TH62981A - อิมมูโนคอนจูเกตของแอนติบอดีต่อ cd44 ที่เป็นพิษต่อเซลล์ - Google Patents

อิมมูโนคอนจูเกตของแอนติบอดีต่อ cd44 ที่เป็นพิษต่อเซลล์

Info

Publication number
TH62981A
TH62981A TH201001793A TH0201001793A TH62981A TH 62981 A TH62981 A TH 62981A TH 201001793 A TH201001793 A TH 201001793A TH 0201001793 A TH0201001793 A TH 0201001793A TH 62981 A TH62981 A TH 62981A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
antibody
formula
antibody molecule
conjugate
Prior art date
Application number
TH201001793A
Other languages
English (en)
Inventor
อดอล์ฟ ดรกุนเธอร์
ไฮนซ์ ไฮเดอร์ ดรคาร์ล
สพรอลล์ ดรมาร์ลีส
พัทเซลท์ ดรเอริค
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
เบอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ อินเตอร์เนชั่นแนล จีเอ็มบีเอช
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, เบอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ อินเตอร์เนชั่นแนล จีเอ็มบีเอช filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH62981A publication Critical patent/TH62981A/th

Links

Abstract

DC60 (14/08/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับคอนจูเกตชนิดใหม่ของแอนติบอดีโดยมีสารประกอบที่เป็นต่อ เซลล์ สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งมีคอนจูเกตเหล่านี้ และการใช้ของมันในการบำบัดมะเร็ง โดยเฉพาะ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับคอนจูเกตของแอนติบอดี ซึ่งจำเพาะสำหรับ CD44 โดยมีเมย์แทนซินอยด์ ที่นิยม คือ N2' -ดีอะเซทิล-N2'-(3-เมอร์แคปโต-1-ออกโซโพรพิล)-เมย์แทนซีน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับคอนจูเกตชนิดใหม่ของแอนติบอดี โดยมีสารประกอบที่เป็นต่อ เซลล์ สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งมีคอนจูเกตเหล่านี้ และการใช้ของมันในการบำบัดมะเร็ง โดยเฉพาะ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับคอนจูเกตของแอนติบอดี ซึ่งจำเพาะสำหรับ CD44 โดยมีเมย์แทนซินอยด์ ที่นิยม คือ N2' -ดีอะเซทิล-N2'-(3-เมอร์แคปโต-1-ออกโซโพรพิล)-เมย์แทนซีน

Claims (21)

1. สารประกอบของสูตร A(LB)n ซึ่ง A คือ โมเลกุลแอนติบอดี ซึ่งจำเพาะสำหรับ CD44: L คือ ส่วนตัวเชื่อมต่อ; B คือ สารประกอบ ซึ่งเป็นพิษต่อเซลล์ และ n คือ เลขทศนิยม โดย n=1 ถึง 10
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งส่วนตัวเชื่อมต่อดังกล่าวมีพันธะทางเคมีที่สามารถถูก ตัดได้ภายในเซลล์
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งพันธะทางเคมีดังกล่าว คือ พันธะไดซัลไฟด์
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งโมเลกุลแอนติบอดีจำเพาะ สำหรับเอกซอน v6 ของ CD44 มนุษย์
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งโมเลกุลแอนติบอดีจำเพาะ สำหรับอีพิโทปภายในลำดับกรดอะมิโน SEQ ID NO:3
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งโมเลกุลแอนติบอดี คือ โมโนโคลนอลแอนติบอดี VFF-18 (DSM ACC2174) หรือรีคอมบิแนนท์แอนติบอดี ซึ่งมีส่วนกำหนด ความเป็นคู่สม (CDRs) ของ VFF-18
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งโมเลกุลแอนติบอดีประกอบรวม ด้วยสายเบา ซึ่งมีลำดับกรดอะมิโน SEQ ID NO:4 หรือ SEQ ID NO:8 และสายหนัก ซึ่งมีลำดับกรด อะมิโน SEQ ID NO:6
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบที่เป็นพิษ B คือ เมย์แทนซินอยด์
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งแมย์แทนซินอยด์มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตร II) ซึ่ง R1 แทน H หรือ SR4 ซึ่ง R4 แทนเมธิล, เอธิล แอลคิลเส้นตรง, แอลคิลกิ่งก้าน, ไซคลิค แอลคิล, เอริลอย่างง่าย หรือที่ถูกแทนที่ หรือ เฮเทอโรไซคลิก: R2 แทน Cl หรือ H: R3 แทน H หรือ CH3 และ m แทน 1, 2 หรือ 3
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง R1 คือ H หรือ CH3, R2 คือ Cl, R3 คือ CH3 และ m=2
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ของสูตร (สูตรเคมี) (สูตร III) ซึ่ง A คือ โมเลกุลแอนติบอดี ซึ่งจำเพาะสำหรับ CD44 (L') คือ ส่วนตัวเชื่อมต่อที่ให้เลือกได้ p คือ เลขทศนิยมโดย p=1 ถึง 10
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง p คือ 3 ถึง 4
13. คอนจูเกตของแอนติบอดีที่จำเพาะกับ CD44v6 และเมย์แทนซินอยด์
14. คอนจูเกตของข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งแอนติบอดี คือ โมโนโคลนอลแอนติบอดี VFF-18 (DSM ACC2174) หรือรีคอมบิแนนท์แอนติบอดี ซึ่งมีส่วนกำหนดความเป็นคู่สม (CDRs)ของ VFF- 18
15. คอนจูเกตของข้อถือสิทธิที่ 13 หรือ 14 ซึ่งแอนติบอดีดังกล่าวประกอบรวมด้วยสายเบา ซึ่งมีลำดับกรดอะมิโน SEQ ID NO:4 หรือ SEQ ID NO:8 และสายหนัก ซึ่งมีลำดับกรดอะมิโน SEQ ID NO:6
16. คอนจูเกตของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 15 ซึ่งแมย์แทนซินอยด์ ได้ถูกเชื่อมต่อ กับแอนติบอดีโดยส่วนไดซัลไฟด์
17. คอนจูเกตของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 16 ซึ่งแมย์แทนซินอยด์มีสูตร (สูตรเคมี) (IV)
18. วิธีการผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวม ด้วยขั้นตอน: (a) การนำหมู่ไธออลอิสระหรือที่ป้องกันหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าเข้าสู่โมเลกุลแอนติบอดี ที่จำเพาะสำหรับ CD44: (b) การทำปฏิกิริยาโมเลกุลแอนติบอดีของขั้นตอน (a) ด้วยสารประกอบ ซึ่งเป็นพิษต่อ เซลล์ สารประกอบดังกล่าว ซึ่งมีหมู่ไดซัลไฟต์ หรือไธออลหนึ่งหมู่ หรือมากกว่า และ (c) การนำคอนจูเกตที่ได้กลับออกมา
19. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบ หรือตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพา, สารเจือจาง หรือตัวเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
20. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียมสารผสม ทางเภสัชกรรม เพื่อการรักษามะเร็ง
21. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมทางเภสัช กรรมตามข้อถือสิทธิที่ 19 เพื่อการรักษามะเร็ง
TH201001793A 2002-05-17 อิมมูโนคอนจูเกตของแอนติบอดีต่อ cd44 ที่เป็นพิษต่อเซลล์ TH62981A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH62981A true TH62981A (th) 2004-07-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PE20021097A1 (es) Inmunoconjugados de anticuerpos cd44 citotoxicos
KR102755988B1 (ko) Mt1-mmp에 대한 결합용 펩티드 리간드
AU2016369524B2 (en) C-terminal lysine conjugated immunoglobulins
US5338542A (en) Disulfide linked immunotoxins with molecular groupings in the linker which cause steric hindrance to the disulfide linkage
CO5040071A1 (es) Derivados de aminas biciclicas, procesos para su prepara- cion, y composiciones insecticidas que los comprenden
JP2004529963A5 (th)
CY1106662T1 (el) Αντι-igf-ir αντισωματα και οι εφαρμογες τους
AU2020366257B2 (en) Conjugate molecules
RU2014128467A (ru) Новые коньюгаты связывающее соединение-активное соединение (adc) и их применение
CN117603148A (zh) 双官能螯合物的药代动力学增强及其用途
JP2018510864A (ja) トランスグルタミナーゼによって結合可能な抗体およびそれによって製造される結合体
WO2012174136A1 (en) Chelated psma inhibitors
BRPI0615049A2 (pt) processo para a preparação de conjugados de medicamento purificado
CA2945034A1 (en) Macrocycles with chelating moieties for diagnostic and therapeutic use
KR20210102334A (ko) 트랜스글루타미나제 접합을 위해 변형된 항체, 그의 접합체, 및 방법 및 용도
RU2015119561A (ru) Новые конъюгаты лекарственное вещество-белок
AU2022234694B2 (en) Compound or salt thereof, and antibody obtained using same
Wilbur et al. Biotin reagents for antibody pretargeting. 4. Selection of biotin conjugates for in vivo application based on their dissociation rate from avidin and streptavidin
RU2018102358A (ru) Нацеленные конъюгаты ksp ингибиторов
CN111542324B (zh) 细胞毒性剂及其偶联物、其制备方法及用途
AU2003288022B2 (en) Method for the selective and quantitative functionalization of immunoglobulin Fab fragments, conjugate compounds obtained with the same and compositions thereof
HUT56288A (en) Crosslinked antibodies and process for their production
ATE195730T1 (de) Molekülmarkierung mit 2-hydrazinopyridinderivate
BR112021010060B1 (pt) Anticorpo que compreende uma extensão c-terminal de cadeia leve que contém glutamina, conjugados do mesmo, e método de preparação de conjugados
EP3774880A1 (en) Selective reduction of antibodies