TH51680A - - Google Patents
Info
- Publication number
- TH51680A TH51680A TH1001730A TH0001001730A TH51680A TH 51680 A TH51680 A TH 51680A TH 1001730 A TH1001730 A TH 1001730A TH 0001001730 A TH0001001730 A TH 0001001730A TH 51680 A TH51680 A TH 51680A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- family
- substances
- protease inhibitors
- formula
- papain
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (01/08/43) คาเทปซิน S เป็นซิสเตอีนโปรตีเอสที่มีฤทธิ์อย่างสูงในตระกูลปาปาอิน พบเป็นส่วนใหญ่ใน ต่อมน้ำเหลือง, ม้าม และแมโครฟาจ และการมีอยู่ในวงจำกัดนี้ทำให้คิดว่าเอนไซม์นี้น่าจะมีส่วนเกี่ยวข้อง ในการทำให้เกิดโรคเสื่อมสภาพ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารยับยั้งโปรตีเอสชนิดใหม่ ๆ โดยเฉพาะ สารยับยั้งซิสเตอีนโปรตีเอสในตระกูลปาปาอิน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งคาเทปซิน S สารยับยั้งดังกล่าวเป็นอนุพันธ์ฟูราโนนตามสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่งมีหมู่แทนที่ R5 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือไม่ใช่ไฮโดรเจน สารเหล่านี้เลือกออกจากฤทธิ์ข้ามสาร อื่นในตระกูลดังกล่าว และโดยเฉพาะอย่างยิ่งแสดงการเลือกออกฤทธิ์ข้ามสารอื่น ๆ ในตระกูลคาเทปซิน เช่น L และ K คาเทปซิน S เป็นซิสเตอีนโปรดีเอสที่มีฤทธิ์อย่างสูงในตระกูลปาปาอิน พบเป็นส่วนใหญ่ใน ต่อมน้ำเหลือง, ม้าม และแมโครฟาจ และการมีอยู่ในวงจำกัดนี้ทำให้คิดว่าเอนไซม์นี้น่าจะมีส่วนเกี่ยวข้อง ในการทำให้เกิดโรคเสื่อมสภาพ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารยับยั้งโปรตีเอสชนิดใหม่ ๆ โดยเฉพาะ สารยับยั้งซิสเตอีนโปรตีเอสในตระกูลปาปาอิน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งคาเทปซิน S สารยับยั้งดังกล่าวเป็นอนุพันธ์ฟูราโนนตามสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่งมีหมู่แทนที่ R5 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือไม่ใช่ไฮโดรเจน สารเหล่านี้เลือกออกจากฤทธิ์ข้ามสาร อื่นในตระกูลดังกล่าว และโดยเฉพาะอย่างยิ่งแสดงการเลือกออกฤทธิ์ข้ามสารอื่น ๆ ในตระกูลคาเทปซิน เช่น L และ K สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R1 = R\', R\'C(O), R\'C(S), R\'SO2, R\'OC(O), R\'NHC(O) R\' = (สูตรเคมี) X, = O, S, NH, W, Y, Z = CH, N; R\'\' = ส่วนผสมของการแทนที่วงแหวนแบบตำแหน่งเดียวหรือหลายตำแหน่ง ซึ่งนำมาจาก : H = C1-7-แอลคิล, C3-6-ไซโคลแอลคิล, OH, SH, เอมีน, ฮาโลเจน; R2,R4- H,C1-7-แอลคิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล; R3 = C1-7-แอลคแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51680A true TH51680A (th) | 2002-06-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE402180T1 (de) | Verbindungen zur behandlung von dyslipidemie | |
| YU17003A (sh) | Spiroheterociklični nitrili upotrebljivi kao reverzibilni inhibitori cisteinskih proteaza | |
| TR200400072T4 (tr) | Novel Biarylcarboxamides Biarylcarboxamide Nouveaux Biarylcarboxamides | |
| DK1268471T3 (da) | N-heterocykliske derivater som NOS-inhibitorer | |
| SE0201976D0 (sv) | Novel compounds | |
| TR199901191T2 (xx) | Benzamidoaldehitlerin sistein proteaz� inhibit�r� olarak kullan�m�. | |
| DK0656887T3 (da) | Hydroxyethylaminosulfonamider til anvendelse som inhibitorer af retrovirale proteaser | |
| WO2003029200A3 (en) | Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases | |
| HUP0401431A2 (hu) | Cisztein proteáz inhibitorok 2-ciano-4-amino-pirimidin szerkezettel és katepszin K inhibitor hatással, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0301660A2 (hu) | Neutrális endropeptidáz inhibitor (NEPI) vegyületek alkalmazása férfi szexuális mżködési zavar kezelésére és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP9900964A2 (hu) | Proteáz inhibitorok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| NO20025601L (no) | Arylmetylaminderivater for anvendelse som tryptaseinhibitorer | |
| HUP0400723A2 (hu) | Izoxazolin-származékok és az azokat hatóanyagként tartalmazó herbicid készítmények | |
| NO20020217D0 (no) | Nitrogenholdige heterobicykler som faktor Xa-inhibitorer | |
| DK1399436T3 (da) | Oxytocinagonister | |
| WO2000069855A3 (en) | Furanone derivatives as inhibitors of cathepsin s | |
| NZ530587A (en) | Diazacycloalkanes as oxytocin agonists | |
| TH51680A (th) | ||
| NO20033129L (no) | Anvendelse av 2-amino-tiazolinderivater som inhibitorer for induktibel NO-syntase | |
| WO2007062526A8 (en) | Lysine-based prodrugs of aspartyl protease inhibitors and processes for their preparation | |
| WO2002074777A3 (en) | Pyranocoumarin compounds as a novel pharmacophore with anti-tb activity | |
| EA200400667A3 (ru) | Новые соединения бензотиазина и бензотиадиазина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| SE9800835D0 (sv) | New Compounds | |
| WO2002057248A3 (en) | Inhibitors of cruzipain and other cysteine proteases | |
| WO2002094197A3 (en) | Bicyclic inhibitors of factor xa |