TH54165A - 9.อัลฟา.-คลอโร-6.อัลฟา.-ฟลูออโร-17.อัลฟา.-ไฮดรอกซี-16-เมทธิล-17-เบต้า-เมทธอกซีคาร์บอนิล-แอนดรอสท์-1,4-ไดอีน ที่ถูกเอสเทอริฟายในตำแหน่ง 17.อัลฟา. โดยหมู่ไซคลิกอะซิล - Google Patents

Abstract

DC60 (15/08/44) สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R เป็นหมู่อินทรีย์ที่เป็นโมโนวาเลนท์ที่มีอะตอมตั้งแต่ 3 ถึง 15 อะตอมในระบบ วงแหวน ซึ่งมีประโยชน์ในการเป็นยาที่ใช้ในเภสัชกรรม สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R เป็นหมู่อินทรีย์ที่เป็นโมโนวาเลนท์ที่มีอะตอมตั้งแต่ 3 ถึง 15 อะตอมในระบบวงแหวน ซึ่งมีประโยชน์ในการ เป็นยาที่ใช้ในเภสัชกรรม

Claims (5)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R เป็นหมู่อินทรีย์ที่เป็นโมโนวาเลนท์ไซคลิกที่มีอะตอมตั้งแต่ 3 ถึง 15 อะตอมในระบบวงแหวน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R เป็น C3-C6-ไซโคลอัลคิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R อย่างน้อยที่สุดเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวบางส่วนที่มีวงแหวน 5 ถึง10 อะตอมของที่ซึ่งเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่าเป็นวงแหวนที่ถูกเลือกจากไนโตรเจน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่ง R เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่มี 5 สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งวงแหวน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R เป็นฟีนิลหรือแนฟธิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นที่เลือกจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, C1-C4 เอซิลออกซี, ไซยาไน C1-C4 ) อัลคิล, ฮาโล C1-C4 อัลคิล,C1-C4 อัลคอกซี, อะมิโน C1-C4 อัลคิล ได C1-C4 -อัลคิล) อะมิโน C1-C4 เอซิลอะมิโน, C1-C4 เอซิล C1-C4 -อัลคิล) อะมิโน(C1-C4 อัลคิลซัลโฟนิล(C1-C4 -อัลคิล) อะมิโนC1-C4 อัลคอกซีคาร์บอนิลC1-C4 อัลคิลไธโอ หรือ N- เฮเทอโรไซคลิลที่มี 5 สมาชิก 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิกอะโรมาติกที่มีวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มี 5 สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอมในวงแหวนหนึ่ง สอง หรือสาม อะตอมที่เลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ ซึ่งวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากฮาโลเจน,C1-C4 -อัลคิล, ฮาโลC1-C4 -อัลคิล, C1-C4 -อัลคอกซี,C1-C4 อัลคิลไธโอ, ไซยาโนหรือไฮดรอกซี C1-C4 -อัลคิล, และวงแหวนเฮเทอโรไซค ลิกเลือกเชื่อมต่อกับวงแหวนเบนซีน 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิกอะโรมาติกที่มีวงแหวนเฮเทอโรไซคลิก 6 สมาชิกกับไนโตรเจนอะตอมในวงแหวน 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ2 หมู่ที่เลือกจากฮาโลเจน,ไซยาโน, ไฮดรอกซิล,(สูตรเคมี)-เอซิลออกซี, อะมิโน (สูตรเคมี)อัลคิลอะมิโน, ได-C1-C4 อะมิโน C1-C4 -อัลคิล ไฮดรอกซี C1-C4 - อัลคิล ฮาโล-C1-C4 -อัลคิล C1-C4 -อัลคอกซีหรือ C1-C4 -อัลคิลไธโอและวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่เลือกเชื่อมต่อกับวงแหวนเบนซีน 8. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิธธิที่ 1 (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่ 16- เมทธิลที่ระบุไว้มีการจัดโครงสร้างเป็นอัลฟา และ R เป็น 5 - เมทธิล- 2-ไธอี นิล,N-เมทธิล-2-ไพร์โรลิล, ไซโคลโพรพิล, 2-เฟอริล,3-เมทธิล-2 -เฟอริล, 3-เมทธิล-2-ไธอีนิล,5-เมทธิล-3-ไอซอกซาโซลิล,3,5-ไดเมทธิล -2-ไธอีนิล,2,5-ไดเมทธิล-3-เฟอริล,4-เมทธิล-2-เฟอริล,4-(ไดเมทธิลอะมิโน) ฟีนิล,4-เมทธิลฟีนิล, 4-เอทธิลฟีนิล,2-ไพริดิล, 4-ไพริมิดิลหรือ 5-เมทธิล-2-ไพราซินิลหรือหมู่ 16-เมทธิลที่ระบุไว้มีการจัดโครงสร้างเป็นเบต้าและ R เป็นไซโคลโพรพิล 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ในที่ซึ่ง R มีหมู่เบส และสารประกอบอยู่ในรูปของเกลือที่มีการเติมกรด 1 0. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ในการรวมกับสารท่เป็นยาอีกชนิดหนึ่งซึ่งเป็นสารขยานหลอดลม หรือต่อต้านการอักเสบโดยเฉพาะผู้ที่ทนทุกข์ทรมานจากเบต้า-2-อะดรีเนอร์จิกกรีเซฟเตอร์ 1

1. สารประกอบตามขช้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 สำหรับใช้เป็นยาทางเภสัชกรรม 1

2. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 สำหรับผลิตตำรับยาเพื่อการบำบัดสภาวะที่มีการอักเสบ 1

3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบที่เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10โดยอาจเลือกให้รวมกันกับสารเจือจางหรือสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการนี้ 1

4. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ซึ่งประกอบด้วย (A) การเปลี่ยนแปลงของคาร์บอกซิลิกแอซิดของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ซึ่ง R เป็นหมู่อินทรีย์ที่เป็นโมโนวาเลนท์ไซคลิก หรืออนุพันธ์ที่มีหมู่ฟังก์ชั่นที่ทำใหเกิดเอสเทอร์ของสารนี้ เป็นเมทธิลเอสเทอร์ของสารนี้ หรือ (B) การทำไฮโดรคลอริเนชันของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R เป้นหมู่อินทรีย์ที่เป้นโมโนวาเลนท์ไซคลิก 1

5. สารประกอบของสูตร II หรือ III เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 14