TH54756A

TH54756A - อนุพันธ์ของเอคิโนแคนดีนตัวใหม่ กระบวนการเตรียมสาร และการใช้สารเป็นแอนตี้ฟังกัล

Info

Publication number: TH54756A
Application number: TH0001001988A
Authority: TH
Inventors: เลอบูร์ก นายกิลเลส
Original assignee: เฮิกซ์ มารีออง รูสเซล
Filing date: 2000-06-05
Publication date: 2003-01-24

Abstract

DC60 (09/08/43) สาขาของการประดิษฐ์ในรูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ทั้งหมด รวมทั้งสารผสมของสาร คือ สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตร เคมี) ซึ่ง R1 : H หรือ CH3 และ R2 : ไซโคลเฮกซิลที่ถูกแทนที่ด้วยแอมีน, อนุมูล (CH2)b-C=N หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับไนโตรเจนซึ่งบรรจุหมู่เหล่านี้ สร้างวงแหวนที่มีคาร์บอน 3, 4 หรือ 5 อะตอมที่อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยแอมีน R3 : ไฮโดรเจน, เมทิล หรือไฮดรอกซิล R4 : ไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซิล R : แทนโซ่เส้นตรง แตกแขนง หรือไซคลิก T : ไฮโดรเจน, เมทิล, CH2CONH2, CH2Cพันธะ3N, (CH2)2NH2 หรือ อนุมูล (CH2)2Nalk+X-, X : เฮโลเจน และ alk : แอลคิล Y : ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน หรือ OSO3H, W : H หรือ OH, Z : H, CH3 สารประกอบที่มีสูตร (I) มีสมบัติแอนตี้ฟังกัล สาขาของการประดิษฐ์ในรูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ทั้งหมด รวมทั้งสารผสมของสาร คือ สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตร เคมี) ซึ่ง R1 : H หรือ CH3 และ R2 : ไซโคลเฮกซิลที่ถูกแทนที่ด้วยแอมีน, อนุมูล (CH2)b-C=N หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับไนโตรเจนซึ่งบรรจุหมู่เหล่านี้ สร้างวงแหวนที่มีคาร์บอน 3, 4 หรือ 5 อะตอมที่อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยแอมีน R3 : ไฮโดรเจน, เมทิล หรือไฮดรอกซิล R4 : ไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซิล R : แทนโซ่เส้นตรง แตกแขนง หรือไซคลิก T : ไฮโดรเจน, เมทิล, CH2CONH2, CH2C=N, (CH2)2NH2 หรือ อนุมูล (CH2)2Nalk+X-, X : เฮโลเจน และ alk : แอลคิล Y : ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน หรือ OSO3H, W : H หรือ OH, Z : H, CH3 สารประกอบที่มีสูตร (I) มีสมบัติแอนตี้ฟังกัล

Claims

1. ในรูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ทั้งหมดรวมทั้งสารผสมของสาร, สารประกอบที่มี สูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลเมทิล R2 แทนอนุมูลไซโคลเฮกซิลที่ถูกแทนที่ด้วยเเอมีน, อนุมูล CH2CH2NHCH3, อนุมู ล CH2CH3NH2, อนุมูล (สูตรเคมี) อนุมูล CHCH3CH2NH2, อนุมูล -(CH2)aOH, a แทนจำนวนเต็มที่ อยู่ระหว่าง 1 และ 8, อนุมูล (CH2)b- C ซี N b แทนจำนวนเต็มทื่อยู่ระหว่าง 1 และ 8, อนุมูล CHCH3CH6H5, อนุมูล (CH2)-C(CH3)2NHCOCF3, อนุมูล CHCH3(CH2)dOH, d แทน จำนวนเต็มที่อยู่ระหว่าง 1 และ 8 หรือ R1 และ R2 ร่วมกัน กับไนโตรเจนซึ่งบรรจุหมู่เหล่านี้สร้างวงแหวนที่มีคาร์บอน 3, 4 หรือ 5 อะตอม ที่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยแอมีน R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลเมทิล หรือไฮดรอกซิล R4 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลไฮดรอกซิล R แทนโซ่เส้นตรง หรือแตกแขนง หรือไซคลิกที่ประกอบด้วยอะตอม คาร์บอนจนถึง 30 อะตอม, ที่ อาจเลือกให้ประกอบด้วยเฮทเทอโร อะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า, เฮทเทอโรไซเคิลหนึ่งหมู่หรือ มากกว่า หรืออนุมูลแอซิลเส้นตรง, แตกแขนง หรือไซคลิกที่ ประกอบด้วยอะตอมคาร์บอนจนถึง 30 อะตอม ที่อาจให้ประกอบด้วย เฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า และ/หรือ เฮทเทอโรไซเคิล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า, T แทนอะตอมไฮโดรเจนล อนุมูลเมทิล, อนุมูล CH2CONH2, CH2C=N, อนุมูล (CH2)2NH2 หรือ (CH3)2Nalk+X-, X อาจเป็นอะตอมเฮโล เจน และ alk เป็นอนุมูลแอลคิลที่ประกอบด้วยอะตอมคาร์บอน จน ถึง 8 อะตอม, Y แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลไฮดรอกซิล หรืออะตอมเฮโลเจน หรืออนุมูล OSO3H หรือหนึ่งใน เกลือของอนุมูลนี้, W แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูล OH, Z แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลเมทิล, รวมทั้งเกลือเพิ่มเติมจากกรดของผลผลิตที่มีสูตร (I)

2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง T แทนอะตอมไฮโดรเจน

3. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง W แทนอะตอม ไฮโดรเจน

4. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z แทน อนุมูลเมทิล

5. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y แทน อะตอมไฮโดรเจน

6. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 แทน อนุมูลเมทิล

7. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 แทน อนุมูลไฮดรอกซิล

8. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R แทน อนุมูล (สูตรเคมี)

9. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R แทนโซ่ (สูตรเคมี)

10. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R แทนโซ่ (สูตรเคมี)

11. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ อะตอมไฮโดรเจน

12. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ อนุมูล (สูตรเคมี)

13. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ อนุมูล (สูตรเคมี)

14. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ อนุมูล (สูตรเคมี)

15. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ชื่อของ สารเป็นดังต่อไปนี้ - 1-[4-[[(IH-เบนซิมิแดซอล-2-อิล)-เมทิล)-แอมิโน]-N2-[[4"-(เพนทิลออกซี) [1,1' : 4',1''-เทอร์ เฟนิล]-4-อิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิทีน]-4-{4-(4-ไฮดรอกซีเฟนิล)-L-ทรีโอนีน]5-L-ซีรีน- เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรแอซีเตท (ไอโซเมอร์ B), - ทรานส์ 1-[4-[(2-แอมิโนไซโคล-เฮกซิล)-แอมิโน]-N2-[[4''-(เพนทิลออกซี) [1,1' : 4',1''-เทอร์ เฟนิล]-4-อิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิทีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีเฟนิล)-L-ทรีโอนีน]-5-L-ซีรีน- เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรแอซีเตท (ไอโซเมอร์ A)

16. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งกำหนดลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R, R3, R4, T, Y, W และ Z ยังคงมีความหมายเช่นก่อน หน้านี้ นำไปผ่านการออกฤทธิ์ของแอมีน หรืออนุพันธ์แอมีนที่สามารถใส่อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ R2 ยังคงมีความหมายเช่นก่อนหน้านี้ และถ้าต้องการผ่านออกฤทธิ์ ของตัวรีดิวซ์ และ/หรือ แอมีนฟังก์ชันแนไลเซชันเอเจนต์, และ/หรือ กรดเพื่อสร้างเกลือของผลผลิตที่ได้ และ/หรือ สารแยกของไอโซเมอร์ต่างๆ กันที่ได้ และดังนั้นทำ ให้ได้สารประกอบสูตร (I) ที่ค้นหา

17. ในฐานะเป็นสารประกอบด้านฟังกัล, สารประกอบที่มีสูตร (I) ที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งรวมทั้งเกลือ เพิ่มเติมจากกรด

18. สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง ข้อตามที่นิยามโดยข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ในฐานะเป็นยา รวมทั้งเกลือเพิ่มเติม จากกรดที่ ยอมรับเชิงเภสัชกรรม