TH54455A - อนุพันธ์ของอะเซทิดีน, การเตรียมสารดังกล่าว และยาที่มีสารดังกล่าว - Google Patents

Abstract

DC60 (15/11/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอะเซทิดีนตามสูตร: (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R สายโซ่ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) R1 เป็นเมทิลหรือเอทิล, R2 เป็นอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่ หรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่, R3 และ R4 ซึ่ง เหมือนกันหรือต่างกัน เป็นอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่หรือเฮ เอทโรอะโรมาติกซึ่งอาจถูก แทนที่, R' แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ อนุมูล -CO-alk, ออปติคัลไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว, เกลือ ของ สารดังกล่าว, การเตรียมสารดังกล่าว และยาที่มีสารดังก ล่าว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอะเซทิดีนตามสูตร:(สูตรเคมี) โดยที่ R สายโซ่ (สูตรเคมี) R1 เป็นเมทิลหรือเอทิล, R2 เป็นอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่ หรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่, R3 และ R4 ซึ่ง เหมือนกันหรือต่างกัน เป็นอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่หรือเฮ เอทโรอะโรมาติกซึ่งอาจถูกแทนที่, R'' แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ อนุมูล -CO-alk, ออปติคัลไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว, เกลือ ของสารดังกล่าว, การเตรียมสารดังกล่าว และยาที่มีสารดังก ล่าง

Claims (34)

1. สารประกอบตามสูตร (I) :(สูตรเคมี) โดยที่ R แทนสายโซ่ (สูตรเคมี)

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R6 และ R7 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโมโน-หรือไบ ไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ R10 และ R11 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโ มโน-หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง (สูตรเคมี)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 3 โดยที่ R12 และ R13 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโ มโน-หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง (สูตรเคมี)

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 3 โดยที่ R12 และ R13 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโ มโน-หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง ซึ่งควรเป็นวงแหวนพิเพอริดิล หรือออปติคัลไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว หรือเกลือของสารดัง กล่าวกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R9 แทนอนุมูลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเป็นโมโน-หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง ซึ่งอาจมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจาก ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน ชนิดหลังควรเป็นวงแหวนไพโร ลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูริล, มอร์โฟลินิล หรือไพโรลิล โดยวง แหวนเหล่านี้อาจถูกแทนที่ด้วยอนุมูลแอลคิลหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า หรือออปติคัลไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว หรือเกลือของสารดัง กล่าวกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี)

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี)

9. สารประกอบที่คัดเลือกจาก (สูตรเคมี)

10. สารประกอบที่คัดเลือกจาก: (สูตรเคมี)

11. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทนสายโซ่ตามสูตร (A) ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะที่สาร ประกอบซึ่งสอดคล้องกันตามสูตร (la): (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2, R3 และ R4 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 และ R" แทนอนุมูลไฮดรอกซิล, มีเทนซัลโฟนิลอกซี หรืออะซีดิ ลอกซี ถูกนำไปดีไฮเดรค ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดออกมาและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

12. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทยสายโซ่ ตามสูตร (B) ซึ่งมี R'' เป็นอะตอมของ ไฮโดรเจน โดยมีคุณลักษณะเฉพาะที่อนุพันธ์ R1SO2CH3R2(II) ซึ่งมี R1 และ R2 ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ทำปฏิกิริยา กับอะซีทิดิโนนตามสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่ R3 และ R4 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ ถูกแยกโดดออกมาและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์

13. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทนสายโซ่ (B) ซึ่งมี R'' เป็นอะตอมของไฮโดรเจน โดย มีคุณลักษณะเฉพาะที่อนุพันธ์ R3CH(Br)R4 ) ซึ่งมี R3 และ R4 ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถูกนำไปทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ ตามสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ ถูกแยกโดดออกมาและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์

14. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R เป็นสายโซ่ (B) ซึ่งมี R'' เป็นอนุมูล -CO-alk ซึ่ง มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่ฮาไลด์ Hal-CO-alk ที่มี Hal แทน อะตอมของไฮโดรเจน และ alk แทนอนุมูลแอลคิลสายตรงหรือกิ่ง ที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม ถูกนำไปทำปฏิกิริยากับ สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่ง R เป็นสายโซ่ (B) โดย R'' เป็นอะตอมของ

15. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -NR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 ต่างแทนอะตอมของไฮโดรเจนโดยมี คุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วยไนโตร จะถูกรีดิวซ์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

16. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -CONR9 หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะดรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -CONR10R11 ซึ่งมีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -COOR5 โดยที่ R5 เป็นแอลคิลหรือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน ทำปฏิกิริยาตามลำดับกับเอมีน H2NR9 หรือ HNR10R11 โดย R9, R10 และ R11 เป็นดังกำหนดใน ข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็น เกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

17. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิล และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 ซึ่งแทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีล มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบ ที่สอดคล้องกันตามสูตร (1) ซึ่งมี R2 แทน อะโรมาติกหรือเฮ เทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซี และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทน ที่ด้วยแอลคอกซี ถูกไฮโดรไลซ์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

18. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 โดยที่ R6 แทนอนุมูลแอลคิล และ R7 แทนอทะตอมของไฮโดรเจน มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -N(alk)COOR8 โดย R8 แทน อนุมูลเทิร์ท-บิวทิล ถูกปลดความคุ้มครอง ผลิตภัณฑ์ถูกแยก โดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรด อินทรีย์

19. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -COOR5 มีคุณลักษณะเฉพาะตรง ที่อนุพันธ์ตามสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่ R แทนสายโซ่ (สูตร) มีความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่ แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่า หมู่แทนที่ R''2, R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมา ติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล ถูก เอสเตอริฟายโดยใช้อนุพันธ์ของสูตร R5OH โดยที่ R5 เป็น แอลคิลหรือเฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับ กรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

20. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคิลไทโอแอลคิล มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่อนุพันธ์ตามสูตร : (สูตรเคมี) โดย R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มี ความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อ ถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''2, R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยฮาโลแอลคิล ทำปฏิกิริยากับโซเดียมแอลคิลไทโอ เลตซึ่งมีส่วนแอลคิลเป็นเส้นตรงหรือกิ่งและมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับ กรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

21. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีแอลคิลโดยที่แอลคิลมี คาร์บอนอะตอมที่มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบตามสูตร (I) ซึ่งหมู่แทนที่ R2, R3 และ R4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะ โรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล ถูกรีดิวซ์ ผลิตภัณฑ์ถูก แยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรด อินทรีย์

22. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -alk-NR6R7 โดยที่ alk เป็นแอลคิลที่มี คาร์บอนอะตอม ที่มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบตามสูตร (I) ซึ่งมีหมู่แทนที่ R3 และ R4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโร มาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล ทำปฏิกิริยากับเอมีน HNR6R7 โดย R6 และ R7 เป็นดังกำหนดในสูตร (I) ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดด และอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

23. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -CONHR9 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮ เทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -CO-NR10R11 ที่มีคุณ ลักษณะเฉพาะตรงที่อนุพันธ์ตามสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มีความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R'', R1, R2, R3 และ R4 ในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''2 R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล ทำปฏิกิริยากับเอมีน H2NR9 หรือ HNR10R11 โดยที่ R9, R10 และ R11 เป็นดังกำหนดในสูตร (1) ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินท รีย์หรือกรดอินทรีย์

24. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -CO-NH-NR6R7 มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -COOR5 และ R5 แทนอนุมูลแอลคิล เฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลเจน ทำปฏิกิริยากับไฮดราซีน H2N-NR6R7 โดยที่ R6 และ R7 เป็นดังกำหนดในสูตร (I) ผลิต ภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์

25. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -CO-NHR9 โดยที่ R9 แทนอะตอมของไฮโดรเจน และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทน ที่ด้วยอนุมูล -CO-NR10R11 โดยที่ R10 และ R11 เป็นอะตอม ของไฮโดรเจน มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้อง กันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโร มาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน ถูก ไฮโดรไลซ์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับ กรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

26. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -O-alk-NR12R13 มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่อนุพันธ์ตาม สูตร: (สูตรเคมี) โดย R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มี ความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อ ถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''2, R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วย -O-alk-Hal โดย alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้นตรง หรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ทำปฏิกิริยากับเอมีน HNR12R13 โดยที่ R12, R13 มีความหมายเหมือนในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินท รีย์หรือกรดอินทรีย์

27. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -alk-NR6R7 มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่ อนุพันธ์ตามสูตร : (สูตรเคมี) โดย R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มี ความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อ ถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''3 และ R''4 อย่าง น้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -alk-Cl โดย alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ทำปฏิกิริยากับเอมีน HNR6R7 โดยที่ R6, R7 มีความ หมายเหมือนในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

28. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทนสายโซ่ B, R'' แทนอะตอมของไฮโดรเจน และ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮพรอกซีแอลคิล โดยที่เรซิดิวแอลคิลมีคาร์บอนหนึ่งอะตอม มีคุณลักษณะเฉพาะ ตรงที่ไดไอโซบิวทิลอะลูมิเนียมไฮไดรด์ถูกนำไปทำปฏิกิริยา กับสารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R แทนสายโซ่ B, R'' แทนอะตอมของไฮโดรเจน และ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมา ติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูล -COOR5 หนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า โดยที่ R5 เป็นอนุมูลแอลคิล ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์

29. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูลแอลคิล มีคุณลักษณะเฉพาะตรงสารประกอบที่สอดคล้องกัน ตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1 -พิเพอราซินิล ทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์ alk-CHO ซึ่ง alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรย์หรือกรดอินทรีย์

30. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -COOalk มีคุณลักษณะเฉพาะาตรงสารประกอบที่สอดคล้อง กันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพอราซินิล ทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์ตามสูตร Hal-COOalk ซึ่ง alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้น ตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ Hal แทนอะตอม ของฮาโลเจน ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือ กับกรดอนินทรย์หรือกรดอินทรีย์

31. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -CO-NHalk หรือ -CS-Nalk มีคุณลักษณะเฉพาะตรงสาร ประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิ ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพอราซินิล ทำ ปฏิกิริยากับอนุพันธ์ตามสูตร Y=C=Nalk ซึ่ง alk แทนอนุมูล แอลคิลเสนตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ Y แทน อะตอมของกำมะถันหรือออกซิเจน ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรย์หรือกรดอินทรีย์

32. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -CO-alk-NR14R15 มีคุณลักษณะเฉพาะตรงสารประกอบที่ สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูก แทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพอราซินิล ทำ ปฏิกิริยากับกรดตามสูตร alk-COOH ซึ่ง alk แทนอนุมูลแอลคิล เส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ R14 และ R15 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยอาจตามด้วยการปลดความ คุ้มครองผลิตภัณฑ์ที่มี R14 เป็นอนุมูล เทิร์ท-ยิวทอกซี คาร์โบนิล เพื่อให้ได้สารประกอบที่มี R14 เป็นอะตอมของ ไฮโดรเจน ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอ นินทรย์หรือกรดอินทรีย์

33. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -CO-alk โดยที่ alk แทนอนุมูลเมทิล มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงสารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทน อนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพ อราชินิล ทำปฏิกิริยากับอะซิติกแอรไฮไดรด์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยก โดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรด อินทรีย์

34. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยแคริเออร์หรือสาร เจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารออกฤทธิ์ซึ่ง เป็นสารประกอบ, ไอโซเมอร์ หรือเกลือดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง (ข้อถือสิทธิ 34 ข้อ, 23 หน้า, รูป)