TH53756B - อนุพันธ์ 4-ฟีนิล-ไพริดิน และการใช้สารนี้เป็นแอนตาโกนิสท์ตัวรับ nk-1 - Google Patents

Abstract

DC60 (20/04/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, เฮโลเจนหรือไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2' เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไตรฟลูออโรเมทธิล โลเวอร์- อัลคอกซีหรือไซยาโน หรือ R2 และ R2'' อาจรวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโดยหนึ่งหรือ สองตัวแทนที่ที่เลือกได้จากโลเวอร์อัลคิลหรือโลเวอร์อัลคอกซี R3 คือไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิลหรือก่อรูปหมู่ไซโคลอัลคิล: R4 คือไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-โลเวอร์อัลคิล - N(R5)S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)2-,-N(R5)C(O)R5 หรือไซคลิคเทอเทียรีเอมีนของหมู่ (สูตรเคมี) R5 เป็นอิสระจากกันและกันไฮโดรเจน,C3-8-ไซโคลอัลคิล, เบนซิลหรือโลเวอร์อัลคิล; R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี,โลเวอร์อัลคิล, -(CH2)nCOO-โลเวอร์อัลคิล,- N(R5)(CO)-โลเวอร์อัลคิล ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล, ไซยาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือหมู่ เฮทเทอโรไซคิลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก, ที่อาจเลือกให้ก่อพันธะทางหมู่อัลคิลีน X คือ -C(O)N(R5)n -(CH2)mO- -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-หรือ -N(R5)(CH2)m- n คือ 0-4; และ m คือ 1 และ 2; และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน สารประกอบที่มีสูตร I แสดงอัฟฟินิตี้ สูงต่อตัวรับ NK-1 สารเหล่านี้อาจถูกใช้สำหรับการรักษาโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับแอนตาโกนิสท์ตัวรับ NK-1 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, เฮโลเจนหรือไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2' เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไตรฟลูออโรเมทธิล โลเวอร์- อัลคอกซีหรือไซยาโน หรือ R2 และ R2'' อาจรวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโดยหนึ่งหรือ สองตัวแทนที่ที่เลือกได้จากโลเวอร์อัลคิลหรือโลเวอร์อัลคอกซี: R3 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิลหรือก่อรูปหมู่ไซโคลอัลคิล: R4 คือไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-โลเวอร์อัลคิล - N(R5)S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)2-,-N(R5)C(O)R5 หรือไซคลิคเทอเทียรีเอมีนของหมู่ (สูตรเคมี) R5 เป็นอิสระจากกันและกันไฮโดรเจน,C3-8-ไซโคลอัลคิล, เบนซิล หรือโลเวอร์อัลคิล; R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี,โลเวอร์อัลคิล, -(CH2)nCOO-โลเวอร์อัลคิล,- N(R5)(CO)-โลเวอร์อัลคิล ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล, ไซยาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือหมู่ เฮทเทอโรไซคิลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก, ที่อาจเลือกให้ก่อพันธะทางหมู่อัลคิลีน X คือ -C(O)N(R5)n -(CH2)mO- -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-หรือ -N(R5)(CH2)m- n คือ 0-4; และ m คือ 1 และ 2; และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน สารประกอบที่มีสูตร I แสดงอัฟฟินิตี้ สูงต่อตัวรับ NK-1 สารเหล่านี้อาจถูกใช้สำหรับการรักษาโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับแอนตาโกนิสท์ตัวรับ NK-1: สิทธิบัตรยา

Claims (9)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 10/11/2559 1,สารประกอบที่มีสูดรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือไฮโดรเจน, C1-7อัลคิล, C1-7- อัลคอกซี, เฮโลเจนหรือไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน; หรึอ R และ R1 อาจร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทธิล, C1-7- อัลคอกซีหรือไซยาโน; หรือ R2 และ R2 อาจรวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโดยหนึ่งหรือ สองตัวแทนที่ที่เลือกได้จาก C1-7-อิลคิลหรือ C1-7-อัลคอกซี; R3 คือไฮโดรเจน, C1-7-อัลคิลหรือก่อรูปหมู่ C3-6-ไซโคลอัลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2- C1-7-อัลคิล,- N(R5 )S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)2-, -N(R5)C(O)R5 หรือไซคลิคเทอเทียรีเอมีนของหมู่ (สูตรเคมี) หรือกลุ่ม (สูตรเคมี) โดยที่ไซคลิคเทอเทียรีเอมีนถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย พรัยโรล-1-อิล, อิมิดาโซ-1-อิล, ปิเปอริดิน-1-อิล, ปิเปอราซิน-1-อิล, มอร์โฟลิน-4-อิล, ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล, 1-ออกโซ-ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล หรือ 1,1-ไดออกโซ- ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล R5 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, C3-8-ไซโคลอัลลิล, เบนซิลหรือ C1-7-อัลคิล; R5 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-7-อัลคิล. -(CH2)nCOO - C1-7-อัลคิล, - N(R5)(CO)-C1-7-อัลคิล,ไฮดรอกซี- C1-7-อัคคิล, ไซนาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือหมู่ เฮทเทอโรไซคิลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิกที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไพริดินิล,ไพริมิดินิล, ออกซาไดเอโซลิล, ไตรเอโซลิล, เตตราโซลิล, ไธเอโซลิล, ไธอีนิล, ฟิวริล, ไพรานิล, พรัยโรลิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไอโซไธเอโซลิล, ปิเปอราซินิลหรือปิเปอริดิล X คือ -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, หรือ -N(R5)(CH2)m- n คือ 0-4; และ m คือ 1 หรือ 2; และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน 2.สารรประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดย X คือ -N(R5)C(O) และ R5 คือไฮโดรเจนหรือเมทธิล 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-เมทธิล-ปิเปอราซิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(4-ฟลูออโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล- ปิเปอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล- ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิ- ราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-อะเซตาไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-โพรพิโอนา- ไมด์, -------------------------------

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, เฮโลเจนหรือไตรฟลูออโรเมทธิล: R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2\'\' เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไตรฟลูออโรเมทธิล โลเวอร์- อัลคอกซีหรือไซยาโน หรือ R2 และ R2\'\' อาจรวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโดยหนึ่งหรือ สองตัวแทนที่ที่เลือกได้จากโลเวอร์อัลคิลหรือโลเวอร์อัลคอกซี: R3 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิลหรือก่อรูปหมู่ไซโคลอัลคิล: R4 คือไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-โลเวอร์อัลคิล - N(R5)S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)2-,-N(R5)C(O)R5 หรือไซคลิคเทอเทียรีเอมีนของหมู่ (สูตรเคมี) R5 เป็นอิสระจากกันและกันไฮโดรเจน,C3-8-ไซโคลอัลคิล, เบนซิล หรือโลเวอร์อัลคิล R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี,โลเวอร์อัลคิล, -(CH2)nCOO-โลเวอร์อัลคิล- N(R5)(CO)-โลเวอร์อัลคิล ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล, ไซยาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือหมู่ เฮทเทอโรไซคิลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก, ที่อาจเลือกให้ก่อพันธะทางหมู่อัลคิลีน X คือ -C(O)N(R5)n -(CH2)mO- -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-หรือ -N(R5)(CH2)m n คือ0-4: และ m คือ 1 หรือ 2: และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ x คือ -C(O)N(R5)-.โดยที่ R5 คือเมทธิล.เอทธิลหรือ ไซโคลโพรพิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ N-(3.5.-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เบนธิล-4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-เมทธอกซี-ฟีนิล)-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-ฟีนิล-นิโคนาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เอทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-ไซโคลไพรพิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-[1-(3.5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-เอทธิล]-N-เมทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-ได-ฟลูออโรเบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-ได-คลอโรเบนซิล)N-เมทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เอทธิล-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4-o-โอมิครอน- โทลิล-นิโคนาไมด์. 2-เมทธิล-5-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-ไบฟีนิล-2-คาร์บอกซิลิคแอชิค-(3.5-บิส-ไตรฟลู- ออโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-เอไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4- แนพธาลิน-1-อิล-นิโคตินาไมค์ (4-{5-}(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o-โทลิล-ไพริดิน-2- อิล}--ปิเปอราชิน-1-อิล)-อะชีติกแอซิคเอทธิลเอสเทอร์ 5-[(3.5-บิส-ไตรฟลูเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-โอมิครอน-โทลิล-3.4.5.6-เตตรา- ไฮโดร-2H-[1.2]ไบไพริดินิล-4-คาร์บอกซิลิคแอซิดเอทธิลเอสเทอร์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-โพรพิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-นิโคตินาไมด์ (RS)-6-(3-(อะชีติล-เมทธิล-อะมิโน)-พรัยโรลิดิน-1-อิล]-N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล- เบนซิล)-N-เมทธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(เมทธิล-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธิล)- อะมิโน]-4-o-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมลธิล-6-ไธโอมอร์โฟลิน-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคติ- นาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-ไธโอเมอร์โฟลิน-4-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล- นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(1-ออกโซ-1 4-ไธโอมอร์โฟลิน-4- อิล)-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-(1.1-ไดอกโซ-1 6-ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล)-N- เททธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-ปิเปอราซิน-1-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล- นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ปิเปอราชิน-1-อิล]-N- เมทธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ไชยาโนแมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-N- เมทธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-{4-[2-(2-ไฮตรอกไซ-เอทธอกซี)-เอทธิล]ปิเปอ- ราชิน-1-อิล}-N-เมทธิล-4-c-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-[1.2.4]ออกซาไดเอโซล-3- อิลเมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-[4-(5-ออกไซ-4.5-ไดไฮโดร-1H- [1.2.4]ไตรเอโซล-3-อิลเมทธิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ฟอร์มิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-N-เมทธิล-4-c- โทลิล-นิโคตินาไมด์ และ N-เมทธิล-N-(2-เมทธิล-แนพธาลิน-1-อิลเมทธิล)-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินา- ไมค์

4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ x คือ -N(R5)-CO- โดยที่ R5คือไฮโดรเจนหรือ เมทธิล

5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งคือ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(4-เมทธิล-ปีเปอราชิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-ครอโร-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(4-ฟลูออโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล- ปิเปอราชิน-1-อิล)-ไพริคิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมค์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-ครอโร-ฟีนิล)-ไพริดิน-3-อิล)-N-เมทธิล ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิท-ฟีนิล)-N-(4-โอมิครอน-ดทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิ- ราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)อะเซตไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-โพรพิอานา- ไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-มอร์โฟลิน-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพลิดิน- 3-อิล)-ไอโซบิวทิราไมค์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-ครอโร-ฟีนิล)-6-มอร์โฟดิน-3- อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-{6-[เมทธิล-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล- เอทธิล)-อะมิโน]-4-โอมิครอน-ไพริดิน-3-อิล}-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(4-ไพริมิดิน-2-อิล-ปิเปอราซิน-1- อิล)-4-โอมิคแรน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-(6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล}- ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพริมิดิน- 3-อิส]-ไอโซบิวทิราไมค์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-ปิเปอราชิน-1-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริ- ดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-(4-ไฮดรอกซี-4-โอมิครอน-โทลิล3.4.5.6-เตตราไฮโดร- 2H[1.2]ไบไพรีนิล-5-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์. 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-{6-[(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-เมทธิล)-เมทธิล-อะมิโน]-4-o- โทลิล-ไพริคิน-3-อิล}-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมค์ (R)-2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(3-ไฮดรอกซี-พรัยโรลิดิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริติน-3-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-มอร์โฟลิน-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริคิน- 3-อิล)อะเซาไมค์ และ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-โพรพิล]-[4-(4-ฟลูออโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)- 6-(4-เมทธิล-ปิเปอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-เอมีน

6.เครื่องยาที่มีสารประกอบดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธในข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และสารเดิมจากภายนอกที่ยอมรับได้ในการปรุงยา

7.เครื่องยาตามข้อถือสิทธิ 6 สำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับแอนตาโกนิสท์ดังรับ NK-1

8.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งกระบวนการ ประกอบด้วย a) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) II ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) III เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5, R และ n มีส่วนสำคัญที่ให้ข้างต้น หรือ b) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) V เพื่อให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5, R และ n มีส่วนสำคัญที่ให้ข้างต้น หรือ c) รีดิวซ์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่คำนิยามของตัวแทนที่ถูกระบุข้างต้น หรือ d) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VI ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VII เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ CI, Br, I หรือ -OS(O)2O3H4CH3 และคำนิยามอื่นของตัวแทนที่ถูกระบุข้าง ต้น หรือ e) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VIII ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VII เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ CI, Br, I หรือ OS(O)2C3H4CH3 และคำนิยามของตัวแทนที่อื่นถูกระบุข้างต้น หรือ f) รีดิวซ์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่คำนิยามของตัวแทนที่ถูกระบุข้างต้น หรือ h) ปรับแต่งตัวแทนที่ R1-R6 หรือ R หนึ่งตัวหรือมากกว่า และ ถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยา

9.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง เมื่อไรก็ตามที่เตรียมโดยกระบวนการดังที่ข้อถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 8 หรือโดยวิธีการที่เทียบเท่ากัน 1 0.การใช้สารประกอบในข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ แอนตาโกนิสท์ ตัวรับ NK-1 1 1.การใช้สารประกอบในข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตเครื่องยาที่มีสารประกอบที่ มีสูตร I หนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับแอนตาโกนิสท์ตัวรับ NK-1 1 2.การประดิษฐ์ดังที่อธิบายก่อนหน้านี้