TH58457A - สารประกอบไทรแอโซโล [4, 5-d] พิริมิดีนชนิดใหม่ สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรค - Google Patents
สารประกอบไทรแอโซโล [4, 5-d] พิริมิดีนชนิดใหม่ สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรคInfo
- Publication number
- TH58457A TH58457A TH9801002761A TH9801002761A TH58457A TH 58457 A TH58457 A TH 58457A TH 9801002761 A TH9801002761 A TH 9801002761A TH 9801002761 A TH9801002761 A TH 9801002761A TH 58457 A TH58457 A TH 58457A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- triazolo
- amino
- cyclopentane
- cyclopropyl
- diol
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 20
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract 3
- -1 pyrimidine compound Chemical class 0.000 claims abstract 111
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 100
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 71
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 25
- 125000001847 2-phenylcyclopropyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 22
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 19
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 14
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 10
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N pentamethylene Natural products C1CCCC1 RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- MGDNEWHBNWTXCL-UHFFFAOYSA-N 1-(2-hydroxyethyl)cyclopentane-1,2-diol Chemical compound OCCC1(O)CCCC1O MGDNEWHBNWTXCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- DMEGYFMYUHOHGS-UHFFFAOYSA-N heptamethylene Natural products C1CCCCCC1 DMEGYFMYUHOHGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 6
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N phenylbenzene Natural products C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 5
- GIIGHSIIKVOWKZ-UHFFFAOYSA-N 2h-triazolo[4,5-d]pyrimidine Chemical compound N1=CN=CC2=NNN=C21 GIIGHSIIKVOWKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 241001024304 Mino Species 0.000 claims 4
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 claims 4
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 claims 4
- 125000006309 butyl amino group Chemical group 0.000 claims 4
- VCVOSERVUCJNPR-UHFFFAOYSA-N cyclopentane-1,2-diol Chemical compound OC1CCCC1O VCVOSERVUCJNPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- MVHTVXFDPMHZNE-UHFFFAOYSA-N cyclopentane-1,2,3-triol Chemical compound OC1CCC(O)C1O MVHTVXFDPMHZNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HNQIVZYLYMDVSB-UHFFFAOYSA-N methanesulfonimidic acid Chemical compound CS(N)(=O)=O HNQIVZYLYMDVSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002816 methylsulfanyl group Chemical group [H]C([H])([H])S[*] 0.000 claims 3
- LJGHYPLBDBRCRZ-UHFFFAOYSA-N 3-(3-aminophenyl)sulfonylaniline Chemical group NC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C=C(N)C=CC=2)=C1 LJGHYPLBDBRCRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004180 3-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(F)=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 2
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 claims 2
- GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N C[CH]O Chemical group C[CH]O GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HQABUPZFAYXKJW-UHFFFAOYSA-N butan-1-amine Chemical compound CCCCN HQABUPZFAYXKJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000006317 cyclopropyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002009 diols Chemical class 0.000 claims 2
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 2
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 2
- GOJUJUVQIVIZAV-UHFFFAOYSA-N 2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-carbaldehyde Chemical group NC1=NC(Cl)=C(C=O)C(Cl)=N1 GOJUJUVQIVIZAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 claims 1
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004208 3-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 1
- QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxypropyl Chemical group [CH2]CCO QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004800 4-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Br 0.000 claims 1
- KHBQMWCZKVMBLN-UHFFFAOYSA-N Benzenesulfonamide Chemical compound NS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 KHBQMWCZKVMBLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010047095 Vascular pain Diseases 0.000 claims 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000001367 artery Anatomy 0.000 claims 1
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N atenolol Chemical compound CC(C)NCC(O)COC1=CC=C(CC(N)=O)C=C1 METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 1
- VGMVMTKGFSFRLO-UHFFFAOYSA-N cyclopentene-1,2-diol Chemical compound OC1=C(O)CCC1 VGMVMTKGFSFRLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XOVJAYNMQDTIJD-UHFFFAOYSA-N cyclopentobarbital Chemical compound C1CC=CC1C1(CC=C)C(=O)NC(=O)NC1=O XOVJAYNMQDTIJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 125000004705 ethylthio group Chemical group C(C)S* 0.000 claims 1
- 125000001207 fluorophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M hydroxide Chemical compound [OH-] XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 230000033444 hydroxylation Effects 0.000 claims 1
- 238000005805 hydroxylation reaction Methods 0.000 claims 1
- CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N hydroxymethyl Chemical compound O[CH2] CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000040 m-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000006501 nitrophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003261 o-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 1
- 125000001037 p-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- AALKGALVYCZETF-UHFFFAOYSA-N pentane-1,2,3-triol Chemical compound CCC(O)C(O)CO AALKGALVYCZETF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003170 phenylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC=C1)S(=O)(=O)* 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940083037 simethicone Drugs 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003944 tolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (08/12/43) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบไทรแอโซโล [4, 5-d] พิริมิดีน ชนิดใหม่ การใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรค สารผสมที่มีสารเหล่านี้ และกรรมวิธีสำหรับเตรียม สารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบไทรแอโซโล (4, 5-d] พิริมิดีนชนิดใหม่ การใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรค สารผสมที่มีสาร เหล่านี้ และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ สิทธิบัตรยา
Claims (3)
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 8 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษาโรค หรือ ป้องกันโรคบริเวณหนึ่งของกล้ามเนื้อหัวใจตายเสื่องจากหลอดเลือดอุดตัน สโทรคเนื่องจากเส้นเลือด ทรานส์เซียนท์ อิสซามิค แอทแทรค , โรคที่เกี่ยวกับระบบเส้นเลือดรอบนอก และโรคปวดที่ทรวงอกจนหายใจไม่ออก 1
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาหรือป้องกันโรคที่ปวดที่ทรวงอกจนหายใจไม่ออก 1
3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) ให้สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R,R1,R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในสูตร (I) หรืออนุพันธ์ ซึ่งถูกป้องกันของหมู่นั้น และ L คือ หมู่ที่ หลุดออกได้ง่าย ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) R2NH2 (III) ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในสูตร (I) หรืออนุพันธ์ซึ่งถูกป้องกันของหมู่นั้น หรือ (b) ให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในสูตร (I) หรืออนุพันธ์ซึ่งถูกป้องกัน ของหมู่นั้น และ P1 และ P2 หมู่ป้องกันหรือไฮโโรเจนทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์ที่เหมาะสม เพื่อใส่หมู่แทนที่ R หรือ สำหรับสารประกอบซึ่ง m คือ o (c) การไฮดรอกซิเลชันของสารประกอบของสูตร (v) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,และ R7 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในสูตร (I) หรืออนุพันธ์ ซึ่งถูกป้องกันของหมู่นั้น จากนั้นอาจเลือกให้นำ (a) , (b) หรือ (c) ในลำดับขั้นใด ๆ มา; . เปลี่ยนหมู่ฟังก์ชันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าไปเป็นหมู่ฟังก์ชั่นอื่น ๆ . เอาหมู่ป้องกันใด ๆ ออก . เตรียมเกลือหรือซอลเวท ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH58457A true TH58457A (th) | 2003-09-22 |
| TH29645B TH29645B (th) | 2011-02-25 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2225407C2 (ru) | ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| US11993581B2 (en) | Pyridazine compounds for inhibiting Nav1.8 | |
| SK286007B6 (sk) | Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ichprípravy, medziprodukty, farmaceutická kompozícias ich obsahom a ich použitie | |
| CA2296648A1 (en) | Novel compounds | |
| JP2004502691A (ja) | 抗癌薬としての置換トリアゾロピリミジン | |
| JPH06508819A (ja) | アリールスルホニル尿素、それらの製造方法および除草剤および生長調整剤としてのそれらの用途 | |
| EA008865B1 (ru) | Производные 2-имино-4-оксотиазолидина | |
| KR960705789A (ko) | 신규한 벤조일 구아니딘, 이의 제조방법 및 약제에 있어서의 이의 용도(Novel benzoyl guanidines, their production and their use in medicaments) | |
| TW202027748A (zh) | 甲狀腺素受體β促效劑化合物 | |
| ATE148886T1 (de) | Fungizide silizium enthaltende verbindungen, deren herstellung und agrochemische und medizinische verwendung | |
| PT77584A (en) | Process for preparing novel phenyl-substituted sulfonamides and of herbicide compositions containing the same | |
| KR890700126A (ko) | 제초성 피리딘 설포닐우레아 | |
| CA1106845A (en) | 2-arylamino-hexahydropyrimidines and-imidazolidines, salts and complexes thereof,method of preparing the novel compounds and fungicidal compositions which contain the novel compounds | |
| CA2010639A1 (en) | Antiviral tetrahydroimidazo [1,4] benzodiazepin-2-thiones | |
| KR940011448A (ko) | 프탈아지논 유도체 | |
| KR880012563A (ko) | 1,5-치화된 1h-이미다졸유도체 | |
| ATE126796T1 (de) | Quinazolinderivate und ihre herstellung. | |
| TH58457A (th) | สารประกอบไทรแอโซโล [4, 5-d] พิริมิดีนชนิดใหม่ สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรค | |
| TH29645B (th) | สารประกอบไทรแอโซโล [4, 5-d] พิริมิดีนชนิดใหม่ สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยารักษาโรค | |
| ATE80613T1 (de) | Verwendung von spergualinderivaten zur herstellung von arzneimitteln mit immunodepressiver wirkung. | |
| ECSP077394A (es) | Compuestos aromáticos de arilsulfonilmetil o arilsulfonamida sustituida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3 | |
| DE69017855D1 (de) | Oxetan-Derivate, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Anti-Fungal oder fungizides Mittel. | |
| JPS5716841A (en) | Novel compound,manufacture,bactericidal composition and use | |
| MX9405111A (es) | Nuevos derivados de (1-fenil-1-heterociclil)metanol y(1-fenil-1-heterociclil-metilamina). | |
| US3272814A (en) | 4, 6-diamino-1-aryl-1, 2-dihydro-s-triazines |