TH62255A

TH62255A - ลิแกนด์ที่อนุพันธ์มาจากแอนิลีนสำหรับตัวรับไธรอยด์

Info

Publication number: TH62255A
Application number: TH101000513A
Authority: TH
Inventors: เจสัน เฟรนด์ส นายท็อดด์; อี. เรียวโน นายเดนิส; ฉาง นายหมิงเซง
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 2001-02-15
Publication date: 2004-06-03

Abstract

DC60 (31/07/52) ได้ให้ลิแกนด์ของตัวรับไธรอยด์ชนิดใหม่ ซึ่งมีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ -O-, -S-, -CH2-, -CO-, หรือ -NH -; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5 หรือ ซิส- หรือ ทรานส์-เอธิลีน; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่ง R2 และ R3 อย่างน้อยที่ สุดตัวใด ตัวหนึ่งต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R6 คือ กรดคาร์บอกซิลิค, หรือเอสเทอร์ หรือ โพ รดรัก; R7 คือไฮโดรเจน หรือแอลคานออิล หรือแอโรอิล นอกจากนี้ ได้ให้วิธีป้องกัน ยับยั้ง หรือรักษาโรคที่ เกี่ยวเนื่องกับการทำหน้าที่ผิดปกติของ เมแทบอลิซึม หรือที่ ขึ้นอยู่กับการแสดงออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 ซึ่ง ใช้สารประกอบตาม ที่อธิบายแล้วข้างต้น ดำเนินการในปริมาณที่ ได้ผลในการรักษาโรค ตัวอย่างของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ การทำ หน้าที่ผิดปกติของเมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่กับการแสดง ออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 รวมถึง โรคอ้วน, ภาวะ โคเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, ภาวะหัว ใจเต้นผิด ปกติ, ความซึมเศร้า, ภาวะกระดูกพรุน, ภาวะขาด ฮอร์โมนของต่อมไธรอยด์, โรคคอพอก, มะเร็งของ ต่อมไธรอยด์เช่น เดียวกันกับต้อหิน, ภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการคั่งของ โลหิต และโรคของ ผิวหนัง ได้ให้ลิแกนด์ของตัวรับไธรอยด์ชนิดใหม่ ซึ่งมีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง: X คือ -O-, -S-, -CH2-, -CO-, หรือ -NH -; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5 หรือ ซิส- หรือ ทรานส์-เอทิลีน; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่ง R2 และ R3 อย่างน้อยที่ สุดตัวใด ตัวหนึ่งต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R6 คือ กรดคาร์บอกซิลิค, หรือเอสเทอร์ หรือโพ รดรัก; R7 คือไฮโดรเจน หรือแอลคานออริล หรือแอโรอิล นอกจากนี้ ได้ให้วิธีป้องกัน ยับยั้ง หรือรักษาโรคที่ เกี่ยวเนื่องกับการทำหน้าที่ผิดปกติของ เมแทบอลิซึม หรือที่ ขึ้นอยู่กับการแสดงออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 ซึ่ง ใช้สารประกอบตาม ที่อธิบายแล้วข้างต้น ดำเนินการในปริมาณที่ ได้ผลในการรักษาโรค ตัวอย่างของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ การทำ หน้าที่ผิดปกติของแมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่กับการแสดง ออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 ได้แก่ โรคอ้วน, ภาวะ โคเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, ภาวะหัว ใจเต้นผิด ปกติ, ความซึมเศร้า, ภาวะกระดูกพรุน, ภาวะขาด ฮอร์โมนของต่อมไธรอยด์, โรคคอพอก, มะเร็งของ ต่อมไธรอยด์เช่น เดียวกันกับต้อหิน, ภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการคั่งของ โลหิต และโรคของ ผิวหนัง: สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง: X คือ ออกซิเจน (-O-), กำมะถัน (-S-), คาร์บอนิล (-CO-), เมธิลีน (-CH2-), หรือ -NH-; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5, หรือ -C=C-, ซึ่งเป็น ซิส หรือทรานส์; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลทีแท็ก : สิทธิบัตรยา