KR940011448A - 프탈아지논 유도체 - Google Patents

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KR940011448A
KR940011448A KR1019930025482A KR930025482A KR940011448A KR 940011448 A KR940011448 A KR 940011448A KR 1019930025482 A KR1019930025482 A KR 1019930025482A KR 930025482 A KR930025482 A KR 930025482A KR 940011448 A KR940011448 A KR 940011448A
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쿰프 빌헬름
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베르너 발데그
시바-가이기 에이지
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Abstract

본 발명은 일반식(Ι)의 화합물, 이의 염 및 이의 토오토머에 관한 것이다.
상기식에서, A1및 A2는 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 저급 알킬, 비치환되거나 치환된 저급 알케닐, 비치환되거나 치환된 저급 알키닐, 헤테로사이클릴-저급 알킬, 아실, 저급 알킬설포닐 또는 아릴설포닐이거나, A1및 A2는 함께 비치환되거나 치환된 저급 알킬렌이고; AR1및 Ar2는 각각 독립적으로 아릴, 헤테로아릴 또는 비치환되거나 치환된 사이클로알킬이며; X는 산소 또는 황이고;Q는 일반식의 2가 라디칼(여기서, Y-결합 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, RB-결합 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합되며, Y는 X와는 독립적으로 산소 또는 황이고, RB는 후술하는 RA와는 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 저급 알킬 또는 아실이다) 또는 일반식의 2가 라디칼(여기서, 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합된다)이며, RA는 Q가 일반식의 2가 라디칼인 경우에는 R8와는 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 알킬 또는 아실이고, Q가 일반식의 2가 라디칼인 경우에는 아실을 제외하고 위에서 언급한 라디칼 중의 하나이다.
이들은 단백질 키나제(예:티로신 단백질 키나제)를 억제한다.

Description

프탈아지논 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(Ι)의 화합물, 염-형성 그룹이 존재하는 경우, 이의 염 및 ,토오토머화 가능한 그룹이 존재하는 경우, 이의 토오토머.
    상기식에서, A1및 A2는 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 저급 알킬, 비치환되거나 치환된 저급 알케닐, 비치환되거나 치환된 저급 알키닐, 헤테로사이클릴-저급알킬, 아실, 저급 알킬설포닐 또는 아릴설포닐이거나, A1및 A2는 함께 비치환되거나 치환된 저급 알킬렌이고;Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 아릴, 헤테로아릴 또는 비치환되거나 치환된 사이클로알킬이며;X는 산소 또는 황이고;Q는 일반식의 2가 라디칼(여기서, Y-결합 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, RB-결합 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합되며, Y는 X와는 독립적으로 산소 또는 황이고, RB는 후술하는 RA와는 독립적으로 수소, 비치환거나 치환된 저급 알킬 또는 아실이다)또는 일반식의 2가 라디칼(여기서, 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합된다)이며, RA는 Q-일반식의 2가 라디칼인 경우에는 RB와는 독립적으로 수소, 비치환거나 치환된 저급 알킬 또는 아실이고,Q가 일반식의 2가 라디칼인 경우에는 아실을 제외하고 위에서 언급한 라디칼 중의 하나이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(ΙA)인 일반식(Ι)의 화합물 및 토오토머화 가능한 그룹이 존재하는 경우, 이의 토오토머.
    상기식에서, A1및 A2는 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, A1및A2는 함께 저급 알킬렌이고;Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 비치환된 페닐 또는 o-, m- 또는 p-위치에는 할로겐 또는 저급 알킬에 의해 치환된 페닐이며;X 및 Y는 각각 독립적으로 산소 또는 황이고;RA및 RB는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬, 하이드록시-저급 알킬, 카바모일 또는 티오카바모일이다.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(ΙB)인 일반식(Ι)의 화합물 및 토오토머화 가능한 그룹이 존재하는 경우, 이의 토오토머.
    상기식에서, A1및 A2는 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, A1및A2는 함께 저급 알킬렌이고;Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 비치환된 페닐 또는 o-, m- 또는 p-위치에는 할로겐 또는 저급 알킬에 의해 치환된 페닐;또는 비치환된 사이클로헥실이거나, 저급 알킬, 하이드록시 또는 할로겐에 의해 치환된 사이클로헥실이며;X는 산소 또는 황이고;RA는 수소, 저급 알킬, 하이드록시-저급알킬(예;2-하이드록시에틸, 카바모일 또는 티오카바모일이다.
  4. 제1항에 있어서, 6,7-디아닐리노-2H,3H-프탈라진-1, 4-디온, 6,7-비스(4-플루오로아닐리노)-2H,3H-프탈라진-1, 4-디온, 6,7-비스(4-메틸아닐리노)-2H,3H-프탈라진-1, 4-디온, 6,7-디아닐리노-2,3-디메틸-2H,3H-프탈라진-1,4-디온-6,7-디아닐리노-4-하이드록시-2-메틸-2H-프탈라진-1-온, 2-아미노티오카보닐-6,7-디아닐리노-4-하이드록시-2H-프탈라진-1-온, 6,7-디아닐리노-4-하이드록시-2-(2-하이드록시에틸)-2H-프탈라진-1-온, 6,7-디아닐리노-2H-프탈라진-1-온, 6-아닐리노-7-사이클로핵실아미노-2H-프탈라진-1-온 및 6,7-디사이클로 핵실아미노-2H-프탈라진-1-온으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 일반식(Ι)의 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 일반식(Ι)의 l 화합물 또는 염-형성 그룹이 하나 이상인 약제학적으로 허용되는 이의 염을 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 포함하는 약제학적 조성물.
  6. 티로신 단백질 키나제의 억제에 대해 반응성인 질환용 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 따른 일반식(Ι)의 화합물 또는 염-형성 그룹이 하나 이상인 약제학적으로 허용되는 이의 염의 용도.
  7. (a) 일반식(Ⅱ)의 디카복실산을 일반식(Ⅲ)의 하이드라진 화합물과 반응 〔여기서, 일반식(Ⅱ) 및 /또는 (Ⅲ)의 화합물은, 염-형성그룹이 존재하는 경우, 염 형태로 사용할 수도 있고, 일반식(Ⅱ) 및 /또는(Ⅲ)의 화합물중 반응에 참여하지 않는 작용 그룹은, 경우에 따라, 보호된 형태로 존재하며, 존재하는 모든 보호 그룹은 제거된다.〕시켜 Q가 일반식2가 라디칼(여기서, Y-결합 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, RB-결합 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합되며, Y는 산소 또는 황이고, RB는 RA와는 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 저급 알킬 또는 아실이며, 나머지 라디칼은 제1항에서 정의한 바와 같다)인 일반식(Ι)의 화합물을 제조하거나, (b)일반식(ⅩⅢ)의 포밀벤조산 유도체 또는 이의 반응성 유도체를 일반식(ⅩⅣ)의 화합물과 반응시키고(여기서, 필요한 경우 반응에 참여하지 않는 작용 그룹은 경우에 따라 보호되며, 존재하는 모든 보호 그룹은 제거된다), 필요한 경우, 추가의 공정단계로서, 수득가능한 일반식(Ι)의 화합물을 상이한 일반식(Ι)의 화합물로 전환시키고/거나, 수득가능한 염을 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시키고/거나, 수득가능한 일반식(Ι)의 유리 화합물을 염으로 전환시키고/거나, 수득가능한 일반식(Ι)의 화합물의 이성체 혼합물을 각각의 이성체로 분리하여, Q가 일반식의 2가 라디칼(여기서, 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합되며, RA는 비치환되거나 치환된 저급 알킬이다)인 일반식(Ι)의 화합물을 제조함을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(Ι)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 A1및 A2는 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 저급 알킬, 비치환되거나 치환된 저급 알케닐, 비치환되거나 치환된 저급 알키닐, 헤테로사이클릴-저급 알킬, 아실, 저급 알킬설포닐 또는 아랄설포닐이거나, A1및 A2는 함께 비치환되거나 치환된 저급 알킬렌이고; Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 아릴, 헤테로아릴 또는 비치환되거나 치환된 사이클로알킬이며;X는 산소 또는 황이고;Q는 일반식의 2가 라디칼(여기서, Y-결합 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, RB-결합 질소원자는 일반식(Ι)의 RB-결합 질소원자에 결합되며, Y는 X와는 독립적으로 산소 또는 황이고, RB는 후술하는 RA와는 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 저급 알킬 또는 아실이다)또는 일반식의 2가 라디칼(여기서, 탄소원자는 벤젠 환의 Q-결합 탄소원자에 결합되고, 질소원자는 일반식(Ι)의 RA-결합 질소원자에 결합된다)이며, RA는 Q가 일반식의 2가 라디칼인 경우에는 RB와는 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 알킬 또는 아실이고, Q가 일반식의 2가 라디칼인 경우에는 아실을 제외하고 위에서 언급한 라디칼 중의 하나이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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