสารประกอบเหล่านี้ชนิดใดชนิดหนึ่ง หรืออิแนนชิโอเมอร์เดี่ยวของสารนั้น

6. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารยับยั้ง โปรตอนปั๊มนั้นอยู่ในรูปของไมโครแกรนูลที่มีชั้นเคลือบเอนเทอริค ซึ่งประกอบด้วยแกน ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารดังกล่าว หรือเกลือแอลคาไลน์ของสารนั้น ซึ่งเลือกรวมกับสารทำปฎิกิริยา แอลคาไลน์, แกนนั้นถูกปกคลุมโดยชั้นที่แยกจากกัน และชั้นเคลือบเอนเทอริค และไมโครแกรนูลที่ เคลือบเอนเทอริค ซึ่งถูกเคลือบทับด้วยชั้นกั้นขวาง

7. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าขนาดอนุภาค ของไมโครแกรนูลที่เคลือบเอนเทอริคอยู่ในช่วงระหว่าง 100 และ 800 ไมครอน, ควรอยู่ระหว่าง 200 และ 500 ไมครอน

8. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารเคลือบกั้น ขวางนั้นคือ ฟิล์มที่มีสารพื้นเป็นเมธาคริลิค โคพอลิเมอร์

9. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารเคลือบกั้นขวางนั้นเตรียมจาก เมธาคริลิค โคพอลิเมอร์ที่มีขนาดอนุภาคของโคพอลิเมอร์ ซึ่งอย่างน้อย 90% มีขนาดต่ำกว่า 315 ไมโครเมตร

10. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นกั้นขวางนั้น เตรียมจากเมธาคริลิค โคพอลิเมอร์ในสารช่วยกระจายตัวที่น้ำเป็นสารพื้น

11. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นเคลือบกั้น ขวางอยู่บนพื้นฐานของฟิล์มป้องกันที่มีเมธาคริลิค โคพอลิเมอร์เป็นสารพื้น ซึ่งประกอบรวมด้วย บิวทิลเมธาคริเลท/(2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิล)เมธาคลิเลท/เมธิลเมธาคริเลท (1:2:1) โคพอลิเมอร์

12. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าปริมาณของสาร เคลือบที่กั้นขวางมีอยู่ 5 ถึง 60% โดยน้ำหนัก ของไมโครแกรนูลที่เคลือบเอนเทอริค

13. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นกั้นขวางนั้น อยู่บนพื้นฐานของเมธาคริลิค โคพอลิเมอร์ที่ได้จากการผสม ซึ่งมีส่วนประกอบต่อไปนี้ ยูดราจิท (สูตร) EPO (เมธาคริลิค โคพอลิเมอร์), ไดบิวทิล ซีบาเคท, โซเดียม ลอริล ซัลเฟท, แมกนีเซียม สเทียเรท, ไทเทเนียม ไดออกไซด์, น้ำบริสุทธิ์

14. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารลดกรดนั้น อยู่บนพื้นฐานของ CaCO3 และ/หรือ Mg(OH)2 และ/หรือ AL(OH)3

15 เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าแกรนูลของสาร ลดกรดนั้นประกอบรวมด้วยสารช่วยกระจายตัว และ/หรือสารช่วยการซึมผ่าน

16. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าแกรนูลของสาร ลดกรดอย่างน้อย 50%, ควคอย่างน้อย 70% มีขนาดอนุภาคอยู่ในช่วงระหว่าง 150 และ 710 ไมโครเมตร และแกรนูลน้อยกว่า 20% มีขนาดอนุภาคต่ำกว่า 150 ไมโครเมตร

17. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารช่วยเจือจาง คือ พอลิออลของคาร์บอนน้อยกว่า 13 อะตอม หรืออนุพันธ์ของเซลลูโลส

18. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าพอลิออลของคาร์บอนน้อยกว่า 13 อะตอมนั้นคือ แมนนิทอล, ไซลิทอล, ซอร์บิทอล และ/หรือแมลทิทอล

19. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าอนุพันธ์ของเซลลูโลสนั้นคือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส

20. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารช่วย กระจายตัวเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโซเดียม คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลสชนิดเชื่อมขวาง, ครอสโพวิโดน และของผสมของสารเหล่านั้น

21. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้นมี แมกนีเซียม สเทียเรทเป็นสารช่วยทำให้ลื่น

22. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้น ประกอบรวมด้วยเอ็กซิเพียนท์หนึ่งชนิด หรือมากกว่าเพิ่มเติม ซึ่งเลือกจากกลุ่มของสารช่วยทำให้ พอง, สารช่วยการซึมผ่าน, สารแต่งรสหวาน, สารแต่งกลิ่นรส, สารช่วยทำให้เย็น และสี

23. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้น ประกอบรวมด้วยโอมิพราโซล หรือเกลือแอลคาไลน์ของสารนั้นจาก 10 มก. ถึง 80 มก. และสารลด กรด 200-1500 มก.

24. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้น ประกอบรวมด้วยโอมิพราโซล แมดนีเซียมในปริมาณที่สอดคล้องกับโอมิพราโซล 20 มก., สารลด กรดในปริมาณ 450 มก., ควรเป็น CaCO3 350 มก. และ Mg(OH)2 100 มก.

25. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้น ประกอบรวมด้วยโอมิพราโซล แมกนีเซียมในปริมาณที่สอดคล้องกับโอมิพราโซล 20 มก., สารลด กรดในปริมาณ 990 มก., ควรเป็น CaCO3 770 มก. และ Mg(OH)2 220 มก.

26. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้น ประกอบรวมด้วยโอมิพราโซล แมกนีเซียมในปริมาณที่สอดคล้องกับโอมิพราโซล 10 มก., สารลด กรดในปริมาณ 495 มก., ควรเป็น CaCO3 385 มก. และ Mg(OH)2 110 มก.

27. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 26 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้นมีความ แข็งไม่น้อยกว่า 15 N, ควรอยู่ระหว่าง 20 ถึง 70 N

28. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้นกระจาย ตัวในปากได้ และแตกตัว เมื่อสัมผัสกับน้ำลายในปากโดยไม่ต้องเคี้ยวในเวลาไม่น้อยกว่า 60 วินาที

29. เม็ดที่กระจายตัวในปากได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งมีลักษณะที่ว่าเม็ดนั้นมีสาร ผสมดังต่อไปนี้ : i) โอมิพราโซลไมโครแกรนูลที่เคลือบสารกั้นขวาง โอมิพราโซล แมกนีเซียมไมโครแกรนูลที่มีชั้นเคลือบเอนเทอริค ยูดราจิท (สูตร) EPO (เมธาคริลิค โคพอลิเมอร์) ไดบิวทิล ซีบาเคท โซเดียม ลอริล ซัลเฟท แมกนีเซียม สเทียเรท น้ำบริสุทธิ์ และเลือกมี ไทเทเนียม ไดออกไซด์ ไฮโพรเมลโลส ทัลคัม ii) แกรนูลของสารลดกรด CaCO3 Mg(OH)2 แมนนิทอล ซอร์บิทอล น้ำบริสุทธิ์ และเลือกมี ครอสโพวิโดน ซิลิคา iii) เอ็กซิเพียนท์สำหรับสูตรผสมเม็ด ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส ครอสโพวิโดน แอสพาร์เทม สารแต่งกลิ่นรส ซิลิคา แมกนีเซียม สเทียเรท และเลือกมี สารช่วยทำให้เย็น

30. เม็ดที่กระจายตัวในปากได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 28 ถึง 29 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่ว่าเม็ดนั้นกระจายตัวในเวลาน้อยกว่า 40 วินาที

31. เม็ด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเม็ดนั้นเคี้ยวได้

32. เม็ดที่เคี้ยวได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่งมีลักษณะที่ว่าเม็ดนั้นมีสารผสมดังต่อไปนี้ : i) โอมิพราโซลไมโครแกรนูลที่เคลือบสารกั้นขวาง โอมิพราโซล แมกนีเซียมไมดครแกรนูลที่มีชั้นเคลือบเอนเทอริค ยูดราจิท (สูตร) EPO (เมธาคริลิค โคพอลิเมอร์) ไดบิวทิล ซีบาเคท โซเดียม ลอริล ซัลเฟท แมกนีเซียม สเทียเรท น้ำบริสุทธิ์ และเลือกมี ไทเทเนียม ไดออกไซด์ ไฮโพรเมลโลส ทัลคัม ii) แกรนูลของสารลดกรด CaCO3 Mg(OH)2 แมนนิทอล ซอร์บิทอล น้ำบริสุทธิ์ และเลือกมี ครอสโพวิโดน ซิลิคา iii) เอ็กซิเพียนท์สำหรับสูตรผสมเม็ด ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส ครอสคาร์เมลโลส แอสพาร์เทม สารแต่งกลิ่นรส ซิลิคา แมกนีเซียม สเทียเรท และเลือกมี สารช่วยทำให้เย็น

33. กรรมวิธีสำหรับการผลิตเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะที่ว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊มเตรียมในรูปของไมโครแกรนูลที่เคลือบเอนเทอริค ซึ่งถูกเคลือบพ่น ด้วยชั้นกั้นขวาง และผสมกับแกรนูลของสารลดกรด และของผสมของสารช่วยกระจายตัว, สารช่วย เจือจาง และสารช่วยทำให้ลื่น

34. กรรมวิธีสำหรับการผลิตเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารช่วยทำให้ ลื่นถูกพ่นบนผิวหน้าของเม็ด

35. กรรมวิธีสำหรับการผลิตเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ถึง 34 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารลด กรดนั้นได้มาโดยการทำแกรนูลแห้งของ CaCO3 และ/หรือ Mg(OH)2 และ/หรือ AL(OH)3 ด้วย แมนนิทอล ตามด้วยการทำแกรนูลเปียกโดยใช้สารละลายของไซลิทอล และ/หรือซอร์บิทอล

36. การใช้ของเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษา ความผิดปกติของกระเพาะอาหาร และลำไส้