Claims (34)
1. สารประกอบตามสูตร (I) :(สูตรเคมี) โดยที่ R แทนสายโซ่ (สูตรเคมี)1. Compound according to formula (I): (chemical formula) where R represents the chain (chemical formula).
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R6 และ R7 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโมโน-หรือไบ ไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง2. Compounds according to claim 1 where R6 and R7 together with the nitrogen atoms to which they are attached form mono- or bicyclic heterocycles, saturated or unsaturated, with 3- to 10- members.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ R10 และ R11 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโ มโน-หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง (สูตรเคมี)3. Compounds according to claim 1 or 2 where R10 and R11, together with the nitrogen atoms they are both attached to, form saturated or unsaturated mono- or bicyclic heterocycles with 3- to 10- members (chemical formula).
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 3 โดยที่ R12 และ R13 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโ มโน-หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง (สูตรเคมี)4. Compounds according to claim 1 or 3 where R12 and R13, together with the nitrogen atoms they are both attached to, form saturated or unsaturated mono- or bicyclic heterocycles with 3- to 10- members (chemical formula).
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 3 โดยที่ R12 และ R13 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดเกาะอยู่เกิดเป็นโ มโน-หรือไบไซคลิกเฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มี สมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง ซึ่งควรเป็นวงแหวนพิเพอริดิล หรือออปติคัลไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว หรือเกลือของสารดัง กล่าวกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์5. A compound according to claim 1 or 3 where R12 and R13 together with the nitrogen atoms to which they are attached form a mono- or bicyclic heterocycle, saturated or unsaturated, with 3- to 10- members, which should be a piperidyl ring or optical isomer of such compound, or a salt of such compound with an inorganic or organic acid.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R9 แทนอนุมูลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเป็นโมโน-หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลอิ่มหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิก 3- ถึง 10- ตำแหน่ง ซึ่งอาจมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจาก ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน ชนิดหลังควรเป็นวงแหวนไพโร ลิดินิล, เตตราไฮโดรฟูริล, มอร์โฟลินิล หรือไพโรลิล โดยวง แหวนเหล่านี้อาจถูกแทนที่ด้วยอนุมูลแอลคิลหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า หรือออปติคัลไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว หรือเกลือของสารดัง กล่าวกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์6. Any compound under Retentions 1 through 5, where R9 represents an alkyl radical substituted as a mono- or bicyclic heterocyclic saturated or unsaturated ring of 3- to 10- members, which may contain one or more heteroatoms chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen; the latter being a pyrolidinyl, tetrahydrofuryl, morpholinyl, or pyrrolyl ring, where these rings may be substituted by one or more alkyl radicals, or optical isomers of such compounds, or salts of such compounds with an inorganic or organic acid.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี)7. The compound according to claim 1, where (chemical formula)
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี)8. The compound according to claim 1, where (chemical formula)
9. สารประกอบที่คัดเลือกจาก (สูตรเคมี)9. Selected compounds (based on their chemical formulas).
10. สารประกอบที่คัดเลือกจาก: (สูตรเคมี)10. Compounds selected from: (chemical formula)
11. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทนสายโซ่ตามสูตร (A) ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะที่สาร ประกอบซึ่งสอดคล้องกันตามสูตร (la): (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2, R3 และ R4 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 และ R" แทนอนุมูลไฮดรอกซิล, มีเทนซัลโฟนิลอกซี หรืออะซีดิ ลอกซี ถูกนำไปดีไฮเดรค ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดออกมาและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์11. The process for preparing the compounds defined in Relief 1, where R represents the chain according to formula (A) which is characterized by compounds corresponding to the formula (la): (chemical formula), where R1, R2, R3 and R4 are as defined in Relief 1 and R" represents the hydroxyl, methanesulfonyloxy or acedyloxy radicals, is dehydrated, the product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
12. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทยสายโซ่ ตามสูตร (B) ซึ่งมี R'' เป็นอะตอมของ ไฮโดรเจน โดยมีคุณลักษณะเฉพาะที่อนุพันธ์ R1SO2CH3R2(II) ซึ่งมี R1 และ R2 ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ทำปฏิกิริยา กับอะซีทิดิโนนตามสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่ R3 และ R4 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ ถูกแยกโดดออกมาและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์12. The process for preparing the compounds as defined in Reputation 1 by R1SO2CH3R2(II) with the formula (B) in which R'' is a hydrogen atom, with specific characteristics, is such that the derivative R1SO2CH3R2(II) in which R1 and R2 are as defined in Reputation 1 reacts with acetidinone in the formula: (chemical formula), where R3 and R4 are as defined in Reputation 1. The product is isolated and may be converted into salts with inorganic acids or organic acids.
13. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทนสายโซ่ (B) ซึ่งมี R'' เป็นอะตอมของไฮโดรเจน โดย มีคุณลักษณะเฉพาะที่อนุพันธ์ R3CH(Br)R4 ) ซึ่งมี R3 และ R4 ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถูกนำไปทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ ตามสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ ถูกแยกโดดออกมาและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์13. The process for preparing the compound defined in Relief 1, where R represents a chain (B) with R'' as a hydrogen atom, with specific properties, is such that the derivative R3CH(Br)R4), containing R3 and R4 as defined in Relief 1, is reacted with the derivative according to the formula: (chemical formula), where R1 and R2 are as defined in Relief 1. The product is isolated and may be converted into a salt with an inorganic acid or an organic acid.
14. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R เป็นสายโซ่ (B) ซึ่งมี R'' เป็นอนุมูล -CO-alk ซึ่ง มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่ฮาไลด์ Hal-CO-alk ที่มี Hal แทน อะตอมของไฮโดรเจน และ alk แทนอนุมูลแอลคิลสายตรงหรือกิ่ง ที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม ถูกนำไปทำปฏิกิริยากับ สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่ง R เป็นสายโซ่ (B) โดย R'' เป็นอะตอมของ14. The process for preparing the compounds as defined in claim 1, where R is the chain (B) with R'' as the -CO-alk radical, is characterized by the fact that the Hal-CO-alk halide, in which Hal represents a hydrogen atom and alk represents a straight or branched alkyl radical with 1 to 6 carbon atoms, is reacted with the corresponding compounds according to formula (I), where R is the chain (B) with R'' as the hydrogen atom.
15. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -NR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 ต่างแทนอะตอมของไฮโดรเจนโดยมี คุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วยไนโตร จะถูกรีดิวซ์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์15. The process for preparing the compounds as defined in Relief 1, where R2 represents an aromatic or heteroaromatic atom which is replaced by -NR6R7, where R6 and R7 both represent hydrogen atoms, is unique in that the corresponding compounds according to formula (I), where R2 represents an aromatic or heteroaromatic atom which is replaced by a nitro atom, are reduced, the product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
16. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -CONR9 หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะดรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -CONR10R11 ซึ่งมีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -COOR5 โดยที่ R5 เป็นแอลคิลหรือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน ทำปฏิกิริยาตามลำดับกับเอมีน H2NR9 หรือ HNR10R11 โดย R9, R10 และ R11 เป็นดังกำหนดใน ข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็น เกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์16. The process for preparing the compounds as defined in Relief 1, where R2 represents an aromatic or heteroaromatic compound which is replaced by -CONR9 or R3 and/or R4 represents an aromatic or heteroaromatic compound which is replaced by -CONR10R11, is characterized by the fact that the corresponding compounds according to formula (I), in which R2 and/or R3 and/or R4 represent an aromatic or heteroaromatic compound which is replaced by -CONR5, where R5 is an alkyl or phenyl compound which may be replaced by a halogen, react, respectively with the amine H2NR9 or HNR10R11, where R9, R10 and R11 are as defined in Relief 1, the products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
17. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิล และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 ซึ่งแทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีล มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบ ที่สอดคล้องกันตามสูตร (1) ซึ่งมี R2 แทน อะโรมาติกหรือเฮ เทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซี และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทน ที่ด้วยแอลคอกซี ถูกไฮโดรไลซ์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์17. The process for preparing the compounds described in Claim 1, where R2 represents an aromatic or heteroaromatic compound replaced by a hydroxyl and/or R3 and/or R4 represent an aromatic or heteroaromatic compound replaced by a hydroxyl, is unique in that the corresponding compounds according to formula (1), where R2 represents an aromatic or heteroaromatic compound replaced by an alkoxy and/or R3 and/or R4 represent an aromatic or heteroaromatic compound replaced by an alkoxy, are hydrolyzed, the products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
18. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 โดยที่ R6 แทนอนุมูลแอลคิล และ R7 แทนอทะตอมของไฮโดรเจน มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -N(alk)COOR8 โดย R8 แทน อนุมูลเทิร์ท-บิวทิล ถูกปลดความคุ้มครอง ผลิตภัณฑ์ถูกแยก โดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรด อินทรีย์18. The process for preparing the compounds as defined in claim 1, where R2 represents an aromatic radical which is replaced by -NR6R7, where R6 represents an alkyl radical and R7 represents a hydrogen atom, is characterized by the fact that the corresponding compounds according to formula (I), where R2 represents an aromatic radical which is replaced by -N(alk)COOR8, where R8 represents a tert-butyl radical, are deprotected, the products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
19. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -COOR5 มีคุณลักษณะเฉพาะตรง ที่อนุพันธ์ตามสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่ R แทนสายโซ่ (สูตร) มีความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่ แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่า หมู่แทนที่ R''2, R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมา ติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล ถูก เอสเตอริฟายโดยใช้อนุพันธ์ของสูตร R5OH โดยที่ R5 เป็น แอลคิลหรือเฟนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับ กรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์19. The process for preparing the compounds defined in Relief 1, where R2 and/or R3 and/or R4 substitute aromatic or heteroaromatic substituents replaced by -COOR5, is characterized by the derivatives of the formula: (chemical formula), where R represents the chain (formula), having the same meaning as for the substituents R1, R2, R3, and R4 in Relief 1, provided that at least one aromatic or heteroaromatic substituent R''2, R''3, and R''4 substituted by a carboxyl is esterified using derivatives of the formula R5OH, where R5 is an alkyl or phenyl which may be replaced by one or more halogens. The product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
20. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคิลไทโอแอลคิล มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่อนุพันธ์ตามสูตร : (สูตรเคมี) โดย R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มี ความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อ ถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''2, R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยฮาโลแอลคิล ทำปฏิกิริยากับโซเดียมแอลคิลไทโอ เลตซึ่งมีส่วนแอลคิลเป็นเส้นตรงหรือกิ่งและมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับ กรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์20. The process for preparing the compounds defined in Reputation 1, where R2 and/or R3 and/or R4 represent aromatic or heteroaromatic substituents replaced by alkylthioalkyl, is characterized by the derivatives according to the formula: (chemical formula) where R represents the chain (formula) R''2, R'', R1, R''2, R3 and R''4 have the meanings defined for substituents R1, R2, R3 and R4 in Reputation 1, provided that at least one aromatic or heteroaromatic substituent R''2, R''3 and R''4, replaced by a haloalkyl, reacts with sodium alkylthioleate which has a linear or branched alkyl portion and contains 1 to 6 carbon atoms. The product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
21. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีแอลคิลโดยที่แอลคิลมี คาร์บอนอะตอมที่มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบตามสูตร (I) ซึ่งหมู่แทนที่ R2, R3 และ R4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะ โรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล ถูกรีดิวซ์ ผลิตภัณฑ์ถูก แยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรด อินทรีย์21. The process for preparing the compounds as defined in Relief 1, where R2 and/or R3 and/or R4 substitute aromatic or heteroaromatic compounds which are replaced by hydroxyl alkyls in which the alkyl has a specific carbon atom, is such that the compounds according to formula (I) in which at least one aromatic substituent group R2, R3 and R4 substitute for formyl are reduced, the product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
22. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -alk-NR6R7 โดยที่ alk เป็นแอลคิลที่มี คาร์บอนอะตอม ที่มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบตามสูตร (I) ซึ่งมีหมู่แทนที่ R3 และ R4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโร มาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล ทำปฏิกิริยากับเอมีน HNR6R7 โดย R6 และ R7 เป็นดังกำหนดในสูตร (I) ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดด และอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์22. The process for preparing the compounds as defined in Recourse 1, where R3 and/or R4 substitute aromatic or heteroaromatic substituents are replaced by -alk-NR6R7, where alk is a unique alkyl with carbon atoms, is such that the compounds according to formula (I), which have at least one aromatic substituent R3 and R4 replaced by formyl, react with the amine HNR6R7, where R6 and R7 are as defined in formula (I). The product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
23. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -CONHR9 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮ เทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -CO-NR10R11 ที่มีคุณ ลักษณะเฉพาะตรงที่อนุพันธ์ตามสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มีความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R'', R1, R2, R3 และ R4 ในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''2 R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล ทำปฏิกิริยากับเอมีน H2NR9 หรือ HNR10R11 โดยที่ R9, R10 และ R11 เป็นดังกำหนดในสูตร (1) ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินท รีย์หรือกรดอินทรีย์23. The process for preparing the compounds as defined in Relief 1, where R2 represents an aromatic or heteroaromatic substituent replaced by -CONHR9 and/or R3 and/or R4 represents an aromatic or heteroaromatic substituent replaced by -CO-NR10R11, is characterized by the derivatives according to the formula: (chemical formula) where R represents the chain (formula) R''2, R'', R1, R''2, R3 and R''4 are defined as for the substituents R'', R1, R2, R3 and R4 in Relief 1, provided that at least one aromatic or heteroaromatic substituent R''2 R''3 and R''4 replaced by a carboxyl reacts with the amine H2NR9 or HNR10R11, where R9, R10 and R11 are as defined in formula (1). The products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
24. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอ โรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -CO-NH-NR6R7 มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้องตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -COOR5 และ R5 แทนอนุมูลแอลคิล เฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลเจน ทำปฏิกิริยากับไฮดราซีน H2N-NR6R7 โดยที่ R6 และ R7 เป็นดังกำหนดในสูตร (I) ผลิต ภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์24. The process for preparing the compounds specified in Requisition 1, where R2 and/or R3 and/or R4 represent aromatic or heteroaromatic radicals which are replaced by -CO-NH-NR6R7, is unique in that the compounds corresponding to formula (I), in which R2 and/or R3 and/or R4 represent aromatic or heteroaromatic radicals which are replaced by -COOR5 and R5 represent an alkylphenyl radical which may be replaced by a halogen, react with hydrazine H2N-NR6R7, where R6 and R7 are as specified in formula (I). The products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
25. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -CO-NHR9 โดยที่ R9 แทนอะตอมของไฮโดรเจน และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทน ที่ด้วยอนุมูล -CO-NR10R11 โดยที่ R10 และ R11 เป็นอะตอม ของไฮโดรเจน มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่สารประกอบที่สอดคล้อง กันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 และ/หรือ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโร มาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน ถูก ไฮโดรไลซ์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับ กรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์25. The process for preparing the compounds specified in Requisition 1, where R2 represents an aromatic or heteroaromatic compound substituted by -CO-NHR9, where R9 represents a hydrogen atom, and/or R3 and/or R4 represent an aromatic or heteroaromatic compound substituted by the radical -CO-NR10R11, where R10 and R11 are hydrogen atoms, is characterized by the fact that the corresponding compounds according to formula (I), in which R2 and/or R3 and/or R4 represent an aromatic or heteroaromatic compound substituted by a cyano radical, are hydrolyzed, the product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
26. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ ด้วย -O-alk-NR12R13 มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่อนุพันธ์ตาม สูตร: (สูตรเคมี) โดย R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มี ความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อ ถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''2, R''3 และ R''4 อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติกซึ่ง ถูกแทนที่ด้วย -O-alk-Hal โดย alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้นตรง หรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ทำปฏิกิริยากับเอมีน HNR12R13 โดยที่ R12, R13 มีความหมายเหมือนในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินท รีย์หรือกรดอินทรีย์26. The process for preparing the compounds defined in Relief 1, where R2 represents an aromatic or heteroaromatic substituent replaced by -O-alk-NR12R13, is unique in that the derivatives according to the formula: (chemical formula) where R represents the chain (formula) R''2, R'', R1, R''2, R3 and R''4 have the same meanings as for the substituents R1, R2, R3 and R4 in Relief 1, provided that at least one aromatic or heteroaromatic substituent R''2, R''3 and R''4, replaced by -O-alk-Hal, where alk represents a linear or branched alkyl radical with 1 to 6 carbon atoms, reacts with the amine HNR12R13, where R12, R13 have the same meanings as in Relief 1. The product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
27. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -alk-NR6R7 มีคุณลักษณะเฉพาะตรงที่ อนุพันธ์ตามสูตร : (สูตรเคมี) โดย R แทนสายโซ่ (สูตร) R''2, R'', R1, R''2, R3 และ R''4 มี ความหมายดังกำหนดสำหรับหมู่แทนที่ R1, R2, R3 และ R4 ในข้อ ถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าหมู่แทนที่ R''3 และ R''4 อย่าง น้อยหนึ่งหมู่แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วย -alk-Cl โดย alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ทำปฏิกิริยากับเอมีน HNR6R7 โดยที่ R6, R7 มีความ หมายเหมือนในข้อถือสิทธิ 1 ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์27. The process for preparing the compounds defined in Reputation 1, where R3 and/or R4 represent aromatic or heteroaromatic substituents replaced by -alk-NR6R7, is characterized by the following derivatives with the formula: (chemical formula) where R represents the chain (formula) R''2, R'', R1, R''2, R3 and R''4 have the same meanings as for substituents R1, R2, R3 and R4 in Reputation 1, provided that at least one aromatic substituent R''3 and R''4, replaced by -alk-Cl, where alk represents a linear or branched alkyl radical with 1 to 6 carbon atoms, reacts with the amine HNR6R7, where R6, R7 have the same meanings as in Reputation 1. The product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
28. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R แทนสายโซ่ B, R'' แทนอะตอมของไฮโดรเจน และ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮพรอกซีแอลคิล โดยที่เรซิดิวแอลคิลมีคาร์บอนหนึ่งอะตอม มีคุณลักษณะเฉพาะ ตรงที่ไดไอโซบิวทิลอะลูมิเนียมไฮไดรด์ถูกนำไปทำปฏิกิริยา กับสารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R แทนสายโซ่ B, R'' แทนอะตอมของไฮโดรเจน และ R3 และ/หรือ R4 แทนอะโรมา ติกซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูล -COOR5 หนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า โดยที่ R5 เป็นอนุมูลแอลคิล ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรดอินทรีย์28. The process for preparing the compounds specified in Relief 1, where R represents the B chain, R'' represents the hydrogen atom, and R3 and/or R4 represent the aromatic radicals replaced by one or more -COOR5 radicals, where R5 is an alkyl radical, is characterized by the fact that diisobutyl aluminum hydride is reacted with the corresponding compounds according to formula (I), where R represents the B chain, R'' represents the hydrogen atom, and R3 and/or R4 represent the aromatic radicals replaced by one or more -COOR5 radicals, where R5 is an alkyl radical. The products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
29. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูลแอลคิล มีคุณลักษณะเฉพาะตรงสารประกอบที่สอดคล้องกัน ตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1 -พิเพอราซินิล ทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์ alk-CHO ซึ่ง alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรย์หรือกรดอินทรีย์29. The process for preparing the compounds as defined in claim 1, where R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents a 1-piperazinyl ring which is replaced at position 4 by an alkyl radical, is characterized by the corresponding compounds according to formula (I), in which R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents a 1-piperazinyl ring, reacts with alk-CHO derivatives in which alk represents linear or branched alkyl radicals with 1 to 5 carbon atoms. The products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
30. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -COOalk มีคุณลักษณะเฉพาะาตรงสารประกอบที่สอดคล้อง กันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพอราซินิล ทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์ตามสูตร Hal-COOalk ซึ่ง alk แทนอนุมูลแอลคิลเส้น ตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ Hal แทนอะตอม ของฮาโลเจน ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือ กับกรดอนินทรย์หรือกรดอินทรีย์30. The process for preparing the compounds as defined in claim 1, where R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents a 1-piperacinyl ring which is replaced at position 4 by a -COOalk radical, is unique in that the corresponding compounds according to the formula (I), in which R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents a 1-piperacinyl ring, react with derivatives according to the formula Hal-COOalk, where alk represents a linear or branched alkyl radical with 1 to 6 carbon atoms and Hal represents a halogen atom. The products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
31. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -CO-NHalk หรือ -CS-Nalk มีคุณลักษณะเฉพาะตรงสาร ประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิ ซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพอราซินิล ทำ ปฏิกิริยากับอนุพันธ์ตามสูตร Y=C=Nalk ซึ่ง alk แทนอนุมูล แอลคิลเสนตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ Y แทน อะตอมของกำมะถันหรือออกซิเจน ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูก เปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรย์หรือกรดอินทรีย์31. The process for preparing the compounds as defined in claim 1, where R2 represents the phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents the 1-piperacinyl ring which is replaced at position 4 by the -CO-NHalk or -CS-Nalk radical, is characterized by the corresponding compounds according to formula (I), where R2 represents the phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents the 1-piperacinyl ring, reacts with derivatives according to the formula Y=C=Nalk, where alk represents a straight or branched alkyl radical with 1 to 6 carbon atoms and Y represents a sulfur or oxygen atom. The products are isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
32. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -CO-alk-NR14R15 มีคุณลักษณะเฉพาะตรงสารประกอบที่ สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูก แทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพอราซินิล ทำ ปฏิกิริยากับกรดตามสูตร alk-COOH ซึ่ง alk แทนอนุมูลแอลคิล เส้นตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และ R14 และ R15 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดยอาจตามด้วยการปลดความ คุ้มครองผลิตภัณฑ์ที่มี R14 เป็นอนุมูล เทิร์ท-ยิวทอกซี คาร์โบนิล เพื่อให้ได้สารประกอบที่มี R14 เป็นอะตอมของ ไฮโดรเจน ผลิตภัณฑ์ถูกแยกโดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอ นินทรย์หรือกรดอินทรีย์32. The process for preparing the compounds as defined in Requisition 1, where R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents a 1-piperazinyl ring which is replaced at position 4 by the -CO-alk-NR14R15 radical, is characterized by a corresponding compound with the formula (I) in which R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents a 1-piperazinyl ring, reacts with an acid of the formula alk-COOH in which alk represents a linear or branched alkyl radical with 1 to 6 carbon atoms and R14 and R15 are as defined in Requisition 1, which may be followed by the depletion of the product containing R14 as a tert-yutoxycarbonyl radical to obtain a compound containing R14 as a hydrogen atom. The product is isolated and may be converted into salts with inorganic or organic acids.
33. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 โดย R2 แทนอนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทน วงแหวน 1-พิเพอราซินิลซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ด้วย อนุมูล -CO-alk โดยที่ alk แทนอนุมูลเมทิล มีคุณลักษณะ เฉพาะตรงสารประกอบที่สอดคล้องกันตามสูตร (I) ซึ่งมี R2 แทน อนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -NR6R7 ซึ่งแทนวงแหวน 1-พิเพ อราชินิล ทำปฏิกิริยากับอะซิติกแอรไฮไดรด์ ผลิตภัณฑ์ถูกแยก โดดและอาจถูกเปลี่ยนเป็นเกลือกับกรดอนินทรีย์หรือกรด อินทรีย์33. The process for preparing the compounds as defined in claim 1, where R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents the 1-piperazinyl ring which is replaced at position 4 by a -CO-alk radical where alk represents a methyl radical, has specific characteristics that give the corresponding compounds according to formula (I) in which R2 represents a phenyl radical which is replaced by -NR6R7 which represents the 1-piperazinyl ring reacts with acetic acid hydride, the product is isolated and may be converted into salts with inorganic acids or organic acids.
34. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยแคริเออร์หรือสาร เจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารออกฤทธิ์ซึ่ง เป็นสารประกอบ, ไอโซเมอร์ หรือเกลือดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง (ข้อถือสิทธิ 34 ข้อ, 23 หน้า, รูป)34. A pharmaceutical mixture containing a carrier or diluent that is pharmaceutically acceptable, and an active ingredient which is a compound, isomer, or salt as defined in any of Claims 1 through 10 (Claims 34, page 23, Figure).