TH55853A - เบตา2-แอดรีเนอร์จิครีเซปเตอร์แอกอนิสท์ - Google Patents

เบตา2-แอดรีเนอร์จิครีเซปเตอร์แอกอนิสท์

Info

Publication number
TH55853A
TH55853A TH9901001969A TH9901001969A TH55853A TH 55853 A TH55853 A TH 55853A TH 9901001969 A TH9901001969 A TH 9901001969A TH 9901001969 A TH9901001969 A TH 9901001969A TH 55853 A TH55853 A TH 55853A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
groups containing
formula
phenyl
containing hydrogen
Prior art date
Application number
TH9901001969A
Other languages
English (en)
Other versions
TH55853A3 (th
Inventor
เจ มอแรน นายเอ็ดมันด์
Original Assignee
เธราแวนซ์
Filing date
Publication date
Application filed by เธราแวนซ์ filed Critical เธราแวนซ์
Publication of TH55853A publication Critical patent/TH55853A/th
Publication of TH55853A3 publication Critical patent/TH55853A3/th

Links

Abstract

DC60 (16/12/42) ที่เปิดเผยคือสารประกอบมัลติไบดิง ซึ่งได้แก่ เบตา2 แอดรีเนอร์จิครีเซปเตอร์แอกอนิสท์ และเป็นประโยชน์ในการบำบัดและ การป้องกันโรคทางเดินหายใจ อย่างเช่น โรคหอบหืด, หลอดลม อักเสบ สารประกอบเหล่านี้เป็นประโยชน์ด้วยเช่นกันในการ บำบัดการบาดเจ็บของ ระบบประสาทและการคลอดก่อนกำหนด ที่เปิดเผยคือสารประกอบมัลติไบดิง ซึ่งได้แก่ (เบตา)2 แอครีเนอร์จิครีเซปเตอร์แอกอนิสท์ และเป็นประโชน์ในการบำบัดและ การป้องกันโรคทางเดินหายใจ อย่างเช่น โรคหอบหืด, หลอดลม อักเสบ สารประกอบเหล่านี้เป็นประโยชน์ด้วยเช่นกันในการ บำบัดการบาดเจ็บของ ระบบประสาทและการคลอดก่อนกำหนด

Claims (18)

1. สารประกอบของสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง Ar1 และ Ar3 เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแอริล, เฮเทโร แอริล และเฮเทโรไซคลิล Ar2 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (a) เฟนิลีน ซึ่ง W และ X เชื่อมต่อกันที่ตำแหน่ง 1,2-, 1,3- และ 1,4-ของวงแหวนเฟนิลีน , (b) ไซโคลเฮกซิลที่เลือกให้ถูก แทนที่ด้วยเมธิล ซึ่ง W และ X เชื่อมต่อกันที่ ตำแหน่ง 1,3- และ 1,4- ของวงแหวนไซโคลเฮกซิลีน และพิเพอร์แอซินิลีน ซึ่ง W และ X เชื่อมต่อกันที่ ตำแหน่ง 1,4- ของวงแหวนพิเพอร์แอซีน Q คือ -NHCH2CH(OH)- W คือ แอลคิลีน หรือซับสทิทิวเทดแอลคิ ลีน X คือ พันธะโคแวเลนท์ และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับ เชิงเภสัชกรรม
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar1 คือ วงแหวนเฟนิลาของ สูตร (c): (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, แอลคอกซิ R5 เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แฮโล, อะมิโน และ -NHSO2Ra ซึ่ง R2 คือ แอลคิล และ R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโล, ไฮดรอกซี, แอลคอกซิ, ซับสทิทิวเทดแอลคิล, ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนแอซิล และแอซิลอะมิโน
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล, ฟลูออไร, คลอไร และเมธอกซี R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร, อะมิโน และ -NHSO2CH3 และ R6 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซี, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิเม ธิล, -CH2SO2CH3-, -NHSO2CH3, -NHCHO, -CONH2 และ -NHCONH2
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar1 คือ หมู่ของสูตร : (สูตรเคมี)
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 2, 3 หรือ 4 ซึ่ง Ar3 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) วงแหวน เฟนิลของสูตร (c) (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง R4 เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, และแอลคอกซิ R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แฮโล, อะมิโน และ -NHSO2Ra ซึ่ง R3 คือ แอลคิล และ R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, ไฮดรอกซี, แอลคอกซิ, ซับสทิทิวเทด แอลคิล, ซัล โฟนิลอะมิโน, อะมิโนแอซิล และ แอซิลอะมิโน (ii) วงแหวนเฟนิลของสูตร (d): (สูตรเคมี) (d) ซึ่ง R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคินิล, ซับสทิ ทิวเทด แอลคิล, แฮโล, แอลคอกซิ, ซับสทิทิว เทดแอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโนแอซิล, และเฮเทโรแอริล และ R8 เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคอกซิ, ซับสทิทิวเทดแอลคอกซิ และแอ ซิลอะมิโน (iii) แนฟธิล, (iv) พิริดิล (v) เบนซิมิแดโซล-1-อิล (vi) อินโดลิล (vii) 2-ไซยาโนอินโดลิล (viii) คาร์บาโซลิล (ix) 4-เมธิลอินดานิล (x) 5- (CH3CO2CH2O)-1,2,3,4-เททราไฮโดร แนฟธิล (xi) 1H-2-ออกโซอินโดล (xi) 2,3,4-ไทรไฮโดรไธอะแนฟธาลีน และ (xiii) 4-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดรไธอะแนฟธาลีน
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 5 ซึ่ง Ar3 คือ (i) วงแหวนเฟนิลของสูตร (c) ซึ่ง R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล, ฟลูออไร, คลอไร และเมธอกซี R5 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออไร,คลอไร, อะมิโน และ -NHSO2CH3 และ R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิเม ธิล, -CH2SO2CH3-, -NHSO2CH3, -NHCHO, -CONH2 และ -NHCONH2 หรือ (ii) วงแหวนเฟนิลของสูตร (d) ซึ่ง R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, เมธิล, โพรเพน-2-อิล, ฟลูออโร, คลอโร, เมธอกซิ, -OCH2CO2Me, ไฮดรอกซิ, -CH2CONH2, -NHCOCH, อิมิแดโซล-1-อิล และ 1-เมธิล-4-ไทรฟลูออโรเม ธิลอิมิดาโซล -2-อิล และ R8 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, เมธอกซิ, -OCH2 CO2Me, และ -CONH2
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง Ar2 คือ 1,4-เฟนิลีน และซึ่ง W คือ เมธิลีน. เอธิลีน หรือโพรพิลีน
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar2 คือ 1,4-เฟนิลีน Ar3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X1 = H; OMe,OH) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X1 = H; CN) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X1 = O; CH2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Y = OH, Me, -CONH2, (Z = Cl หรือ H) (X1 =Cl หรือ F) (X1 = Cl หรือ F) -NHCONH2) W คือ เมธิลีน, เอธิลีน หรือโพร พิลีน และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง Ar1 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฟนิล, 4-ไฮดรอก ซิเฟนิล, 3,4- ไดไฮดรอกซิเฟนิล. 3,4-ไดคลอโร เฟนิล, 2-คลอโร-3, 4- ไดไฮดรอกซิเฟนิล, 2 -ฟลูออโร-3, 4-ไดไฮดรอก ซิเฟนิล, 2-คลอโร-3 , 5- ไดไฮดรอกซิเฟนิล, 2 -ฟลูออโร-3, 5-ไดไฮดรอกซิเฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3-เมธอกซิ เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- ไฮดรอกซิเมธิลเฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (HCONH-)เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (NH2CO-)เฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 2, 5-ไดเมธอกซิเฟนิล, 4-(CH3SO2NH-)เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (CH3SO2CH2-)เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3-(CH3SO2CH2-)เฟนิล,4-ไฮดรอกซิ-3-(NH2CONH-)เฟนิล, 3.5- ได คลอไร-4-อะมิโนเฟนิล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง W คือ เอธิลีน
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง Ar1 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 4-ไฮดรอกซิ -3-ไฮดรอกซิเมธิล เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (HCONH-)เฟนิล, 3,5-ไดคลอโร-4-อะมิโนเฟนิล และ (สูตรเคมี)
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง Ar3 คือ เฟนิล หรือ 4- ไฮดรอกซิ -3- ไฮดรอกซิเมธิลเฟนิล
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่งสเทอริโอเคมิสทริที่ *C และ ที่ **C เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (RS) และ (RS), (RS) และ (R), (RS) และ (S), (R) และ (S), (R) และ (R) และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งสเทอ ริโอเคมิสทรีที่ *C และ **C คือ (R) และ (R)
15. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบ รวมด้วยพาหะที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และสารประกอบ ของข้อถือสิทธิ 1-14 ข้อใด ข้อหนึ่งในปริมาณที่ให้ผลเชิงการรักษา
16. การใช้สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อ ถือสิทธิ 1-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาโรคหรืออาการที่เกี่ยวข้อง กับการออกฤทธิ์ของ (เบตา)2 รีเซพเตอร์ ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม
17. การใช้ของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งโรคหรือ อาการ คือ โรคทางเดินหายใจ
18. การใช้ของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งโรคหรือ อาการ คือ โรคหอบหืด หรือโรคหลอดลม อักเสบเรื้อรัง
TH9901001969A 1999-06-04 เบตา2-แอดรีเนอร์จิครีเซปเตอร์แอกอนิสท์ TH55853A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH55853A true TH55853A (th) 2003-03-21
TH55853A3 TH55853A3 (th) 2003-03-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2328486C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
KR100468520B1 (ko) 신규 아마이드계 화합물 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
Ganellin et al. Compounds affecting the central nervous system. I. 4-Piperidones and related compounds
MY114679A (en) Aroyl-piperidine derivatives
WO2003080580A3 (en) Quinoline derivatives and their use as 5-ht6 ligands
EP0093488A3 (en) Nortropyl benzopyrrolinone compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPS5671074A (en) 1,2-disubstituted-4-halogenoimidazole-5-acetic acid derivative
MY123648A (en) 4-phenylpyridine derivatives and their use as nk-1 receptor antagonists
JPS5671073A (en) Imidazole derivative
GEP20033114B (en) Biphenyl Sulfonamides as Dual Angiotensin Endothelin Receptor Antagonists, Method for Their Production and Pharmaceutical Compositions Containing the Same
WO2003106428A8 (fr) Derives d'arylsulfonamides et leur utilisation en tant que antagonistes au recepteur b1 de la bradykinine
CA2492404A1 (en) Piperidinetriol derivatives as inhibitors of glycosylceramide synthase
KR890002121A (ko) 신규 벤조피란 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 제약학적 조성물
US3966814A (en) 1-Phenyl-2-(Naphthylalkyl-amino)-ethanols and salts thereof
PL90030B1 (th)
EA200500095A1 (ru) Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-)линилокси)феноксипропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств
DE4341402A1 (de) N-substituierte Azabicycloheptan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
EP0646110B1 (de) N-substituierte 3-azabicyclo[3.2.0]heptan-derivate als neuroleptika
JO2235B1 (en) Derivatives of phenyl
NZ203317A (en) 2,3-diaryl-5-halo-thiophene derivatives;pharmaceutical compositions
Diurno et al. Antidiarrhoeal activity of new thiazolidinones related to loperamide
EP0027895A1 (en) 1-(2-(Alkyl and arylsulfonyl)-2-propenyl and propyl) substituted piperidines and pharmaceutical and antimicrobial compositions comprising the same
NZ336186A (en) 2'-phenyl-hexahydro-spiro-piperidine-1,4'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and medicaments
CA2339628A1 (en) Use of substance p antagonists for the treatment of chronic fatigue syndrome and/or fibromyalgia and use of nk-1 receptor antagonists for the treatment of chronic fatigue syndrome
EP0000727B1 (de) 3-(4-(1,3-Diazacycloalken-2-yl)-phenyl)-1,2-benzisothiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel.