Claims (18)
1. สารประกอบของสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง Ar1 และ Ar3 เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแอริล, เฮเทโร แอริล และเฮเทโรไซคลิล Ar2 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (a) เฟนิลีน ซึ่ง W และ X เชื่อมต่อกันที่ตำแหน่ง 1,2-, 1,3- และ 1,4-ของวงแหวนเฟนิลีน , (b) ไซโคลเฮกซิลที่เลือกให้ถูก แทนที่ด้วยเมธิล ซึ่ง W และ X เชื่อมต่อกันที่ ตำแหน่ง 1,3- และ 1,4- ของวงแหวนไซโคลเฮกซิลีน และพิเพอร์แอซินิลีน ซึ่ง W และ X เชื่อมต่อกันที่ ตำแหน่ง 1,4- ของวงแหวนพิเพอร์แอซีน Q คือ -NHCH2CH(OH)- W คือ แอลคิลีน หรือซับสทิทิวเทดแอลคิ ลีน X คือ พันธะโคแวเลนท์ และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับ เชิงเภสัชกรรม1. Compounds of formula (II): (chemical formula) (II) in which Ar1 and Ar3 are independently chosen from groups consisting of aryl, heteroaryl and heterocyclyl groups; Ar2 is chosen from groups consisting of (a) phenylene, in which W and X are connected at the 1,2-, 1,3- and 1,4- positions of the phenylene ring, (b) cyclohexyl chosen to be replaced by methyl, in which W and X are connected at the 1,3- and 1,4- positions of the cyclohexylene ring and piperazine, in which W and X are connected at the 1,4- position of the piperazine ring. Q is -NHCH2CH(OH)-, W is an alkylene or substituted alkylene, X is a covalent bond and its pharmaceutically acceptable salts.
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar1 คือ วงแหวนเฟนิลาของ สูตร (c): (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, แอลคอกซิ R5 เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แฮโล, อะมิโน และ -NHSO2Ra ซึ่ง R2 คือ แอลคิล และ R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโล, ไฮดรอกซี, แอลคอกซิ, ซับสทิทิวเทดแอลคิล, ซัลโฟนิลอะมิโน, อะมิโนแอซิล และแอซิลอะมิโน2. Compounds of claim 1, where Ar1 is the phenolic ring of formula (c): (chemical formula) (c), where R4 is chosen from groups containing hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, R5 is chosen from groups containing hydrogen, hydroxyl, halo, amino and -NHSO2Ra, where R2 is an alkyl and R6 is chosen from groups containing hydrogen, halo, hydroxyl, alkoxy, substituted alkyl, sulfonylamino, aminoacyl and acylamino.
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล, ฟลูออไร, คลอไร และเมธอกซี R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร, อะมิโน และ -NHSO2CH3 และ R6 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซี, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิเม ธิล, -CH2SO2CH3-, -NHSO2CH3, -NHCHO, -CONH2 และ -NHCONH23. Compounds of claim 1, where R4 is selected from groups containing hydrogen, methyl, fluoride, chloride, and methoxymethyl, R5 from groups containing hydrogen, hydroxyl, fluorochloride, aminohydroxymethyl, -CH2SO2CH3-, -NHSO2CH3, -NHCHO, -CONH2, and -NHCONH2.
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar1 คือ หมู่ของสูตร : (สูตรเคมี)4. The compound of claim 1, where Ar1 is the group of the formula: (chemical formula)
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 2, 3 หรือ 4 ซึ่ง Ar3 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) วงแหวน เฟนิลของสูตร (c) (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง R4 เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, และแอลคอกซิ R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แฮโล, อะมิโน และ -NHSO2Ra ซึ่ง R3 คือ แอลคิล และ R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, ไฮดรอกซี, แอลคอกซิ, ซับสทิทิวเทด แอลคิล, ซัล โฟนิลอะมิโน, อะมิโนแอซิล และ แอซิลอะมิโน (ii) วงแหวนเฟนิลของสูตร (d): (สูตรเคมี) (d) ซึ่ง R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคินิล, ซับสทิ ทิวเทด แอลคิล, แฮโล, แอลคอกซิ, ซับสทิทิว เทดแอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโนแอซิล, และเฮเทโรแอริล และ R8 เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคอกซิ, ซับสทิทิวเทดแอลคอกซิ และแอ ซิลอะมิโน (iii) แนฟธิล, (iv) พิริดิล (v) เบนซิมิแดโซล-1-อิล (vi) อินโดลิล (vii) 2-ไซยาโนอินโดลิล (viii) คาร์บาโซลิล (ix) 4-เมธิลอินดานิล (x) 5- (CH3CO2CH2O)-1,2,3,4-เททราไฮโดร แนฟธิล (xi) 1H-2-ออกโซอินโดล (xi) 2,3,4-ไทรไฮโดรไธอะแนฟธาลีน และ (xiii) 4-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดรไธอะแนฟธาลีน5. Compounds of claims 2, 3 or 4 in which Ar3 chooses from groups containing (i) the phenyl ring of formula (c) (chemical formula) (c) in which R4 chooses from groups containing hydrogen, alkyl, halo, and alkoxy; R5 chooses from groups containing hydrogen, hydroxyl, halo, amino and -NHSO2Ra in which R3 is an alkyl; and R6 chooses from groups containing hydrogen, halo, hydroxyl, alkoxy, substituted alkyl, sulfonylamino, aminoacyl and acylamino; (ii) the phenyl ring of formula (d): (chemical formula) (d) in which R7 chooses from groups containing... With hydrogen, alkyl, alkynyl, substituted alkyl, halo, alkoxy, substituted alkoxy, hydroxyl, aminoacyl, and heteroaryl, and R8 selected from the groups. It consists of hydrogen, halo, alkoxy, substituted alkoxy and acylamino(iii) naphthyl, (iv) pyridyl, (v) benzimidazole-1-yl, (vi) indolyl, (vii) 2-cyanoindolyl, (viii) carbazoyl, (ix) 4-methylindanyl, (x) 5-(CH3CO2CH2O)-1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, (xi) 1H-2-oxoindole, (xi) 2,3,4-trihydrothianaphthaline and (xiii) 4-oxo-2,3-dihydrothianaphthaline.
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 5 ซึ่ง Ar3 คือ (i) วงแหวนเฟนิลของสูตร (c) ซึ่ง R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล, ฟลูออไร, คลอไร และเมธอกซี R5 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออไร,คลอไร, อะมิโน และ -NHSO2CH3 และ R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิเม ธิล, -CH2SO2CH3-, -NHSO2CH3, -NHCHO, -CONH2 และ -NHCONH2 หรือ (ii) วงแหวนเฟนิลของสูตร (d) ซึ่ง R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, เมธิล, โพรเพน-2-อิล, ฟลูออโร, คลอโร, เมธอกซิ, -OCH2CO2Me, ไฮดรอกซิ, -CH2CONH2, -NHCOCH, อิมิแดโซล-1-อิล และ 1-เมธิล-4-ไทรฟลูออโรเม ธิลอิมิดาโซล -2-อิล และ R8 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฟลูออโร, คลอโร, เมธอกซิ, -OCH2 CO2Me, และ -CONH26. Compounds of claim 5 where Ar3 is (i) the phenyl ring of formula (c) where R4 is chosen from groups containing hydrogen, methyl, fluoride, chloride, and methoxy; R5 is chosen from groups containing hydrogen, hydroxyl, fluoride, chloride, amino, and -NHSO2CH3; and R6 is chosen from groups containing hydrogen, chloro, fluoro, hydroxyl, methoxy, hydroxymethyl, -CH2SO2CH3-, -NHSO2CH3, -NHCHO, -CONH2, and -NHCONH2; or (ii) the phenyl ring of formula (d) where R7 is chosen from groups containing hydrogen, methyl, propane-2-yl, fluoro, chloro, methoxy, -OCH2CO2Me, hydroxyl, -CH2CONH2, -NHCOCH, imidazole-1-yl, and 1-methyl-4-trifluoromethylimidazole-2-yl and R8 were selected from groups containing hydrogen, fluoro, chloro, methoxy, -OCH2CO2Me, and -CONH2.
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง Ar2 คือ 1,4-เฟนิลีน และซึ่ง W คือ เมธิลีน. เอธิลีน หรือโพรพิลีน7. The compound of claim 6, where Ar2 is 1,4-phenylene and W is methylene, ethylene, or propylene.
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar2 คือ 1,4-เฟนิลีน Ar3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X1 = H; OMe,OH) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X1 = H; CN) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X1 = O; CH2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Y = OH, Me, -CONH2, (Z = Cl หรือ H) (X1 =Cl หรือ F) (X1 = Cl หรือ F) -NHCONH2) W คือ เมธิลีน, เอธิลีน หรือโพร พิลีน และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม8. The compound of claim 1, where Ar2 is 1,4-phenylene, Ar3 is selected from the groups consisting of (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (X1 = H; OMe,OH) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (X1 = H; CN) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (X1 = O; CH2) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (Y = OH, Me, -CONH2, (Z = Cl or H) (X1 =Cl or F) (X1 = Cl or F) -NHCONH2) W is methylene, ethylene, or proteolytic. Pyrene and its salts are pharmaceutically recognized.
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง Ar1 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฟนิล, 4-ไฮดรอก ซิเฟนิล, 3,4- ไดไฮดรอกซิเฟนิล. 3,4-ไดคลอโร เฟนิล, 2-คลอโร-3, 4- ไดไฮดรอกซิเฟนิล, 2 -ฟลูออโร-3, 4-ไดไฮดรอก ซิเฟนิล, 2-คลอโร-3 , 5- ไดไฮดรอกซิเฟนิล, 2 -ฟลูออโร-3, 5-ไดไฮดรอกซิเฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3-เมธอกซิ เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- ไฮดรอกซิเมธิลเฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (HCONH-)เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (NH2CO-)เฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 2, 5-ไดเมธอกซิเฟนิล, 4-(CH3SO2NH-)เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (CH3SO2CH2-)เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3-(CH3SO2CH2-)เฟนิล,4-ไฮดรอกซิ-3-(NH2CONH-)เฟนิล, 3.5- ได คลอไร-4-อะมิโนเฟนิล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)9. The compound of claim 8 in which Ar1 is selected from the group containing phenyl, 4-hydroxyphenyl, 3,4-dihydroxyphenyl. 3,4-dichlorophenyl, 2-chloro-3,4-dihydroxyphenyl, 2-fluoro-3,4-dihydroxyphenyl, 2-chloro-3,5-dihydroxyphenyl, 2-fluoro-3,5-dihydroxyphenyl, 4-hydroxy-3-methoxyphenyl, 4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl, 4-hydroxy-3-(HCONH-)phenyl, 4-hydroxy-3-(NH2CO-)phenyl, 3-chlorophenyl, 2,5-dimethoxyphenyl, 4-(CH3SO2NH-)phenyl, 4-hydroxy-3-(CH3SO2CH2-)phenyl, 4-hydroxy-3-(CH3SO2CH2-)phenyl, 4-hydroxy-3-(NH2CONH-)phenyl, 3.5-dichloride-4-aminophenyl, (chemical formula) (chemical formula)
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 9 ซึ่ง W คือ เอธิลีน10. The compound of claim 9, where W is ethylene.
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง Ar1 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 4-ไฮดรอกซิ -3-ไฮดรอกซิเมธิล เฟนิล, 4-ไฮดรอกซิ-3- (HCONH-)เฟนิล, 3,5-ไดคลอโร-4-อะมิโนเฟนิล และ (สูตรเคมี)11. The compound of claim 10, which Ar1 selects from groups containing 4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl, 4-hydroxy-3-(HCONH-)phenyl, 3,5-dichloro-4-aminophenyl and (chemical formulas).
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง Ar3 คือ เฟนิล หรือ 4- ไฮดรอกซิ -3- ไฮดรอกซิเมธิลเฟนิล12. The compound of claim 11, in which Ar3 is phenyl or 4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl.
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่งสเทอริโอเคมิสทริที่ *C และ ที่ **C เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (RS) และ (RS), (RS) และ (R), (RS) และ (S), (R) และ (S), (R) และ (R) และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม13. The compound of claim 9, which has the formula: (chemical formula), in which the stereochemistry at *C and **C is selected from groups consisting of (RS) and (RS), (RS) and (R), (RS) and (S), (R) and (S), (R) and (R), and its salts that are pharmaceutically acceptable.
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งสเทอ ริโอเคมิสทรีที่ *C และ **C คือ (R) และ (R)14. The compounds of claim 11 in which the stereochemistry at *C and **C are (R) and (R).
15. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบ รวมด้วยพาหะที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และสารประกอบ ของข้อถือสิทธิ 1-14 ข้อใด ข้อหนึ่งในปริมาณที่ให้ผลเชิงการรักษา15. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and any one of the compounds of claims 1-14 in a therapeutic quantity.
16. การใช้สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อ ถือสิทธิ 1-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาโรคหรืออาการที่เกี่ยวข้อง กับการออกฤทธิ์ของ (เบตา)2 รีเซพเตอร์ ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม16. The use of pharmaceutical mixtures containing any one of the compounds under patents 1-14 in the manufacture of drugs for the treatment of diseases or conditions related to the action of (beta)2 receptors in mammals.
17. การใช้ของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งโรคหรือ อาการ คือ โรคทางเดินหายใจ17. Use of claim 16, where the disease or condition is a respiratory disease.
18. การใช้ของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งโรคหรือ อาการ คือ โรคหอบหืด หรือโรคหลอดลม อักเสบเรื้อรัง18. Use of claim 16, in which the disease or condition is asthma or chronic bronchitis.