Claims (36)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -H หรือ -F, R3 คือ -CH3 หรือ -CF3, และ Ar คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a) (b), หรืออนุพันธ์หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา, ด้วยเงื่อนไขว่า สารประกอบนั้น ไม่ ใช่ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล}-2-ไฮด รอกซิ-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิ โอนิลอะมิโน]-ฟแธไลด์1. A compound of general formula (chemical formula) (I) in which independent R1 and R2 are -H or -F, R3 is -CH3 or -CF3, and Ar is (chemical formula) or (chemical formula) (a) (b), or its pharmacologically acceptable derivatives or analogs, provided that the compound is not 5-[3-{1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl}-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionylamino]-phthalide.
2. (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลู ออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิ โน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับ เชิง เภสัชวิทยา2. (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its derivatives or analogs that are pharmacologically recognized.
3. สารผสมเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 13. A pharmacological mixture containing the compounds defined in Claim 1.
4. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งสารประกอบตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น นั้นคือ (+)-5-{2-ไฮดรอก ซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล]-2- ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรือ อนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชวิทยา4. The pharmacological mixture under claim 3, in which the compound defined in claim 1 is (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its pharmacologically accepted derivatives or analogs.
5. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือข้อ 4, ซึ่งสาร ประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 นั้น มีอยู่ในปริมาณ ที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 2 มก.5. A pharmacological mixture as per claim 3 or 4, in which the compounds defined in claim 1 are present in amounts that make the daily dose 0.01 to 2 mg.
6. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือข้อ 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย 17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราได ออล หรือองค์ประกอบเอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง6. A pharmacological mixture as per claim 3 or 5, which includes an additional 17-alpha-ethinyl estradiol or another estrogen component.
7. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง 17อัลฟา-เอไธนิล เอสทราไดออล หรือองค์ประกอบ เอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่งนั้น มีอยู่ในปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 0.05 มก.7. The pharmacological mixture pursuant to claim paragraph 6, in which 17alpha-ethinyl estradiol or another estrogen component is present in an amount that makes the daily dose 0.01 to 0.05 mg.
8. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อการใช้ใน การบำบัด8. Compounds as defined in Claim 1 for therapeutic use.
9. (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลู ออโร-เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิ โน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมันที่เป็นที่ยอมรับ เภสัชวิทยา สำหรับการใช้ในการบำบัด9. (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoro-methyl-propionylamino}-phthalide or its derivatives or analogs that are recognized pharmacologically for therapeutic use.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 หรือข้อ 9 สำหรับการ ใช้ในการควบคุมการตั้งครรภ์, การบำบัดการแทนที่ฮอร์โมน หรือ การบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์10. Compounds as specified in claim 8 or 9 for use in pregnancy control, hormone replacement therapy, or treatment of gynecological disorders.
11. สารผสมเภสัชวิทยาตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 สำหรับการใช้ใน การบำบัด11. A pharmacological mixture as defined in claim 3 for therapeutic use.
12. สารผสมเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย (+)-5-{2-ไฮดรอก ซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออ โรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล]-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรือ อนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา สำหรับการใช้ในการบำบัด12. A pharmacological mixture containing (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its derivatives or analogs that are pharmacologically acceptable for therapeutic use.
13. สารผสมเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือข้อ 12 สำหรับการ ใช้ในการควบคุมการ ตั้งครรภ์, การบำบัดการแทนที่ฮอร์โมน หรือ การบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์13. Pharmacological mixtures as per claim 11 or 12 for use in pregnancy control, hormone replacement therapy, or treatment of gynecological disorders.
14. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 นั้น, อย่างไรก็ตาม ซึ่งรวมถึง สาร ประกอบ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-ไทรฟลูออโร เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิ โน]-ฟแธไลด์ ยกเว้นจากข้อถือสิทธิข้อ 1, สำหรับการผลิตยาเพื่อการเลือกปรับ ผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจสเทอโรนรีเซปเตอร์ที่เลือกปรับ ในเนื้อเยื่อที่เลือกอันดับแรก เทียบกับเนื้อเยื่อที่ เลือกที่สอง14. The use of compounds as defined in Recognize 1, however, including the compound 5-[3-{1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl}-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionylamino]-phthalide except for Recognize 1, for the manufacture of drugs for the selective modulation of the effect mediated by selective progesterone receptors in first-choice tissue versus second-choice tissue.
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่งเนื้อเยื่อที่เลือกอัน ดับแรกคือ เนื้อเยื่อมดลูก และเนื้อเยื่อที่ เลือกที่สอง คือ เนื้อเยื่อเต้านม15. Use under claim 14, whereby the primary selected tissue is uterine tissue and the secondary selected tissue is breast tissue.
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 หรือข้อ 15 สำหรับการเลือกเพิ่ม ผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจสเทอ โรนในเนื้อเยื่อมดลูกที่เกี่ยว กับผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจสเทอโรนในเนื้อเยื่อเต้านม16. Use under claim 14 or 15 for selective enhancement of progesterone-mediated effects in uterine tissue related to progesterone-mediated effects in breast tissue.
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา นี้ใช้สำหรับควบคุมการตั้งครรภ์, การบำบัดการแทนที่ฮอร์โมน หรือการบำบัดความผิดปกติเชิงนรีเวชศาสตร์17. Use under any of the claims 14 through 16, in which this drug is used for pregnancy control, hormone replacement therapy, or treatment of gynecological disorders.
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ17 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การเลือกเพิ่มผลเยื่อมดลูด เทียบกับการเพิ่มจำนวนเซลล์ และ การแบ่งแยก ของเนื้อเยื่อเต้านม18. Use under any one of Claims 14 through 17 for selective endometrial enhancement versus cell proliferation and division of breast tissue.
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสาร ประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 นั้นคือ (+)-5-{2-ไฮด รอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออโร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคล โพรพิล]- 2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรือ อนุพันธ์ หรือแอแนลอกของมัน ที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา19. Under any of the claims 14 through 18, the compound defined in claim 1 is (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its pharmacologically accepted derivatives or analogs.
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา นั้นถูกใช้โดยทางปาก20. Use under any of the claims in Articles 14 through 19 where the drug is administered orally.
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมี สารประกอบตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นมีอยู่ใน ปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวนเป็น 0.01 ถึง 2 มก.21. Any use under claims 14 through 20, which contains the compounds defined in claim 1, is in an amount that makes the routine dose 0.01 to 2 mg.
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ถึงข้อ 21 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา นั้นประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย 17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง22. Use under any of the claims 14 through 21, where the drug contains an additional 17-alpha-ethinyl estradiol or another estrogen component.
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งมี 17อัลฟา-เอไธนิลเอสท ราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทร เจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง อยู่ในปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวนเป็น 0.01 ถึง 0.05 มก.23. Use under claim 22, which contains 17-alpha-ethinyl estradiol or another estrogen component in an amount that makes the routine dose 0.01 to 0.05 mg.
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ถึงข้อ 23, ซึ่งขนาดการใช้ประจำ วันของสารประกอบตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น และ17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทรเจนอีก องค์ประกอบหนึ่งที่จะใช้นั้น เปลี่ยนแปลงไปอย่างอิสระจากกัน และกัน ตามรอบเดือนของสตรี24. Under Claims 22 to 23, the daily dosage of the compounds defined in Claims 1 and 17alpha-ethinylestradiol or any other estrogen component to be used is independently adjustable according to the woman's menstrual cycle.
25. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือสาร ผสมเภสัชวิทยาตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 3 เป็นยาคุม กำเนิด25. The use of compounds as defined in Claim 1 or pharmacological mixtures as defined in Claim 3 as a contraceptive.
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารประกอบตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น คือ (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออ โร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลูออ โร เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา26. Under claim 25, the compound defined in claim 1 is (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its pharmacologically recognized derivatives or analogs.
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 26 ซึ่งยาคุมกำเนิดนั้น ถูกใช้โดยทางปาก27. Use under claims 25 to 26 where contraceptives are taken orally.
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยา คุมกำเนิดที่นั้นเป็นยาคุมกำเนิดใช้ ทางปากที่ปลอดเอสโทรเจน28. Use under any of the claims 25 through 27 whereby the contraceptive is an estrogen-free oral contraceptive.
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งใช้ สารประกอบ ตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ใน ปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 2 มก.29. Use under any of the claims 25 through 28, which use the compounds defined in claim 1 in amounts that make the daily dose 0.01 to 2 mg.
30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 27 และข้อ 29 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารประกอบตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้น ประกอบรวมด้วย 17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือองค์ประกอบ เอสโทร เจนอีกองค์ประกอบหนึ่ง30. Any use under any of the claims 25 through 27 and 29, whereby the compounds defined in claim 1 include 17alpha-ethinylestradiol or another estrogen component.
31. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งใช้ 17อัลฟา-เอไธนิลเอสท ราไดออล หรือองค์ประกอบเอสโทร เจนอีกองค์ประกอบหนึ่งในปริมาณที่ทำให้ขนาดการใช้ประจำวันเป็น 0.01 ถึง 0.05 มก.31. Use under claim 30, which involves the use of 17alpha-ethinylestradiol or another estrogen component in an amount that makes the daily dose 0.01 to 0.05 mg.
32. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 27 และข้อ 29 ถึงข้อ 31 ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่งขนาดการใช้ ประจำวันของสารประกอบตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ17อัลฟา-เอไธนิลเอสทราไดออล หรือ องค์ประกอบเอสโทรเจนอีกองค์ประกอบหนึ่งที่จะใช้นั้น เปลี่ยนแปลงอย่างอิสระจากกันและกัน ตลอดรอบเดือนสตรี32. Under any of the claims 25 through 27 and 29 through 31, the daily dose of the compounds defined in claims 1 and 17, alpha-ethinylestradiol, or another estrogen compound to be used, varies independently of each other throughout a woman's menstrual cycle.
33. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่กระ นั้นก็ดีรวมถึง สารประกอบ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอ นิล อะมิโน]-ฟแธไลด์ ที่ยกเว้นไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, สำหรับ การผลิตยาเพื่อการเลือกกระตุ้นโพรเจสเทอ โรนรีเซปเตอร์ ไอ โซฟอร์ม A ทรานสคริปชัน เทียบกับโพรเจสเทอโรนรีเซปเตอร์ไอ โซฟอร์ม B ทรานสคริปชัน33. Use of compounds as defined in Representation 1, including the compound 5-[3-{1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl}-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionylamino]-phthalide excluded in Representation 1, for the manufacture of drugs for the selective activation of progesterone receptor isoform A transcription versus progesterone receptor isoform B transcription.
34. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งสารประกอบตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นคือ (+)-5- {2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออ โร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลูออ โรเมธิล- โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา34. Under claim 33, the compound defined in claim 1 is (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its pharmacologically recognized derivatives or analogs.
35. การใช้สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่กระ นั้นก็ดีรวมถึง สารประกอบ 5-[3-{1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟ นิล)-ไซโคลโพรพิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอ นิล อะมิโน]-ฟแธไลด์ ที่ยกเว้นไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, สำหรับ การผลิตยาสำหรับการเลือกเพิ่มผลที่เป็นสื่อ โดยโพรเจสเทอโรน รีเซปเตอร์ไอโซฟอร์ม A ที่เกี่ยวกับผลที่เป็นสื่อโดยโพรเจส เทอโรนรีเซปเตอร์ไอ โซฟอร์ม B35. Use of compounds as defined in Representation 1, including the compound 5-[3-{1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl}-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionylamino]-phthalide excluded in Representation 1, for the manufacture of drugs for selective enhancement of the effect mediated by progesterone receptor isoform A with respect to the effect mediated by progesterone receptor isoform B.
36. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งสารประกอบตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นคือ (+)-5-{2-ไฮดรอกซิ-3-[1-(2-ฟลูออ โร-5-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-ไซโคลโพรพิล]-2-ไทรฟลูออ โร เมธิล-โพรพิโอนิลอะมิโน}-ฟแธไลด์ หรืออนุพันธ์ หรือแอแนลอก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา36. Under claim 35, the compound defined in claim 1 is (+)-5-{2-hydroxy-3-[1-(2-fluoro-5-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-2-trifluoromethyl-propionylamino}-phthalide or its pharmacologically recognized derivatives or analogs.