TH63281A - โพรเจสทินที่ไม่เป็นสเตอรอยด์ - Google Patents
โพรเจสทินที่ไม่เป็นสเตอรอยด์Info
- Publication number
- TH63281A TH63281A TH301000818A TH0301000818A TH63281A TH 63281 A TH63281 A TH 63281A TH 301000818 A TH301000818 A TH 301000818A TH 0301000818 A TH0301000818 A TH 0301000818A TH 63281 A TH63281 A TH 63281A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- under
- propionylamino
- phthalide
- trifluoromethylphenyl
- cyclopropyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (09/06/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับโพรเจสทินที่ไม่เป็นสเตอรอยด์ของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -H หรือ -F, R3 คือ -CH3 หรือ-CF3, และ Ar คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a) (b), หรืออนุพันธ์หรือแอแนลอกของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา โพรเจสทินเหล่านี้เหมาะสมสำหรับ การเลือกปรับผลที่เป็น สื่อโดยโพรเจสเทอโรนรีเซปเตอร์ ในเนื้อเยื่อเป้าหมายต่างๆ โดยเฉพาะ ในเนื้อเยื่อมดลูกเทียบกับเนื้อเยื่อเต้านม เพราะ ฉะนั้น โพรเจสทินของการประดิษฐ์นี้, ที่อาจจะเลือก ผสมผสานกับ เอสโทรเจน, อาจจะใช้สำหรับการคุมกำเนิด (โดยเฉพาะในยาคุม กำเนิดปลอดเอสโทร เจนที่ใช้ทางปาก), การบำบัดการแทนที่ ฮอร์โมน และการบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์ การประดิษฐ์ นี้เกี่ยวข้องเพิ่มเติมกับวิธีสำหรับการเลือกปรับผลที่เป็น สื่อโดยโพร เจสเทอโรนรีเซป เตอร์ ในเนื้อเยื่อหรืออวัยวะเป้าหมายที่แตก ต่างกัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับโพรเจสทินที่ไม่เป็นสเตอรอยด์ของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -H หรือ -F, R3 คือ -CH3 หรือ-CF3, และ Ar คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a) (b), หรืออนุพันธ์หรือแอแนลอกของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา โพรเจสทินเปล่านี้เหมาะสมสำหรับ การเลือกปรับผลที่เป็น สื่อโดยโพรเจสเทอโรนรีเซปเตอร์ ในเนื้อเยื่อเป้าหมายต่างๆ โดยเฉพาะ ในเนื้อเยื่อมดลูกเทียบกับเนื้อเยื่อเต้านม เพราะ ฉะนั้น โพรเจสทินของการประดิษฐ์นี้, ที่อาจจะเลือก ผสมผสานกับ เอสโทรเจน, อาจจะใช้สำหรับการคุมกำเนิด (โดยเฉพาะในยาคุม กำเนิดปลอดเอสโทร เจนที่ใช้ทางปาก), การบำบัดการแทนที่ ฮอร์โมน และการบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์ การประดิษฐ์ นี้เกี่ยวข้องเพิ่มเติมกับวิธีสำหรับการเลือกปรับผลที่เป็น สื่อโดยโพร เจสเทอโรนรีเซป เตอร์ ในเนื้อเยื่อหรืออวัยวะเป้าหมายที่แตก ต่างกัน
Claims (36)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -H หรือ -F, R3 คือ -CH3 หรือ -CF3, และ Ar คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a) (b), หรืออนุพันธ์หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา, ด้วยเงื่อนไขว่า สารประกอบนั้น ไม่ ใช่ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล}-2-ไฮด รอกซิ-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิ โอนิลอะมิโน]-ฟแธไลด์
2. (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลู ออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิ โน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับ เชิง เภสัชวิทยา
3. สารผสมเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1
4. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งสารประกอบตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น นั้นคือ (+)-5-{2-ไฮดรอก ซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล]-2- ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรือ อนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชวิทยา
5. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือข้อ 4, ซึ่งสาร ประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 นั้น มีอยู่ในปริมาณ ที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 2 มก.
6. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือข้อ 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย 17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราได ออล หรือองค์ประกอบเอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง
7. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง 17อัลฟา-เอไธนิล เอสทราไดออล หรือองค์ประกอบ เอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่งนั้น มีอยู่ในปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 0.05 มก.
8. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อการใช้ใน การบำบัด
9. (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลู ออโร-เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิ โน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมันที่เป็นที่ยอมรับ เภสัชวิทยา สำหรับการใช้ในการบำบัด
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 หรือข้อ 9 สำหรับการ ใช้ในการควบคุมการตั้งครรภ์, การบำบัดการแทนที่ฮอร์โมน หรือ การบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์
11. สารผสมเภสัชวิทยาตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 สำหรับการใช้ใน การบำบัด
12. สารผสมเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย (+)-5-{2-ไฮดรอก ซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออ โรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล]-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรือ อนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา สำหรับการใช้ในการบำบัด
13. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือข้อ 12 สำหรับการ ใช้ในการควบคุมการ ตั้งครรภ์, การบำบัดการแทนที่ฮอร์โมน หรือ การบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์
14. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 นั้น, อย่างไรก็ตาม ซึ่งรวมถึง สาร ประกอบ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-ไทรฟลูออโร เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิ โน]-ฟแธไลด์ ยกเว้นจากข้อถือสิทธิข้อ 1, สำหรับการผลิตยาเพื่อการเลือกปรับ ผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจสเทอโรนรีเซปเตอร์ที่เลือกปรับ ในเนื้อเยื่อที่เลือกอันดับแรก เทียบกับเนื้อเยื่อที่ เลือกที่สอง
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่งเนื้อเยื่อที่เลือกอัน ดับแรกคือ เนื้อเยื่อมดลูก และเนื้อเยื่อที่ เลือกที่สอง คือ เนื้อเยื่อเต้านม
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 หรือข้อ 15 สำหรับการเลือกเพิ่ม ผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจสเทอ โรนในเนื้อเยื่อมดลูกที่เกี่ยว กับผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจสเทอโรนในเนื้อเยื่อเต้านม
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา นี้ใช้สำหรับควบคุมการตั้งครรภ์, การบำบัดการแทนที่ฮอร์โมน หรือการบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ17 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การเลือกเพิ่มผลเยื่อมดลูด เทียบกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ และ การแบ่งแยก ของเนื้อเยื่อเต้านม
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสาร ประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 นั้นคือ (+)-5-{2-ไฮด รอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล]- 2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรือ อนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา นั้นถูกใช้โดยทางปาก
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมี สารประกอบตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นมีอยู่ใน ปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวนเป็น 0.01 ถึง 2 มก.
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 21 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา นั้นประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย 17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งมี 17อัลฟา-เอไธนิลเอสท ราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทร เจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง อยู่ในปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวนเป็น 0.01 ถึง 0.05 มก.
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ถึงข้อ 23, ซึ่งขนาดการใช้ประจำ วันของสารประกอบตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น และ17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทรเจนอีก องค์ประกอบหนึ่งที่จะใช้นั้น เปลี่ยนแปลงไปอย่างอิสระจากกัน และกัน ตามรอบเดือนของสตรี
25. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือสาร ผสมเภสัชวิทยาตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 3 เป็นยาคุม กำเนิด
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารประกอบตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น คือ (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออ โร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลูออ โร เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 26 ซึ่งยาคุมกำเนิดนั้น ถูกใช้โดยทางปาก
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา คุมกำเนิดที่นั้นเป็นยาคุมกำเนิดใช้ ทางปากที่ปลอดเอสโทรเจน
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งใช้ สารประกอบ ตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ใน ปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 2 มก.
30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 27 และข้อ 29 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารประกอบตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น ประกอบรวมด้วย 17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือองค์ประกอบ เอสโทร เจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง
31. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งใช้ 17อัลฟา-เอไธนิลเอสท ราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทร เจนอีกองค์ประกอบหนึ่งในปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 0.05 มก.
32. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 27 และข้อ 29 ถึงข้อ 31 ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่งขนาดการใช้ ประจำวันของสารประกอบตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือ องค์ประกอบเอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่งที่จะใช้นั้น เปลี่ยนแปลงอย่างอิสระจากกันและกัน ตลอดรอบเดือนสตรี
33. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่กระ นั้นก็ดีรวมถึง สารประกอบ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอ นิล อะมิโน]-ฟแธไลด์ ที่ยกเว้นไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, สำหรับ การผลิตยาเพื่อการเลือกกระตุ้นโพรเจสเทอ โรนรีเซปเตอร์ ไอ โซฟอร์ม A ทรานสคริปชัน เทียบกับโพรเจสเทอโรนรีเซปเตอร์ไอ โซฟอร์ม B ทรานสคริปชัน
34. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งสารประกอบตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นคือ (+)-5- {2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออ โร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลูออ โรเมธิล- โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
35. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่กระ นั้นก็ดีรวมถึง สารประกอบ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอ นิล อะมิโน]-ฟแธไลด์ ที่ยกเว้นไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, สำหรับ การผลิตยาสำหรับการเลือกเพิ่มผลที่เป็นสื่อ โดยโพรเจสเทอโรน รีเซปเตอร์ไอโซฟอร์ม A ที่เกี่ยวกับผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจส เทอโรนรีเซปเตอร์ไอ โซฟอร์ม B
36. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งสารประกอบตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นคือ (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออ โร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลูออ โร เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH63281A true TH63281A (th) | 2004-08-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2314299C2 (ru) | 5-{2-гидрокси-3-[1-(3-трифторметилфенил)циклопропил]пропиониламино}-фталид и родственные соединения, обладающие модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, для применения при контроле репродуктивной функции и гормонзаместительной терапии | |
| JP2645510B2 (ja) | 閉経前の女性に対するホルモン置換治療および避妊保護のための医薬組成物 | |
| US3639600A (en) | Process of establishing cyclicity in a human female | |
| US7053077B1 (en) | Use of biogenic estrogen sulfamates for hormone replacement therapy | |
| ES2296943T3 (es) | Sistema de administracion de un medicamento estrogeno tetrahidroxilado destinado a la contracepcion hormonal. | |
| UA109655C2 (uk) | Інтравагінальне кільце, що містить анастрозол і левоноргестрел, для лікування ендометріозу | |
| WO2012055840A1 (en) | Composition and preparation for treatment of dysmenorrhea and menstrual pain and use of a hormonal agent and a zinc salt for treatment of menstrual disorders | |
| BRPI1003661A2 (pt) | associaÇço farmacÊutica para tratar e/ou prevenir mioma e/ou endometriose, uso de resveratrol e progestogenio, composiÇço farmacÊutica para tratamento e/ou prevenÇço de mioma e/ou endometriose medicamento para tratamento e/ou prevenÇço de mioma e/ou endometrios, kit e mÉtodo para tratamento e/ou prevenÇço de mioma e/ou endometriose | |
| CA2724030A1 (en) | Sequential administration of 20,20,21,21-pentafluoro-17-hydroxy-11.beta.-[4-(hydroxyacetyl) phenyl]-19-nor-17.alpha.-pregna-4,9-diene-3-one and one or more progestational hormonesfor treating gynaecological diseases | |
| US20030191096A1 (en) | Method of hormonal therapy | |
| UA48143C2 (uk) | Фармацевтична композиція, що містить похідні естра-1,3,5(10)-трієну | |
| Cicinelli et al. | Rapid endometrial preparation for hysteroscopic surgery with oral desogestrel plus vaginal raloxifene: a prospective, randomized pilot study | |
| ES2295050T3 (es) | Mesoprogestinas para el tratamiento y la prevencion de trastornos ginecologicos benignos dependientes de hormonas. | |
| US9795617B2 (en) | Hormone delivery system and method | |
| JP2003048836A (ja) | 効能を保持し無月経を引き起こす超低用量の経口避妊薬 | |
| US20100004214A1 (en) | Sequential sprm/ progestin treatment | |
| CA2683093A1 (en) | New drospirenone/17.beta.-estradiol regimen, pharmaceutical combination product and kit for performing this regimen | |
| NZ517470A (en) | Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) as a component of female contraceptives | |
| WO2023272407A1 (es) | Uso del estetrol como tratamiento para la endometriosis | |
| JPH08510992A (ja) | 受精の阻止及び防止方法 | |
| EP1605924B1 (en) | Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) as a component of compositions for hormone replacement therapy (hrt) | |
| US20070077269A1 (en) | Method of birth control and hormone regulation | |
| US20050215535A1 (en) | Sequential SPRM/progestin treatment | |
| Anita et al. | Use of Progestogens in Clinical Practice of Obstetrics and Gynecology | |
| CA3234836A1 (en) | Contraceptive regimen including reduced level of estrogen |